Cápsulas. São formas farmacêuticas sólidas nas quais uma ou mais substâncias medicinais e/ou...

Cápsulas

Cápsulas• São formas farmacêuticas sólidas nas quais uma ou

mais substâncias medicinais e/ou inertes são acondicionadas em um pequeno invólucro, em geral a base de gelatina

• Vantagens– Mascaramento de odor e sabor;– Fácil liberação do PA;– Possibilidade de ter um invólucro gastrintestinal;– Boa apresentação;– Fácil administração;– Rapidez no preparo;– Possibilidade de obtenção de pequenas quantidades .

Cápsulas

• Desvantagens– Impossibilidades de produção em baixa escala quando

revestidas;– Sensibilidade a temperatura e umidade

• Classificação– Gelatina dura– Gelatina mole

Gelatina

• Insolúvel em água • estável quando seca• sujeita a contaminação microbiana quando

umedecida• Capacidade de absorver (ambientes muito

úmidos) ou perder água (ambientes muito secos)

Cápsulas de gelatina dura

• 13 – 16% de umidade• São fabricadas em duas partes (tampa e

corpo) que se sobrepõem• As duas partes são produzidas por submersão

mecânica de moldes com a forma e diâmetros desejados em um reservatório com a dispersão de gelatina

• Após a imersão os moldes são removidos lentamente para que ocorra a secagem com jato de ar

Tamanho das cápsulas

• 1 – Sem sistema de travamento• 2 – Corpo reto e trava (Snap-fit)• 3- Borda do corpo cônica e trava (Coni-Snap-fit)• 4 – Dimensões alteradas (Coni-Snap supro)

Posições do sistema de travamento

Materiais para enchimento

• Preparo

1) Desenvolvimento e preparação da fórmula e seleção do tamanho da cápsula

2) Enchimento da cápsula

3) Limpeza e polimento das cápsulas cheias

Cápsulas de gelatina dura

Desenvolvimento e preparo da formulação

• Princípio ativo e excipientes homogeneizados• Necessidade ou não de redução de tamanho dos

pós• Ideal: densidade e tamanho de partículas

similares entre ativo(s) e excipiente(s)• Em processos industriais a mistura de pós deve

apresentar boa fluidez• Se a dose do ativo for menor que a capacidade da

cápsula deve-se empregar diluente

Desenvolvimento e preparo da formulação

• Diluentes: amido, celulose microcristalina, lactose, etc.

• Inicialmente calcule a quantidade de ativo e, posteriormente, a quantidade de excipiente para completar a cápsula

• Em pequena escala é necessário calcular quantidade para a preparação de uma cápsula a mais. – Ex. prescrição: 30 cápsulas, preparar para 31

Seleção do tamanho da cápsula

• A cápsula deve apresentar corpo cheio com a mistura

• A tampa não é empregada com a finalidade de conter o conteúdo, apenas de retê-lo

• A escolha do tamanho da cápsula é baseada no volume ocupado pelo pó, sendo necessário conhecer a densidade (g/mL)

1. Alimentação e retificação2. Abertura (separação)3. Enchimento4. Fechamento (junção)5. Pré-travamento6. Travamento7. Expulsão

Processo mecânico

Processo manual

Contagem manual das cápsulas e acondicionamento

Aspectos relevantes - Encapsulamento

• A dose correta para as cápsulas duras dependem de três fatores essenciais:

– Escolha de invólucros corretos (volume);– Método de enchimento (manual, semi-automático ou

automático);– Produto a encapsular (características do granulado, adição

de agentes lubrificantes).

Cápsulas de gelatina mole (Softgel)

• São preparadas com películas de gelatina acrescidas de glicerina ou um álcool poli-hidrico como o sorbitol para tornar a gelatina elástica

• A cápsula mole é constituída de uma única parte, estando o conteúdo hermeticamente selado em seu interior

• As cápsulas moles se destinam preferencialmente a acondicionar líquidos.

Formas das cápsulas de gelatina mole

Máquina para obtenção de cápsulas de gelatina mole pelo processo de matriz rotatória

Aplicação das cápsulas de gelatina mole

• Líquidos não-miscíveis em água, voláteis ou não voláteis– Óleos vegetais, hidrocarbonetos aromáticos, ácidos

orgânicos, etc

• Líquidos miscíveis em água e não voláteis ou de baixa volatilidade– Polietilenoglicóis, propilenoglicol, álcool isopropílico

• Os pós podem ser acondicionados como soluções, suspensões ou pós secos, grânulos

Materiais que não podem ser acondicionados em gelatina mole

• Água acima de 5%

• Compostos orgânicos hidrossolúveis de baixo PM e voláteis – Alcoóis, cetonas, aminas, ésteres

Controle de qualidade

• Altura;

• Peso médio;

• Desintegração;

• Uniformidade de conteúdo

• Teor

Controle em processo

Controle de qualidade

Atividade práticaNúmero Volume aproximado

000 1,40 mL00 0,95 mL0 0,67 mL1 0,50 mL2 0,37 mL3 0,27 mL4 0,20 mL5 0,13 mL

Tendo como base os valores oferecidos na tabela 1, escolha o melhor tamanho de cápsula para seguinte formulação:

Cáscara sagrada 300mgSene 100mgExcipiente qsp 1 cápsula

Dado: 3g da mistura de pós dos fármacos equivale a 4,1mL. 2g de excipiente equivale a 3,2mL.