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Prof. Herval de Lacerda Bonfante
Departamento de Farmacologia
Usos dos Fármacos:PrevençãoTratamento das Doenças
Sintomático ou Curativo
Evitar complicações da doença(hipertensão arterial, diabetes mellitus)
Alterar funções fisiológicas
FARMACOCINÉTICA� ABSORÇÃO
� DISTRIBUIÇÃO
� BIOTRANSFORMAÇÃO
� ELIMINAÇÃO
FARMACODINÂMICA� LOCAL DE AÇÃO
� MECANISMO DE AÇÃO
� EFEITOS
Administração Absorção e distribuição Eliminação
2
Capilares Não Cerebrais e Capilares Cerebrais
Facilitam a Absorção� Neutra
� Baixo Peso Molecular
� Alta Lipossolubilidade
Biodisponibilidade
3
� Vias de administração
� Concentração
� Circulação local
� Ionização e pH do meio
Aq+ H HA (meio ácido)
K= constante de dissociação ( pK ou pKa )
pK = pH ionizada = não ionizada
Curva de Concentração Sérica
4
Droga por via Oral →→→→ Não Dissolvida
Droga Dissolvida
Desintegração e
Dissolução
Degradação no Estômago
Droga em Solução
no intestino
Esvaziamento Gástrico
Droga Absorvida
Degradada
Ligação a alimentos
Não Absorvida
Droga no Fígado Excreção Biliar
Biotransformação
(Metabolismo de 1 Passagem)
Droga na
Circulação Geral
Biotransformação
Ligada a Proteinas
Distribuição Outros locais
Excreção
Droga no Local de Ação
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� Relaciona a quantidade do fármaco no organismo
à sua concentração no sangue.
� Reflete a extensão em que ele está presente nos
tecidos extravasculares.
� Variação: idade, sexo, doenças
� VD grande: amiodarona, azitromicina, cloroquina,
digoxina
Ligação a Proteina Plasmática� Reações de Fase 1OxidaçãoRedução Hidrólise
�Reações de Fase 2Conjugação com Ácido GlicurônicoAcetilaçãoMetilação
6
BiotransformaçãoSistema Microssomal Hepático
� Citocromo P450
� Indução Enzimática
� Inibição Enzimática
� Interações
Medicamentosas
� Doenças Hepáticas
8
Eliminação de Drogas
• Filtração
Glomerular
• Reabsorção
Tubular
• Secreção
Tubular
Capilar peritubular
� Cinetica de primeira ordem:Quantidade metabolizada ou excretada
proporcional à concentração do fármaco
� Cinética de saturação:Mecanismos de depuração tornam-se saturados na
concentração terapêutica
(fenitoina, etanol)
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