ANFETAMINAS

Historia de las Anfetaminas

• Sintetizada por 1º vez en 1887 por L. Edelano• En 1920 , Gordon Alles descubrió que el Sulfato de

Anfetamina y el Sulfato Dextroanfetamínico, poseían la capacidad de estimular al SNC

• En 1936, se introdujo a la práctica clínica con el nombre de Benzedrina ®

• Posteriormente, la Dextraanfetamina, salió al mercado como Dexedrina ®

• Tras incluirse en las listas de Sustancias Controladas, aparecieron en el mercado negro, con los nombres de speed y uppers.

¿Qué son las Anfetaminas?

• Sustancias sintéticas estimulantes del SNC y del sistema simpático (Aminas simpaticomiméticos, semejantes a la adrenalina)

• Las 2 anfetaminas más utilizadas son:

- Sulfato de d-anfetamina o d-fenilosopropilamina (dexedrina)

- Sulfato de anfetamina racémica (benzedrina)

Otros nombres

• Anfetaminas:- Dexedrina- Píldoras de adelgazamiento- Anfetas- Bennies- Dexies- Pepas- Católicas - Black beautles- Crosses- Uppers- Pep Pills

• Metanfetaminas:- Éxtasis - Speed- Cristal- Ice- Hielo- Droga del Amor

FUENTES DE OBTENCIÓN

• Catha edulis Procedencia de la Efedrina

• Efedrina Precursora de la Anfetamina

• Las anfetaminas, derivados y “drogas de diseño” se obtienen a través de Laboratorios.

PRESENTACIONES

• Comprimidos de Centramina

• Capsulas de sulfato de anfetamina

• Polvo de sulfato de anfetamina

• Centramina - Sulfato de anfetamina- Anfetamina más común- Conocido como “speed”- Se presenta en comprimidos, cápsulas y polvo,

de diferentes texturas y colores.- Vía de consumo: orla, intravenosa o esnifada

• Sulfato de Dexanfetamina- Polvo cristalino o blanco sucio- Sabor amargo y salado

VÍAS DE INGRESO AL ORGANISMO

• Vía Oral Más común Éxtasis

• Vía Intravenosa Meta anfetamina combinada con opiáceos (speed ball)

• Fumada o Esnifada Sulfato anfetamina o "speed“

• Inhalada Clorhidrato de metanfetamina o "ice"

• Semivida de 10 horas aprox.

Vía Oral

• Se consumen frecuentemente en forma de pastillas o comprimidos

• Presenta una rápida y efectiva absorción

• Distribución amplia por el organismo• Atraviesa Barrera Hematoencefálica y

Placentaria• Los efectos aparecen a los 15-30

minutos• Pueden prolongarse hasta 10 horas

Vía Intravenosa

• Diluyendo los preparados, se consigue mayor rapidez e intensidad de los efectos

• Efectos Inmediatos • Intensa sensación

llamada “flash”, que dura unos minutos, la cual describen como un placer extremo

Vía Inhalada

• Efectos inmediatos

• Cuando se esnifa de forma habitual suele aparecer sarpullido perioral y perinasal del esfinador y un olor de aliento especial.

FARMACOCINÉTICA

DISTRIBUCIÓN

• Se absorbe a través de Tracto Digestivo

• Niveles más elevados 1-3 horas, depende de actividad física y cantidad de comida en el estómago

• La absorción completa se lleva acabo tras 4 o 6 horas de la ingesta.

• Distribución rápida por tejidos y líquidos orgánicos

• Alcanza altas concentraciones en cerebro y LCR

• Además, se concentra en riñón y pulmones

• Volumen de distribución normal es de 5 l/kg de peso corporal.

• Una sola dosis de 10 mg de sulfato de anfetamina concentraciones en plasma a las 2 h de 0.04 mg/l

METABOLISMO

ANFETAMINAS

Ácido Benzoico

Fenilacetona

Ácido Hipúrico+ Conjugado

Glucorónido

DESAMINACIÓN

OXIDACIÓN

EXCRECIÓN

• Además, se forman 3 Metabolitos Activos:* Por OXIDACIÓN:- Norepinefrina* Por HIDROXILACIÓN- p-hidroxiepinefrina- P-hidroxianfetamina

ELIMINACIÓN

• Depende del pH• El 30% de las dosis se excretan sin cambio en

24 horas• En orinas acidas, se elimina hasta 74%• En orinas alcalinas, 1%

MECANISMO DE ACCIÓN

• Actúan liberando catecolaminas (Dopamina, Noradrenalina y Serotonina) de las neuronas presinápticas dopaminérgicas.

• Inhiben la recaptación de catecolaminas, si no que aumentan su liberación.

• Estimula a los receptores adrenérgicos y serotoninérgicos

• Afecta hipotálamo, sitio donde se localizan los centros reguladores de hambre y saciedad

• Interactúa con los transportadores responsables de la captación de dopamina y 5-HT

Efectos Estimulantes sobre el SNC- Euforia- Exaltación- Locuacidad- Incremento de la

atención- Insomnio- Pérdida del apetito- Ausencia de Fatiga- Movimientos

Estereotipados

Efectos Simpaticomiméticos en Sistema Circulatorio

• Vasoconstricción periférica

• Hipertensión• Taquicardia• Arritmias a dosis

elevadas

Efectos Simpaticomiméticos en Sistema Nervioso

• Midriasis • Piloerección • Hipertermia• Sudoración • Temblores• Incoordinación motora• Cefaleas • Aumento de la actividad

psíquica (rendimiento intelectual)

• Conducta estereotipada (movimientos repetitivos)

Efectos en otros Sistemas

• Broncodilatación• Bruxismo• Boca seca• Retención urinaria• Dificultad en la eyaculación• Estreñimiento o diarreas• Alteraciones hormonales

Efectos Subjetivos

• Empatía• Sensualidad• Alteraciones

sensoriales• Disminución del miedo• Felicidad• Autoestima• Ansiedad• Desorientación

Efectos Inmediatos

Efectos psicológicos

• Euforia• Sensacion de autoestima aumentada• Verborrea• Alerta y vigilacia constante• Agresividad

Efectos fisiológicos• Falta de apetito• Midriasis• Taquicardia• Insomnio• Temblores• Sequedad de boca• Aumento de la temperatura

corporal• Sudoración • Incremento de la presión

arterial

• Retraso en la eyaculación• Contracción de la

mandíbula

Efectos en un Consumo Crónico

Efectos psicológicos:

• Cuadros psicóticos similares a esquizofrenia• Delirios persecutorios y alucinaciones• Inquietud excesiva• Irritabilidad• Convulsiones • Depresión reactiva• Delirios paranoides

Efectos fisiológicos:

• Agotamiento intenso• Sensación de sabor metálico• Acné• Piel seca • Hipertensión• Arritmia• Colapso circulatorio• Trastornos digestivos• Desnutrición

Hoy en Día, Se Utilizan en:

• Tratamiento de congestión nasal y asma• Aumento de la estimulación del SNC (acción

sobre los niveles de alerta, humor y de despertar), como en el tratamiento de la Narcolepsia (Hipersomnolencia)

• Tratamiento de la hipercinesia infantil (niños hiperactivos y con déficit de atención)

• Aumento del rendimiento físico e intelectual (disminución de la sensación de fatiga, mayor atención o concentración). (En altas dosis, puede aumentar la agresividad)

MÉTODOS DE DETECCIÓN

• Hay una gran variedad de métodos disponibles para la detección de anfetaminas

• Estos se pueden dividir en métodos determinativos y métodos confirmativos

• Los métodos determinativos se venden bajo infinidad de nombres .

• Son Cualitativos y se basan en las características químicas de la droga.

• Los métodos confirmativos son cuantitativos, se basan en las características físicas, por lo general se utiliza Cromatografía en capa fina Cromatografía de gas (GC) o cromatografía de gas con espectrometría de masas (GC/MS).

Detección en Orina

• El ensayo AMPH (detección cuantitativa de anfetaminas en la orina) es rápido para la identificación.

• Un resultado positivo debe ser confirmado por otro método no inmunológico aceptado generalmente, como Cromatografía en capa fina (TLC), Cromatografía de gas (GC) o cromatografía de gas con espectrometría de masas(GC/MS).

* Análisis de sangre• Los análisis de sangre miden la cantidad

de drogas que se encuentra en la sangre en el momento de hacer la prueba. A diferencia de las pruebas de orina, los resultados de los análisis de sangre indican si la persona se encontraba bajo los efectos de drogas en el momento en que se tomó la muestra.

• Análisis de saliva y cabelloI. Los investigadores han comenzado a estudiar los análisis de

saliva y existen métodos forenses en cabello para detectar el consumo de drogas. Los primeros resultados sugieren que el método de saliva pudiera ser válido. No se ha determinado todavía la exactitud, fiabilidad e interpretación de los análisis de cabello.

Toma de Muestra

• La detección en sangre y orina de la droga solo funciona para detectar a personas que hayan consumido drogas de tres a cinco días antes .

• En el caso de la orina esta deberá recolectarse teniendo en cuenta ciertas precauciones para conservar la integridad de la muestra: deberá ser recolectada en un baño que no posea agua caliente disponible y el agua del sanitario deberá tener un colorante de cualquier color. La temperatura de recolección deberá estar entre 32-35° C.

• Luego se deberá medir el PH estando este entre 5 y 9, la densidad tiene que ser >1002. Algún color, olor o aspecto físico inusual deberá ser notado.

• Valores de referencia

– Suero: 20 – 30 ng / ml – Orina : 100 ng/ml (< cutoff) – Cutoff usados en SAMHSA: Ensayos

inmunológicos 300 – 1000 ng/ml – Confirmación por GC/MS: 300 o 500 ng/ml

Valores de intoxicación

– Suero o plasma: > 200 ng/mlOrina: 25 - 250 ng/ml

– Dosis letal mínima: 200 mg en adultos no adictosVida media: 10 - 20 horas 7 a 34 horas dependiendo del pH urinario

• Una intoxicación (o una sobredosis) pueden ocurrir a niveles relativamente bajos, bastan 50 miligramos de droga pura para producirla en una persona intolerante.

Signos y Síntomas

• A dosis muy bajas se obtienen efectos estimulantes similares a los de la cafeína o nicotina.

• Estas personas por lo general tienen trabajos demandantes ej. camioneros, amas de casa muy perfeccionistas, estudiantes, trabajadores que quieren tener más rendimiento.

• Estas personas la consumen de manera esnifada u oral por lo que no experimentan el “rush” y no tienen ciclos bien definidos en su consumo

Intoxicación Aguda Con Dosis Bajas

• Agitación • Irritabilidad • Sentimientos de omnipotencia • Dilatación de las pupilas • Temblores • Sudoración • Verborragia y movimientos rápidos

Intoxicación con dosis moderada• Confusión • Agitación• Comportamiento estereotipado• Reacciones de pánico• Hipertensión Arterial• Dolor Abdominal • Arritmias cardiacas• Dolo abdominal y torácico • Fiebre• Midriasis• Taquipnea• Alucinaciones auditivas y táctiles.• Coreo atetosis

Intoxicación con dosis severa

• Delirio • Hipertensión arterial • Hipotensión arteria • Hiperpirexia (> 40)• Coma • Crisis Convulsivas• Deficit neurológico focal • Arritmias • Rabdhomiolisis• Coagulación intravascular diseminada• Miocardiopatía aguda • Isquemia o infarto cerebral

Intoxicación Aguda

Rush

• El ‘’rush” es la respuesta inicial que el consumidor siente cuando utiliza la droga de manera fumada o intravenosa.

• Durante el “Rush” se acelera el ritmo cardiaco y el metabolismo. Aumenta la presión arterial y el pulso

• El consumidor experimenta una sensación descrita como “equivalente a diez orgasmos”, que tiene una duración de 5 a 30 min. comparable con el tiempo de Rush en el consumo de cocaína que es de 2 a 5 min.

High

• El “rush” es seguido del “High” que a veces es llamado “shoulder” durante esta etapa el adicto se siente agresivo, inteligente y se vuelve argumentativo, se encuentra frecuentemente interrumpiendo a los demás cuando están hablando. Puede durar entre 4-16 horas.

Binge

• Es la continuación de el High durante esta etapa el consumidor mantiene el estado de high mediante el consumo de mas anfetamina cada vez que se fuma o se inyecta de nuevo experimenta una sensación similar al rush pero menos intensa.

• El consumidor se siente mas hiperactivo tanto física como mentalmente .

• Esta etapa dura de 3 a 5 días

Tweaking

• Ocurre al final del binge cuando nada que haga el consumidor hace que disminuya su sentimiento de vacio y disforia, durante esta fase el consumidor utiliza lo que sea para disminuir esta sensacion

• Es la fase mas peligrosa del ciclo de abuso tanto para el drogadicto como para las personas que tengan contacto con el.

• Las personas en esta etapa no han dormido en 3 a 15 días en consecuencia son extremadamente irritables.

• Como se ha dicho aunque use lo que sea no obtiene placer por lo que tienen una sensación de inconformidad y frustración.

• Sus reacciones son impredecibles y muy peligrosas por lo que se aconseja no confrontarlo directamente.

Crash

• Para el consumidor agudo esto significa dormir de manera excesiva. Se ha agotado la cantidad de epinefrina y el cuerpo necesita recuperarse

• Dura entre 1 y 3 dias

Withdrawal

Después de este “Crash” el paciente vuelve a un estado de normalidad, de 30 a 90 días después el paciente se siente deprimido y pierde la habilidad de experimentar placer después llega el “craving” de la anfetamina, se vuelven letárgicos, y tienen tendencias suicidas.

Uso Crónico

• Los consumidores crónicos tratan de idealizar el consumo droga tratando de obtener la misma sensación que al principio evitar los efectos depresivos y es aquí cuando combinan otras drogas como el alcohol o los barbitúricos

INTOXICACIÓN AGUDA ABSTINENCIALEVE A MODERADA

ABSTINENCIA SEVERA

Agitación Ansiedad Síntomas psicóticos

Irritabilidad Agitación Ideas suicidas

Sentimientos de omnipotencia

Depresión Crisis existencial

Dilatación de las pupilas Fatiga

Temblores Sueño profundo y prolongado

Sudoración Aumento del apetito

Verborragia y movimientos rápidos

Anfetaminas en el embarazo

• El uso de anfetaminas en el embarazo eleva la presión sanguínea y puede provocar nacimiento prematuro y aborto espontaneo.

• La droga también constriñe las arterias de la placenta y ocasiona que no se oxigene ni nutra bien.

• La elevada presión puede provocar problemas en el feto como strokes prenatales, daño de corazón y otros órganos.

• Se ha visto afectación de todos los sistemas aunque no hay ningún síndrome en especifico

• El bebe nace con bajo peso además de que presenta los síntomas de un “withdrawal”

• Las anfetaminas si llegan a la leche materna por lo que se recomienda no consumir drogas durante la lactancia.

Complicaciones

La toxicidad clínica de las anfetaminas y compuestos relacionados afectan primariamente los sistemas cardiovasculares y nerviosos:

• Sistema nervioso1. Agitación, ansiedad, alucinaciones auditivas y sensitivas.2. Labilidad emocional, confusión, paranoia, tendencias

suicidas.3. Inconsciencia, coma.4. Psicosis toxica aguda

Complicaciones

• Sistema Cardiovascular1. infarto miocardio.2. Taquicardia e hipertensión3. Bradicardia e hipotensión (dosis muy elevadas)4. Angitis Necrotizante y aneurismas.5. Disección aortica6. Isquemias7. Dolor torácico.8. Shock

Otras

• Quemaduras y Comezón incontrolable

• Sistema Respiratorio1. Barotrauma2. Edema pulmonar agudo no cardiogénico.3. Hipertensión pulmonar

• Urinario y Digestivo1. Daño Hepatocelular2. Falla renal3. Ulceras gástricas gigantes4. Colitis Isquémica

Síntomas Provocados por la Abstinencia

ABSTINENCIA LEVE A MODERADA •Ansiedad •Agitación •Depresión •Fatiga •Sueño profundo y prolongado •Aumento del apetito •Perdida de placer •Craving

ABSTINENCIA SEVERA •Síntomas psicóticos •Ideas suicidas •Crisis existencial

• No es fácil detectar a una persona intoxicada, pues, a diferencia de los síntomas de otras intoxicaciones en las que el sujeto no se puede ni levantar, en ocasiones el individuo aparece extremadamente normal, sus ojos son claros, su habla concisa y sus movimientos rápidos y bruscos.

• Observando más podríamos notar que sus ojos se mueven mucho más rápido de lo normal que el habla es rápida y firme aunque a veces existe un sutil temblor

• Cuando se ha ingerido alcohol también existe un aliento alcohólico (pero no hay signos de ebriedad) y nistagmus horizontal.

Opciones Terapéuticas, prevención y de Rehabilitación para la intoxicación

• Los pacientes con una intoxicación aguda pueden presentar un riesgo para el personal de salud.

• El acceso intravenoso debe ser con consentimiento y se administran benzodiacepinas de acuerdo al protocolo.

• En caso de intoxicación severa se debe dar soporte vital al paciente y hacer un monitoreo continuo tratando de mantener su homeóstasis.

• Es de gran importancia acabar con las arritmias y las manifestaciones psíquicas de la enfermedad cuando se presenta sobredosis

• Cada vez más se utiliza la administración de carbón activado que ayuda con la adsorción cuando hay sobredosis

• Para dejar la adicción la persona puede acudir a psicólogos, terapias grupales y terapias de desintoxicación.

• No existe medicación especifica• Se cree que el 93 % falla en el intento y

vuelve a utilizarla.

• Como acciones preventivas esta la concienciación de la sociedad y la enseñanza en las escuelas

Bibliografía

• http://www.mind-surf.net/drogas/amfetamina.htm• http://quimicosclinicosxalapa04.spaces.live.com/?

_c11_BlogPart_pagedir=Last&_c11_BlogPart_BlogPart=blogview&_c=BlogPart

• http://www.ugr.es/~ars/abstract/41-67-00.pdf