Apostila Teórica Farmacotecnica 1 2015-02

7/24/2019 Apostila Terica Farmacotecnica 1 2015-02

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APOSTILA TERICA

DEFARMACOTCNICA I

Prof. Herbert Cristian de Souza

Curso de Farmcia IMEPAC Araguari2015-02


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SUMRIO

1. INTRODUO ............................................................................................................... 3

2. A FARMCIA DE MANIPULAO ................................................................................... 4

2.1 BENEFCIOS DO MEDICAMENTO MANIPULADO............................................................................................... 42.2 DIFERENAS ENTRE O MEDICAMENTO MANIPULADO E INDUSTRIALIZADO............................................................. 42.3 FARMACOTCNICA ................................................................................................................................. 42.4 OBJETIVOS DA FARMACOTCNICA .............................................................................................................. 5

3. CONCEITOS IMPORTANTES ........................................................................................... 5

4. CONSTITUINTES DAS FORMULAES ............................................................................ 7

4.1 PRINCPIOATIVO(P.A) ....................................................................................................................... 74.2 EXCIPIENTE ........................................................................................................................................ 74.2.1 COADJUVANTE TERAPUTICO........................................................................................................................... 74.2.2 COADJUVANTE TCNICO.................................................................................................................................. 84.3 CLASSIFICAODASFORMULAES .................................................................................................. 8

5. BIOFARMACOTCNICA .................................................................................................. 9

5.1 DISSOLUOEABSORODEFRMACOS ........................................................................................ 105.2 INDIVDUOMDIOPADRO ............................................................................................................. 125.3 BIODISPONIBILIDADE ....................................................................................................................... 125.4 NDICETERAPUTICO ....................................................................................................................... 135.5 FATORESQUEAFETAMABIODISPONIBILIDADEDOSFRMACOS ....................................................... 145.6 EXCIPIENTESEAABSORODEFRMACOS ...................................................................................... 16

6. FORMA FARMACUTICA EM P .................................................................................. 17

6.1 CLASSIFICAODOSPS ................................................................................................................. 176.2 GRANULOMETRIADOSPS .............................................................................................................. 176.3 ETAPASDEOBTENODEPS ......................................................................................................... 186.4 MODIFICAESDEVIDOAREDUODOTAMANHODASPARTCULAS ............................................... 186.5 INCOMPATIBILIDADES ..................................................................................................................... 196.6 ACONDICIONAMENTO ..................................................................................................................... 206.7 PS-EFERVECENTES ......................................................................................................................... 206.7.1 REGRASGERAISPARAAPREPARAODEPSEFERVESCENTES ............................................................. 21

7. GRANULADO .............................................................................................................. 21

7.1 GRANULAO ................................................................................................................................. 227.2 MTODOSDEOBTENODEGRANULADOS ..................................................................................... 22


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8. CPSULAS ................................................................................................................... 25

8.1 CLASSIFICAO(CATEGORIASDECPSULAS) .................................................................................... 258.2 CPSULASDURAS ............................................................................................................................ 26

8.3 TAMANHODASCPSULAS ............................................................................................................... 268.4 CONSIDERAESIMPORTANTES ...................................................................................................... 278.5 EXCIPIENTES .................................................................................................................................... 278.5.1 DILUENTES.................................................................................................................................................. 278.5.2 LUBRIFICANTES............................................................................................................................................ 288.5.3 AGENTES MOLHANTES.................................................................................................................................. 288.6 MTODODEENCHIMENTODASCPSULAS ....................................................................................... 298.7 PROCEDIMENTOPARAMANIPULAO............................................................................................. 298.8 EXERCCIOSSOBREENCHIMENTODECPSULAS ................................................................................ 30

9. REVESTIMENTO DE FORMAS FARMACUTICAS SLIDAS ............................................. 32

9.1 RAZESPARAREVESTIRASCPSULAS .............................................................................................. 339.2 SUBSTNCIASUSADASPARAOREVESTIMENTO ................................................................................ 339.3 SOLUOIDEALPARAREVESTIMENTO ............................................................................................. 33

10. COMPRIMIDOS ........................................................................................................... 34

10.1 CLASSIFICAO................................................................................................................................ 3410.2 ADJUVANTESOUEXCIPIENTES ......................................................................................................... 3510.2.1 DILUENTES ............................................................................................................................................... 35

10.2.2 ABSORVENTES ......................................................................................................................................... 3510.2.3 AGLUTINANTES ........................................................................................................................................ 3510.2.4 DESAGREGANTES ..................................................................................................................................... 3510.2.5 LUBRIFICANTES ........................................................................................................................................ 3510.3 MQUINADECOMPRESSO ............................................................................................................ 3610.3.1 FASESDACOMPRESSO .......................................................................................................................... 3710.4 QUESTESDEREVISO .................................................................................................................... 38

11. ESTABILIDADE DE MEDICAMENTOS ............................................................................ 40

11.1 TEMPERATURA ................................................................................................................................ 4111.2 LUZ ................................................................................................................................................. 4211.3 OXIGNIO(O2) ................................................................................................................................ 4211.4 PH ................................................................................................................................................... 4211.5 UMIDADE(HIDRLISE) ..................................................................................................................... 4211.6 TEMPODECONSERVAO ............................................................................................................... 43

12. REFERNCIAS BIBLIOGRAFICAS ................................................................................... 44


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Curso de Farmcia IMEPAC Araguari

farmacia.imepac.edu.br

3Apostila Terica de Cosmetologia - Prof. Herbert Cristian de Souza

1. INTRODUO

No rol das Cincias Farmacuticas, a Farmacotcnica destaca-se por reunir subsdios tericos eprticos para aquele que, talvez, seja um dos maiores objetivos do profissional farmacutico:produzir medicamentos. E, quando se fala em medicamentos, fala-se de um produto que, por ser

destinado promoo da sade, atrelado a um rgido controle de qualidade.

Desde os mais remotos tempos, a qualidade embasada nas relaes da Farmacotcnica com asdemais Cincias Farmacuticas. O prprio Galeno, considerado o pai da Farmacotcnica (se no daprofisso farmacutica), em seus escritos no incio da Era Crist, demonstrava uma enormecoerncia cientfica, sendo que algumas de suas frmulas so utilizadas ainda hoje.

Quando se pensa na tcnica e todas as implicaes relacionadas escolha da forma fsica domedicamento, dependemos de pr-requisitos muito importantes, como a Qumica - em especial aFsico-Qumica e a Qumica Orgnica. O conhecimento da primeira leva otimizao da tcnica de

preparo, e orienta quanto ao perfil biofarmacutico (velocidade de absoro) que se pretendeatingir. J a Qumica Orgnica, alm de sua importncia nestes aspectos tcnicos, tambmsubsidia nas questes crticas, como a estabilidade dos componentes envolvidos numa formulaoe suas incompatibilidades.

Farmacotcnica , enfim, a cincia responsvel pelo desenvolvimento e produo demedicamentos, levando-se em conta o efeito teraputico e a estabilidade (prazo de validade)desejados, condies de acondicionamento, transporte e armazenamento, bem como a formaideal de administrao e dispensao. Seus principais pr-requisitos incluem outras CinciasFarmacuticas, como Farmacologia, Farmacognosia e Qumica Farmacutica, alm de cincias

bsicas como Fsico-Qumica, Qumica Geral e Orgnica, Fisiologia, Patologia, Parasitologia eMicrobiologia.

A farmcia magistral brasileira passou nos ltimos anos por profundas transformaes,adequando a novos parmetros de qualidade mais exigentes e s novas legislaes mais rigorosas.Contudo, o setor cresceu muito, e esse crescimento trouxe novos desafios decorrentes doaumento da demanda por medicamentos manipulados, tais como, o aumento da necessidade ematender a consumidores cada vez mais informados e exigentes, o crescimento da competiocomercial e a necessidade de adequao legislao.

O principal desafio da farmcia magistral est na conquista da credibilidade que s ser alcanadaatravs do crescimento sustentado, pautado na obteno de excelncia em servios e emprodutos e na capacidade tcnica-gerencial. A implantao de sistemas de garantia de qualidade,treinamentos contnuos, a informatizao, o emprego de novas tecnologias, o cumprimento daslegislaes sanitrias, a poltica adequada de formao de preos e o marketing so alguns doscaminhos recomendveis.

A principal mudana foi substituio da RDC n 33/2000 pela RDC n 214/2006, a qual foisubstituda pela RDC n 67/2007, que fixa os requisitos mnimos exigidos para o exerccio dasatividades de manipulao de preparaes magistrais e oficinais das farmcias, como as

instalaes, os equipamentos, recursos humanos, aquisio, armazenamento e controle daqualidade da matria-prima, avaliao farmacutica da prescrio, e principalmente amanipulao, conservao, transporte, e dispensao de preparaes.


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Portanto, a disciplina de farmacotcnica tem como objetivo discutir as principais formasfarmacuticas produzidas dentro das farmcias de manipulao, no se esquecendo de interagireste conhecimento com o dia-a-dia das empresas, trazendo assim a realidade para dentro da salade aula. Desejo a todos um bom semestre, repleto de conhecimentos que possam ser utilizadospara ajudar as pessoas.

Seja bem vindo a disciplina de Farmacotcnica I.

Importante: esta apostila destina-se apenas como apoio e no um material didtico, cabendo aoaluno consultar as referncias bibliogrficas citadas na ementa.

2. A FARMCIA DE MANIPULAO

2.1 Benefcios do medicamento manipulado

a) Facilidade posolgicab) Possibilidade de escolha da forma farmacuticac) Possibilidade de resgate de medicamentosd) Economiae) Personalizao teraputicaf) Unio multiprofissional

2.2 Diferenas entre o medicamento manipulado e industrializado

2.3 Farmacotcnica

A farmacotcnica estuda a transformao dos produtos naturais ou de sntese em medicamentosnas vrias formas farmacuticas, utilizadas na preveno, diagnstico e cura das doenas. Estatransformao torna os frmacos susceptveis de serem administrados, assegurando uma perfeita

eficcia teraputica e conservao.

MEDICAMENTO INDUSTRIALIZADO MEDICAMENTO MANIPULADO

Formulao padronizada para atendernecessidades gerais de uma populao.

Formulao personalizada para atender asnecessidades especficas de um paciente.

O prescritor precisa adequar o paciente apresentao comercial disponvel.

O prescritor pode adequar a formulao (dose,quantidade ou forma farmacutica) a cadapaciente.

A comercializao em larga escala, inviabilizaeconomicamente e s vezes tecnicamente porquestes de estabilidade, a possibilidade daproduo de diversas F.F em vrias dosagens.

Permite a prescrio de F.F diferenciadas dasdisponveis comercialmente, bem como, oemprego de dosagem especifica para umdeterminado paciente.


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2.4 Objetivos da farmacotcnica

Preparar, conservar, acondicionar e dispensar medicamentos, dosados com exatido eapresentados sob uma forma que facilite a sua administrao. Alm disso, visa o melhoramentodas formas farmacuticas existentes, atravs do estudo dos componentes das frmulas e de novos

processos de fabricao. Compete Farmacotcnica estudar a forma farmacutica mais adequadae o melhor meio de se conservar os medicamentos, de modo a prolongar, na medida do possvel,o seu perodo de utilizao.

3. CONCEITOS IMPORTANTES

FORMAS FARMACUTICAS (F.F). a forma na qual o medicamento apresentado podendo ser lquida (ex.: gotas, xarope, elixir),

slida (ex.: comprimidos, cpsulas), semi-slida (ex.: creme, gel, pomada) ou gasosa (spray,aerossol). o estado final apresentado pelos medicamentos aps operaes farmacotcnicasexecutadas sobre o frmaco e os adjuvantes apropriados.

FRMULA FARMACUTICA a composio do medicamento, considerando todas as substncias ativas ou inativas que soempregadas na produo de produtos farmacuticos.Ex:cido saliclico.......................1,0%Uria.......................................3,0%

Lactato de amnio.................1,5%Creme base.................q.s.p...100%

DROGASMatrias primas (ativa ou inativa) de vrias origens, que tenha ou no finalidade medicamentosaou sanitria

FRMACOS uma substncia ativa, droga, insumo farmacutico ou matria-prima empregada para modificarou explorar sistemas fisiolgicos ou estados patolgicos em benefcio da pessoa a qual se

administra o medicamento.

REMDIOSA palavra remdio empregada num sentido amplo e geral, sendo aplicada a todos os meiosutilizados com o fim de prevenir ou de curar as doenas. Deste modo, so remdios no s osmedicamentos, mas tambm os agentes de natureza fsica ou psquica a que se recorre nateraputica.

MEDICAMENTOProduto farmacutico tecnicamente obtido ou elaborado, que contm um ou mais frmacos

juntamente com outras substncias, com a finalidade profiltica, curativa, paliativa ou para fins dediagnstico.


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MEDICAMENTO OFICINAL OU FARMACOPICO uma preparao realizada na farmcia, cuja frmula esteja inscrita no Formulrio Nacional ouem Formulrios Internacionais reconhecidos pela ANVISA.

MEDICAMENTO MAGISTRAL

Medicamento preparado na farmcia cuja prescrio estabelece a composio, a formafarmacutica e a posologia de acordo com a necessidade clnica de cada paciente. No estdescrito nos cdigos oficiais.

ESPECIALIDADE FARMACUTICAProduto industrializado e comercializado em suas embalagens originais, podendo ser classificadosem genricos, similares e de marca, sempre com registro no MS.

DCBDenominao Comum Brasileira do frmaco ou princpio ativo aprovada pelo rgo federal

responsvel

DCIDenominao Comum Internacional do frmaco ou princpio ativo aprovada pela organizaoMundial de Sade.

PROCEDIMENTO OPERACIONAL PADROPOP a descrio de tcnicas e operaes a serem utilizadas na farmcia, visando proteger e garantir apreservao da qualidade das preparaes manipuladas e a segurana dos manipuladores.

QUARENTENAReteno temporria de insumos, preparaes bsicas ou preparaes manipuladas isoladasfisicamente ou por meios que impeam a sua utilizao, enquanto esperam deciso quanto sualiberao rejeio.

TERMOS USADOS EM FARMACOTCNICA

q.s.p: quantidade suficiente para... (se preparar uma formulao). Pode-se dizer que o q.s.prepresenta o peso ou volume total da formulao, e no necessariamente o peso ou volume deum determinado item.

q.s:quantidade suficientefsa:faa segundo a artebm:banho-mariacaps:cpsulasUSP:United States PharmacopeiaFarmacopia AmericanaFarm. Bras.:farmacopia Brasileira

BASES GALNICASPreparaes compostos de uma ou mais matrias-primas, com frmula definida destinada a seremutilizadas como veculos/excipiente de preparaes farmacuticas.


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RDC 67/2007Conjunto de normas e definies que dispe sobre as Boas Prticas de Manipulao em Farmcia,desde suas instalaes, equipamentos e recursos humanos, aquisio e controle da qualidade damatria-prima. Alm do armazenamento, avaliao farmacutica da prescrio, manipulao,fracionamento, conservao, transporte, dispensao das preparaes, incluindo a ateno

farmacutica aos usurios ou seus responsveis, visando garantia de sua qualidade, segurana,efetividade e promoo do seu uso seguro e racional.

INSUMO INERTESubstncia complementar, de natureza definida, desprovida de propriedades farmacolgicas outeraputicas, nas concentraes utilizadas, e empregada como veculo ou excipiente, nacomposio do produto final.

PREPARAOProcedimento farmacotcnico para obteno do produto manipulado, compreendendo a

avaliao farmacutica da prescrio, a manipulao, fracionamento de substncias ou produtosindustrializados, envase, rotulagem e conservao das preparaes.

4.

CONSTITUINTES DAS FORMULAES

4.1 PRINCPIO ATIVO (P.A)

Os princpios ativos ou frmacos so os elementos-chave responsveis pela ao teraputica deum medicamento aloptico ou fitoterpico

4.2 EXCIPIENTE

Excipientes farmacuticos so substncias farmacologicamente ativas que no seja o frmaco, quetem sua segurana avaliada e, que esto includos junto ao P.A com as seguintes intenes1:

a) Possibilitar a preparao do medicamento;b) Proteger, fornecer ou melhorar a estabilidade e disponibilidade biolgica;c) Melhorar a aceitabilidade pelos pacientes;d)

Proporciona identificao dos medicamentos;

Tambm chamados de adjuvantes ou coadjuvantes, dependendo de suas aplicaes podem serdivididos em coadjuvantes teraputicos ou coadjuvantes tcnicos.

4.2.1 Coadjuvante teraputico

Est diretamente relacionado s fases farmacodinmicas e farmacocinticas, e tem como funoauxiliar a ao do P.A, seja por sinergismo, reduo de efeitos adversos ou ainda o aumento dotempo de meia-vida dos frmacos.

1Fonte: www.ipecamericas.org


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Ex: carbidopa e cido clavulnico, que associados levodopa e penicilina aumentam a meia-vidadestes por inibio metablica.

4.2.2 Coadjuvante tcnico

So os excipientes mais comuns e esto relacionados ao melhoramento dos aspectos qumicos,fsicos e fsico-qumicos, permitindo maior estabilidade das formulaes. So classificados deacordo com a sua funcionalidade nas formulaes.

Agente acidulante: usado em preparaes liquidas para proporcionar meio cido para aestabilidade do produto.

Agente alcalinizante: usado em preparaes liquidas para proporcionar meio alcalino paraa estabilidade do produto.

Adsorvente: agente capaz de prender outras molculas em sua superfcie por meios fsicosou qumicos.

Conservante antifngico: previne o crescimento de fungos em formulaes liquidas e semi-slidas.

Conservante antimicrobiano: previne o crescimento de bactrias em formulaes lquidas esemi-slidas.

Antioxidante: inibe a oxidao. Agente tampo: usado para resistir s mudanas de pH. Agente quelante: substncia que forma complexos estveis e hidrossolveis (quelatos) com

metais. Corante: usado para fornecer cor. Emulsificante: usado para dispersar lquidos no missiveis.

Flavorizante: fornecer cor e odor agradveis. Umectante: evitar o ressecamento das preparaes. Solvente: agente usado para dissolver uma substncia em soluo.

4.3 CLASSIFICAO DAS FORMULAES

1) Baseadas no nmero de P.A presentes nas formulaes

2) Baseadas nas vias de administrao

3) Baseadas das formas farmacuticas (F.F)

4) Baseadas nas aes teraputicas

5) Baseadas nos mtodos de obteno das formas:

a) Diviso mecnica: granulados, comprimidos, drgeas, cpsulas.b) Disperses mecnicas: suspenses, emulso, aerossis.c) Disperso molecular: solues, xaropes, extratos, espritos, guas aromticas


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5. BIOFARMACOTCNICA

A biofarmacotcnica estuda os processos que ocorrem no organismo, a partir da administrao daforma farmacutica, considerando as fases de liberao e dissoluo do frmaco, que precedemsua absoro. Pode, tambm, ser definida como o estudo entre a intensidade e o efeito biolgico

dos ativos e, os vrios fatores relacionados ao prprio frmaco, formulao do medicamento,incluindo o processo produtivo e, via de administrao.

Estuda os processos que ocorrem no organismo deste o momento de sua administrao; Focado nos aspectos de liberao e dissoluo da forma farmacutica; Permite compreender a relao dos componentes da formulao com a absoro e o efeito

teraputico; Melhora as F.F de acordo com a necessidade de administrao e absoro dos frmacos


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5.1 DISSOLUO E ABSORO DE FRMACOS

Para que seja absorvido precisa antes ser dissolvido (dissoluo) no local de absoro A dissoluo depende do Ph do meio, podendo ser dissolvido no estmago ou intestino

A dissoluo depende de inmeros fatores, como a F.F, solvente, caractersticas fsico-qumicas, etc

Produtos mal formulados podem no ser completamente absorvidos


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POSOLOGIAReflete a quantidade total de um medicamento, estimado de acordo com a idade e peso dopaciente que se deve administrar de uma vez, ou em doses parciais, sempre levando em conta adose, a via de administrao e o tempo de meia-vida

DOSEQuantidade de frmaco suficiente (mnima) para produzir efeito teraputico ideal. A dose usual

segura e eficaz definida por estudos clnicos e depende de fatores fisiolgicos, patolgicos egenticos.

DOSE USUALExistem grupos de indivduos que respondem diferente s mesmas doses


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5.2 INDIVDUO MDIO PADRO

5.3 BIODISPONIBILIDADE

Corresponde quantidade de um frmaco que chega a circulao sangunea, em determinadotempo aps a sua administrao.

1. A libertao e dissoluo dos frmacos constituem fatores limitantes na absoro, quer doponto de vista da quantidade absorvida, quer na velocidade que ela se efetua.

2. Uma das medidas da absoro de um frmaco a determinao de sua concentrao ( [ ] )srica em vrios intervalos de tempo aps a sua administrao.

3. possvel determinar qual a [ ] mnima que produza os efeitos desejados. Essa [ ] denominada CMEConcentrao Mnima Efetiva


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5.4 NDICE TERAPUTICO

Um frmaco deve ser julgado no apenas por suas propriedades teis, mas tambm pelos seus

efeitos txicos. Desta forma, tem-se o ndice teraputico de um frmaco.


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PICOS DE CONCENTRAO MXIMA, NVEL PLASMTICO EFETIVO E CONCENTRAO MXIMATOLERADA DE UM MESMO FRMACO, A MESMA DOSE EM DIFERENTES FORMULAES DE USOORAL

5.5 FATORES QUE AFETAM A BIODISPONIBILIDADE DOS FRMACOS

a.

A forma farmacutica______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

b. Os excipientes______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

c. Ligados ao prprio frmaco______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

d. Ligados aos indivduos______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

e. A dose______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________
http://localhost/var/www/Dados%20de%20aplicativos/Microsoft/Word/Fatores%20que%20afetam%20a%20biodisponilibilidade%20de%20f%C3%A1rmacos.pdfhttp://localhost/var/www/Dados%20de%20aplicativos/Microsoft/Word/Fatores%20que%20afetam%20a%20biodisponilibilidade%20de%20f%C3%A1rmacos.pdf


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EXEMPLO:Mesmo frmaco, mesma dose e diferentes formas farmacuticas

ERROS DE PESAGEM PODEM ELEVAR A [ ] PLASMTICA


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5.6 EXCIPIENTES E A ABSORO DE FRMACOS

O grfico abaixo representa diferentes concentraes do excipiente Estearato de magnsio e suainfluncia na absoro de um frmaco.

FORMAS FARMACUTICAS SLIDAS

As formas farmacuticas slidas so resultantes da transformao de transformao de frmacosem ps, os quais podero ser dispensados diretamente nesta forma ou servirem de intermediriospara outras formas farmacuticas, como comprimidos, granulados e cpsulas.

VANTAGENS

1. Menor custo de acondicionamento e embalagem2. Maior estabilidade qumica, fsica e microbiana3. Boa aceitao e fcil administrao4. Possibilidade de controlar a biodisponibilidade5. Menor sensao de gosto


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6. FORMA FARMACUTICA EM P

So formas farmacuticas slidas e secas constitudas por um ou mais componentes, quepassaram por processos de pulverizao e que apresentam a mesma tenuidade.

VANTAGENSFcil deglutio, fcil dissoluo e fcil absoro.

DESVANTAGENSBaixa uniformidade de doses, sabor mais realado que outras F.F, baixa estabilidade qumica.

6.1 CLASSIFICAO DOS PS

1) QUANTO APLICAO

Uso interno: podem constituir soluo no momento da administrao.Uso externo: devem possuir boa espalhabilidade e tenuidade e no devem causar irritaolocal.

2) QUANTO A CONSTITUIOPs simples:Ps compostos:

3) QUANTO AO TAMANHO DA PARTCULAP muito grosso:

P grosso:P medianamente grosso:P fino:P muito fino:

6.2 GRANULOMETRIA DOS PS

A granulometria dos ps pode interferir em processos de mistura, dissoluo e biodisponibilidade.Ou seja, o tamanho das partculas interfere na biodisponibilidade atravs da variabilidade dosseguintes fatores:

a) Velocidade de dissoluo;

b) Suspensibilidade;

c) Uniformidade na distribuio;

d) Tecnologia de obteno de comprimidos e cpsulas;

e) Penetrabilidade (partculas inaladas: 1 a 5 m);

f) Espalhabilidade (no aspereza < 100 m)


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6.3 ETAPAS DE OBTENO DE PS

a) Operaes preliminaresOperaes mais utilizadas para material vegetal e separao de corpos slidos.

Caracterizadas principalmente pela triagem ou monda, diviso grosseira e secagem

b) Operao principalMistura ou homogeneizaoPulverizao (triturao) no gralLevigao com lquidosEspatulaoFrico no tamis

O tamis o instrumento utilizado para fazer a tamisao. constitudo por um aro de dimetrovarivel, apresentando uma das extremidades fechada com uma tela aplicada de modo a ficarbem esticada, como uma peneira.

6.4 MODIFICAES DEVIDO A REDUO DO TAMANHO DAS PARTCULAS

a)

Corb) Cheiro e saborc) Volumed) Densidade


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e) Higroscopiaf) Solubilidade

6.5 INCOMPATIBILIDADES

a) Misturas eutticas

So misturas que se liquefazem a temperatura ambiente. O ponto de fuso da mistura menor doque a dos dois ps isoladamente, podendo liquefazer-se ou formar uma pasta. Exemplos:

1. Acetanilida e cnfora;2. cido acetilsaliclico e fenol;3. Antipirina e mentol;4. Cnfora e mentol;

Para minimizar esse efeito, deve-se usar um p absorvente, como o xido de magnsio, o fosfatotriclcio, o gel de slica, talco, amido ou a lactose.

Problemas relacionados manipulao de ps.

Problema Medida corretiva

Formao de mistura euttica (ps seliquefazem temperatura ambiente apsserem misturados em determinadaproporo).

Interpor entre os ps incompatveis um pabsorvente de elevada temperatura de fuso (exs:MgCO3, MgO, caulim, amido, talco, etc.).

Formao de misturas explosivas(triturao de agentes oxidantes eredutores fortes).

Evitarou interpor ps inertes entre o agenteoxidante e o redutor.

Ps Higroscpicos(absorvem umidade doar) e Deliqescentes(se liquefazem totalou parcialmente).

Controlar a umidade relativa do ar, granular os ps,manipular evitando a exposio atmosfera mida,adicionar um p absorvente preparao.

Ps eflorescentes(aqueles que possuemgua de hidratao que liberadatornando o p pastoso ou liquefeito).

Substituir o p hidratado pelo anidro ou secar o pantes de manipula-lo.


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Ps leves e fofos. Compactar com lcool ou leo mineral.

Ps de difcil escoamento.Acrescentar estearato de magnsio em concentraoinferior a 1%.

Ps com carga esttica.Neutralizar as cargas com laurilsulfato de sdio emconcentrao inferior a 1%.

Incorporar lquidos ps.Alm do lquido acrescentar um p absorvente;concentrar o lquido at uma consistncia maisviscosa.

6.6 ACONDICIONAMENTO

O acondicionamento pode ser feito em potes de plstico ou de vidros, de boca larga, bem cheios efechados. As substancias que sofrem hidrolise podem ser acondicionadas em embalagens com gelde slica, por exemplo.

1. A GRANELO paciente dever medir a quantidade a ser tomada em colheres ou outro tipo deutenslio semelhante. Como a medida assim imprecisa, apenas os ps efervescentes, laxativos,ps para ducha higinica, ps dentifrcios ou para limpeza de dentadura.

2. PAPEIS MEDICAMENTOSOS OU SACHES Os ps tambm podem seracondicionados em envelopes ou papis medicamentosos. Neste caso, adistribuio ser feita por diviso geogrfica ou com medidores de volume oupeso, principalmente para frmacos potentes.

Uso: Para acondicionar p em doses individuais.Proteo dos ps aps pesagemTipo: papel impermevel, papel vegetal.Recomendado: para substncias no higroscpicas.Forma: retangular. Ex: 10 x 8 cm

EXIGNCIAS

Estabilidade Homogeneidade:

1.

Tamanho de partculas semelhantes2. Tcnica adequadaMisturador em V3. GralMistura geomtrica

6.7 PS-EFERVECENTES

A efervescncia destina-se a proporcionar um paladar agradvel, corrigindo eventualmente ogosto de certos frmacos utilizando as propriedades cidas do CO2, o qual vai ainda atuarsecundriamente como estabilizante da mucosa gstrica, podendo aumentar a absoro do

medicamento.


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A efervescncia conseguida custa da reao de um carbonato ou bicarbonato com um cidoorgnico, como o ctrico ou o tartrico, na presena da gua usada para a ingesto domedicamento, produzindo-se a liberao de CO2. Geralmente usa-se uma quantidade fixa earbitrria de cido tartrico, cido ctrico ou NaH2PO4, podendo ainda associarem-se estes trscompostos. A quantidade de NaHCO3 que necessria adicionar pode-se calcular em funo da

acidez conferida pelos cidos e o NaH2PO4, de tal modo que a reao entre eles em presena degua, gera uma soluo prximo da neutralidade.

Os ps efervescentes constituem uma frmula dotada de m conservao, pois absorvemfacilmente umidade atmosfrica dada a grande superfcie que apresentam. por isso que eles sogeralmente substitudos por granulados, menos sujeitos a esta alterao.

6.7.1 REGRAS GERAIS PARA A PREPARAO DE PS EFERVESCENTES

Alm das regras utilizadas para a preparao de ps compostos, deve-se:

a) Logo aps a pulverizao e tamisao de cada um dos ps presentes na frmula, secar cadaum desses ps em estufa 50-60C durante 20 minutos.

b) Pulverizar e tamisar isoladamente cada um dos ps secos, mistur-los em um gral. Secar op composto obtido em estufa 50C durante 20 minutos aproximadamente.

c) Aps o trmino da etapa anterior, caso necessrio, tamisar a mistura final obtida. embalar,rotular e registrar conforme as mesmas exigncias dos ps compostos acima descritas.

7. GRANULADO

Granular uma operao farmacutica de dar forma utilizada para aglomerar substnciaspulverizadas atravs da aplicao de presso e/ou adio de aglutinantes.


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7.1 GRANULAO

Processo em que pequenas partculas so transformadas em partculas maiores aglomeradospermanentes o processo atravs do quais partculas em p so conduzidas a se aderirem umas s outras para

formar entidades multiparticuladas grandes denominadas grnulos.

OS GRNULOS SO OBTIDOS POR 3 MOTIVOS

1. Para se obter uma forma farmacutica final em escala magistral e industrial2. Para a produo de comprimidos em escala industrial3. Para promover o revestimento

RAZES PARA A GRANULAO EM COMPRIMIDOS

1.

Evitar a separao (segregao) de constituintes numa mistura de ps2. Melhorar as propriedades de fluxo da mistura: facilidade de escoamento3. Aumento da densidade: reduz o volume permitindo melhor compressibilidade4. Melhorar as caractersticas de compactao da mistura: maior compressibilidade5. Aumento da dissoluo: devido a sua alta porosidade

RAZES PARA A GRANULAO COMO F.F FINAL

1. Mais estticos2. No aderem entre si: evita a umidade

3.

Mais agradveis de ingerir4. Posologia mantida x colheres5. Efervescentesmelhor conservaomenor superfcie de contato

7.2 MTODOS DE OBTENO DE GRANULADOS

1. Granulao por Fusoa. Aquecer (90-105C) substncias medicamentosasb. Pela ao da gua e do calor ocorre a fuso superficialmente aglomerando-se sob a

forma de pasta

crivoc. Ex: cido ctrico, bicarbonato de sdio e sulfato de Mg

2. Granulao por via seca

Mistura dos ps Compactao Calibrao (tamis)


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3. Granulao por via mida

Mistura dos ps Umectao Granulao (tamis) Secagem Calibrao (tamis)


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8. CPSULAS

So formas farmacuticas slidas, com invlucro duro ou mole, de diversos formatos e tamanhos,normalmente contendo uma dose unitria de ingrediente ativo. Os invlucros so normalmenteformados de gelatina de origem animal, contudo podem ser de amido.

VANTAGENS

1. Mascaramento de odor e sabor;2. Fcil liberao do principio ativo;3. Possibilidade de revestimento;4. Boa estabilidade: proteo contra luz, ar e umidade;5. tima preciso e dosagem;6. Fcil administrao e boa aceitao pelos pacientes;7. Rapidez na execuo;

8.

Possibilidade de obteno de pequenas quantidades;9. Melhora dos aspectos comerciais (ocupa pequenos volumes);10.Baixo risco de contaminao cruzada;

DESVANTAGENS

1. No fracionvel;2. Aderem com certa facilidade parede de esfago;3. Dificuldade de uso em crianas e idosos;

4.

Incompatibilidade com substncias higroscpicas, deliquescentes e eflorescentes;

8.1 CLASSIFICAO (CATEGORIAS DE CPSULAS)

1. Cpsulas duras;2. Cpsulas moles;3. Cpsulas gastro-resistentes (de liberao entrica);4. Cpsulas de liberao modificada (liberao prolongada).


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8.2 CPSULAS DURAS

As cpsulas duras tm forma cilndrica, arredondada nos extremos e so formadas por duas partesabertas numa extremidade, com dimetros ligeiramente diferentes, devendo seus extremos

abertos encaixar um no outro.

As cpsulas duras so constitudas de gelatina*, corantes,antioxidantes e agentes opacos. Apresentam cerca de 8 a16% de gua. Tem formato cilndrico, arredondado nasextremidades e so formadas de 2 partes: corpo e tampa. Ocorpo utilizado para acondicionar os ps, e j a tampacom a finalidade de ret-lo.

* A gelatina NF, um produto obtido pela hidrlise parcial

de colgeno obtido da pele do tecido conjuntivo branco deossos de animais. comercializado na forma de p fino, pgrosso, tiras, flocos ou folhas.

8.3 TAMANHO DAS CPSULAS

N CAPACIDADE MDIA (MG) VOLUME MDIO (ML)5 At 65mg 0,130ml

4 65mg a 100mg 0,210ml

3 130mg a 200mg 0,300ml2 200mg a 350mg 0,370ml

1 350mg a 550mg 0,500ml0 550mg a 750mg 0,680ml

00 750mg a 975mg 0,950ml000 975mg a 1400mg 1,370ml

Obs.: existem diferenas de capacidade relacionadas com a reologia do p, tenuidade, densidade,presso usada no enchimento, etc. Exemplo: uma cpsula n 0 pode conter 520mg de cido

Acetilsaliclico e 715mg de bicarbonato de sdio, ou ainda 325mg de sulfato de quinina.


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A dosificao correta das cpsulas duras depende de trs fatores fundamentais:

a) Escolha do invlucro com capacidade adequadab) Mtodo de enchimento (manual ou automtico)c) Produto a encapsular (densidade/umidade).

8.4 CONSIDERAES IMPORTANTES

As cpsulas devem ser completamente preenchidas, e a tampa no foi feita para acondicionar osps, e sim servir de barreira. Se a quantidade de frmaco for menor que a capacidade total dacpsula, necessrio acrescentar um diluente para seu completo enchimento, como a lactose, acelulose microcristalina, amido ou uma mistura chamada de excipiente padro:

Estearato de Magnsio....................... 0,5%Aerosil............................................... 1,0%Lauril Sulfato de Sdio................... 1% a 2%Talco.................................................. 30%Amido de milho............. qsp.............. 100%

8.5 EXCIPIENTES

8.5.1

Diluentes

a)Amido:Concentrao Mxima: No h.

Incompatibilidade: No h

Contra Indicao: No h

b)Lactose:Concentrao Mxima: 90%.

Incompatibilidade: Grupo amino ( Reao de Maillard)

Contra Indicao: Pacientes com intolerncia Lactose

c)

Manitol:Concentrao Mxima: 90%.

Incompatibilidade: Fe, Al, Cu.

Contra Indicao: Crianas.

d)Fosfato de Clcio Dibsico

Concentrao Mxima: No definida.

Incompatibilidade: Frmacos sensveis a pH alcalino derivados da tetraciclina.

Outros:Celulose microcristalina, Carbonato de Clcio.


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8.6 MTODO DE ENCHIMENTO DAS CPSULAS

A cpsula uma das formas farmacuticas mais difundidas emmanipulao. No entanto, a prtica envolvendo cpsulas muitas vezes

imprecisa, pois os mtodos geralmente utilizados para o enchimento, sebaseiam na capacidade em termos de peso. Este parmetro (peso) variamuito conforme a densidade do p a ser encapsulado, o que pode geraralguns inconvenientes no clculo de excipiente e tamanho da cpsula a serempregada.

Este mtodo consiste em encher as cpsulas pressionando o seu corpo contra o p vrias vezesat o completo enchimento. Em seguida esta cpsula pesada e seu peso relacionado com a suacapacidade. Assim, seleciona-se o n preciso de cpsulas vazias que sero envasadas. Se ao final

do processo, a capacidade de p da ultima cpsula for insuficiente, adiciona-se um diluente.

Por isso, o mtodo volumtrico de enchimento de cpsulas muito maispreciso, j que as cpsulas tm a capacidade constante em termos devolume.

8.7 PROCEDIMENTO PARA MANIPULAO

1. Passo: processo em que o manipulador dever pesar os ps especificados na ficha depesagem, observando as respectivas quantidades;

2. Passo: a pesagem dever ser precisa e muito cuidadosa;3. Passo: ao iniciar a pesagem, tarar a balana com papel de pesagem sobre o prato;4. Passo: pesar os ps um a um com o auxilio de esptula. Para a pesagem de Pellets deve

utilizar sempre esptula de plstico ou chifreno utilizar esptula de ao inox;5. Passo: os ps devidamente pesados devero ser pulverizados em gral de porcelana ou

de vidro individualmente;6. Passo: misturar os ps em um nico gral seguindo a REGRA DO MISTO ou REGRA

GEOMTRICA (maior sobre o menor);7. Passo: passar o contedo para uma provera graduada a verificar o volume obtido por

aquela quantidade de p;8. Passo: verificar a necessidade de diluente e escolher a cpsula ideal de acordo com o

volume obtido no passo 7 dividido pela quantidade de cpsulas da formulao;9. Passo: com o auxilio de um saco plstico, misturar bem os ps e o distribuir sobre a

placa encapsuladora;10. Passo: encapsular;11. Passo: lustrar as cpsulas;12. Passo: acondicionar.


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8.8 EXERCCIOS SOBRE ENCHIMENTO DE CPSULAS

1. Prescrio A

Fluoxetina........................................................................25mgPreparar 60 caps

Dados:

I. A matria-prima disponvel na farmcia est na forma de sal(cloridrato de fluoxetina), e portanto seu fator de equivalncia 1,12

II. O volume ocupado pelo frmaco (na proveta) foi de 3,0 mlIII. O volume das cpsulas disponveis :

Perguntas:

1)

Quanto ser utilizado do frmaco (sal) para pesagem (em gramas)?

2) Quantos ml do frmaco cabero em cada cpsula?

3) Qual o tamanho das cpsulas utilizadas?

4) Quanto ser usado de excipiente (em gramas)?

N Volume daC sula ml

5 0,130ml4 0,210ml3 0,300ml

2 0,370ml1 0,500ml0 0,680ml00 0,950ml000 1,370ml


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2. Prescrio B

Cscara sagrada.................................................................250mgPreparar 60 caps

Dados:I. A matria-prima disponvel na farmcia est com um teor e

umidade de 8%II. O volume ocupado pelo frmaco (na proveta) foi de 10,0 mlIII. O volume das cpsulas disponveis :

Perguntas:

1) Quanto ser utilizado do frmaco para pesagem (em gramas)?

2)

Quantos ml do frmaco cabero em cada cpsula?



3. Prescrio C

Losartana ........................................................25mgHidroclorotiazida..........................................12,5mgPreparar 60 caps

Dados:IV. A matria-prima disponvel na farmcia est com teor de

umidade de 12%.V. O volume ocupado pelo frmaco (na proveta) foi de 9,0 mlVI. O volume das cpsulas disponveis :

Perguntas:

1) Quanto ser utilizado do frmaco para pesagem (em gramas)?

2) Quantos ml do frmaco cabero em cada cpsula?




5 0,130ml4 0,210ml3 0,300ml

2 0,370ml1 0,500ml0 0,680ml00 0,950ml000 1,370ml


5 0,130ml4 0,210ml3 0,300ml2 0,370ml1 0,500ml0 0,680ml00 0,950ml

000 1,370ml


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9. REVESTIMENTO DE FORMAS FARMACUTICAS SLIDAS

Existem frmacos que por serem irritantes ao estmago ou sensveis ao baixo valor do pH do sucogstrico (entre 1,0 e 2,5) devem passar intactos pelo estmago para serem absorvidos nointestino.

O intestino delgado uma das principais vias de absoro para os frmacos, devido: pH adequado Grande rea de superfcie disponvel para a

absoro no seu interior (aproximadamente 6metros de comprimento)

O revestimento gastro-resistente uma tcnica utilizada napreparao de formas farmacuticas para que resistam, semalterao, ao do suco gstrico devendo, porm,

desagregar-se rapidamente no suco intestinal.

O planejamento dos revestimentos entricos baseia-se notempo de trnsito necessrio para a passagem da formafarmacutica do estmago at os intestinos. Isso pode serobtido com revestimentos de espessura suficiente pararesistir dissoluo no estmago


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9.1 RAZES PARA REVESTIR AS CPSULAS

1) Proteger frmacos que se decomponham em meio cido, tais como enzimas e algunsantibiticos;

2)

Prevenir mal-estar gstrico e nuseas devido irritao provocada pelo frmaco, como porexemplo, o AAS;

3) Administrao de frmacos para a ao local nos intestinos, como os anti-parasitrios;4) Quando for importante que o princpio ativo no sofra diluies antes de atingir o

intestino, como, por exemplo, mesalazina e sulfassalazina (anti-inflamatrio intestinal colite).

9.2 SUBSTNCIAS USADAS PARA O REVESTIMENTO

1) Goma laca;

2)

Ftalato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC);3) Copolmero do cido metacrlico/metacrilato de metila (Eudragit L-100);4) Acetaftalato de polivinil e Acetoftalato de celulose;5) Formaldedo e Acetona

9.3 SOLUO IDEAL PARA REVESTIMENTO

O mtodo mais vivel para uso magistral por ser simples e rpido o proposto por Lachmanempregando:

Soluo de acetoftalato de celulose adicionada manualmente ou diluda com solventes

apropriados para asperso nas cpsulas, a qual composta por: Acetoftalato de celulose............................ 5% Polietilenoglicol 8000.............................. 15% Monoleato de sorbitano......................... 0,3% Corante amarelo..................................... 0,05% Dixido de titnio......................................0,5% Vanilina (0,1%), leo de rcino............... .0,25% lcool etlico............................................ 12% Acetona......................... Qsp................... 100%


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10.COMPRIMIDOS

Comprimidos so formas farmacuticas slidas contendo princpios ativos, com vrios tamanhos,formas, peso, dureza, espessura, caractersticas de desintegrao, etc. So obtidos pelacompresso de ps ou granulados, em que onde uma elevada presso aplicada ao sistema at

que este se rearranje e deforme, dando origem a uma massa compacta, ou seja, um corpo rgidode forma bem definida. Sua grande maioria destinada via oral, sofrendo desagregao na boca,estmago ou intestino.

VANTAGENS

1. Maior preciso de dosagem e menor variabilidade de contedo;2. Facilidade de manuseio, administrao e transporte pelo usurio;3. Maior estabilidade fsica e microbiolgica;4. Melhor adequao produo em escala industrial

5.

Menor custo;

DESVANTAGENS

1. No uma forma farmacutica emergencial;2. Impossibilidade de adaptao de posologia individual;3. Impossibilidade de obteno econmica de quantidades reduzidas, dado ao custo elevado

do equipamento;4. Permite e facilita em grandes propores a automedicao;5. Impossibilidade de administrao a lactentes e idosos.

10.1 CLASSIFICAO

a) Quanto formaa. Circularb. Alongadoc. Quadrado, etc.

b) Quanto ao perfila. Planob. Convexo

c.

Cncavod. Chanfradosc) Quanto superfcie

a. Revestimento por pelculab. Revestimento por acar + verniz: drgeas

d) Quanto a cadencia e desagregaoa. Liberao imediatab. Liberao modificada (retardada, prolongada, controlada e repetida)


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10.2 ADJUVANTES OU EXCIPIENTES

Os adjuvantes em comprimidos so adicionados formulao para melhorar certas caractersticas,como a forma, tamanho, escoamento do p, a desagregao, dissoluo, aceitabilidade pelopaciente, etc.

10.2.1DILUENTES

So adicionados aos ps para obter comprimidos com peso conveniente. Podem ser:a. Solveis: lactose, sacarose, cloreto de sdio, manitol;b. Insolveis: amido, celulose microcristalina (Avicel);c. Mistos: mistura dos solveis com insolveis.

10.2.2ABSORVENTES

So incorporados para absorver a gua da umidade atmosfrica ou residual dos ps queprovoquem a alterao da forma farmacutica. Retm ainda a gua de extratos fluidos ou tinturas.Exemplos:

a. Amido e lactose.

10.2.3AGLUTINANTES

So substncias que aumentam o contato entre as partculas, devido a sua alta capacidade deagregao e compactao. So produtos de longa cadeia, como:

b. Aucares: lactose, glucose, manitol, sacarose;

c.

Mucilagens: goma arbica, goma de amido, goma agraganta;d. Polmeros: PVP

10.2.4DESAGREGANTES

Acelera a dissoluo ou a desagregao dos comprimidos na gua ou nos lquidos do organismo.Os desagregantes atuam geralmente por trs processos:

a. Dissolvendo-se na gua, abrindo canalculos que facilitam a desagregao doscomprimidos: lactose, glicose e cloreto de sdio;

b. Reagindo com a gua ou com cido clordrico do estmago e libertando gases,como o oxignio ou gs carbnico: carbonato, bicarbonato, misturas efervecentes;

c.

Inchando em contato com a gua e abrindo assim canalculos que facilitam adesagregao dos comprimidos: amido;

10.2.5LUBRIFICANTES

Facilita o deslizamento do p ou granulado para a mquina de compresso, e diminuem atendncia do produto a se aderir as punes.

a. Talco, estearato de magnsio e amido


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10.3 MQUINA DE COMPRESSO

As mquinas de compresso do tipo excntricas so constitudas por punes, sendo um inferior eum posterior, por uma cmara de compresso ou matriz, cujo fundo formado pela puno

inferior e por uma pea mvel distribuidora de p.

Formatos dos punes que determinam a forma dos comprimidos e sulcos.1Face chata lisa; 2Cncavo raso; 3 - Cncavo padro; 4Cncavo fundo

As punes e matrizes so de ao temperado especial e algumas vezes o puno superior temgravado o nome do laboratrio, de um smbolo ou o do medicamento a se preparar.


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10.3.1

FASES DA COMPRESSO

A. Formao da cmara de compresso. A puno superior d brilho e a dureza aocomprimido, e faz a compresso propriamente dita.

B. Nesta cmara de compresso distribudo o p a ser comprimido. a puno inferior queajusta a altura da matriz (ou cmara), regulando a quantidade de p a ser comprimida.

C. Ocorre verdadeiramente a compresso. A puno superior se abaixa comprimindo o p.D. Pela ao o alimentador (que ir adicionar mais p para a compresso de um segundo

comprimido), o primeiro comprimido expulso da mquina, e em seguida inicia-se umnovo ciclo de compresso.

A fora de compresso define a forma e dureza do comprimido.

J as mquinas de compresso automticas chamadas de Mquinasrotativas, os punes inferiores e superiores, assim como as matrizes,so montadas face a face sobre a mesma coroa circular, animada demovimento contnuo sempre no mesmo sentido.


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10.4 QUESTES DE REVISO

1. Defina a forma farmacutica cpsulas2. Porque as cpsulas mascaram odor e sabor?3. Porque as cpsulas favorecem rapidamente a liberao do princpio ativo?4. Porque o fracionamento uma desvantagem das cpsulas?5. O que uma substncia higroscpica interfere na produo de uma cpsula?6. Qual a origem de produo das cpsulas duras?7. Quais as funes das partes de uma cpsula?8. O que acontece quando existe ar dentro de uma cpsula?9. Quais os tamanhos de cpsulas existentes no mercado? E quais as suas capacidades emtermo de volume?10. Sabendo que a densidade dos ps interfere diretamente na produo de cpsulas, por queo mtodo de enchimento baseado em questes de massa (peso) no o ideal na produo decpsulas na farmcia de manipulao?11. Quais os trs fatores fundamentais para uma produo ideal de cpsulas?12. Qual a funo dos diluentes nas cpsulas? D 2 exemplos.13. Qual a funo dos lubrificantes nas cpsulas? D 2 exemplos.14. Resolva os seguintes clculos para o enchimento de capsulas

O mdico prescreveu a receita abaixo para ser manipulada:Losartana ........................................................25mg

Hidroclorotiazida..........................................12,5mgPreparar 60 caps


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Dados:A materia-prima disponvel na farmcia est com teor de umidade de 12%.O volume ocupado pelo frmaco (na proveta) foi de 9,0 mlO volume das cpsulas disponveis :

Perguntas:1) Qual o fator de correo da losartana?2) Quanto ser utilizado do frmaco para pesagem (em gramas)?3) Quantos ml do frmaco cabero em cada cpsula?4) Qual o tamanho das cpsulas utilizadas?5) Quanto ser usado de excipiente?

O mdico prescreveu a receita abaixo para ser manipulada:Cloridrato de Sertralina........................................................30mgPreparar 60 caps

Dados:Cada 55,95mg de cloridrato de sertralina, so aproximadamente equivalentes a 50mg desetralina base.O volume ocupado pelo frmaco (na proveta) foi de 12,0 mlO volume das cpsulas disponveis :

Perguntas:1) Qual o fator de equivalncia da sertralina?2) Quanto ser utilizado do frmaco para pesagem (em gramas)?

3) Quantos ml do frmaco cabero em cada cpsula?4) Qual o tamanho das cpsulas utilizadas?5) Quanto ser usado de excipiente?

15. Defina suco gstrico16. Diferencie absoro estomacal de absoro intestinal com relao a biodisponibilidade17. Qual a funo do revestimento gastro-resistente?18. Quais as faixas de pH existentes no intestino?19. Justifique a seguinte afirmao: O planejamento dos revestimentos entricos baseia-se notempo de trnsito necessrio para a passagem da forma farmacutica do estmago at os

intestinos20. Cite 4 razes para revestir as cpsulas.21. Quais os tipos de substncias utilizadas para o revestimento de cpsulas?23. Qual a soluo ideal para o revestimento de cpsulas no ambiente magistral (farmcia demanipulao)?24. Defina a forma farmacutica comprimidos.25. Justifique porque os comprimidos possuem menor variabilidade de contedo e maiorpreciso de dosagem.26. Porque os comprimidos no uma forma farmacutica emergencial?27. Qual a relao da automedicao com a produo em larga escala dos comprimidos?28. Quais so as classificaes dos comprimidos?29. Quais as funes dos diluentes nos comprimidos?30. Qual a importncia de uma substncia absorvente nos comprimidos?31. Qual a funo dos lubrificantes nos comprimidos?


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11.ESTABILIDADE DE MEDICAMENTOS

Todos os materiais sofrem alteraes, com o tempo, sob a ao do ambiente, desde materiaisextrados da natureza at materiais sintticos. Os fatores ambientais que degradam osmedicamentos so inmeros, como por exemplo, a luz (atravs da radiao ultravioleta e

infravermelha), a umidade, o calor, microorganismos, etc.

Com os frmacos ocorre o mesmo:

Frmacos puros so mais estveis do que em misturas: as chances de interao com outrosmateriais aumentam muito.

Lembre-se: medicamentos so misturas de frmacos e veculos ou excipientes.

Frmacos em formas slidas so mais estveis que em formas lquidas: as reaes qumicasocorrem melhor e mais rpido em um meio lquido.

Frmacos sujeitos a algum processamento so tambm mais facilmente decompostos:Granulao mida, secagem, aquecimento para facilitar a solubilizao, etc.

O processamento promove maior exposio da preparao aos agentes ambientais:oxignio, luz, aquecimento, microrganismos, etc.

A decomposio dos frmacos, puros ou nos medicamentos, obriga aos fabricantes estipular a suadata de validade:

A determinao do prazo de validade baseada em experimentos que permitemestimar o tempo em que os frmacos permanecem em condies de exercer seu efeitosem alterar sua toxicidade.

No desenvolvimento de formulaes so feitos exaustivos estudos para compreender omecanismo de degradao dos frmacos e a velocidade com que os processos ocorrem, sob vriosaspectos: qumico, fsico e microbiolgico.

Por esse motivo h um tempo considervel entre a elaborao de uma nova formulao e o seuaparecimento no mercado.

O estudo da estabilidade de medicamentos conduz a uma compreenso mais fcil sobre adegradao que os medicamentos podem sofrer, principalmente em sua potncia.


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Portanto, a estabilidade a extenso de tempo na qual o produto mantm, dentro de limitesespecificados, atravs do perodo de armazenamento e uso, as mesmas propriedades que possuano momento da sua fabricao.

11.1 TEMPERATURA

a. Em geral, o aumento de 10 graus na Temperatura, acelera em 2 a 5 vezes a velocidade

de uma reao;

a. Importante lembrar que, em nosso pas, a temperatura ambiente varia muito,

ultrapassando os 30 C

b. A temperatura um importante catalisador das reaes de hidrlise e oxidao

MEDICAMENTOS

MEDICAMENTOS ESTVEIS ALTERAES NO PROGRAMADAS

FATORES EXTRNSECOS(CAUSAS EXTERNAS)

FATORES INTRNSECOS(CAUSAS INTERNAS)

INSTABILIDADES INCOMPATIBILIDADES

TEMPERATURA

LUZ

OXIGNIO (O)

pH

UMIDADE

TEMPO

FSICAS

QUMICAS

FISICO-QUIMICAS

TERAPUTICAS


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11.2 LUZ

a. A luz solar (UV) afeta as ligaes qumicas fornecendo energia para a separao dos

eltrons compartilhados entre os dois tomos dessa ligao. Pode resultar em:

a. Formao de radicais livres no processo de oxidao

b.

Lise da molcula formando dois radicais

c. A quebra da molcula pode causar isomerizao

b. Correes: armazenar os produtos em embalagens foto-resistentes (vidro, plstico PET

mbar, plstico escuro, embalagens de alumnio, etc).

11.3 OXIGNIO (O2)

a. Reao que ocorre na presena de oxignio, com o ganho ou perda de um ou mais

tomos eletropositivos, tomos aletronegativos, radiais ou eltrons.b. iniciada tanto pela luz como pela presena de metais

c. Formas de evitar a oxidao:

a. Usar agentes quelantes: EDTA

b. Usar agentes anti-oxidantes: bissulfito de sdio, metabissulfito

c. Evitar o contato com a luz e excesso de umidade

11.4 pH

1.

O pH um importante catalisador da hidrlise2. Em pH baixos ou altos: aumentam as chances de ocorrer alteraes nas hidroxilas e

hidrognios dos frmacos, podendo levar a oxidao e hidrlise.

3. Para cada formulao existe um pH timo, no qual a tanto a hidrlise quanto a oxidao

mnima, permitindo melhor atividade biolgica e maior estabilidade da preparao.

11.5 UMIDADE (HIDRLISE)

a. Ocorre quebra da molcula de frmaco pela adio de uma molcula de gua.

b.

Para diminuir este efeito controla-se a temperatura do laboratrio

c. H grupos funcionais que favorecem a hidrlise:

i. Lactonas (steres cclicos)

ii. Lactamas (amidas cclicas)

iii. steres

iv. Amidas


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11.6 TEMPO DE CONSERVAO

A conservao do medicamento determina diretamente a degradao do produto. O estudo do

prazo de validade da preparao um dos fatores mais crticos na farmcia de manipulao.

Pelo fato das preparaes magistrais serem produzidas para a administrao imediata ou aps

curto perodo de armazenagem, seus prazos de validade podem ser estabelecidos, utilizando

critrios diferentes daqueles aplicados para determinar a validade do produto industrializado.

Embora se subtenda que o produto manipulado ser utilizado logo aps o aviamento da

prescrio e somente durante o tempo de tratamento, ele precisa se manter estvel durante todo

este tempo.

A dificuldade de estabelecer o prazo de validade para preparaes farmacuticas magistrais reside

em alguns aspectos especficos inerentes produo artesanal e unitria na farmcia magistral,

tais como:

a. Diversidade de formulaes

b. Associaes de ativos

c. Diversos excipientes e veculos

d. Equipamentos utilizados e a tecnologia aplicada

e.

Fatores econmicos: doses unitrias e individuais

Contudo, existem meios racionais e cientficos, embora no exatos, de se presumir de maneira

aproximada a validade de uma preparao farmacutica magistral.

Os prazos de validade recomendados pela USP-23ed, para preparaes magistrais embaladas em

recipientes hermeticamente fechados e protegidos da luz, na temperatura ambiente controlada

so:

a. Formulaes slidas e lquidas no-aquosas

Se a fonte for industrializado a validade no deve exceder a 25% do tempo remanescente

para a data de expirao do produto original, ou 6 meses, o que for mais precoce.

a)

CO2H

O

O

CO2H

OHhidrlise

HO

H

OH

O

c. acetil saliclico c. saliclico c. actico

+


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Se a fonte da M.P no industrializado (comprado direto do fabricante), o prazo de

validade no dever exceder a 6 meses.

b.Formulaes de antibiticos contendo grande quantidade de gua

No dever ultrapassar 14 dias quando estocado em temperaturas baixas.

c. Formulaes semi-slidas

No dever ultrapassar 3 meses. Entende-se por preparaes semi-slidas as formas

farmacuticas em gel, loes, cremes, pomadas, gel-creme, etc.

12.REFERNCIAS BIBLIOGRAFICAS

1. ALLEN JR, Loyd V.; POPOVICH, Nicholas G; ANSEL, Howard C. Formas farmacuticas e

sistemas de liberao de frmacos. Traduo Ana Lcia Gomes dos Santos et al. 8. ed. Porto

Alegre: Artmed, 2007. viii, 775 p. il. Traduo de: Ansel's pharmaceutical dosage form & drug

delivery systems. ISBN 978-85-363-076. (A biblioteca possui 16 ex. da 8.ed. de 2007)

2. FERREIRA, Anderson de Oliveira. Guia prtico da Farmcia magistral. 4.ed. rev. ampl. So

Paulo: Pharmabooks, 2010. v.1. xxii, 736 p. il. ISBN 978-85-8973-145-4. (A biblioteca possui 7 ex.

v.1 da 4.ed. de 2010)

3. FERREIRA, Anderson de Oliveira; BRANDO, Marcos. Guia prtico da Farmcia magistral.

4.ed. rev. ampl. So Paulo: Pharmabooks, 2011. v.2. xxiii, 673 p. il. ISBN 978-85-8973-145-4. (A

biblioteca possui 8 ex. v.2 da 4.ed. de 2011)

4. AULTON, Michael E. Delineamento de formas farmacuticas. Traduo George Gonzlez

Ortega et al. 2. ed. Porto Alegre: Artmed, 2005. 677 p. Traduo de: Pharmaceutics the science of

dosage form design. ISBN 978-85-363-0152-5. (A biblioteca possui 10 ex. da 2.ed. de 2005)

12. BIBLIOGRAFIA COMPLEMENTAR

1. CRESPO, Marcelo Soares; CRESPO, Juliana Maria Rocha e Silva. Formularium: compndio de

frmulas magistrais. So Paulo: Crespo, 2002. v.1. xlvi, 586 p. ISBN 85-902747-1-3. (A biblioteca

possui 2 ex. v.1 de 2002)

2. VILLANOVA, Janaina Ceclia Oliveira; S, Vania Regina de. Excipientes: guia prtico para

padronizao. So Paulo: Pharmabooks, 2007. 115 p. ISBN 85-8973-114-6. (A biblioteca possui 1

ex. de 2007, 3 ex. da 2.ed. de 2009. Total 4 ex)

3. ANTUNES Jr., D. Farmcia de manipulao. So Paulo: Tecnopress, 2002.


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4. GENNARO, Afonso R. (Ed.). Remington: a cincia e a prtica da Farmcia. Traduo Adriana

Ito Azevedo at al. 20. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, c2004. xviii, 2208 p. il. Traduo de:

Ramington: the science and practice of pharmacy. ISBN 85-277-0873-6. (A biblioteca possui 5 ex.

da 20.ed. de c2004)

5. Farmacopia brasileira parte II: sexto fascculo. 4. ed. So Paulo: Atheneu, 2005. Vrias

paginaes p. ISBN 85-7454-091-9. (A biblioteca possui 1 ex. da 4.ed. de 2005)

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Apostila Teórica Farmacotecnica 1 2015-02