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FACULDADE DE CIÊNCIAS FACULDADE DE CIÊNCIAS HUMANAS DE CURVELO - FACIC HUMANAS DE CURVELO - FACIC FARMACOLOGIA APLICADA À ENFERMAGEM Prof Ms José Oliveira Graduação em Farmácia-Bioquímica pela Universidade Federal de Ouro Preto Mestrado em Saneamento Ambiental pela Universidade Federal de Ouro Preto Diretor-Técnico da Farmácia de Minas – Unidade Presidente Juscelino or-Técnico do Laboratório de Análises Clínicas da Prefeitura Municipal de Presidente Ju

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AULA EM PPT DE ANTIHIPERTENSIVOS

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FACULDADE DE CIÊNCIAS FACULDADE DE CIÊNCIAS HUMANAS DE CURVELO - FACICHUMANAS DE CURVELO - FACIC

FARMACOLOGIA APLICADA À

ENFERMAGEMProf Ms José Oliveira

Graduação em Farmácia-Bioquímica pela Universidade Federal de Ouro PretoMestrado em Saneamento Ambiental pela Universidade Federal de Ouro Preto

Diretor-Técnico da Farmácia de Minas – Unidade Presidente JuscelinoDiretor-Técnico do Laboratório de Análises Clínicas da Prefeitura Municipal de Presidente Juscelino

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O TRATAMENTO MEDICAMENTOSO DA

HIPERTENSÃO ARTERIAL SISTÊMICA (HAS)

Objetivos

↓ morbimortalidade

> associação do tto medicamentoso com o não medicamentoso para obter níveis pressóricos:

< 140/90 mmHg e

< 130/80 mmHg (diabetes, insuficiência cardíaca, comprometimento renal e prevenção de acidente vascular cerebral (AVC)).

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TERAPIA DA HIPERTENSÃO ARTERIAL SISTÊMICA (HAS)

Introdução

+ comum das doenças cardiovasculares

Prevalência: ↑ com idade (50%, 60 e 69 anos)

Pressão Arterial (PA) ↑ – Alterações patológicas na vasculatura– Hipertrofia no ventrículo esquerdo (HVE)

HAS– Principal causa Acidente Vascular Cerebral (AVC)– Importante fator de risco para coronariopatia e

suas complicações (Infarto do miocárdio (IM), morte súbita cardíaca (MSC), insuficiências cardíaca (IC) e renal (IR) e aneurisma dissecante da aorta (ADA)).

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HIPERTENSÃO ARTERIAL SISTÊMICA

PA >= 140/90 mmHg

Tratamento farmacológico de pacientes com HAS associada a pressões diastólicas ↑ diminui a morbidade e a mortalidade decorrentes de DCV.

A terapia anti-hipertensiva efetiva ↓↓↓ o risco de AVC’s, IC e IR devido à HAS.

Redução do risco IM pode ser menos notável.

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Critérios para hipertensão em adultos

Pressão Arterial (mmHg)Pressão Arterial (mmHg)

ClassificaçãoClassificação SistólicaSistólica DiastólicaDiastólica

NormalNormal < 120< 120 e < 80e < 80

Pré-hipertensãoPré-hipertensão 120 – 139120 – 139 ou 80 – 89ou 80 – 89

Hipertensão, estágio 1Hipertensão, estágio 1 140 – 159140 – 159 ou 90 – 99ou 90 – 99

Hipertensão, estágio 2Hipertensão, estágio 2 >= 160>= 160 ou <= 100ou <= 100

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Princípios da terapia anti-hipertensiva

Não farmacológica importante componente do tto.

Controle da PA na HAS estágio 1– Perda ponderal (↑ peso)– ↓consumo de sódio– ↑exercício aeróbico– ↓consumo de álcool

Mudança no estilo de vida (MEV)– Pode ser difícil para muitos– Pode ↑ controle farmacológico da PA se só MEV

é insuficiente.

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PA = DC X RVPPA = DC X RVP

Fármacos Fármacos ↓ PA por meio de suas ações sobre ↓ PA por meio de suas ações sobre o DC ou RVP ou ambos.o DC ou RVP ou ambos.– ↓ ↓ DC DC ↓contratilidade miocárdio ou ↓pressão de ↓contratilidade miocárdio ou ↓pressão de

enchimento ventricular.enchimento ventricular.– ↓↓pressão de enchimento ventricular pressão de enchimento ventricular ↓ tônus ↓ tônus

venoso ou sobre o volume sanguíneo venoso ou sobre o volume sanguíneo efeitos efeitos renais.renais.

– ↓ ↓ RVPRVPação sobre músculo liso dos vasos ação sobre músculo liso dos vasos relaxamento relaxamento vascular.vascular.

ação SNC (simpático)ação SNC (simpático)

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OS PRINCÍPIOS GERAIS DO TRATAMENTO MEDICAMENTOSO

Ser eficaz por via oral e ser bem tolerado;

Ter comodidade posológica (< n° tomadas diárias, com preferência para aqueles com posologia de dose única diária);

Iniciar-se com as << doses efetivas preconizadas para cada situação clínica, podendo ser ↑ gradativamente:

– Levar em conta: > a dose > a probabilidade de efeitos adversos;– Considerar o uso combinado de medicamentos anti-hipertensivos em

pacientes com Hipertensão em estágios II e III;

Respeitar o período mínimo de 4 semanas; salvo em situações especiais, para ↑dose, substituição da monoterapia ou mudança da associação de fármacos;

Instruir o paciente sobre a doença hipertensiva, particularizando:– a necessidade do tratamento continuado,

– a possibilidade de efeitos adversos dos medicamentos utilizados,

– a planificação,

– objetivos terapêuticos.

Considerar as condições socioeconômicas;

Não ser obtido por meio de manipulação, pela inexistência de informações adequadas de controle de qualidade, bioequivalência e/ou de interação química dos compostos.

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CRITÉRIOS PARA A ESCOLHA DO MEDICAMENTO ANTI-HIPERTENSIVO

O indivíduo•Percepção sobre o tratamento: o que deseja melhorar, como se sente em relação à medicação, preconceitos, dificuldades no uso, etc;•Rotina de vida: preferir medicamentos que possam ser administrados vinculados à rotina do indivíduo;•Preservação da qualidade de vida;•Nível educacional e condição socioeconômica;•Resultados de tratamentos anteriores;•Atuação benéfica ou não prejudicial do medicamento em situações associadas, como:

• Doenças concomitantes;• Fatores de risco cardiovascular;• Lesão em órgãos-alvo e doença cardiovascular clínica.

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O agente farmacológico

•Interação com outros medicamentos utilizados: avaliar,

pois pode ser benéfica ou deletéria.

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Fluxograma tto HAS

M.E.V. Monoterapia inicial

Avaliar resposta terapêutica: adequada?

Sim. Manter monoterapia

Não. Reavaliar terapia

medicamentosa

Aumentar a dose do medicamento

Substituir a monoterapia

Adicionar a 2ª dose

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O ESQUEMA TERAPÊUTICO NA HASA monoterapia

•Preconizado preferencialmente facilidade de uso e de > possibilidade de adesão ao tto.•Iniciar com as << doses eficazes, de acordo com a situação clínica e evitar atingir as doses máximas para evitar os efeitos colaterais.•Ajustar progressivamente a(s) dose(s) até a estabilização dos níveis tensionais em índices satisfatórios para cada quadro.•Aguardar ~ 4 a 6 semanas para modificar o esquema, pois determinados fármacos alcançam seu efeito máximo neste período.

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AS ASSOCIAÇÕES MEDICAMENTOSAS•Escolher medicamentos de classes farmacológicas diferentes, com exceção de diuréticos de alça e tiazídicos associados a poupadores de potássio.•As doses ↓ agentes de classes farmacológicas diferentes fornecem eficácia adicional e < risco de efeitos adversos doses-dependentes.•As associações podem potencializar determinados efeitos em relação ao uso isolado de um dos agentes.•Os diuréticos são recomendados como adjuvantes em todos os tto, a não ser que haja contra-indicação.•Quando não há resposta terapêutica adequada associar até 4 medicamentos, incluindo, sempre, um diurético.

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Terapêutica anti-hipertensiva combinada

Necessidade de atingir um controle + rigoroso da PA

principalmente pacientes com HAS em estágios 2 e 3.

O novo esquema anti-hipertensivo deve manter a

qualidade de vida do paciente estimulando a adesão às

recomendações prescritas.

Há evidências da associação de ácido acetilsalicílico

(AAS) em baixas doses na ↓ ocorrência de

complicações cardiovasculares.

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Associações medicamentosas eficazes

•diuréticos de diferentes mecanismos de ação: medicamentos de

ação central e diuréticos;

•betabloqueadores e diuréticos;

•bloqueadores do receptor AT1 e diuréticos;

•inibidores de ECA (IECA) e diuréticos;

•bloqueadores dos canais de cálcio (BCC) e betabloqueadores;

•BCC e IECA;

•BCC e bloqueadores do receptor AT 1.

Na HAS resistente à terapia dupla prescritos 3 ou mais

medicamentos. Diuréticos são fundamentais nessa situação. Para

casos ainda mais resistentes adicionar o minoxidil.

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OS ANTI-HIPERTENSIVOS

•Diuréticos

•Inibidores adrenérgicos (ação central, -1-bloqueadores, -

bloqueadores)

•Vasodilatadores diretos

•Bloqueadores de canais de cálcio (BCC)

•Inibidores da enzima conversora da Angiotensina (IECA)

•Antagonistas do receptor AT1 da Angiotensina II (AII)

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A) Diuréticos

•+ mais usados no tto da HAS, em todo o mundo, + de 30 anos.

•Vital no controle da HAS, isolado ou associado com outras drogas.

•Têm demonstrado redução de morte e de complicações

cardiovasculares.

Mecanismos de Ação

•Local de ação é o néfron.

•O mecanismo exato pelo qual os diuréticos baixam a PA ainda não

está devidamente esclarecido. Inicialmente, produzem leve depleção de

Na+. Com a continuação da terapia, ocorre também ↓ da resistência

vascular periférica.

Efeitos adversos – podem eliminar K+ com doses moderadas ou

elevadas.

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Os fármacos anti-hipertensivos são classificados de Os fármacos anti-hipertensivos são classificados de acordo com seus locais ou mecanismos de açãoacordo com seus locais ou mecanismos de ação

DiuréticosDiuréticos

– Tiazídicos e agentes relacionados Tiazídicos e agentes relacionados ((hidroclorotiazidahidroclorotiazida, clortalidona, etc.), clortalidona, etc.)

– De Alça (De Alça (furosemidafurosemida, bumetanida, orsemida, , bumetanida, orsemida, ácido etacrínico)ácido etacrínico)

– Poupadores de KPoupadores de K++ (amilorida, triantereno, (amilorida, triantereno, espironolactonaespironolactona))

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Tipo de Diurético

Hidroclorotiazida (HCT)

•Padronizado para uso rotineiro.

•Deve ser usado, na >> das vezes, como droga inicial, permitindo uma ação

anti-hipertensiva lenta, com reações compensatórias reflexas menos intensas.

•A prevenção dos efeitos colaterais da HCT (dislipidemias, intolerância a

glicose, hipopotassemia, impotência sexual e hiperuricemia) é alcançada com

doses cada vez menores e vigilância dessas alterações.

•Não se deve ultrapassar a dose de 50 mg/dia.

•Estudos mostram ↓excreção urinária de Ca++ associado ↓incidência de

fraturas em pacientes idosos que usam HCT.

•Pacientes com insuficiência cardíaca e insuficiência renal crônica (IRC)

(creatinina > que 3,0 mg/dl) furosemida, ao invés da HCT.

•Em diabéticos: doses baixas (12,5 a 25 mg/dia), o que ↓ efeitos adversos.

•Deve-se, ainda, monitorizar o K+ e a glicemia.

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Fonte: http://www.infoescola.com/anatomia-humana/nefron/

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http://www.google.com.br/imgres?num=10&hl=http://www.google.com.br/imgres?num=10&hl=pt-BR&biwpt-BR&biw=1024&=1024&bihbih=432&=432&tbmtbm==isch&tbnidisch&tbnid=4K6Nls6NtkQU8M:&=4K6Nls6NtkQU8M:&imgrefurlimgrefurl=http://www.auladeanatomia.com/urinario/sistemaurinario.htm&=http://www.auladeanatomia.com/urinario/sistemaurinario.htm&dociddocid=S6eX1Aze_=S6eX1Aze_CwtgM&imgurlCwtgM&imgurl=http://www.auladeanatomia.com/urinario/nefron.jpg&w=562&h=428&=http://www.auladeanatomia.com/urinario/nefron.jpg&w=562&h=428&eiei=8d-aUOeWMozU0gHa44GQCg&zoom=1&=8d-aUOeWMozU0gHa44GQCg&zoom=1&iactiact==hc&vpxhc&vpx=276&=276&vpyvpy=92&=92&durdur=440&=440&hovhhovh=133&=133&hovwhovw=174&=174&txtx=131&=131&tyty=107&=107&sigsig=104348556952689926982&=104348556952689926982&pagepage=1&=1&tbnhtbnh=133&=133&tbnwtbnw=174&start=0&=174&start=0&ndspndsp=10&=10&vedved=1t:429,r:1,s:0,i:99=1t:429,r:1,s:0,i:99

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B) Inibidores simpáticos

O cérebro ↑ controle sobre a circulação. Atuar farmacologicamente,

nessa área, é imprescindível para ↓PA nos hipertensos – clonidina e

metildopa são preferenciais.

Mecanismo de ação deprimem o tônus simpático do sistema

nervoso central (SNC).

Tipo de inibidor simpático

-metildopa – ideal para tratamento da grávida hipertensa, pois se

mostrou mais efetiva na ↓PA dessas pacientes, além de não provocar

má formação fetal.

Os efeitos colaterais, como hipotensão postural e disfunção sexual,

sintomas frequentes no paciente com neuropatia autonômica diabética,

limitam o seu uso nessa população.

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Beta-bloqueadores

Antagonizam as respostas às catecolaminas, mediadas pelos

receptores .

Úteis em uma série de condições (arritmias cardíacas, prolapso da

valva mitral, IAM, angina do peito e hipertensão portal

esquistossomótica).

Mecanismo de ação – ainda não está bem esclarecido como essas

drogas produzem ↓PA.

↓frequência (FC) e do débito cardíaco (DC) são os resultados

encontrados após a administração das mesmas.

Uso constante, a ↓PA correlaciona-se melhor com alterações na

resistência vascular periférica que com variações na FC ou

alterações no DC induzidas por essas drogas.

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Propranolol (PP) – 1°-bloqueador sintetizado e ainda + usado.

Efeitos Adversos – contra-indicado em:

•atópicos ou asmáticos, pelo desencadeamento ou agravamento do

broncoespasmo, podendo levar à insuficiência respiratória aguda.

•em bloqueios cardíacos e insuficiência vascular periférica.

Apesar da possível deteriorização do controle glicêmico e do perfil

lipídico, o UKPDS demonstrou que o atenolol ↓risco de doença

macro e microvascular, no paciente diabético, além das suas

clássicas contra-indicações, como a insuficiência arterial periférica,

os bloqueadores podem mascarar e prolongar os sintomas de

hipoglicemia.

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Agentes simpaticolíticosAgentes simpaticolíticos

– Antagonistas Antagonistas -adrenérgicos (metoprolol, -adrenérgicos (metoprolol, atenololatenolol, etc), etc)

– Antagonistas Antagonistas -adrenérgicos (prazosina, -adrenérgicos (prazosina, terazosina, doxazosina, fenoxibenzamina, terazosina, doxazosina, fenoxibenzamina, fentolamina)fentolamina)

– Angatonistas adrenérgicos mistos (labetalol, Angatonistas adrenérgicos mistos (labetalol, carvedilolcarvedilol))

– Agentes de ação central (Agentes de ação central (metildopametildopa, , clonidina, guanabenzo, ganfacina)clonidina, guanabenzo, ganfacina)

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C) Vasodilatadores diretos

Efeito relaxador direto no músculo liso vascular, sem intermediação

de receptores celulares.

Mecanismo de ação – leva à vasodilatação da arteríola pré-capilar

↓resistência vascular periférica. Isto pode, por mecanismo de

compensação, levar ao ↑ da retenção de Na+ e de água. Uma das

razões porque essas drogas só devem ser usadas em associação

prévia com -bloqueadores e diuréticos em hipertensão grave e

resistente.

Tipo de vasodilatador direto

Minoxidil e Hidralazina – deve ser usada como quarta droga em

Hipertensão Arterial grave.

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Vasodilatadores DiretosVasodilatadores Diretos

– ArteriaisArteriais

HidralazinaHidralazina, minoxidil, diazóxido, , minoxidil, diazóxido, fenoldopamfenoldopam

– Arterial e VenosoArterial e Venoso

Nitroprussiato de sódioNitroprussiato de sódio

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D) Bloqueadores de canais de cálcio

Mecanismo de ação – a ação anti-hipertensiva desses fármacos

decorre da ↓ resistência vascular periférica por ↓[Ca++] nas células

musculares lisas vasculares.

São anti-hipertensivos eficazes e ↓morbidade e mortalidade

cardiovasculares em idosos.

Em comparação com outros anti-hipertensivos, levam a ↓ nas

taxas de hospitalização por IC e IAM.

Deve-se dar preferência a BCC de longa duração (ação

intrínseca) ou por formulação galênica.

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Bloqueadores dos canais de CaBloqueadores dos canais de Ca++++

– Verapamil, diltiazém, nimodipina, felodipina, Verapamil, diltiazém, nimodipina, felodipina, nicardipina, isradipina, nicardipina, isradipina, anlodipinaanlodipina..

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E) Os inibidores da enzima conversora da angiotensina – IECA

Representam grande avanço no tto da HA.

Mecanismo de ação –

•inibem a formação de angiotensina II, bloqueando a enzima

conversora de angiotensina (ECA).

•A angiotensina II é um dos maiores vasoconstrictores conhecidos e

se origina por uma clivagem sequencial do angiotensinogênio pela

renina e enzima conversora.

•Para a formação da angiotensina II, vindo da angiotensina I, faz-se

necessária a presença da enzima conversora (ECA).

•Essas drogas bloqueiam essa enzima, que transforma a AI em AII

(convertase). Possuem perfil hemodinâmico e metabólico favorável

e podem ser usadas em associação a outras drogas.

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Inibidores da Enzima Conversora da Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina (IECA)Angiotensina (IECA)

– Captopril, enalaprilCaptopril, enalapril, lisinopril, quinapril, , lisinopril, quinapril, ramipril, benazepril, fosinopril, moexipril, ramipril, benazepril, fosinopril, moexipril, perindopril, trandolapril)perindopril, trandolapril)

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Do ponto de vista terapêutico, os IECA, além da ↓PA sistêmica,

↓pressão intraglomerular proteção renal específica.

•Contra-indicadas na gestação ou em mulheres com risco de

engravidar, pela possibilidade de malformação fetal.

Tipo de IECA

Captopril – foi o primeiro inibidor ECA.

Tem indicação formal para os hipertensos portadores de diabetes,

pelo fato de provocar ↓pressão intraglomerular, tão danosa para a

função renal, e evitar perda de albumina pela urina (albuminúria).

Vantagem não prejudicar a sensibilidade à insulina e o perfil

lipídico do plasma, e associa-se à ↓Hipertrofia Ventricular Esquerda

– HVE.

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Antagonistas do receptor de Angiotensina IIAntagonistas do receptor de Angiotensina II

– LosartanaLosartana, candesartana, irbesartana, , candesartana, irbesartana, valsartana, telmisartana, eprosartana.valsartana, telmisartana, eprosartana.

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RELAÇÃO ESTADUAL DE MEDICAMENTOS

CARDIOVASCULARES ESSENCIAIS PARA A ATENÇÃO BÁSICA

Página 18 Shift + Ctrl + N

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FATORES QUE PODEM INTERFERIR NA RESPOSTA

TERAPÊUTICA MEDICAMENTOSA

Não-adesão ao tratamento;

Utilização equivocada da medicação;

Hipertensão do jaleco branco;

Aferição inadequada da PA

Pseudo-hipertensão em idosos;

Estilo de vida: tabagismo, ingestão excessiva de sal, consumo

diário > 30 g/ dia de etanol pelos homens e 15 g/dia pelas

mulheres e por pessoas magras, ↑ peso crescente;

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Fatores relacionados aos medicamentos:

• Doses baixas;

• Combinações inadequadas;

•Diurético errado;

• Inativação rápida (hidralazina);

• Interação com outras drogas;

• Retenção de líquidos pela redução da pressão arterial.

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Condições associadas:

• Apnéia do sono, hiperinsulinemia, transtornos de

ansiedade, síndrome cerebral orgânica, dor crônica,

vasoconstrição intensa como na arterite;

• Causas identificáveis de hipertensão secundária;

• Lesão em órgãos-alvo – dano progressivo renal.

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ReferênciasReferências– Goodman & Gilman: As bases farmacológicas

da terapêutica – Rio de Janeiro: McGraw-Hill Interamericana do Brasil, 2006.

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