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BARBITÚRICOS
Generalidades
- Foram extensamente utilizados como hipnóticos e também como
sedativos e anestésicos
- Possuem janela terapêutica estreita
- Potencial de abuso fez com que fossem substituídos pelos BDZ
- Fármaco mais comum: fenobarbital (Gardenal)
Aplicações Terapêuticas
- Sedativos pré-anestésicos
- Anestesia geral (tiopental)
- Anticonvulsivante
- Tratamento de emergência de convulsões (ex. IOC)
- Hipnótico
- Menos freqüentemente usados na terapêutica para:
mialgias, neuralgia e atrite,
tratamento de distúrbios gastrintestinais ( tônus),
pressão sanguínea alta
Estrutura química
Padrões de uso
- Comprimidos via oral – uso continuado após prescrição médica e
suicídios
- Mistura com anfetaminas – euforia
- Injetável
Toxicocinética
- Absorção: rápida e completa (princip. pelo intestino)
Fenobarbital: absorção lenta e completa
- Distribuição: amplamente distribuídos e ultrapassam todas as
barreiras do organismo (inclusive a placenta)
Pouco ligados a proteínas plasmáticas (~50%)
Em estado de equilíbrio atinge altas concentrações no tecido
adiposo, fígado e rins
- Biotransformação: ocorre principalmente no fígado, mas tbm no rim,
cérebro, coração, intestino, músculo e baço
A reação mais importante nesse processo é a oxidação da cadeia
lateral – reduz a atividade farmacológica
A biotransformação do fenobarbital é de cerca de 60-75% da
dose absorvida
* O fenobarbital é um importante indutor enzimático (uridina difosfato
glicuroniltranferase)
Outros barbitúricos tbm inibem enzimas hepáticas (CYPs), ALA-S
e ALDH
Conseqüências da indução:
o da biotransformação de fármacos, hormônios esteróides e
vitaminas como K e D
o Tolerância
- Excreção: principalmente pela urina
São excretado no leite materno
Fenobarbital: inalterado ou parcialmente biot. como barbital (25-
40%), biotransformado como metabarbital (60-90%) e
aprobarbital (7-18%)
Eliminação é dependente do pH (ácido – reabsorção)
Toxicodinâmica
Principal mecanismo:
- Potencialização da ação do GABA – aumento do tempo e corrente de
Cl- para dentro do neurônio hiperpolarização
* Promovem a ligação dos BDZ (não há competição)
Toxicidade
- pode induzir euforia e estado de “embriaguez”
- sinais de incoordenação motora
- início de estado de inconsciência
- dificuldade para se movimentar
- sono pesado
- perda de memória
- disfunção hepática e renal
- PA
- depressão cardio-respiratória
- coma e morte
- barbitúricos + álcool: letal
- Teratogênese (?)
- Síndrome de abstinência no neonato
- Abstinência: insônia, irritação, agressividade, delírios, ansiedade,
angústia, convulsões generalizadas, morte
Tolerância
- Mecanismo farmacocinético – indução de várias enzimas (P450),
ALDH, ALA-S
- Tolerância farmacodinâmica – abstinência
- Tolerância cruzada com outros depressores: álcool, anestésicos
gerais de inalação
Dependência
- Provoca síndrome de abstinência
- Potencial de reforço no Núcleo Acumbens
Tratamento
- Não existe antídoto para os barbitúricos
- Terapia de suporte:
ventilação artificial (parada respiratória principal causa de
morte);
administrar glicose, naloxona e tiamina para a depressão do
SNC
- Descontaminação:
lavagem gástrica e êmese em pacientes conscientes (barb.
motilidade e esvaziamento gástrico);
carvão ativado e catárticos
- Aumentos da eliminação:
alcalinização urinária com diurese forçada aumenta de 5 a 10
vezes a velocidade de excreção de fenobarbital e metabarbital
- hemodiálise em casos mais graves
- hemoperfusão: sangue passa através de uma coluna de carvão ou
resina absorvente (+ eficiente para os + lipossolúveis) – casos de
intoxicação severa que não respondem à terapia de suporte
* Não se deve usar estimulantes ( taxa de mortalidade)
Diagnóstico
- Triagem: CCD e Imunocromatografia
Amostra: Urina ou conteúdo estomacal
- Comprobatória: HPLC
Amostra: Urina/soro
http://www.patentesonline.com.br/compostos-de-barbituricos-nao-
sedativos-como-agentes-neuroprotetores-34210.html
PATENTES ONLINE
"Compostos de barbitúricos não-sedativos como agentes neuroprotetores". Métodos de fornecimento de
neuroproteção são descritos compreendendo administrar um composto de barbitúrico não-sedativo em
uma quantidade suficiente para obter-se a neuroproteção em um indivíduo mamífero. Os compostos
preferidos estão na família do ácido difenilbarbitúrico e análogos. Doses preferidas para um efeito
neuroprotetor excedem a dosagem de um correspondente barbitúrico sedativo sem efeitos colaterais
sedativos tais como anestesia e morte.
http://ltc.nutes.ufrj.br/toxicologia/mV.im.barb.htm
TOXICOLOGIA UFRJ
MÓDULO VIntoxicação por medicamentos
Os barbitúricos constituem o grupo de drogas com maior morbi-mortalidade, em comparação com outros medicamentos, porém, o seu uso como sedativo-hipnótico diminuiu muito devido à falta de especificidade de efeitos no sistema nervoso central, ao seu baixo índice terapêutico, quando comparado aos benzodiazepínicos, e ao grande número de interações medicamentosas. Mesmo assim, as indicações terapêuticas para o medicamento restam importantes devido às suas propriedades anticonvulsivantes e sedativo-hipnóticas.
A dose de 8 mg/kg de fenobarbital pode provocar efeitos tóxicos, isto é, num adulto de 70 kg, aproximadamente 560 mg podem constituir uma dose tóxica e conseqüentemente, generar sintomas clínicos.
Principais barbitúricos
Os barbitúricos estão divididos produtos de ação ultra-curta, curta, intermediária e longa, de acordo com seu tempo de meia-vida.
Atualmente, três barbitúricos são comercializados no Brasil: fenobarbital, pentobarbital e tiopental. Estes dois últimos, respectivamente de ação curta e ultra-curta, são injetáveis e utilizados em ambiente hospitalar, como centros cirúrgicos ou centros de terapia intensiva (CTI). O fenobarbital, de ação longa,
é o barbitúrico mais conhecido e amplamente utilizado como anticonvulsivante. Ele aumenta o limiar de aparição da crise convulsiva. È interessante notar a longa meia-vida do fenobarbital (de 80 a 120 h).
Toxicococinética
A absorção por via oral é completa, porém lenta ao nível intestinal. Eles têm grande afinidade por tecidos com alto teor lipídico e a ligação com as proteínas é muito variável. O metabolismo é hepático, através do sistema enzimático microssomal, e produz metabólitos inativos. A excreção é renal, e 25% do fenobarbital é eliminado de forma inalterada na urina. Por esta razão, sua excreção renal pode ser significativamente aumentada por diurese osmótica e/ou alcalinização urinária.
Toxicodinâmica
Os barbitúricos deprimem a atividade de todos os tecidos excitáveis de maneira reversível e o sistema nervoso central é particularmente sensível à sua ação.
No sistema nervoso central, em doses terapêuticas, eles potencializam a ação inibitória sináptica mediada pelo ácido gama-aminobutírico (GABA), principalmente no nível dos canais de cloro. Doses mais altas podem ser consideradas GABA-miméticas.
No sistema nervoso periférico, eles atuam por depressão seletiva ganglionar e pela diminuição da excitação nicotínica produzida pelos ésteres da colinesterase.
No sistema respiratório, deprimem o impulso respiratório e os mecanismos responsáveis pelo ritmo da respiração, com pouco efeito sobre os reflexos protetores.
No sistema cardiovascular, doses hipnóticas modificam pouco a freqüência cardíaca e a pressão arterial, porém doses mais elevadas diminuem a contratilidade miocárdica e deprimem a musculatura lisa dos vasos.
No sistema digestivo, os barbitúricos diminuem o tônus da musculatura de todo o trato gastrintestinal retardando assim o tempo de esvaziamento gástrico e a velocidade do transito intestinal.
Fenobarbital
O fenobarbital foi o primeiro anticonvulsivante orgânico eficaz, com toxicidade relativamente pequena e baixo custo. As doses hipnóticas em adultos são de 100 a 200 mg e, em crianças, de 5 a 8 mg por kg. A utilização em adultos de doses até 600 mg podem ser necessárias.
As doses tóxicas para o fenobarbital em adultos são de 18 a 36mg por kg e, em crianças, de 10 mg por kg. Essas doses são capazes de produzir efeitos principalmente no sistema nervoso central e no aparelho respiratório.
A dose letal estimada para o fenobarbital é de 5 a 10 gramas, se a ingestão for isolada. Em associação com outros depressores do sistema nervoso central, e principalmente com álcool, a dose letal pode ser menor.
Manifestações clínicas
Didaticamente, a intoxicação por barbitúricos pode ser dividida em leve, moderada e grave.
A intoxicação leve tem como características clínicas o aparecimento de depressão do nível de consciência, com sonolência e confusão mental, alterações na marcha, aparecimento de ataxia e de alterações do equilíbrio; a linguagem pode ser incompreensível e alterações visuais subjetivas podem aparecer. O paciente reage quando solicitado, mas de maneira pouco intensa. Os reflexos podem estar diminuídos e observam-se alterações pupilares ou respiratórias.
A intoxicação moderada cria uma maior depressão do nível de consciência do paciente, com sono profundo ou torpor, pouca resposta aos estímulos dolorosos, sem resposta aos comandos verbais, reflexos diminuídos e distúrbios respiratórios leves.
Na intoxicação grave, o paciente apresenta-se em coma geralmente profundo, podendo ocorrer alterações pupilares de tipo midríase ou miose, ou alternância desses estados, pupilas fixas ou fotorreagentes. O paciente não reage à dor, seus reflexos tendinosos diminuem, não há deglutição e graus variados de depressão respiratória podem ser encontrados. Esse estado pode evoluir para uma midríase bilateral sem reação à luz, parada respiratória, respiração de Cheyne-Stokes, secreção brônquica excessiva evoluindo com broncopneumonia, hipóxia e hipercapnia, hipotensão e choque e óbito.
Exames laboratoriais
Algumas análises laboratoriais confirmam o diagnóstico da intoxicação por barbitúricos. Podem ser realizadas análises quantitativas ou qualitativas do produto.
As análises qualitativas são, de um modo geral, menos custosas e visam o estabelecimento de um diagnóstico diferencial, eliminando uma intoxicação por depressores do sistema nervoso central. Essas análises são indicadas principalmente em pacientes com quadros graves, com mais ênfase em idosos e crianças.
As análises quantitativas visam o diagnóstico da intoxicação por barbitúrico, com ênfase na mensuração da concentração da substância no sangue, permitindo a avaliação de risco toxicológico e do tempo de hospitalização, além da necessidade de medidas dialíticas. Os níveis de referência são:
de 10 a 20 µg/mL – nível terapêutico como anticonvulsivante; níveis maiores que 30 µg/mL – compatíveis com um quadro tóxico que pode evoluir para o
aparecimento de nistagmo, ataxia e sonolência; de 60 a 80 µg/mL – intoxicação moderada; acima de 80µg/mL – intoxicação grave, inclusive em pacientes com maior tolerância ao
produto.
A dosagem da alcoolemia pode ajudar nos quadros graves pelo efeito potencializador da depressão do sistema nervoso central e da depressão do aparelho respiratório, e em caso de suspeita de associação de produtos.
Outras análises podem fornecer medidas indiretas da intoxicação por barbitúricos e auxiliar na avaliação do caso clínico, na avaliação do risco e na necessidade de tratamento de complicações, entre outros. O hemograma, a dosagem dos eletrólitos, a glicemia, os exames de urina do tipo I, as provas de funções hepática e renal, a gasometria arterial, são alguns dos exames complementares necessários. A avaliação de complicações como a broncopneumonia pode requerer a radiografia de tórax. O diagnóstico diferencial, pode exigir tomografias computadorizadas ou ressonância magnética.
Tratamento geral
A resolução de um caso de intoxicação barbitúrica está baseada no tratamento sintomático e de suporte. Quando o paciente está em coma, as medidas de suporte para manter as funções vitais tornam-se importantíssimas. Devem ser aspiradas as secreções das vias aéreas, pois muitos pacientes podem apresentar complicações tipo pneumonia por aspiração, insuficiência respiratória por rolha de secreção, etc. Em alguns casos, há necessidade de intubação e ventilação mecânica. A correção dos desequilíbrios hidro-eletrolíticos é sempre necessária.
A hipotensão e o choque podem ser corrigidos com administração de fluidos endovenosos ou, se for necessário, aminas vasoativas.
As medidas físicas dão bons resultados no caso de alterações de temperatura corporal. É necessário identificar infecções secundárias, principalmente do aparelho respiratório.
Tratamento específico
Os procedimentos toxicológicos específicos devem seguir ou serem concomitantes do tratamento geral e variam em função das indicações e contra-indicações.
A lavagem gástrica pode ser indicada. No entanto, deve-se recordar que na intoxicação barbitúrica há, freqüentemente, uma diminuição da velocidade de esvaziamento gástrico assim como do trânsito intestinal, o que justifica realizar este procedimento mesmo após as primeiras 2 horas. Isto se verifica sobretudo nos casos de ingestão de grandes quantidades de comprimidos.
Em alguns casos, a lavagem pode ser feita mesmo além das primeiras 24 horas após a ingestão.O uso do carvão ativado é um procedimento importante, inclusive com uso de doses múltiplas, visto que os barbitúricos apresentam ciclo entero-hepático. As doses podem ser dadas até de 4 em 4 horas, por um período de 2 dias.
O uso de catárticos salinos é útil concomitante ao uso do carvão ativado em doses repetidas.O aumento da diurese com alcalinização da urina, através da administração de bicarbonato de sódio, deve ser estimulado, pois aumenta sobremaneira a excreção do fenobarbital. A alcalinização da urina está indicada para os fármacos que têm baixa ligação protéica, geralmente até 50%. No caso do fenobarbital, a ligação protéica é baixa, em torno de 40%.
O pKa do fenobarbital é de 7,3, o que é considerado baixo. O aumento do pH urinário (mais básico), aumenta a eliminação do fenobarbital em 5 a 10 vezes do normal. Isto é realizado em doses iniciais de 1 a 2 mEq por kilo de peso, por via endovenosa, no período de 2 horas ou até o pH sanguíneo alcançar 7,45 na gasometria arterial. A dose de manutenção da alcalinização é de 1 a 1,5 mEq por kilo de peso, diluído em 1 litro de solução de glicose a 5%, que pode ser infundida na velocidade de 2 a 3 mL por kg
por hora. Deve-se controlar o gotejamento dessa solução para manter débito urinário superior a 2 mL por kg de peso por hora e, também, manter o pH urinário entre 7,5 e 8,0 (medir com fita a cada 2 h). Na apresentação do bicarbonato de sódio na solução de 8.4% adota-se a seguinte aproximção: 1mEq = 1mL de solução.
O potássio sérico deve ser mantido acima de 4.0mEq/L, pois a alcalinização não é efetiva na hipocalemia. Desta forma, é comum o uso de KCl, na solução de glicose a 5% e bicarbonato, durante o procedimento de alcalinização.
Pode-se lançar mão de outros métodos de eliminação forçada: o aumento da diurese com diuréticos de alça deve ser utilizado com a alcalinização para evitar complicações, principalmente nos pacientes que têm as funções renais e cardiovasculares preservadas. Métodos dialíticos podem ser utilizados em pacientes com insuficiência renal ou com intoxicação grave e risco de vida, principalmente a hemodiálise e a hemoperfusão.
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http://pt.wikipedia.org/wiki/Barbit%C3%BArico
BarbitúricoOrigem: Wikipédia, a enciclopédia livre.Ir para: navegação, pesquisa
Barbitúrico.
Barbitúrico é o nome dado a um composto químico orgânico sintético derivado do "ácido barbitúrico". Foi descoberto por Adolf Von Baeyer em 1864.
A substância é chamada de "malonilureia ou hidropirimidina". Esta substância resulta da união do ácido malônico com a ureia de onde se podem derivar substâncias com uso terapêutico. É um grupo de substâncias depressoras do Sistema nervoso central. São usados como antiepilépticos, sedativos,
hipnóticos e anestésicos. Os barbitúricos têm uma pequena margem de segurança entre a dosagem terapêutica e tóxica.
Barbitúricos são sedativos e calmantes. São usados em remédios para dor de cabeça, para hipnose, para epilepsia, controle de úlceras pépticas, pressão sanguínea alta, para dormir. Nos primeiros anos de uso dos barbitúricos não se sabia que poderia causar dependência, mas já havia inúmeras pessoas dependentes. Hoje há normas e leis que dificultam uma pessoa a obter esse composto. Os barbitúricos provocam dependência física e psicológica, diminuição em várias áreas do cérebro, depressão na respiração e no sistema nervoso central, depressão na medula, depressão do centro do hipotálamo, vertigem, redução da urina, espasmo da laringe, crise de soluço, sedação, alteração motora. Os barbitúricos causam dependência, desenvolvimento de tolerância e síndrome de abstinência. A abstinência requer tratamento médico e hospitalização já que leva a pessoa a ter hipotensão arterial, transpiração excessiva, náuseas, vômitos, hiperatividade dos reflexos, ansiedade, apreensão, taquicardia, tremor corporal, abalos musculares. Se a abstinência tiver importância grave pode ocorrer convulsão, obnubilação, alucinações visuais, desorientação e delírios. Podemos citar alguns tipos de medicamentos com barbitúricos. São eles: amytal, veronal, butisol, gardenal, luminal, evipal, mebaral, nembutal, seconal, surital e delvinal. Tais medicamentos têm ação dos barbitúricos variadas que variam de ação curta, intermediária e prolongada.
[editar] Alguns fármacos do grupo
Fenobarbital Tiopental Tiamilal Metohexital Secobarbital Pentobarbital
[Esconder]
v • e
Anestesia: Anestésicos gerais (N01A)Barbitúricos Hexobarbital, Metohexital, Narcobarbital, Tiopental
ÉteresÉter etílico, Desflurano, Enflurano, Isoflurano, Metoxiflurano, Metoxipropano, Sevoflurano, Vinyl ether
Haloalcanos Clorofórmio, Halotano, TricloroetilenoOpióides Alfentanil, Anileridina, Fentanil, Fenoperidina, Remifentanil, Sufentanil
Benzodiazepnicos Diazepam, Zolazepam, Midazolam
OutrosAlfaxalona, Droperidol, Etomidato, Fospropofol, Ácido gama-hidroxibutírico, Cetamina/Esketamina, Minaxolona, Óxido nitroso, Propanidid, Propofol, Xenônio
http://www.imesc.sp.gov.br/infodrogas/barbitur.htm
IMESC - Instituto de Medicina Social e de Criminologia de São Paulo (IMESC)
Barbitúricos
Aspectos históricos e culturais
Os barbitúricos foram descobertos no começo do século XX e, diz a história, que o químico europeu que fez a síntese de um deles pela primeira vez, foi fazer a comemoração em um bar. Lá encantou-se com a garçonete, linda moça que se chamava Bárbara. Num acesso de entusiasmo, o cientista resolveu dar ao composto recém descoberto o nome de barbitúrico.
Em 1903, foi lançado no mercado farmacêutico o Veronal, que se mostrava um promissor hipnótico que vinha substituir os medicamentos menos eficientes até então existentes. O próprio nome comercial era uma alusão à cidade de Verona, sede da tragédia "Romeu e Julieta", onde a jovem toma uma droga que induz um sono profundo confundido com a morte para, em seguida, despertar suavemente.
Os barbitúricos foram amplamente empregados como hipnóticos até o aparecimento das benzodiazepinas, na década de 60. A partir daí, suas indicações se restringiram. Hoje alguns deles são úteis como antiepilépticos.
Nos primeiros anos, não se suspeitava que causassem dependência. Depois que milhares de pessoas já haviam se tornado dependentes, é que surgiram normas reguladoras que dificultaram a sua aquisição.
Até algum tempo atrás, sedativos leves que continham barbitúricos em pequenas quantidades, não estavam sujeitos aos controles de venda, podendo ser livremente adquiridos em farmácias. Era o caso dos analgésicos. Vários remédios para dor de cabeça, além da aspirina e os antigos Cibalena, Veramon, Optalidon, Fiorinal etc., continham o butabarbital ou secobarbital (dois tipos de barbitúricos) em suas fórmulas.
O abuso de barbitúricos foi muito mais freqüente até a década de 50 do que é hoje em dia.
Efeitos físicos e psíquicos
São capazes de deprimir (diminuir) varias áreas do cérebro.
As pessoas podem ficar sonolentas, sentindo-se menos tensas, com uma sensação de calma e de relaxamento.
A capacidade de raciocínio e de concentração também ficam afetadas.
Com doses maiores, causa sensação de embriaguez (mais ou menos semelhante à de tomar bebidas alcóolicas em excesso), a fala fica "pastosa", a pessoa pode sentir dificuldade de andar direito, a atenção e a atividade psicomotora são prejudicadas (ficando perigoso operar máquinas, dirigir automóveis etc.). Em doses elevadas, a respiração, o coração e a pressão sangüínea são afetados.
Efeitos tóxicos
Os barbitúricos são drogas perigosas pois a dose que começa a intoxicar as pessoas está próxima da que produz efeitos terapêuticos desejáveis.
Os efeitos tóxicos são: sinais de incoordenação motora, início de estado de inconsciência, dificuldade para se movimentar, sono pesado, coma onde a pessoa não responde a nada, a pressão do sangue fica muito baixa e a respiração é tão lenta que pode parar (a morte ocorre exatamente por parada respiratória). Os efeitos tóxicos ficam mais intensos se a pessoa ingere álcool ou outras drogas sedativas.
Os barbitúricos levam à dependência, desenvolvimento de tolerância, síndrome de abstinência, com sintomas que vão desde insônia, irritação, agressividade, delírios, ansiedade, angústia e até convulsões generalizadas.
A síndrome de abstinência requer obrigatoriamente tratamento médico e hospitalização, pois há perigo da pessoa vir a morrer.
Nomes comerciais
Hipnóticos: Nembutal (substância ativa - pentobarbital); tiopental - substância ativa (utilizado por via endovenosa, exclusivamente por anestesistas para provocar anestesia em cirurgia).
Antiepilépticos: Gardenal, Comital, Bromosedan (substância ativa - fenobarbital).
Nomes populares: soníferos, bola, bolinha.
UNIFESP – UNIVERSIDADE FEDERAL DE SÃO PAULO
http://www.unifesp.br/dpsicobio/drogas/barbi.htm
Departamento de PsicobiologiaUNIFESP/EPM
Barbitúricos
Os barbitúricos (ou derivados do ácido barbitúrico) foram por muito tempo, a droga de escolha para o tratamento da insônia. O declínio de seu uso deu-se por vários motivos como: mortes por ingestão acidental, o uso em homicídios e suicídios, e principalmente pelo aparecimento de novas drogas como os benzodiazepínicos. Hoje em dia, os barbitúricos ainda são utilizados no tratamento de distúrbios convulsivos e na indução da anestesia geral.
Os barbitúricos são produzidos através da condensação de derivados do ácido malônico e da uréia. Atualmente existem diversas barbitúricos disponíveis:
Nome Genérico Nome Comercial Duração da Ação
Amobarbital Amytal Ação curta a intermediária
Barbital Veronal Ação prolongada
Butabarbital Butisol Ação curta a intermediária
Fenobarbital Gardenal, Luminal Ação prolongada
Hexobarbital Evipal Ação curta a intermediária
Mefobarbital Mebaral Ação prolongada
Pentobarbital Nembutal Ação curta a intermediária
Secobarbital Seconal Ação curta a intermediária
Tiamilal Surital Ação ultra-curta
Tiopental Delvinal Ação curta a intermediária
1. O que os barbitúricos fazem no organismo?
A principal ação do barbitúrico é sobre o Sistema Nervoso Central. Eles podem causar depressão profunda, mesmo em doses que não têm efeito sobre outros órgãos. A depressão pode variar sendo desde um efeito sedativo, anestésico cirúrgico, ou até a morte. Outro efeito dos barbitúricos é o de causar sono, podendo induzir apenas o relaxamento (efeito sedativo) ou o sono (efeito hipnótico), dependendo da dose utilizada.
2. Absorção, Metabolismo e Excreção dos barbitúricos
O uso de barbitúricos pode ser oral, intramuscular, endovenoso, ou retal. Independentemente da via de administração eles se distribuem uniformemente pelos tecidos. Após a absorção, eles se ligam a proteínas do sangue e vão agir principalmente no cérebro, devido ao seu alto fluxo sangüíneo. Os efeitos depressores aparecem entre 30 segundos e de 15 minutos, dependendo do tipo de barbitúrico utilizado.
Os barbitúricos são metabolizados no fígado e excretados na urina
3. Envenenamento Barbitúrico
O envenenamento barbitúrico é um problema clínico significativo, podendo levar à morte em alguns casos. A dose letal do barbitúrico varia de acordo com muitos fatores, mas é provável que o envenenamento grave ocorra com a ingesta de uma só vez de doses dez vezes maiores que a dose hipnótica total. Se o álcool ou outros agentes depressores forem utilizados junto com o barbitúrico, as concentrações que causam morte são mais baixas.
Em casos de envenenamento grave o paciente apresenta-se comatoso, com a respiração lenta ou rápida e curta, a pressão sanguínea baixa, pulso fraco e rápido, pupilas mióticas reativas à luz e volume urinário diminuído. As complicações que podem ocorrer são: insuficiência renal e complicações pulmonares (atelectasia, edema e broncopneumonia).
O tratamento nestes casos é de suporte.
4. Tolerância aos barbitúricos
O uso crônico de barbitúricos pode levar ao desenvolvimento da tolerância. Isso ocorre tanto pelo aumento do metabolismo da droga, como pela adaptação do sistema nervoso central à droga. O grau de tolerância é limitado, já que há pouca ou nenhuma tolerância aos efeitos letais destes compostos.
http://drogas.netsaber.com.br/index.php?c=148
NETSABER
Barbitúricos são sedativos e calmantes. São usados em remédios para dor de cabeça, para hipnose, para epilepsia, controle de úlceras pépticas, pressão sanguínea alta, para dormir. Nos primeiros anos de uso dos barbitúricos não se sabia que poderia causar dependência, mas já havia inúmeras pessoas dependentes. Hoje há normas e leis que dificultam uma pessoa a obter esse composto.
Os barbitúricos provocam dependência física e psicológica, diminuição em várias áreas do cérebro, depressão na respiração e no sistema nervoso central, depressão na medula, depressão do centro do hipotálamo, vertigem, redução da urina, espasmo da laringe, crise de soluço, sedação, alteração motora.
Os barbitúricos causam dependência, desenvolvimento de tolerância e síndrome de abstinência. A abstinência requer tratamento médico e hospitalização já que leva a pessoa a ter hipotensão arterial, transpiração excessiva, náuseas, vômitos, hiperatividade dos reflexos, ansiedade, apreensão, taquicardia, tremor corporal, abalos musculares. Se a abstinência tiver importância grave pode ocorrer convulsão, obnubilação, alucinações visuais, desorientação e delírios.
Podemos citar alguns tipos de medicamentos com barbitúricos. São eles: amytal, veronal, butisol, gardenal, luminal, evipal, mebaral, nembutal, seconal, surital e delvinal. Tais medicamentos têm ação dos barbitúricos variadas que variam de ação curta, intermediária e prolongada.
MEDICINA AVANÇADA – DRA. SHIRLEY DE CAMPOS
http://www.drashirleydecampos.com.br/noticias/10444
Psiquiatria e Psicologia
Barbitúricos27/03/2004
O primeiro barbitúrico lançado no mercado foi o Veronal, em 1903, embora os barbitúricos já tivessem sido sintetizados na Bélgica em 1684. De 1912 aos nossos dias, mais de 2500 derivados do ácido barbitúrico foram desenvolvidos. Inicialmente, acreditava-se que essa droga representava a cura para a insónia e a ansiedade, transformando-se, assim, no sedativo-hipnótico ideal.
Na década de 30, começaram a acumular-se evidências de que os barbitúricos produziam sérios efeitos colaterais, principalmente quando misturados ao álcool. Os alertas das autoridades de saúde, entretanto, tiveram resultado oposto ao esperado - a droga popularizou-se nos anos 40 justamente por provocar exaltação quando ingerida com bebidas alcoólicas. Nos anos 70, muitos ainda encaravam os barbitúricos como remédio inofensivo. Hoje, sabe-se que, quando usados correctamente, sob supervisão médica, os barbitúricos são eficazes em alguns
casos, mas os perigos representados por seu abuso são inegáveis.
Existem três categorias de barbitúricos:
1. Drogas de longa acção (de oito a 16 horas): são usadas no tratamento de epilepsia, no controle de úlceras pépticas e pressão sanguínea alta. Estão nesse grupo o Veronal (barbital), Luminal (phenobarbital), Mebaral (nefobarbital), e Gemonil (metabarbital).
2. Drogas de acção média (quatro a seis horas): são usadas como pílulas para dormir, e são os barbitúricos mais comumente abusados: Alurate (aprobarbital), Amytal (amobarbital), Butisol Sodium (butabarbital), Nembutal (pentobarbital), Seconal (seccobarbital) e Tuinal (amobarbital e secobarbital).
3. Barbitúricos de curta acção (imediata mas breve): são usados como anestésico ou sedativo junto com inalantes, e incluem Penthotal Sodium (thiopental), Brevital (sodium methohexital) e Surital (sodium thiamylal).
Os barbitúricos agem sobre o sistema nervoso central deprimindo ou inibindo os sinais nervosos no cérebro, alterando o equilíbrio químico e reduzindo as funções de alguns sistemas orgânicos. A acção neurológica é diminuída, assim como o batimento cardíaco, a pressão sanguínea e a respiração. Simultaneamente, ocorre um relaxamento geral dos músculos que estão juntos do esqueleto. Os efeitos da droga aumentam de acordo com a dosagem, ao mesmo tempo em que as funções do corpo são desaceleradas, produzindo, como consequência, desde o alívio da ansiedade até a sedação, hipnose, anestesia, coma e morte. Ao ser ingerida, a droga penetra na corrente sanguínea e é distribuída por todo o corpo, acumulando-se principalmente nos tecidos dos órgãos e nos depósitos de gordura. Os barbituratos são por fim metabolizados e eliminados através do fígado e dos rins.
De acordo com os pesquisadores norte-americanos, os barbitúricos afectam pessoas diferentes de formas diferentes, podendo ainda provocar, numa mesma pessoa, uma variedade de efeitos diversos. Afirma um relatório publicado nos Estados Unidos em 1977:"A curto prazo, os efeitos dos barbitúricos se assemelham aos
do álcool. Ansiedades e tensões dissolvem-se num calmo e pacífico relaxamento. Preocupações desaparecem numa intoxicação nebulosa, na qual nada realmente importa. O usuário cambaleia vacilante por uma realidade alterada, com a fala pastosa e sentindo seus músculos como se fossem feitos de borracha. Seus reflexos reduzem-se e seu tempo de reacção a estímulos é extremamente longo. A longo prazo, o uso regular de barbituratos pode levar a sintomas crónicos: sonolência contínua, memória falha, dificuldade para concentrar a atenção, perda da coordenação motora, instabilidade emocional, náusea, ansiedade, nervosismo, movimentos involuntários dos olhos, fala enrolada e mãos tremulas. Reacções paranóicas e aumento da hostilidade podem induzir a actos de violência."Com o uso repetido por um certo período de tempo, o organismo adquire tolerância à droga, e maiores quantidades passam a ser necessárias para produzir os mesmos efeitos, resultando na dependência física e psicológica. A dose letal, entretanto, permanece a mesma, e pode acabar sendo atingida pelos usuários que precisam ir sempre aumentando a dosagem. Para a maioria das pessoas, a dose letal é calculada como sendo dez vezes maior do que a dose prescrita.
Normalmente, a dosagem terapêutica, entre 100 e 200 miligramas ao dia, não produz dependência se usada por um breve período de tempo. Quando ingerida habitualmente, por dois meses, em dosagens superiores a 600 miligramas ao dia (ou 800 miligramas ao dia por um mês), a droga passa a causar tolerância. Ao contrário dos opiáceos, entretanto, a tolerância desenvolve-se gradualmente, e pode desaparecer depois de uma ou duas semanas de abstinência da droga. Caso dosagens elevadas sejam ingeridas por três meses ou mais, o usuário tornar-se-á um dependente, experimentando sintomas de privação se o uso do barbitúrico for suspenso.
A síndrome de privação, no caso de usuários crónicos, pode durar até duas semanas, uma eternidade para a vítima, que sofre sintomas cada vez mais violentos à medida que passa o tempo sem a droga. Entre os sintomas estão a perda de apetite, ansiedade, insónia, transpiração, agitação, náusea, hiperactividade, tremores, cãibras, aceleração cardíaca, alucinações, delírios, paranóia, febre, convulsões e relações semelhantes à epilepsia. Em casos extremos ocorrem delirium tremens, tal como nas crises alcoólicas, resultando em estados
psicóticos, exaustão, colapso cardiovascular, falha dos rins e, finalmente, morte.
Quando misturados a outras substâncias, os perigos dos barbituratos são multiplicados. A combinação álcool-barbitúrico é considerada especificamente mortífera, já que as bebidas potencializam os efeitos dos barbitúricos, reduzidos a quantidade necessária para se chegar à dose letal. A mistura de barbitúricos com anfetamina, por exemplo, é considerada uma das formas mais perigosas de abusos de drogas. Combinadas, essas duas substâncias geram um grau de euforia muito maior do que quando tomadas separadamente. Os viciados em anfetaminas costumam utilizar barbitúricos para conseguir relaxar depois de dias e noites movidos por anfetamina.
Ao contrário das anfetaminas, os barbituratos têm diversas aplicações na medicina: como hipnótico (induz ao sono), sedativo, anti convulsivo, analgésico e como medicamento para o tratamento de alcoolismo. Contudo, os barbituratos não aliviam dores severas, podendo até causar um efeito contrário, a hiperaugesia, ou aumento da reacção à dor. Depois de algumas semanas, os barbituratos perdem seu poder hipnótico para a maior parte dos pacientes, deixando de funcionar como pílulas para dormir. Eles também podem perturbar o período do sono em que acontecem os sonhos, o que provavelmente tem consequências psicológicas. Mulheres grávidas devem decididamente evitar o uso de barbitúricos.
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educativo.Publicado por: Dra. Shirley de Campos
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O primeiro barbitúrico lançado no mercado foi o Veronal, em 1903, embora os barbituratos já tivessem sido sintetizados na Bélgica em 1684. De 1912 aos nossos dias, mais de 2500 derivados do ácido barbitúrico foram desenvolvidos. Inicialmente, acreditava-se que essa droga representava a cura para a insônia e a ansiedade, transformando-se, assim, no sedativo-hipnótico ideal.
Na década de 30, começaram a acumular-se evidências de que os barbitúricos produziam sérios efeitos colaterais, principalmente quando misturados ao álcool. Os alertas das autoridades de saúde, entretanto, tiveram resultado oposto ao esperado a droga popularizou-se nos anos 40 justamente por provocar exaltação quando ingerida com bebidas alcoólicas. Nos anos 70, muitos ainda encaravam os barbitúricos como remédio inofensivo. Hoje, sabe-se que, quando usados corretamente, sob supervisão médica, os barbitúricos são eficazes em alguns casos, mas os perigos representados por seu abuso são inegáveis.
Existem três categorias de barbitúricos: (1) Drogas de longa ação; (2) Drogas de ação média; (3) Barbitúricos de curta ação.
(1) Drogas de longa ação (de oito a 16 horas) - São usadas no tratamento de epilepsia, no controle de úlceras pépticas e pressão sangüínea alta. Estão nesse grupo o Veronal (barbital), Luminal (phenobarbital), Mebaral (nefobarbital), e Gemonil (metabarbital).
(2) Drogas de ação média (quatro a seis horas) - São usadas como pílulas para dormir, e são os barbitúricos mais comumente abusados: Alurate (aprobarbital), Amytal (amobarbital), Butisol Sodium (butabarbital), Nembutal (pentobarbital), Seconal (seccobarbital) e Tuinal (amobarbital e secobarbital).
(3) Barbitúricos de curta ação (imediata mas breve) - São usados como anestésico ou sedativo junto com inalantes, e incluem Penthotal Sodium (thiopental), Brevital (sodium methohexital) e Surital (sodium thiamylal).
Efeitos
Os barbitúricos agem sobre o sistema nervoso central deprimindo ou inibindo os sinais nervosos no cérebro, alterando o equilíbrio químico e reduzindo as funções de alguns sistemas orgânicos. A ação neurológica é diminuída, assim como o batimento cardíaco, a pressão sangüínea e a respiração. Simultaneamente, ocorre um relaxamento geral dos músculos que estão juntos do esqueleto. Os efeitos da droga aumentam de acordo com a dosagem, ao mesmo tempo em que as funções do corpo são desaceleradas, produzindo, como conseqüência, desde o alívio da ansiedade até a sedação, hipnose, anestesia, coma e morte. Ao ser ingerida, a droga penetra na corrente sangüínea e é distribuída por todo o corpo, acumulando-se principalmente nos tecidos dos órgãos e nos depósitos de gordura. Os barbituratos são por fim metabolizados e eliminados através do fígado e dos rins.
De acordo com os pesquisadores norte-americanos, os barbitúricos afetam pessoas diferentes de formas diferentes, podendo ainda provocar, numa mesma pessoa, uma variedade de efeitos diversos. Afirma um relatório publicado nos Estados Unidos em 1977:
"A curto prazo, os efeitos dos barbitúricos se assemelham aos do álcool. Ansiedades e tensões dissolvem-se num calmo e pacífico relaxamento. Preocupações desaparecem numa intoxicação
nebulosa, na qual nada realmente importa. O usuário cambaleia vacilante por uma realidade alterada, com a fala pastosa e sentindo seus músculos como se fossem feitos de borracha. Seus reflexos reduzem-se e seu tempo de reação a estímulos é extremamente longo. A longo prazo, o uso regular de barbituratos pode levar a sintomas crônicos: sonolência contínua, memória falha, dificuldade para concentrar a atenção, perda da coordenação motora, instabilidade emocional, náusea, ansiedade, nervosismo, movimentos involuntários dos olhos, fala enrolada e mãos trêmulas. Reações paranóicas e aumento da hostilidade podem induzir a atos de violência."
Com o uso repetido por um certo período de tempo, o organismo adquire tolerância à droga, e maiores quantidades passam a ser necessárias para produzir os mesmos efeitos, resultando na dependência física e psicológica. A dose letal, entretanto, permanece a mesma, e pode acabar sendo atingida pelos usuários que precisam ir sempre aumentando a dosagem. Para a maioria das pessoas, a dose letal é calculada como sendo dez vezes maior do que a dose prescrita.
Normalmente, a dosagem terapêutica, entre 100 e 200 miligramas ao dia, não produz dependência se usada por um breve período de tempo. Quando ingerida habitualmente, por dois meses, em dosagens superiores a 600 miligramas ao dia (ou 800 miligramas ao dia por um mês), a droga passa a causar tolerância. Ao contrário dos opiáceos, entretanto, a tolerância desenvolve-se gradualmente, e pode desaparecer depois de uma ou duas semanas de abstinência da droga. Caso dosagens elevadas sejam ingeridas por três meses ou mais, o usuário tornar-se-á um dependente, experimentando sintomas de privação se o uso do barbitúrico for suspenso.
A síndrome de privação, no caso de usuários crônicos, pode durar até duas semanas, uma eternidade para a vítima, que sofre sintomas cada vez mais violentos à medida que passa o tempo sem a droga. Entre os sintomas estão a perda de apetite, ansiedade, insônia, transpiração, agitação, náusea, hiperatividade, tremores, cãibras, aceleração cardíaca, alucinações, delírios, paranóia, febre, convulsões e reações semelhantes à epilepsia. Em casos extremos ocorrem delirium tremens, tal como nas crises alcoólicas, resultando em estados psicóticos, exaustão, colapso cardiovascular, falha dos rins e, finalmente, morte.
Misturados a outras substâncias, os perigos dos barbituratos são multiplicados. A combinação álcool-barbitúrico é considerada especificamente mortífera, já que as bebidas potencializam os efeitos dos barbitúricos, reduzidos a quantidade necessária para se chegar à dose letal. A mistura de barbitúricos com anfetamina, por exemplo, é considerada uma das formas mais perigosas de abusos de drogas. Combinadas, essas duas substâncias geram um grau de euforia muito maior do que quando tomadas separadamente. Os viciados em anfetaminas costumam utilizar barbitúricos para conseguir relaxar depois de dias e noites movidos por anfetamina.
Ao contrário das anfetaminas, os barbituratos têm diversas aplicações na medicina: como hipnótico (induz ao sono), sedativo, anticonvulsivo, analgésico e como medicamento para o tratamento de alcoolismo. Contudo, os barbituratos não aliviam dores severas, podendo até causar um efeito contrário, a hiperaugesia, ou aumento da reação à dor. Depois de algumas semanas, os barbituratos perdem seu poder hipnótico para a maior parte dos pacientes, deixando de funcionar como pílulas para dormir. Eles também podem perturbar o período do sono em que acontecem os sonhos, o que provavelmente tem conseqüências psicológicas. Mulheres grávidas devem decididamente evitar o uso de barbitúricos.
http://www.delegadofrancischini.com.br/index.php?f=drogas.php&droga=3
Barbitúricos (Psicofármaco)
Desde que, em 1863, Von Baeger sintetizou o ácido barbitúrico no dia de Santa Bárbara (daí o nome), têm-se investigado mais de dois mil e quinhentos derivados dessa substância.
O primeiro barbitúrico com verdadeiro efeito hipno-indutor foi o barbital, comercializado em 1903 com o nome de Veronal (por ser Verona, de todas as cidades conhecidas, a mais tranquila). Nove anos depois surgiu o fenobarbital, barbitúrico de acção prolongada, comercializado com o nome de Luminal
® que, estendendo-se rapidamente no âmbito clínico, é utilizado ainda hoje como um eficaz anti-convulsivo.
Durante muito tempo, os barbitúricos e os opiáceos foram as únicas substâncias disponíveis para acalmar a ansiedade ou a agitação de alguns pacientes com transtornos psiquiátricos. Isso permitiu que não obstante das contra-indicações que os opiáceos têm, a utilização clínica de barbitúricos se generalizasse e se convertesse em muitos países ocidentais num problema social e sanitário.
A Organização Mundial de Saúde (OMS), chamou a atenção para as consequências deste abuso, num comité de peritos em 1956, e ainda repetiu a mesma chamada de atenção em várias ocasiões.
Foi só em 1971, quando os barbitúricos foram incluídos na Convenção de Viena, que começaram os progressivos procedimentos de controlo, desde a exigência de receita médica até à lenta retirada dos barbitúricos da composição de muitos medicamentos.
Este processo foi muito intenso nos anos 80 e, de facto, nos anos 90, o nível de uso e abuso de barbitúricos baixou notavelmente, desaparecendo do mercado negro, salvo alguns produzidos legalmente em laboratórios e depois desviados ilegalmente.
Apresentação
Apresentam-se em forma de comprimidos ou cápsulas, de vários tamanhos e cores, em ampolas e supositórios. No mercado ilegal é frequente o conteúdo da cápsula não corresponder ao indicado na embalagem.
Em geral são administradas por via oral; a forma intravenosa é reservada como anestesia para tratar as crises convulsivas agudas.
Nas lactantes costuma administrar-se por via rectal. Não é aconselhada a injecção intramuscular já que os seus compostos solúveis causam uma forte dor e necroses no lugar da punção. Alguns consumidores dissolvem-nas em água para injectar na veia, com o risco de criar abcessos, feridas graves, gangrena, etc.
Aspectos Farmacológicos
Todos os barbitúricos são depressores do Sistema Nervoso Central.
Existem diferentes variedades (de longa, média e curta duração), que diferem de forma significativa quanto aos seus efeitos, duração média e toxicidade.
O mecanismo de acção dos barbitúricos, tal como nos outros depressores, está ligado à activação do receptor do neurotransmissor GABA. Provoca efeitos sedativos, anti-convulsivos e relaxantes. (Ramos Atance, J.A., 1993).
Efeitos
As doses fracas provocam sensações de tranquilidade, ajudam a conciliar o sono, diminuem levemente a tensão arterial e a frequência cardíaca, produzem perturbação da consciência e, de forma ocasional, euforia. Quantidades mais elevadas diminuem os reflexos, debilitam e aceleram o ritmo cardíaco (pulso), dilatam as pupilas e provocam lentidão na respiração, o que pode levar ao estado de coma e à morte, já que a margem de segurança é muito estreita.
Efeitos a longo prazo
Após consumo prolongado aparecem transtornos físicos tais como anemia, hepatite, descoordenação motora, entorpecimento da fala, etc. Pode, ainda, surgir depressão.
O consumo contínuo facilita a instauração de tolerância e dependência. Existe uma tolerância cruzada com outros depressores do Sistema Nervoso Central, incluindo o álcool e as benzodiazepinas, que obedece, em grande medida, à indução das enzimas hepáticas que os metabolizam. No entanto, a tolerância é menos intensa em relação a estas substâncias do que a que ocorre com os opiáceos, pelo que os problemas por overdose são mais frequentes com barbitúricos do que com morfina ou heroína.
A suspensão súbita do consumo habitual desencadeia uma perigosa síndrome de abstinência (convulsões, confusão acompanhada ocasionalmente por terríveis alucinações, desorientação em relação ao tempo e ao espaço, náuseas, vertigens, cãibras abdominais, aumento da temperatura e da frequência cardíaca e inclusive risco de vida).
PSICOLOGIA http://www.psicologia.com.pt/instrumentos/drogas/ver_ficha.php?cod=barbituricos
Barbitúricos
Apresentação Os barbitúricos são depressores derivados do barbital. Podem ser organizados em três categorias:
Drogas de longa duração (8 a 16 horas) – tratamento de epilepsia, controle de úlceras pépticas e pressão sanguínea alta.
Drogas de média duração (4 a 6 horas) – pílulas para dormir. Drogas de curta duração (breve) – anestésicos ou sedativos.
Estas substâncias afectam o receptor do neurotransmissor GABA, induzindo a inibição da actividade do Sistema Nervoso Central e reduzindo, consequentemente, as funções de alguns sistemas orgânicos. Tem efeitos sedativos, anticonvulsivos e relaxantes, sendo por isso utilizados
em tratamento de ansiedade e agitação.
São encontrados em forma de comprimidos ou cápsulas e podem ser consumidos por via oral ou intravenosa.
Origem
O ácido barbitúrico deve o seu nome a Santa Bárbara, uma vez que foi sintetizado no dia da mesma por Von Baeger (1863). Desde essa altura que foram e têm sido investigados mais de 2500 derivados do ácido. A partir de 1903 começou a vender-se o barbital (o primeiro barbitúrico hipno-indutor), que tem o nome comercial de Veronal (alusão a Verona, a cidade italiana mais tranquila). Em 1912 surge o fenobarbital com o nome comercial de Luminal, que apresenta uma acção mais prolongada. Este fármaco teve ampla aceitação clínica, sendo utilizado actualmente como um anti-convulsivo eficaz.
Os barbitúricos, juntamente com os opiáceos, foram durante bastante tempo as substâncias usadas para tranquilizar a agitação e ansiedade de doentes com problemas psiquiátricos. Este facto contribuiu para o alargamento da sua utilização clínica e, consequentemente, para o seu consumo abusivo, que se veio a tornar num problema social e sanitário em vários países. A Organização Mundial de Saúde, desde de 1956, fez vários alertas para as consequências do abuso de barbitúricos, mas apenas em 1971, com a Convenção de Viena, é que se iniciou o controlo dos mesmos. Estes fármacos passaram a ser comercializados apenas com receita medica para, progressivamente, serem retirados da composição de vários medicamentos. Devido ao esforço intenso de restrição dos anos 80, nos anos 90 o consumo decaiu fortemente em vários países, tendo inclusivamente desaparecido do mercado negro, com excepção dos que eram desviados ou roubados dos laboratórios farmacêuticos.
Em Portugal, deparamo-nos com um crescimento exponencial, o qual é agravado pelo facto do consumo de barbitúricos ser frequentemente associado ao de benzodiazepinas.
Efeitos
Quando consumidos em doses fracas podem provocar sensações de tranquilidade, relaxamento, conciliar o sono, diminuir levemente a tensão arterial e a frequência cardíaca, provocar falta de coordenação motora, produzir perturbação da consciência e, ocasionalmente, euforia.
As quantidades mais elevadas já podem diminuir os reflexos, diminuir a memória e a atenção, modificar o humor, diminuir a afectividade, debilitar e acelerar o ritmo cardíaco (pulso), dilatar as pupilas e provocar lentidão na respiração. Nestes casos é possível atingir o estado de coma e a morte.
Riscos Nos casos de consumo prolongado poderão surgir transtornos como anemia, hepatite, depressão,
descoordenação motora, entorpecimento da fala, etc. É frequente os consumidores crónicos apresentarem irritabilidade e agressividade, para além de letargia, confusão e falta de controlo emocional (choro). A nível neurológico poderá surgir nistagmia, disartria e ataxia cerebelar.
Torna-se particularmente perigoso misturar barbitúricos com álcool, o que pode ser letal. Por sua vez, a mistura de barbitúricos com anfetaminas é considerada uma das formas mais perigosas de abuso de substâncias.
Apesar de terem várias aplicações na medicina, os barbitúricos não atenuam dores severas. Pelo contrário, a hiperaugesia ou o aumenta da reacção à dor pode verificar-se quando o indivíduo está sob o efeito destas substâncias.
Um consumo de algumas semanas pode levar à perda do poder hipnótico dos fármacos. Assim, os barbitúricos podem não só deixar de ser eficazes como pílulas para dormir, como passar a perturbar o sono, em especial o período do sono em que ocorrem os sonhos, o que poderá provocar consequências a nível psicológico.
Quando dissolvidos em água e injectados na veia podem provocar abcessos, feridas graves, gangrena, etc.
O uso de barbitúricos deverá ser evitado por mulheres grávidas.
Tolerância e Dependência
O organismo pode adquirir tolerância, sendo esta mais reduzida do que a que ocorre com os opiáceos, o que aumenta as probabilidades de overdose. Existe dependência física e psicológica. Verifica-se uma tolerância cruzada com outros depressores do Sistema Nervoso Central, entre os quais o álcool e as benzodiazepinas.
Síndrome de Abstinência
Em casos crónicos, o síndrome de abstinência pode durar até duas semanas, sendo que ao longo deste período os sintomas vão sofrendo uma intensificação. O indivíduo pode sentir perda de apetite, ansiedade, insónia, transpiração, agitação, hiperatividade, tremores, convulsões, confusão, alucinações fortes, paranóia, desorientação no tempo e espaço, náuseas, vertigens, cãibras abdominais, aumento da temperatura e da frequência cardíaca e risco de vida.
Em casos extremos poderá ainda ocorrer delirium tremens semelhante ao das crises alcoólicas, podendo traduzir-se em estados psicóticos, exaustão, colapso cardiovascular, falha dos rins e morte.
Arquivo pdf http://www.gbv.de/dms/bs/toc/016075943.pdf