Como tomaremos remédios no próximo milênio?

Atualmente, a necessidade de produtos obtidos de

reações químicas é muito grande e é intensa a

pesquisa na área.

Injeções sem agulha, absorção pulmonar, drogas

com endereço certo. As novas tecnologias para a

introdução de fármacos no organismo já estão a

venda.

Usando as propriedades de Drug Delivery Systems (DDS), drogas

podem ser aplicadas diretamente para o interior do olho, com um

simples colírio superficial. Uma vez no olho, as micro esferas iniciam a liberação controlada da droga, em

dosagens diárias por um longo período de tempo (semanas ou

meses).

A empresa Oculex está desenvolvendo produtos

intraoculares baseados em DDS anti-inflamatórios, antibióticos,

para o tratamento de glaucoma e retinite.

Os novos métodos para a administração de drogas se baseiam no encapsulamento das drogas em microesferas

poliméricas ou protéicas.

Estas microesferas liberam a droga, já no interior do organismo,

em pequenas e controláveis doses

diárias, durante semanas ou meses.

O medicamento pode ser administrado oralmente (a

microesfera pode ser resistente ao ambiente estomacal), por

inalação, pela pele (tal como os adesivos de nicotina) ou, ainda,

por injeções sem agulha, o PowderJet, que utiliza tecnologia semelhante às impressoras jato-

de-tinta.

Quem sofre de diabetes precisa tomar injeções periódicas de

insulina, dependendo do nível de glucose no sangue. Um

esquecimento pode causar uma hipo ou uma hiperglicemia.

Muitos sistemas para liberação controlada de

insulina no organismo

baseiam-se da reação da

glucose, no sangue, com a enzima glucose

oxidase.

Vários polímeros já foram testados em sistemas de drug

delivery. Entretanto, para uso em

humanos, o material deve ser

quimicamente inerte e livre de impurezas.

Alguns dos materiais que estão sendo usados comercialmente em

sistemas de drug delivery são:Poli(2-hidroxi etil metacrilato),

poli(N-vinil pirrolidona), poli(metil methacrilato), poliacrilamida,

polilactídeos (PLA), poliglicosídeos (PGA), poli(lactato-co-glicolato) (PLGA), poli(anidridos), entre

outros.

Seringas sem agulhas

A tecnologia é semelhante a das impressoras de jato-de-tinta: um

forte spray de microesferas contendo a droga é aplicado

sobre a pele; as microesferas, por pressão, passam pelos poros e chegam aos vasos

capilares, de onde seguem para todo o organismo.

O PowderJet já está a venda, e vem sendo utilizado em

hospitais norte-americanos. As seringas do próximo século não

terão agulhas...

Como as drogas são liberadas?

Confinadas em microesferas, as drogas são liberadas gradual e contínuamente, por um longo período de tempo. As figuras mostram como o processo

ocorre.

O processo de liberação da droga no organismo

com a utilização de sistemas de drug

delivery é vantajoso. A concentração da droga

no organismo é mantida constante, por vários

dias, exatamente dentro da faixa indicada.

Esta foto mostra uma partícula biodegradável de

PLGA 75:25 lactato:glicolato após 133

dias em água.

Mecanismos que acionam a liberação

da droga no organismo:

Estímulo Polímero Mecanismo

pH hidrogel ácido ou básico

Mudança do pH - entumecimento - liberação da droga

Força Iônica hidrogel iônico Muda a força iônica, altera a carga efetiva, muda a conformação e libera a droga

Estímulo Polímero Mecanismo

Espécies químicas

Hidrogel contendo grupos aceptores de elétrons

Formação de complexo de transferência de carga - mudança na conformação - liberação da droga

Enzima-substrato

Hidrogel contendo enzimas imobilizadas

Substrato presente - conversão enzimática - muda a conformação do hidrogel - liberação da droga

Estímulo Polímero Mecanismo Magnético Partículas

magnéticas dispersas nas microesferas

Campo magnético aplicado - mudança nos poros da microesfera - liberação da droga

Térmico Hidrogel termosensível, comopoli(N-isopro-pilacrilamida)

Muda a temperatura – muda as interações intermoleculares polímero-água - liberação da droga

Estímulo Polímero Mecanismo Elétrico Polieletrólito Campo elétrico

aplicado - carregamento da membrana - eletroforese da droga carregada - mudança na conformação do polímero - liberação da droga

Ultrasom poli(etileno-vinil álcoo)

Irradiação de ultrasom - aumento da temperatura -liberação da droga Fonte: QMCWEB