Desordens Pisiquiátricas

Manoelito Coelho dos Santos Junior

Feira de Santana

Universidade Estadual de Feira de Santana Departamento de Saúde

Conceitos Básicos

• Sedativo: efeito calmante

• Ansiolíticos: reduz ansiedade, estado patológico

• Hipnótico: sonolência ou estimulação do inicio e

manutenção do sono

Conceitos Básicos

Fonte: FELLI, 2008

Conceitos Básicos

Fonte: FELLI, 2008

Conceitos Básicos

Fonte: FELLI, 2008

Conceitos Básicos• Tipos de insônia: ◦ Transitória: Uma noite em algumas semanas, aparece e

desaparece. Medidas não farmacológicas como tratamento.

◦ Crônica: • Curta duração (<3 semanas) à problemas emocionais. Tratamento

não farmacológico • Longa duração (>3 semanas) à patologia psiquiatra. Tratamento

farmacológico (curta duração)

Depressão no SNCSedação:

Sonolência, relaxamento muscular, red. da ansiedade

Hipnose: Semelhante ao sono

Anestesia geral: Perda da consciência, red. dos reflexos, perda da

sensibilidade a dor, ausência de reações a estímulos externos

Coma: Semelhante a situação anterior, funções vitais não são mantidas

Depressão no SNC•Relação dose-resposta

Dose

Efeito no SNC

Sedação

Hipnose

Anestesia

Coma

Diagnóstico Clínico: humor deprimido, perda ou ganho de peso, aumento ou diminuição do apetite, insônia ou

sonolência, fadiga, diminuição da concentração, sentido excessivo de culpa, medo de morte.

Cerca de 5 a 6 % da população sofrem de depressão

10% apresentarão depressão durante sua vida

Depressão

•Classificação: Reacional: resposta a estímulos reais Endógena: distúrbio bioquímico Afetiva bipolar: Mania

Causas: •Alterações químicas no cérebro:

  •Hipóteses monoaminérgicas

•Hipótese sobre alterações dos receptores

Depressão

DepressãoHipótese monoaminérgica

DepressãoHipótese monoaminérgica

Alteração dos Receptores

Região pós-sináptica

Região pré-sinápticaNeurotransmissor

Alteração dos Receptores

Região pós-sináptica

Região pré-sinápticaNeurotransmissor

Fármacos Utilizados• Barbitúricos • Benzodiazepínicos • Zolpidem • Zopiclone • Hidrato de cloral • Paraldeído • Buspirona • Anti-depressivos • Betabloqueadores • Outras alternativas

Benzodiazepínicos• Ações farmacológicas:

• Ansiolítica

• Hipnótica

• Anticonvulsivante

• Relaxante muscular

• Amnésia

Benzodiazepínicos• Vantagens dos Benzodiazepínicos

• Boa margem de segurança

• Menor potencial de dependência psíquica e

fisiológica

• Não produzem indução enzimática

Benzodiazepínicos

• Hipnótico-sedativo: depressão da atividade elétrica na formação reticular

• Ansiolítico: depressão do sistema límbico

• Anticonvulsivante/relaxante muscular: depressão da ativação da amígdala e hipocampo

Mecanismo de ação

Benzodiazepínicos• Alvo molecular: Receptor GABA

• Tipos de receptores GABA: GABAA, GABAB e GABAC

• Estrutura do GABAA

Mecanismo de ação

BenzodiazepínicosMecanismo de ação

• Estrutura do GABAA

Benzodiazepínicos Mecanismo de ação

GABA

Receptor GABA

Canal de Cl-

• Evento celular

Benzodiazepínicos Mecanismo de ação

GABA

Receptor GABA

Canal de Cl-

Benzodiazepínicos• Ligantes dos receptores Benzodiazepínicos

• Agonistas

• Agonistas inversos: β-carbolina

• Antagonistas: flumazenil

Benzodiazepínicos•Intimamente ligada as propriedades físico-químicas

•Boa absorção oral

• Absorção IM irregular

• Boa ligação a proteínas plasmáticas (85-90%)

• Biotransformação

•Metabólitos

•Indução/inibição enzimática

• Excreção renal

Benzodiazepínicos

BenzodiazepínicosReações Adversas

• Descordenação motora

•Diminuição da velocidade de raciocínio

•Aumento do peso corpóreo

•Não apresentam efetos cardiovasculares e pulmonares

Benzodiazepínicos• Usos terapêuticos

Fármaco Usos

Clordiazepóxido*Ansiolítico, tratamento do

alcoolismoAlprazolam* Ansiolítico, agarofobia

ClonazepamDistúrbios convulsivos,

tratamento de manias

Diazepam*Ansiedade, epilepsia,

relaxamento muscularFlurazepam* Insônia

Midazolam Pré-anestesia

Oxazepam Ansiedade

Lorazepam Ansiedade

Barbitúricos• Classificação:

◦ Ação ultra-rápida e ultracurta: anestesia geral - Tiopental

◦ Ação rápida e curta: hipnose rápida - Pentobarbital

◦ Ação intermediária: insônia crônica - Amobarbital

◦ Ação prolongada: antiepilépticos e anticonvulsivantes - Fenobarbital

Barbitúricos• Mecanismo de ação:

• Aumentam a duração da abertura do canal de cloreto

• Ação diferenciado dos benzodiazepínicos

• Ação periférica

Barbitúricos• Usos terapêuticos

Fármaco Usos

AmobarbitalInsônia, sedação,

anticonvulsivante

PentobarbitalInsônia, sedação,

anticonvulsivante

FenobarbitalDistrubios convulsivos, epilepsia,

sedação

Tiopental

Indução/manutenção de

anestesia, sedação,

anticonvulsivante

Conceitos Básicos

Buspirona• Ansiolítico

• Sem propriedades hipnóticas, anticonvulsivantes e

miorelaxantes

• Mecanismo de ação: 5HT1A e D2

• Efeito máximo: dias ou semanas

• Pacientes tratados não apresentam ansiedade de rebote nem abstinência

Buspirona• Boa absorção oral com baixa biodisponibilidade

• Disfunção hepática diminui a depuração do fármaco

• Atenção as interações a nível de biotransformação

• Baixo comprometimento psicomotor

• Não ocorre efeito aditivo com outros depressores

• Bem tolerado por pacientes idosos

Zolpidem• Se liga ao receptor benzodiazepínico

• Rápido inicio de ação e duração longa

• Insônia de rebote em doses altas

• Bem tolerado por pacientes idosos

• Menor tolerância e dependência

• Pouco efeito miorrelaxante e anticonvulsivante

Zolpiclone• Possui atividade anticonvulsivante, relaxante

muscular e ansiolitica

• Usado mais como hipnótico

• Liga-se ao receptor benzodiazepínico

• Bem tolerado por pacientes idosos

Paraldeído

• Utilização em ambiente hospitalar

• Alcoolismo e estados convulsivos

Hidrato de cloral• Para pacientes não tolerantes a barbitúricos

• Mecanismo de ação: tricloroetanol

• Sedação em crianças submetidas a procedimentos de diagnósticos, dentários

Antidepressivos TricíclicosMecanismo de ação

  ·Inibem a recaptação de aminas biogênicas

  ·Dessensibilização

Antidepressivos TricíclicosEfeitos colaterais

•Mania em pacientes com transtorno bipolar

•Sonolência

•Confusão mental

•Insônia e agitação

•Tremores

•SNA

§Boca seca

§Dilatação da pupila

§Visão turva

•Hipotensão postural

•Taquicardia

Inibidores da MAOClassificação

•Irreversíveis:

•Iproniazida

•Isocarboxazida

•Clorgilina

•Selegilina

•Reversíveis:

•Moclobemida

Inibidores da MAO

Mecanismo de ação

•Inibição da MAO

•Acumulo de NA, 5-HT e DA

•Dessensibilização

Inibidores da MAOFarmacocinética

•Boa absorção oral

•Relação concentração plasmática X Atividade

enzimática

Inibidores da MAO

Efeitos colaterais •Insônia •Agitação •Boca seca •Retenção urinária •Efeito Queijo à tiramina

Inibidor Seletivo da Recaptação da Serotonina (ISRS)

Fluoxetina, Sertralina, Escitalopram, Paroxetina

•Ansiedade ligada a depressão

•Mecanismo de ação: bloqueio na recaptação de serotonina

Ativa receptores 5-HT1A

•Alertar ao paciente quanto a efeitos secundários •Reações no TGI (náuseas, vômitos, sexuais): 5-HT3

•Inquietude e agitação: 5-HT2C

•Pode causar síndrome serotoninérgica: confusão mental, excitação, tremores, incoordenação motora

Inibidor Seletivo da Recaptação da Serotonina (ISRS)

Fluoxetina, Sertralina, Escitalopram, Paroxetina

Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noradrenalina (IRSN)

Fármaco: Venlafaxina

Mecanismo de ação:

Inibe a recaptação de 5-HT e NA

Dessensibilização

Inibidores da Recaptação de Serotonina e Noradrenalina (IRSN)

Fármacocinética:

Boa absorção oral

Pequena ligação a proteínas plasmáticas

Baixa ação no Citocromo P450

Beta-bloqueadores Propranolol, metoprolol

•Combater efeitos autonômicos: nervosismo, tremor muscular associados a fobias sociais

•Sem eficácia no tratamento da ansiedade generalizada

Anti-histamínico Hidroxizina

•Doses indutoras da sedação

•Usos: pacientes predispostos a dependência, alcoólicos, não responsivos a

benzodiazepínicos

•Falta de estudos: limitar a 5 semanas de tratamento

Outras Alternativas

•Clonidina: limitada por seus efeitos adversos

•Anticonvulsivantes (carbamazepina, ácido valpróico)

•Fitoterápicos: Kava-Kava, Valeriana,

Drogas de escolha pra o tratamento da ansiedade

Drogas de escolha pra o tratamento da ansiedade generalizada

Drogas de escolha pra o transtorno do pânico

Farmacoterapia do Transtorno da Ansiedade Generalizada (GAD)

Farmacoterapia do Pânico