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  • 1. Medicamentos anti-infecciosos

    A prescrio de um antimicrobiano pode ser um dos mais complexos actos da teraputica

    medicamentosa pelas variveis envolvidas, onde avulta a trilogia: agente, com a sua

    sensibilidade especfica e inata ao frmaco, que se pode modificar por vrios processos de

    resistncia adquirida; hospedeiro, com factores fundamentais como: o local da infeco e grau e

    tipo da resposta imunolgica infeco, sendo tambm a qualidade das funes heptica e renal

    decisivas para a farmacocintica do antimicrobiano; e o frmaco, cujas estrutura, cintica e

    parmetros de actividade, so determinantes para a escolha correcta da via de administrao,

    doses e intervalo das mesmas.

    As infeces no homem podem ser causadas por diversos microrganismos (bactrias, vrus,

    fungos, parasitas) e podem ser inaparentes, subclnicas ou manifestarem-se sob a forma de

    doena. A doena infecciosa depende da interaco agente-hospedeiro e pode evoluir

    espontaneamente para a cura, ou progredir com vrios graus de morbilidade e mortalidade.

    As doenas infecciosas de expresso clnica grave, so mais da responsabilidade do hospedeiro

    do que do agente, devero ser tratadas em meio hospitalar, no s para monitorizao, como

    para eventual administrao da teraputica antibitica adequada, nomeadamente por via

    parentrica.

    O advento dos primeiros antibiticos, h pouco mais de 50 anos, iniciou um perodo em que se

    tornou possvel tratar eficazmente muitas doenas infecciosas bacterianas, contribuindo para

    uma clara melhoria na sade, pblica (controlo de endemias e epidemias) e individual (reduo

    de morbilidade, mortalidade e tambm das sequelas).

    Apesar do aumento do nmero de antimicrobianos disponveis, no foi possvel a erradicao

    total das doenas infecciosas, nem previsvel que o seja. Com efeito, a par do conhecimento

    de novos agentes infectantes e do ressurgimento de velhas doenas infecciosas, de h muito

    reconhecida a capacidade de os microrganismos adquirirem resistncias a frmacos que

    anteriormente eram sensveis, transformando as certezas teraputicas de ontem e hoje em

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  • incertezas de hoje e amanh. Esta alterao no ecossistema microbiolgico, nomeadamente a

    nvel das bactrias, sobretudo evidente em meio hospitalar, devido s prescries intensivas, e

    muitas vezes imponderadas, de antibiticos. So disso exemplo a utilizao sequencial e

    prolongada de antibiticos diferentes ou a opo desnecessria por esquemas de largo espectro,

    em associao ou em monoterapia.

    A infeco hospitalar uma preocupao crescente para todos os profissionais e sistemas de

    sade. A sua dimenso e gravidade tornam indispensvel uma gesto sensata dos diferentes

    antimicrobianos disponveis.

    bem conhecido que cada hospital tem a sua flora bacteriana prpria, nomeadamente no

    respeitante ao padro de sensibilidade aos antibiticos, estando este facto muito ligado forma

    e intensidade com que estes so utilizados. Em dois hospitais diferentes, e tambm em

    diferentes servios do mesmo hospital, uma estirpe pode ser resistente a um determinado

    antibitico num deles e sensvel no outro. Esta circunstncia, porm, se por um lado legtima

    uma maior flexibilidade na escolha medicamentosa, no legtima a incluso, num formulrio

    hospitalar da totalidade de antimicrobianos de todos os grupos. Salvaguardadas que estejam as

    opes teraputicas para a generalidade das infeces diagnosticadas nos hospitais, suficiente

    e sensato que nele constem os considerados de referncia dentro de cada grupo, que possam

    ser teis diversidade habitual daquelas situaes clnicas e cuja eficcia seja reconhecida pela

    experincia.

    ANTIBACTERIANOS

    Os antibiticos lactmicos beta possuem mecanismos de aco e efeitos adversos semelhantes,

    diferindo nas suas propriedades farmacocinticas e no seu espectro de aco.

    Tm em comum um anel lactmico beta e, com base na sua estrutura qumica, pode

    estabelecer-se quatro subgrupos: penicilinas, cefalosporinas, monobactamos e carbapenemes.

    Penicilinas

    Considerando a resistncia acidez gstrica e lactamases beta, bem como o seu espectro de

    aco, tradicional dividir as penicilinas em 5 grupos: benzilpenicilina e fenoximetilpenicilina,

    aminopenicilinas, isoxazolilpenicilinas, carboxipenicilinas e ureidopenicilinas.

    Benzilpenicilina e fenoximetilpenicilina

    A actividade da benzilpenicilina (penicilina G) sobre as bactrias que lhe so sensveis

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  • extremamente rpida e eficaz, sendo este o menos txico de todos os antibiticos. Continua a

    ser o agente de primeira escolha na maioria das infeces provocadas por espiroquetas e cocos

    (com excepo dos estafilococos). As formas de aco prolongada ( benzilpenicilina benzatnica

    e benzilpenicilina procanica) no permitem obter concentraes sanguneas e tecidulares to

    elevadas para uma determinada dose, nem devem ser administradas em doses to elevadas

    como as possveis com a benzilpenicilina. Devem, por isso, ser reservadas para o tratamento de

    infeces por bactrias bastante sensveis (concentraes inibitrias mnimas muito baixas) e em

    regimes profilcticos. A fenoximetilpenicilina ( penicilina V) resistente acidez gstrica e

    ministrvel por via oral; possui um espectro de aco semelhante ao da benzilpenicilina, sendo

    no entanto menos activa contra o gonococo.

    Aminopenicilinas

    So penicilinas resistentes aos cidos e com espectro de aco em grande parte sobreponvel ao

    da benzilpenicilina. No entanto, perdem a aco que esta tem sobre os anaerbios, enquanto

    que a adquirem em relao a algumas bactrias Gram-negativo ( H. influenzae, E. coli, P.

    mirabilis). Os elementos deste grupo tm o mesmo espectro de aco, existindo apenas

    diferenas na biodisponibilidade por via oral. A ampicilina menos bem absorvida que a

    amoxicilina, pelo que esta deve ser preferida sempre que se utilize esta via de administrao

    (excepto nas infeces provocadas por Shigella).

    Dado que as aminopenicilinas so sensveis s lactamases beta, existem associaes de

    amoxicilina com um inibidor daquelas ( cido clavulnico), no sentido de recuperar alguma

    aco sobre bactrias Gram-negativo produtoras de lactamase beta. Esta associao, no

    entanto, tem mais efeitos secundrios gastrointestinais e impede que se possa aumentar a dose

    de amoxicilina, como actualmente preconizado nas infeces pneumoccicas. Nestas,

    portanto, deve sempre ser utilizada a amoxicilina simples.

    Isoxazolilpenicilinas

    So penicilinas resistentes aos cidos e s penicilinases (ex: flucloxacilina). So activas por via

    oral e devem usar-se, exclusivamente no tratamento de infeces causadas por estafilococos

    produtores de penicilinases. Em infeces graves deve recorrer-se via parentrica, pelo menos

    no incio do tratamento.

    Ureidopenicilinas

  • So trs as ureidopenicilinas mais conhecidas: azlocilina, mezlocilina e piperacilina. Tm um

    espectro de aco relativamente alargado em relao s bactrias Gram-negativo. A

    piperacilina aquela de que se tem maior experincia. Quando associada a um

    aminoglicosdeo tem boa eficcia teraputica nas infeces provocadas por pseudomonas que

    tenham este padro de sensibilidade. Existe no mercado a associao da piperacilina com um

    inibidor de lactamases beta ( tazobactam), com resultados clnicos idnticos aos da piperacilina

    isolada.

    Cefalosporinas

    So vrios os antibiticos lactmicos beta pertencentes a este grupo, com caractersticas

    farmacoteraputicas semelhantes.

    As cefalosporinas de 1a gerao tm um espectro de aco relativamente prximo do das

    aminopenicilinas (boa actividade contra as bactrias Gram-positivo, incluindo o estafilococo) e

    so mais resistentes hidrlise pelas lactamases beta. Algumas cefalosporinas de 1a gerao

    so sensveis aos cidos, como a cefalotina e a cefazolina, pelo que no podem ser

    administradas por via oral. Outras so resistentes, podendo por isso ser administradas por

    aquela via ( cefalexina, cefradina).

    As cefalosporinas de 2a gerao, comparadas com as de 1, perdem actividade em relao s

    bactrias Gram-positivo mas aumentam a actividade contra bactrias Gram-negativo. Embora a

    cefoxitina, o cefotetano e o cefmetazole sejam cefamicinas, com modificaes na estrutura da

    cefalosporina, tm um espectro de aco sobreponvel s cefalosporinas de 2a gerao, acrescido

    de aco sobre anaerbios, incluindo o Bacteroides fragilis.

    As cefalosporinas de 3a gerao alargam ainda mais o espectro de aco em relao s bactrias

    Gram-negativo, uma vez que so mais resistentes hidrlise por lactamases beta de

    enterobactericeas nomeadamente. As indicaes do seu uso so, por isso, praticamente

    reservadas a meio hospitalar. Apesar de terem um comportamento de grupo h, no entanto,

    algumas diferenas que justificam a presena de trs representantes neste formulrio:

    - a ceftazidima a mais eficaz contra a Ps. aeroginosa.

    - a cefotaxima a mais indicada para utilizao nos recm-nascidos, por no interferir com o

    metabolismo da bilirrubina.

    - a ceftriaxona tem um espectro de actividade idntico cefotaxima, mas com uma semivida

    bastante maior, o que permite reduzir o nmero de administraes dirias (uma ou duas).

    Outras cefalosporinas, de aparecimento posterior, consideradas por alguns autores como de 4a

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  • gerao, no demonstraram qualquer vantagem em relao s necessidades hospitalares.

    Monobactamos

    O nico antibitico monobactmic