Hipnoanalgésicos

Hipnoanalgésicos ou opióides são analgésicos de ação central, que promovem analgesia e sono. Seu mecanismo de ação consiste no agonismo de receptores do sistema analgésico endógeno. Esse sistema, composto de neurotransmissores peptídicos (endorfinas, encefalinas e dinorfinas) e seus receptores (mu, kappa, sigma e épsilon), existe em dois pontos do snc: a medula, onde ele constitui a comporta da dor e o encéfalo, onde ele faz parte do feed-back córtico-límbico.

comporta da dor:

estímulo lesivo ------------ > liberação de autofármacos ------------> receptores em neurônios periféricos locais ------------> liberação de subst P na medula (excitatória). /\ || depressor sist analgésico endógeno (comporta)

existe, então, um antagonismo fisiológico entre subst P e peptídeos do s.a.e. quando o estímulo da subst P é suficiente para ultrapassar a depressão provocada pelo s.a.e., o estímulo doloroso sobe para o encéfalo, e ali é decodificado (‘sentido‘).

No encéfalo, o s.a.e. diminui a influência límbica sobre a córtex, dissociando o estímulo doloroso de uma interpretação emocional negativa. As drogas do grupo dos opióides agem predominantemente no encéfalo, pois as doses necessárias para uma ação medular seriam altas demais e promoveriam uma depressão respiratória intensa. Portanto, os hipnoanalgésicos utilizados na terapêutica fazem agonismo dos receptores mu nas vias córtico-límbicas. em doses anestésicas gerais, eles atuam na medula, mas o pcte deve ser submetido a respiração artificial.

Agonistas mu:

- morfina: depressora do centro respiratório e droga de alto potencial de abuso. todos os outros hipnoanalgésicos tb o são, mas a morfina ainda é a droga de melhor risco/benefício. potencial de abuso é o quanto a droga consegue se fazer importante para quem a usa. tem a ver com o prazer que desencadeia, o rush (queda de um estado de excitação intensa para um relaxamento profundo). depressores centrais têm maior potencial de abuso do que estimulantes, porque num 1º momento inibem as inibições, e, depois, inibem as excitações.

-codeína: pouco potente, péssimo analgésico, mas usada em associação com inibidores da cox como o paracetamol. sozinha, é usada para bloquear o centro da tosse.

-heroína: droga de altíssimo potencial de abuso, sem uso terapêutico.-meperidina, fentanila: anestésicos gerais, são mais potentes que a morfina, mas o alto

potencial de abuso é ‘mascarado‘ pela rápida inconsciência. da mesma forma, a respiração artificial utilizada durante a cirurgia elimina o problema da depressão respiratória.

- loperamida, difenoxilato: não passam a bareira hematoencefálica, e são usados para antagonizar receptores mu do intestino, combatendo cólicas e diarréia.

- metadona: usada em terapia de substituição, onde o pcte dependente de opióides substitui, por 15 dias, a droga que utliza pela metadona. isso elimina a síndrome de abstinência.

-naloxona: antagonista mu, usada para reverter overdoses de opióides. reconhece-se uma overdose de opióides pela miose provocada por essas drogas, e trata-se com a naloxona. pode-se tb usá-la na terapia de retirada, para precipitar a síndrome de abstinência e criar um condicionamento aversivo no dependente.