FASE FARMACODINMICAFASE FARMACOCINTICAmembranaENSAIO in vitroENSAIO in vivoATIVIDADE BIOLGICASEM ATIVIDADE BIOLGICARECEPTORRECEPTOR

FASE FARMACODINMICAFASE FARMACOCINTICAmembranaENSAIO in vitroENSAIO in vivoSEM ATIVIDADE BIOLGICASEM ATIVIDADE BIOLGICARECEPTORRECEPTOR

FASE FARMACOCINTICAmembranaENSAIO in vitroENSAIO in vivoSEM ATIVIDADE BIOLGICAATIVIDADE BIOLGICAFASE FARMACODINMICAHIDRLISE QUMICA OU ENZIMTICARECEPTORRECEPTOR

LIBERAOENZIMTICAOUQUMICA TMETABOLISMOELIMINAOEFEITO FARMACOLGICOESPECFICOChin, C.M., Ferreira, E.I. Qum. Nova, 1999.LATENCIAO

Mtodos de obteno de pr-frmacosFRMACOGrupos Funcionais+GRUPO TRANSPORTADORGrupos Funcionais=FRMACOGTLigao covalente hidrolisvelF-NH2R-COOHF-NHCO-RR-NH2F-CONH-RF-COOHF-NH2F-OHR-COOHF-OCO-RF-COOHR-OHR-NH2F-N =N-RF-COO-RNHCOORAMIDASTERAZOCARBAMATOF-NH2ClCOO-R

CARACTERSTICAS DESEJVEIS DO PR-FRMACOuAumento da biodisponibilidadeuProlongamento da aouDiminuio da toxicidadeuSeletividade de aouResoluo de problemas farmacotcnicosuSer inativouA ligao entre o frmaco e o grupo transportador deve ser covalente hidrolisveluFacilmente metabolizadouO grupo transportador deve ser destitudo de atividade intrnseca ou toxicidade

OBJETIVOS DA LATENCIAOuAumento da biodisponibilidadeuProlongamento da aouDiminuio da toxicidadeuSeletividade de aouResoluo de problemas farmacotcnicosuAumento da biodisponibilidadeuProlongamento da aouDiminuio da toxicidadeuSeletividade de aouResoluo de problemas farmacotcnicos

CLASSIFICAO DOS PR-FRMACOSuAumento da biodisponibilidadeuProlongamento da aouDiminuio da toxicidadeuSeletividade de aoPR-FRMACOS CLSSICOSPR-FRMACOS RECPROCOSBIOPRECURSORES(biodisponibilidade, seletividade, toxicidade, formulao, prolongamento de ao)(biodisponibilidade, seletividade, toxicidade,

Melhor BiodisponibilidadeCRNEAESTERASESPropine

Melhor Biodisponibilidade

Melhor BiodisponibilidadeValtrexFamvirAviralZovirax

RESOLUO DE PROBLEMAS FARMACOTCNICOS AUMENTO DE BIODISPONIBILIDADE

1400mg 2 comprimidos1200mg 8 comprimidosfosfatases

PROLONGAMENTO DE AOPr-frmacoBioativaoDIMINUIO DA HIDROSSOLUBILIDADEfacilitar a formulao de injees de depsitos de longa duraoflufenazinaFlufenan - CristliaEnantato de flufenazina: n=5 (1-2 semanas)Decanoato de flufenazina: n=8 (2-3 semanas)Flufenan Depot - Cristlia

PROLONGAMENTO DE AOO bambuterol um pr-frmaco da terbutalina que apresenta durao de ao de 24 horas podendo ser administrada uma vez ao dia (noite)

PROLONGAMENTO DE AOBIOATIVAO DA TERBUTALINA

SULFAS DE AO INTESTINAL

ESPECIFICIDADE ENZIMTICAmostarda nitrogenadaAlquilao do DNA

PR-FRMACOS COM MELHORTOLERNCIA GSTRICACIDO ACETILSALICLICOPARACETAMOLPARACETAMOL+AASBENORILATO+EXEMPLO DE PR-FRMACO RECPROCO Diminuio de Toxicidade

PR-FRMACO RECPROCOAntibitico + inibidor de beta-lactamase

BIOPRECURSORDopa-descarboxilase

proguanilcicloguanillovastatinacomposto ativoBIOPRECURSOR