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Programação 2 de outubro – 9h – Prof. Gilberto Castañeda- Hernández Fundamentos de farmacodinâmica: medida da resposta farmacológica; resposta quantal e gradual; quais são os resultados clínicos relevantes?; relação entre dose-resposta e concentração-resposta; mecanismos de ação; conceitos de agonista e antagonista, afinidade e atividade intrínseca. Fundamentos de farmacocinética: medida da concentração de fármacos em plasma (sangue total ou soro): vantagens e limitações; abordagem compartimental e não- compartimental; o conceito de tecido alvo ou compartimento de efeito. Diferenças entre organismo intacto e modelos celulares ou moleculares: o papel da fisiologia integrativa. Curso temporal da concentração plasmática do fármaco e resposta farmacológica, relação entre resposta e concentração: relação direta e indireta. Resposta direta: curva de concentração- resposta; como lidara com funções não- lineares, falta de proporcionalidade entre dose e reposta. Resposta indireta devido a fatores de distribuição: alterações na relação em equilíbrio e fora do equilíbrio (concentrações flutuantes); atraso na resposta farmacológica em relação á concentração plasmática; compartimento de efeito; loop de histerese e a estimativa da concentração no compartimento de efeito: modelo de Holford and Sheiner; previsão do curso temporal da resposta farmacológica. Este curso destina-se a alunos de pós-graduação em farmácia ou farmacologia que tenham conhecimento na área de farmacocinética. Modelagem Farmacocinética e Farmacodinâmica Aplicações no Desenvolvimento de Fármacos e na Prática Clínica Dr. Gilberto Castãneda-Hernández - Centro de Investigación y de Estudios Avanzados del Instituto Politécnico Nacional, México 2 de outubro -14h –Profa. Teresa Dalla Costa Apresentação e discussão de resultados de pesquisa selecionados 3 de outubro – 9h – Prof. Gilberto Castañeda- Hernández Resposta indireta devido aos metabólitos: geração do metabólito, resposta exclusiva devido a metabólito; resposta devido a fármaco e metabólito ativo; previsão do curso temporal da resposta farmacológica. Efeitos farmacológicos complexos: o papel da resposta homeostática; mudanças na relação concentração-resposta induzidas pela forma de administração do fármaco (input rate); tolerância; diferentes modelos de tolerância. Interações de fármacos: Interações farmacocinéticas: alterações na resposta devidas a alteração na concentração plasmática e/ou tecidual; interações na absorção, distribuição e eliminação. Interações farmacodinâmicas: alteração da resposta sem alteração da concentração do fármaco; adição, sinergismo e antagonismo. Interações mistas (cinética e dinâmica); interações fármaco/ fármaco e fármaco/alimento. Conceitos dos modelos farmacocinético/ farmacodinâmico fisiológicos. Resposta devida a cascata de eventos fisiológicos. O conceito de previsibilidade. Precisão de ajuste (goodness of fit). Limitações na geração e aplicação de modelos. Avaliação do desempenho de previsão de um modelo. Conceito de viés e precisão. Qual o melhor modelo? Existe o Melhor modelo? 3 de outubro – 14h – Profa. Teresa Dalla Costa

Modelagem Farmacocinética e Farmacodinâmica - SBFTE · compartimento de efeito. Diferenças entre organismo intacto e modelos ... integrativa. Curso temporal da concentração plasmática

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Programação

2 de outubro – 9h – Prof. Gilberto Castañeda-

Hernández

Fundamentos de farmacodinâmica: medida da

resposta farmacológica; resposta quantal e

gradual; quais são os resultados clínicos

relevantes?; relação entre dose-resposta e

concentração-resposta; mecanismos de ação;

conceitos de agonista e antagonista, afinidade

e atividade intrínseca.

Fundamentos de farmacocinética: medida da

concentração de fármacos em plasma

(sangue total ou soro): vantagens e limitações;

abordagem compartimental e não-

compartimental; o conceito de tecido alvo ou

compartimento de efeito.

Diferenças entre organismo intacto e modelos

celulares ou moleculares: o papel da fisiologia

integrativa.

Curso temporal da concentração plasmática

do fármaco e resposta farmacológica,

relação entre resposta e concentração:

relação direta e indireta.

Resposta direta: curva de concentração-

resposta; como lidara com funções não-

lineares, falta de proporcionalidade entre

dose e reposta.

Resposta indireta devido a fatores de

distribuição: alterações na relação em

equilíbrio e fora do equilíbrio (concentrações

flutuantes); atraso na resposta

farmacológica em relação á concentração

plasmática; compartimento de efeito; loop de

histerese e a estimativa da concentração no

compartimento de efeito: modelo de Holford

and Sheiner; previsão do curso temporal da

resposta farmacológica.

Este curso destina-se a alunos de pós-graduação em farmácia ou farmacologia que tenham

conhecimento na área de farmacocinética.

Modelagem Farmacocinética e FarmacodinâmicaAplicações no Desenvolvimento de Fármacos e na Prática Clínica

Dr. Gilberto Castãneda-Hernández - Centro de Investigación y de Estudios Avanzados

del Instituto Politécnico Nacional, México

2 de outubro -14h –Profa. Teresa Dalla Costa

Apresentação e discussão de resultados de

pesquisa selecionados

3 de outubro – 9h – Prof. Gilberto Castañeda-

Hernández

Resposta indireta devido aos metabólitos:

geração do metabólito, resposta exclusiva

devido a metabólito; resposta devido a fármaco

e metabólito ativo; previsão do curso temporal

da resposta farmacológica.

Efeitos farmacológicos complexos: o papel da

resposta homeostática; mudanças na relação

concentração-resposta induzidas pela forma de

administração do fármaco (input rate);

tolerância; diferentes modelos de tolerância.

Interações de fármacos: Interações

farmacocinéticas: alterações na resposta

devidas a alteração na concentração

plasmática e/ou tecidual; interações na

absorção, distribuição e eliminação. Interações

farmacodinâmicas: alteração da resposta sem

alteração da concentração do fármaco; adição,

sinergismo e antagonismo. Interações mistas

(cinética e dinâmica); interações fármaco/

fármaco e fármaco/alimento.

Conceitos dos modelos farmacocinético/

farmacodinâmico fisiológicos. Resposta devida

a cascata de eventos fisiológicos.

O conceito de previsibilidade. Precisão de ajuste

(goodness of fit). Limitações na geração e

aplicação de modelos. Avaliação do

desempenho de previsão de um modelo.

Conceito de viés e precisão. Qual o melhor

modelo? Existe o Melhor modelo?

3 de outubro – 14h – Profa. Teresa Dalla Costa

Apresentação e discussão de resultados de

pesquisa selecionados

4 de outubro – 9h – Prof. Gilberto Castañeda-

Hernández

Aplicabilidade na Prática-Clínica

Variabilidade entre populações e indivíduos em

um a população. As realidades da prática

clínica: o modelo deve se adaptar à realidade

e não à realidade ao modelo.

O caso dos aminoglicosídeos em pacientes

críticos com septicemia. Ajuste de dose e

concentrações alvo. Buscando o melhor

esquema posológico: o uso de co-variantes

relevantes.

Anestesia: levando em consideração o atraso

entre concentrações plasmáticas e

concentrações no compartimento de efeito.

Previsão do tempo de recuperação do

paciente e otimização de recursos.

Monitoramento de fármacos. O que e quando

medir? Variabilidade individual: evolução do

paciente e alterações farmacocinéticas. Ajuste

de doses.

Aplicações no Desenvolvimento de Fármacos

Lumiracoxibe: otimização do efeito analgésico

e segurança cardiovascular dos inibidores de

COX-2 – favorecimento da distribuição para o

compartimento de efeito benéfico enquanto

limitando a distribuição para o compartimento

de efeito tóxico.

O papel das formulações de controle

controlado na otimização do efeito

farmacodinâmico de fármacos. Entendimento

do mecanismo envolvido na resposta

terapêutica. Limitando a resposta

homeostática indesejável. Aumento da

segurança em população alvo.

4 de outubro – 14h – Prof. Gilberto Castañeda-

Hernández

Discussão geral: aplicabilidade da modelagem

f a r m a c o c i n é t i c a - f a r m a c o d i n â m i c a

(modelagem PK/PD).

Modelagem Farmacocinética e FarmacodinâmicaAplicações no Desenvolvimento de Fármacos e na Prática Clínica

Dr. Gilberto Castãneda-Hernández - Centro de Investigación y de Estudios Avanzados

del Instituto Politécnico Nacional, México

Apresentação de trabalhos

Está prevista a apresentação oral de trabalhos

envolvendo Modelagem Farmacocinética e

Farmacodinâmica de fármacos. Para apresentar

trabalhos os interessados devem enviar resumos

até 14 de setembro de 2007 para o e-mail

[email protected]. Os trabalhos selecionados

para discussão oral serão divulgados até 25 de

setembro.

Critérios para seleção de trabalhos

- Originalidade do tema proposto;

- Adequação de metodologia aos objetivos propostos;

- Consistência dos resultados obtidos (somente

trabalhos com resultados consistentes e que,

preferencialmente, integram conhecimentos de

farmacocinética/farmacodinâmica serão aceitos

para apresentação oral);

- Pertinência das conclusões.

Os resumos deverão ser apresentados em

português, dividido em seções: Introdução, Métodos,

Resultados e Discussão e Conclusão. O número

total de caracteres e espaços não deve ser superior

a 4000, incluindo título, autores, filiação, financiadoras

e agradecimentos. Título: letras maiúsculas; autores:

indique as instituições em que cada um está filiado;

citação bibliográfica: citar primeiro autor, periódico

abreviado, volume, página inicial e ano. Entidades

financiadoras e agradecimentos no final.

Os trabalhos selecionados serão apresentados nos

dias 2 e 3 de outubro, à tarde, conforme programa.

As apresentações devem ser elaboradas em Power

Point. O tempo para apresentação será de 20

minutos, seguida de discussão. O material para

apresentação deve ser trazido em CD ou

Pendrive.

IUPHARClinical Pharmacology DivisionPPGCF

Inscrições

O curso tem um limite de 25 vagas. As inscrições podem ser feitas na Secretariado Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas da Faculdade deFarmácia da Ufrgs até 1º de outubro de 2007. O preenchimento das vagas se

dará por ordem de recebimento das inscrições.

Contato

Maiores informações podem ser obtidas pelo telefone (51) 3308 5243 oupelo e-mail [email protected]. Faculdade de Farmácia da UFRGS -

Avenida Ipiranga, 2752, Porto Alegre – RS