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Analgésicos Opióides

Opioídes- Seminario

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Analgésicos Opióides

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Componentes

Ana Cláudia

Breno Alencar

Cláudio Sergio

Cleide Miranda

Jaynara Rocha

Natália Andressa

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Dor

Experiência sensorial ou emocional desagradável que ocorre

em diferentes graus de intensidade – do desconforto leve à

agonia –, podendo resultar da estimulação do nervo em

decorrência de lesão, doença ou distúrbio emocional.

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Dor

Sensação Específica Dor como sofrimento

Afeto desagradável ou sofrimento e

componente emocional (Psicológico ou

somático)

Origem nos nocioceptores que

respondem a vários estímulos

como: histamina, Ach,

substância P, bradicinina,

serotonina, e prostaglandinas

liberadas como resultado de

uma lesão tecidual.

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Opióides

Referem-se a todos os compostos relacionados ao ópio.

São substâncias naturais ou sintéticas , com ação identica a

morfina.

Agem ligando-se a receptores específicos de opióides no

SNC

Produzem ações de insensibilidade à dor .

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Opióides

O ópio é obtido das sementes das papoulas, Papaver somniferum, nativa da àsia.

Extrai-se o suco leitoso por incisão na casca da semente e seca ao ar livre formando uma goma de cor marrom, em seguida esta é pulverizada produzindo o ópio contendo grande quantidade de alcalóides.

Possui mais de 20 alcalóides ativos, alguns deles encontrados em medicamentos, como a morfina (concentração de 10%) e codeína (0,5%).

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Receptores Opióides

Receptores Funções

µ (mu)

Analgesia supraespinhal e espinal; sedação;

inibição da respiração; redução do trânsito

gastroinstestinal; nodulação da liberação de

hormônios e neurotransmissores.

δ ( delta )

Analgesia supraespinhal e espinal; nodulação da

liberação de hormônios e neurotransmissores.

κ (capa)

Analgesia supraespinhal e espinal; redução do

trânsito gastrointestinal.

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Distribuição dos Receptores

Tronco Cerebral

Tálamo medial

Medula espinhal

Hipotálamo

Sistema límbico

Periferia

Sistema Imune

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Mecanismo de ação

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Mecanismos de Ação dos

Opioídes

Os fármacos opioídes ao interagir especificamente com os

receptores opioídes irão :

Impedir a liberação de neurotransmissores – Ach , NA, GLU e

substancia P .

Esses efeitos pode ser mediado pela hiperpolarização das

células neuronais ao:

Inibir a adenilil ciclase- AMPc

Abrir canais de

Bloquear canais de

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Farmacocinética

Absorção :

Vias de administração : via oral, via SC, via parenteral, via IM,

via transdérmica, inalatória.

Distribuição:

Distribuem-se rapidamente com altas concentrações nos

tecidos de alta perfusão: cérebro, pulmões, fígado, rins e

baço

Músculo esquelético é o principal reservatório devido seu

maior volume.

Metabolismo: Fígado

Excreção: Renal principalmente e biliar em pequena %

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Efeitos dos Agonistas opioídes

SNC:

Analgesia;

Depressão Respiratória;

Euforia;

Supressão da tosse;

Miose ;

Sedação;

Naúses e Êmese

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Efeitos dos Agonistas Opioídes

Sistema Cardiovascular:

Dose elevadas – vaso dilatação periférica- leve hipotensão e

bradicardia;

TGI: Constipação intestinal - motilidade do TGI

Trato Geniturinário: retenção urinária;

Útero: prolongamento do trabalho do parto;

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Opioíoides : Usos Terapêuticos

Analgesia

Tosse

Diarreia

Edema Pulmonar agudo associado a insuficiência ventricular

esquerda .

- Alivio da dispnéia e ansiedade

Aplicações nas anestesia

- Propriedades sedativas, ansiolíticas e analgésicas

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Opioídes : Contra- indicações

Pacientes com: Lesões crânio – encefálicas ;

Gravidez ;

Asmáticos e com DPOC( Doença Pulmonar Obstrutiva

Crônica) ;

Comprometimento da função hepática e renal;

Doença endócrina

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Dependência

Menor com agonistas parciais; abstinência é maior com os agonistas fortes

Uso terapêutico por poucos dias é rara

Síndrome de Abstinência: agitação, calafrios, midríase, dor muscular e adbominal, vômito, ansiedade, hostilidade, insônia, rinorréia, lacrimejamento, elevação da PA, FC e temperatura, desidratação, anorexia

Morfina e heroína: surge 6 a 10h após a última dose, efeito máximo 36-48h e em 5 dias some

Metadona: surge após dias e dura até 2 semanas; menos intensa.

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Intoxicação

Caracteriza-se por humor alterado, retardo psicomotor, fala

arrastada e comprometimento da memória e atenção.

A superdosagem leva ao coma, depressão respiratória,

miose, hipotermia, hipotensão, edema pulmonar, falência

circulatória, choque.

A tríade " coma + miose + depressão respiratória " é muito

sugestiva de superdosagem por opióides.

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Analgésicos Opioídes e

Antagonistas

Agonistas integrais ou de alta eficácia: Morfina, Heróina e Mepiridina.

Agonistas leve a moderado: codeína, oxicodona e Propoxifeno

Agonistas parciais ou Agonistas-antagonistas: podem induzir efeito agonista, mas também podem deslocar agonistas integrais dos seus sítios de ligação e diminuir seus efeitos biológicos: pentazocina, buprenorfina

Antagonistas: se liga ao receptor opióide mas não exerce efeito opióide: naloxona e Naltrexona

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Agonistas Potentes

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Morfina

A ação direta nos receptores µ

Inibe a liberação de opióides endógenos que vão atuar nos

receptores δ e К.

Usos Clínicos :

Analgesia;

Tratamento de diarréia;

Alívio da Tosse;

Tratamento do edema Pulmonar;

Efeitos adversos:

Depressão respiratória

Euforia

Miose

Vômitos

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Morfina- Farmacocinética

Efeito dura 4 a 6 horas;

Vias de Administração: Via oral, intramuscular,

subcutânea, intravenosa, epidural, intranasal ou

transdérmica.

Metabolismo: fígado e um pouco nos rins;

Elevado efeito de primeira passagem;

Ultrapassa a BHE e placenta;

Excreção : 90% renal e 10% biliar

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Meperidina

Ação direta nos Receptores µ e К.

Utilizada contra a dor aguda

Usos clínicos:

Analgesia

Efeitos adversos :

Ansiedade

Mídriase

Boca seca

Hipotensão

Tremores

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Mepiridina – Farmacocínetica

Efeito dura de 2 a 6 horas.

Vias de administração : Via Oral, Intramuscular e intravenosa.

Metabolismo : fígado.

Excreção : renal

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Heroína È uma droga opioíde semissintética

Ação direta nos receptores μ

Agonista forte muito potente e de ação rápida

Muito lipossolúvel e absorvida por todas as vias

Não tem utilização médica

Efeitos:

Euforia

Diminui os Batimentos cardíacos

Principal causa de morte por overdose

Insuficiência respiratória

Sonolência, embotamento mental sem amnésia.

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Heroína-Farmacocinética

Efeito imediato

Vias de administração : via oral , inalação, Via intravenosa

, via intranasal, via retal, via intramuscular.

Metabolismo: fígado

Excreção : renal

Meia vida : 10 mim

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Agonistas Moderados/Fracos

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Codeína É um analgésico menos potente que a morfina.

Ação direta nos receptores μ

Usado no tratamento da dor moderada e como

antitússico.

Usos Clínicos:

Analgesia

Tosse de causa não bacteriana.

Efeitos adversos:

Tonturas

Náuseas e vômitos

Miose

Depressão respiratória

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Codeína –Farmacocinética

Efeito dura de 2 a 3 horas

Vias de administração: via oral, via subcutânea, via

intramuscular.

Metabolismo: Fígado

Excreção: renal

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Propoxifeno

Derivado da Metadona.

Utilizado como analgésico no alivio da dor leve e moderada.

Combinado com o AAS e Paracetamol

Efeitos adversos:

Náuseas

Convulsões e alucinações

Depressão respiratória

Farmacocinética:

Via de Administração : via oral

Metabolismo : fígado

Excreção : renal

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Agonistas-Antagonistas e

Agonistas Parciais

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Buprenorfina

Agonista parcial, agindo nos receptores μ.

Usos: dor aguda e crônica

Efeitos Adversos:

Depressão respiratória não revertida pela naloxona.

Redução da pressão arterial.

Náuseas e tonturas.

Farmacocinética:

Via de administração: via sublingual ou via parenteral.

Metabolismo: fígado.

Excreção: biliar e renal

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Pentazocina Age como agonista-antagonistas nos receptores μ , κ e δ.

Empregado no alivio da dor moderada.

Efeitos adversos:

Depressão respiratória

Reduz a atividade do TGI

Aumentam a pressão arterial

Taquicardia

Farmacocinética:

Via de administração: via oral e parenteral.

Metabolismo: fígado

Excreção : renal

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Antagonistas

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Antagonistas Opióides

Se ligam com alta afinidade aos receptores de opióides, mais

não ativam a resposta mediada pelo receptor.

Naloxona e Naltrexona

Naloxona Naltrexona

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Naloxona É um Antagonista competitivo nos receptores μ,κ e δ

Utilizada para reverter o coma e a depressão respiratória da

dose excessiva de opióides.

Farmacocinética:

Via de Administração Intravenosa (IV).

Metabolismo: fígado

Excreção: renal e biliar

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Naltrexona Realiza ações semelhantes a naloxona.

Apresenta duração mais longa

Bloqueia a ação da heroína injetada por até 48hs

Associada à buprenorfina é empregada na desintoxicação

rápida de opióides.

Útil no tratamento do alcoolismo crônico.

Substancia hepatotóxica.

Farmacocinética:

Via de administração: via oral

Metabolismo: fígado

Excreção: renal

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Referencias Bibliográficas

KATZUNG, B.G.; Farmacologia Básica e Clínica. Editora:

Guanabara Koogan, 10a edição, 2012.

GOODMAN & GILMAN. ; As Bases Farmacológicas da

Terapêutica. Editora.Artmed , 12ª , 2012.

RICHARD D.HOWLAND, MARY J. MYCEK, Farmacologia

Ilustrada, Porto Alegre, Ed.Artmed, 2007