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Portifólio 1

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Publicação para portifólio do Elson

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  • separata_topson1_2011:primeira 28/06/2011 10:14 Page 1

  • 2 3Veculos nos Tratamentos Tpicos

    dades emolientes e boa funo protetora, so oclusivas, mas, em

    geral, tm pouca aceitao cosmtica devido viscosidade. So

    ideais para uso em reas pequenas, leses secas e hiperceratticas.

    A pomada de propilenoglicol, por exemplo, pode ser utilizada nos

    casos em que no se deseja grande absoro dos ativos e que

    estes permaneam na superfcie cutnea, como em antifngicos e

    antibiticos tpicos.

    As emulses (cremes e loes) so as mais conhecidas e

    amplamente utilizadas. Os produtos deste grupo so compostos

    por 3 fases: uma aquosa, uma oleosa e o emulsificante que unir as

    outras 2 fases. Em geral, h necessidade de conservante no produ-

    to acabado. Podem ser do tipo gua em leo (A/O), na qual part-

    culas de gua esto dispersas em base oleosa, ou ainda leo em

    gua (O/A), com as partculas de leo dispersas na base aquosa,

    sendo a ltima com toque mais leve e cosmeticamente mais acei-

    tvel. As loes so emulses A/O ou O/A fluidas. Alm de carrea-

    rem os ativos, auxiliam na reparao dos lipdeos cutneos, devido

    fase oleosa e ao emoliente. So boas para reas extensas por

    sua fcil espalhabilidade e sensao de refrescncia.

    Os gis so formados por partculas slidas hidroflicas, como

    a resina e os derivados de celulose, dispersas em um lquido que

    pode ser gua, propilenoglicol, lcool e que doam viscosidade para

    o meio, formando um sistema estvel. So pouco oleosos, costu-

    mam ser formadores de filme e, geralmente, promovem uma rpi-

    da absoro do ativo. So ideais para reas pequenas, peles oleosas

    e inflamadas. O veculo conhecido como serum um gel lquido.

    Dentre as formulaes lquidas, as mais utilizadas so as solu-

    es e as suspenses. A soluo uma mistura com padro homo-

    gneo de uma ou mais substncias em lquido, que pode ser aquo-

    so, alcolico ou oleoso. So ideais para uso em curativos midos e

    reas pilosas. J a suspenso formada por duas ou mais fases dis-

    tintas, com base lquida, na qual se encontra disperso o soluto que

    nele no se mistura. As suspenses necessitam ser agitadas antes

    do uso e as de base aquosa tm efeito secativo devido rpida eva-

    porao da gua. So boas opes para eczemas e peles abrasadas.

    As pastas so compostas por ativos em p dispersos em

    base oleosa. Esta formulao confere ao produto uma caracters-

    tica porosa, com grande capacidade de absorver gua, sendo

    tima opo para reas exudativas como eczemas agudos e nos

    ps-peelings. No devem ser alternativas para reas secas ou

    onde no se quer ressecamento.

    Alm das caractersticas descritas, especficas de cada classe

    farmacutica, os produtos colocados nas formulaes dos vecu-

    los, como a base oleosa escolhida, podem interferir na ao e na

    cosmtica final dos produtos. Por exemplo, ao colocar numa emul-

    so a fase oleosa rica em cidos graxos livres ou ainda colesterol,

    tem-se uma base de grande auxlio para a recuperao dos lip-

    deos naturais da barreira cutnea.

    Outras substncias ainda podem ser acrescidas nos veculos

    tpicos com o intuito de aumentar a permeao dos ativos. Dentre

    eles esto os solventes como o etanol, o metanol e a acetona, que

    promovem desarranjo nos lipdeos epidrmicos alterando a per-

    meabilidade local.

    Surfactantes, como o lauryl sulfato, necessrios na formao

    das emulses, porm utilizados tambm para aumentar a absor-

    o de ativos, retiram lipdeos da camada crnea criando ou

    aumentando falhas pr-existentes na barreira cutnea. O propile-

    noglicol, muito usado nas formulaes de veculos tpicos, possui

    ao semelhante aos surfactantes sobre os lipdeos da barreira.

    Substncias como detergentes podem, alm de atuar sobre os

    lipdeos, alterar a estrutura dos ceratincitos. As alteraes da barrei-

    ra epidrmica descritas acima resultam em maior absoro dos ati-

    vos atravs do extrato crneo, assim como em maior perda de gua

    transepidrmica. Essas alteraes devem ser consideradas para a

    prescrio, em especial quando os produtos sero utilizados em

    peles com algum grau de comprometimento de barreira, o que

    ocorre em diversas patologias cutneas, como na dermatite atpica.

    Assim, na escolha dos medicamentos e cosmticos de uso

    tpico cutneo, deve-se ir alm da preocupao com as substn-

    cias chamadas ativos. A escolha do veculo adequado para o ativo

    desejado, para a regio anatmica de aplicao e para o tipo de

    leso a ser tratada pode levar a um tratamento mais confortvel,

    efetivo e, principalmente, mais seguro.

    Referncias bibliogrficas

    1. BRISSON, P. Percutaneous absorption. Can Med Assoc J., v.110, n.10, p.1182-1185, 1974.

    2. GUY, R.H. Transdermal drug delivery. Handb Exp Pharmacol, v.197, p.399-410, 2010.

    3. SHAH, D.K., et al. Alteration of skin hydration and its barrier function by vehicle and per

    meation enhancers: a study using TGA, FTIR, TEWL and drug permeation as markers.

    Methods Find Exp Clin Pharmacol., v.30, n.7, p.499-512, 2008.

    4. OTTO, A. et al. Formulation effects of topical emulsions on transdermal and dermal delivery.

    Int J Cosm Sci, v.31, p.119, 2009.

    ratamentos tpicos so muito utilizados na

    prtica mdica diria. Entretanto, no

    momento da escolha do produto a ser pres-

    crito, a preocupao, em geral, limita-se aos

    ativos e medicamentos presentes nas for-

    mulaes: pouco se pensa no veculo do

    produto escolhido. Por isso, comumente encontram-se trabalhos

    nos quais esses veculos so considerados placebo na comparao

    com o mesmo carreador contendo os ativos estudados.

    Por definio, veculos so carreadores ou mediadores inertes

    usados como solventes ou diluentes, nos quais os agentes ativos

    medicinais so formulados ou administrados, ou seja, devem garan-

    tir a entrega de ativo no local de ao em quantidade adequada e

    pelo tempo necessrio (princpio da cedncia). Os veculos de usotpico possuem papel fundamental na absoro, tolerncia, biodis-

    ponibilidade, ao e at mesmo na potncia dos produtos que eles

    carreiam e, portanto, o termo inerte no se aplica a esses produtos.

    As diversas apresentaes dos corticoides tpicos so uma

    maneira simples de se demonstrar a importncia desses carreado-

    res no produto final, uma vez que os diferentes veculos, como

    pomadas, cremes ou gis, carreando a mesma molcula de ativo,

    determinam potncias diferentes aos produtos finais. Por exemplo,

    o furoato de mometasona a 0,1% em pomada considerado um

    corticoide de alta potncia classe 2, enquanto o mesmo furoato de

    mometasona a 0,1% em creme um corticoide de mdia potn-

    cia, classe 4 (a classificao para os corticoides tpicos vai de 1 a 7,

    sendo 1 os de maior potncia e 7 os de mais baixa).

    Os veculos tpicos receberam pouca ateno por muitos

    anos. Apenas a partir da dcada de 1980 comearam a ser estuda-

    dos mais intensamente. Atualmente, so considerados compo-

    nentes importantes nas formulaes, merecendo ateno especial

    no desenvolvimento de produtos, com funes especficas no pro-

    duto final. Este aperfeioamento visa otimizar a absoro, a libera-

    o de ativos em alvos especficos (como derme, msculo e at

    mesmo a circulao) e promover a reteno de determinada

    droga, quando necessrio.

    Outros fatores, alm dos veculos, podem influenciar a ao e

    a absoro dos produtos de uso tpico, como as caractersticas do

    local onde ser aplicado, a integridade da barreira cutnea, a hidra-

    tao do local da aplicao, a presena de folculos pilosebceos e

    ainda a solubilidades dos ativos e suas caractersticas prprias,

    como tamanho de suas molculas e sua lipo ou hidrofilia.

    As caractersticas do local de aplicao so fundamentais para

    a escolha da apresentao do produto a ser prescrito. Leses mi-

    das requerem o uso de medicamentos com veculos de grande

    capacidade de absoro de gua, enquanto leses mais secas

    necessitam de veculos com carga oleosa maior. Nas faixas etrias

    extremas (idosos e crianas), o cuidado deve ser voltado para a

    absoro dos ativos, que costuma estar aumentada nesses indiv-

    duos. A mesma ateno deve ocorrer em reas de pregas naturais,

    midas ou, ainda, locais que sofram ocluso, como a rea das fral-

    das. Nessas reas, o aumento da hidratao do estrato crneo

    pode levar maior permeabilidade dos produtos utilizados.

    Portanto, diversos fatores devem ser avaliados na escolha do ve-

    culo a ser prescrito, para que se possa ter sucesso na terapia esco-

    lhida, otimizando os resultados e minimizando os efeitos adversos.

    Os veculos

    Existe uma grande quantidade de veculos tpicos disponveis

    no mercado e muitos outros ainda viro. Para fins didticos,

    podem ser divididos classicamente em: slidos (talcos e ps),

    semisslidos (cremes e gis) e lquidos (solues e loes), ou

    ainda, de acordo com suas caractersticas farmacolgicas, como

    gis, emulses, pomadas, solues, talcos, etc.

    Os talcos e ps possuem grande capacidade de absoro de

    gua e so indicados para dobras, reas midas e secretantes. As

    pomadas so constitudas por um ou mais ativos dispersos em

    excipiente que no contm gua. Estes podem ser leos minerais

    e vegetais, lanolina, vaselina, propilenoglicol, etc. Possuem proprie-

    Veculos nos tratamentos tpicos

    Tleogua

    Disposio do emulsificante com as molculas de gua e leo, respectivamente.

    Dra. Mariana Colombini ZaniboniDermatologista: Especialista em Dermatologia pela SBD e AMB

    Fonte: arquiv