Interação Fármaco-receptor

Prof. MSc. Inácio

Princípios de ação dos fármacos

Princípios de ação dos fármacos

CH3 N

Cl

Cl

Mechlorethamine

+

Cl

NCH3

Aziridine ion

G = Guanine

DNA

G

N

HN

N

N

N

NNH

N

O

O

NH2

NH2

G

DNA

N

N

N

NN

HN

NH

N

O

NH2

O NH2

CH3 N

Cl

Mostardas Nitrogenadas

Administração

Fármaco no sítio

de ação

i.m. s.c. i.v.

absorção

Fármaco na

circulação sistêmica

distribuição

biotransformação

excreção

Efeito farmacológico

Resposta clínica

Farmacocinética

Farmacodinâmica

oral

Ser 192

Ser 188

OH

OH

Asp 106

C

-

Phe 163

Sítio de ligação da adrenalina

O

O

OH

OH

Phe

Ser

Ser Asp

Ligação iônica

Van der Waals

Ligação

de hidrogênio

+ HO

HO

C C N

OH

OH

C

O

O

-

Alterações intracelulares

Alteração Conformacional

estímulo

Efeito farmacológico

Grupos ligantes nos locais corretos

Regulação dos receptores

- Dessensibilização - Supersensibilização

FÁRMACO FAZ O EFEITO

DESEJÁVEL INDESEJÁVEL

TERAPÊUTICO COLATERAL ADVERSO OU TÓXICO

Tipos de Interações entre

FÁRMACO-RECEPTOR

Que a interação seja do tipo...

...e não do tipo

Ligação Covalente

Ligação de Hidrogênio

Ligação de hidrogênio

Interação Eletrostática

Interação Eletrostática

Planejamento a partir de interações

Dipolo-dipolo