to de Farmacos-bioisosterismo

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ISOSTERISMO E BIOISOSTERISMOHistrico Languimir (1919) definiu issteros como sendo compostos ou grupos de tomos com o mesmo nmero e disposio de letrons. Por ex. N2 e CO ; N2O e CO2, assim apresentam caractersticas semelhantes. Grim ( 1925) mostrou o deslocamento hidreto , assim a adio de um tomo de hidrognio com seu letron solitrio a outro tomo resulta num pseudotomo. Erlemeyer redefiniu issteros como sendo tomos, ons, molculas em que as camadas perifricas de letrons podem ser consideradas idnticas. Friedman introduziu os bioissteros que so compostos que preenchem a mais ampla definio de issteros e apresentam a mesma ao farmacolgica ou mesmo antagnica.

isosterismo do N2O e CO2 Comparao das propriedadesPropriedades

CLASSIFICAO DE BIOISSTEROS

CLSSICOS : so compostos que quando sofrem substituio por um tomo ou grupo de tomos originam um composto com disposio estrica e configurao eletrnica idntica do prottipo

ISOSTERISMO CLSSICO

ISOSTERISMO CLSSICORegra do hidreto Grimm

ISSTEROS CLSSICOS DE ANEIS

BIOISSTEROS CLSSICOS

BISTEROS CLSSICOS

BIOISSTEROS CLSSICOS

CLASSIFICAO DE BIOISSTEROS

NO CLSSICOS :SO COMPOSTOS QUE, SUBSTITUDOS NUM DETERMINADO COMPOSTO , DO ORIGEM A UM COMPOSTO COM DISPOSIO ESTRICA E CONFIGURAO ELETRNICA SEMELHANTES S DO PROTTIPO. Ex. H e F ; CO e SO2; COOH e SO2NH2

BISTEROS NO CLSSICOS

uracil

5-fluoruracil

GRUPO FARMACOFRICO : a parte molecular do frmaco essencial a atividade desejada;

Sulfametoxazol antimicrobiano

Sulfanilamida antimicrobiano

Sulfasalazina Pro-farmaco reciproco

diureticoReduz a pressao ocular (glaucoma) diuretico

tolbutamida (hipoglicemiante)inativo