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ANTIBIÓTICOS

8.1 antibióticos 1.1

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ANTIBIÓTICOS

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Agentes antibacterianos

• Conceito de Antibióticos:– É uma substância que tem a capacidade de interagir com

microorganismos unicelulares unicelulares ou pluricelulares que causam infecções no organismo.

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Agentes antibacterianos

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Agentes antibacterianos

• Bacteriostático X Bactericida:– Bactericida mata a bactéria; causa lise da bactéria. A lise bacteriana

pode liberar substâncias que causam efeitos indesejáveis no organismo humano.

– Bacteriostático inibe a reprodução da bactéria.– Obs.: Nunca se deve associar um bactericida com um bacteriostático,

pois o bactericida terá sua ação diminuída. Dessa forma, você estará deixando de matar a bactéria para apenas diminuir o crescimento dela.

• Resistência natural e adquirida:– Resistência natural ocorre independente de o indivíduo usar ou não o

antibacteriano; a bactéria não vai responder.– Resistência adquirida ocorre quando o tratamento é interrompido antes

do tempo necessário; assim, ficam cepas resistentes.

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Agentes antibacterianos

• Principais classes de agentes antibacterianos incluem:– Penicilinas– Aminoglicosídios– Cefalosporinas– Tetraciclinas– Macrolídios– Fluoroquinolonas– Sulfonamidas– Cloranfenicol

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PENICILINAS

PENICILINAS

• Mecanismo de ação:– As penicilinas geralmente possuem ação bactericida. As

penicilinas penetram na bactéria e, quando ela está se multiplicando, inibem a síntese da parede celular bacteriana, levando a lise (destruição) da bactéria.

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PENICILINAS

• As penicilinas podem ser classificadas:

– PENICILINAS SENSÍVEIS À PENICILINASE– PENICILINAS QUE RESISTEM À PENICILINASE– PENICILINAS DE ESPECTRO AUMENTADO

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PENICILINAS• Penicilinas sensíveis à penicilinase:

– Obs.: Sais sódicos ou potássicos são usados com a penicilina G cristalina para neutralizar a acidez; eles não alteram a função dela.

– A procaína é um anestésico local, mas o indivíduo ainda sente dor. A dor é provocada pela ação irritante do fármaco e pela distensão muscular. Pode-se colocar um pouco de lidocaína também para diminuir a dor.

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES

Benzilpenicilina ou Penicilina G benzatina (Benzetacil®)

IM Faringoamigdalite estreptocócica, sífilis, etc.

Penicilina G cristalina (K+ ou Na+)

IM e IV Erisipela, pneumonia, faringite, sífilis, etc.

Penicilina G procaína IM Pneumonia , sífilis, faringite, etc.

Penicilina V (Pen-ve-oral®) VO Faringite estreptocócica, erispela, etc.

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PENICILINAS

• Penicilinas resistentes à penicilinase:

FÁRMACCO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO / POSOLOGIA

ALGUMAS INDICAÇÕES

Oxacilina (Staficilin-N®) IV e IM

Meticilina

Dicloxacilina

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PENICILINAS

• Penicilinas de espectro aumentado:

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES

Ampicilina (Binotal®)+ Sulbactam (Unasyn®)

VO, IV e IM Otite, faringite, IU, meningite, etc.

Amoxicilina (Amoxil®, Hiconcil®, Novocilin®)+ Clavulanato (Clavulin®)

VO, IV e IM Antibiótico mais usado em pediatria. Primeira escolha na otite média aguda. Útil nas faringites, sinusites, pneumonias, infecção urinária, dentre outras.

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PENICILINAS

• Penicilinas de espectro aumentado:– São encontradas sozinhas ou já associadas ao sulbactam e ao

ácido clavulônico, que são ácidos beta-lactâmicos, porém sem efeito antibacteriano. Servem para a penicilinase se ligar a eles e não destruir a ampicilina ou a amoxicilina. Se a ampicilina ou a amoxicilina forem administradas sozinhas, elas serão inativadas, não terão os efeitos desejados. Só precisa associar quando a bactéria for produtora de penicilinase.

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PENICILINAS

• Principais efeitos Indesejáveis:– Reações de hipersensibilidade (alérgicas)

• Erupções cutâneas• Febre• Choque anafilático agudo

– Distúrbios gastrointestinais (penicilinas de amplo espectro)

• Dica: Geralmente os nomes das penicilinas possui a terminação CILINA.

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PENICILINAS

• ALGUNS CUIDADOS A SEREM OBSERVADOS:• As penicilinas não cristalinas devem ser aplicadas c/

agulhas mais calibrosas: 30x8 ou 30x9;• As penicilinas cristalinas devem ser diluídas em 50 a 100

mL de soro, p/ diminuir risco de flebite;• Antes de serem adm verificar se o paciente já tomou e

apresenta processo alérgico;• Estimular a hidratação, devido a eliminação renal;• Observar os efeitos tóxicos.

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CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS– Cefalosporinas é um grupo de antibióticos beta-

lactâmicos produzidos por fungos do gênero Cephalosporium; daí vem o nome do grupo.

– As cefalosporinas naturais têm menor atividade antibacteriana. Começaram a inserir radicais para formar cefalosporinas semi-sintéticas, que são usadas atualmente.

• Mecanismo de ação:– Bactericida: semelhante às penicilinas

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CEFALOSPORINAS

• Classificação das cefalosporinas:

– Cefalosporinas de 1ª geração

– Cefalosporinas de 2ª geração

– Cefalosporinas de 3ª geração

– Cefalosporinas de 4ª geração

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CEFALOSPORINAS

• Cefalosporinas de 1ª geração:– Podem ser utilizadas como terapia alternativa em pacientes

alérgicos a penicilina. FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES

Cefazolina (Kefazol®) IM, IVCefalotina (Keflin®) IVCefalexina (Keflex®) VO IU, infecções de pele

(furunculose), infecções das vias aéreas, etc.

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CEFALOSPORINAS

• Cefalosporinas de 2ª geração:FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕES

Cefuroxima (Zinacef®) VO, IVCefoxitina (Mefoxin®) IM, IVCefaclor (Ceclor®) VO IU, infecções de pele,

infecções de vias aéreas, etc.

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CEFALOSPORINAS

• Cefalosporinas de 3ª geração:

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕESCefotaxima (Claforan®) IM, IVCeftriaxona (Rocefin®) IM, IV Pneumonia, meningite, IU,

etc.Ceftazidima (Fortaz®) IM, IV

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CEFALOSPORINAS

• Cefalosporinas de 4ª geração:

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ALGUMAS INDICAÇÕESCefepima (Maxcef®) IM, IVCefpiroma (Cefrom®) IM, IV

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CEFALOSPORINAS

• Interações com as cefalosporinas:• Álcool

ATENÇÃO

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CEFALOSPORINAS

• Reações adversas:– Diarréia– Reações alégicas– Nefrotoxicidade– Urticárias

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CEFALOSPORINAS

• Dica: Geralmente os nomes das cefalosporinas iniciam-se com CEF.

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MACROLÍDIOS

MACROLÍDIOS• Em 1952, a eritromicina foi isolada do Streptomices

erythreus.

• Os macrolídios têm boa tolerabilidade, boa absorção oral e atividade contra microrganismos resistentes a outras drogas. Não causam tantos efeitos adversos nem causam irritação do trato gastrintestinal.

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MACROLÍDIOS

• Mecanismo de ação:– São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a

reprodução das bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano.

• Fármacos:– Eritromicina– Azitromicina – Claritromicina

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MACROLÍDIOS

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕESEritromicina (Eritrex®) VO, IVAzitromicina (Zitromax®, Astro®)

VO, IV Amidalite, faringite, sinusite, otite, infecções da pele, urogenitais etc.

Claritromicina (Klaricid®) VO, IV

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MACROLÍDIOS

• Efeitos indesejáveis e contra-indicações:• Náuseas, diarréia, dor abdominal• Cefaléia e tonturas (pouco freqüente) • Interação com antiácidos, diminuindo seus níveis em até

24%• Evitar exposições à luz solar (uso de protetor)

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MACROLÍDIOS

• Dica: Geralmente os nomes dos macrolídeos possuem a terminação TROMICINA.

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TETRACICLINAS

TETRACICLINAS

• Classificação: São classificadas pela ação.– Ação curta: Oxitetraciclina e Tetraciclina – Ação intermediária: Demeclociclina– Ação longa: Doxiciclina e Minociclina

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TETRACICLINAS

FÁRMACO VIAS DE ADMINISTRAÇÃO INDICAÇÕESTetraciclina (Tetrex®) VO Cólera, sífilis, uretrite, acne,

etc.Doxiciclina (Vibramicina®) VO

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TETRACICLINAS

• Mecanismo de ação:– São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a reprodução das

bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano.

• Contra-indicação:– Possuem tendência a se depositar em dentes e ossos em

crescimento, podendo retardar o crescimento ósseo. Por isso, são contra-indicadas em gestantes, lactantes e crianças com até 8 anos de idade. Os dentes ficam cinza ou marrom, mais frágeis, mais susceptíveis a cáries, pois ocorrem alterações no esmalte e na resistência

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TETRACICLINAS

• Efeitos indesejáveis das tetraciclinas:– Distúrbios do trato gastrintestinal: náusea, vômito e diarréia. Ocorrem

principalmente com a administração por via oral, por causa da ação irritante. Para prevenir, deve-se administrar durante as refeições.

– Efeitos em tecidos calcificados: retardo do crescimento ósseo, alterações nos dentes

– Fototoxicidade (erupções vermelhas nas áreas expostas a luz solar): para prevenir deve-se evitar exposição ao sol e usar filtro solar.

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TETRACICLINAS

• Interações com as tetraciclinas:

– Leite e seus derivados (queijo, iogurte, etc.). Antiácidos (Mg, Al e Ca): inativam e impedem a absorção, formando quelatos (complexos não absorvíveis) que sofrem precipitação.

– Barbitúricos (anticonvulsivantes) e álcool:– Anticoncepcionais (orais e injetáveis), podendo deslocá-

los e diminuir a meia-vida. Podem ocorrer falhas na contracepção.

ATENÇÃO

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TETRACICLINAS

• Dica: Geralmente os nomes das tetraciclinas possuem a terminação CICLINAS.

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CLORANFENICOL

CLORANFENICOL (Quemicetina®)

• Mecanismo de ação:– São bacteriostáticas: inibem o crescimento ou a reprodução das

bactérias, inibindo a síntese protéica no ribossoma bacteriano.

• Farmacocinética:– Administração: oral, tópica e parenteral. Existem várias

formulações; pomada e colírios, de uso tópico, por exemplo.– Boa absorção no trato gastrintestinal.

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CLORANFENICOL

• Interações com o cloranfenicol:• Álcool• Pode-se observar: ardência na face, dificuldades respiratórias,

náuseas, vômitos, transpiração, queda de pressão, vertigem e visão borrada, quando usado com álcool.

ATENÇÃO

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CLORANFENICOL

• Efeitos indesejáveis:– Síndrome cinzenta do recém nascido (síndrome do bebê

cinzento):• Observada quando da utilização do cloranfenicol em recém-nascidos,

especialmente prematuros.• Pode ocasionar: distensão abdominal, vômitos, diarréia, flacidez,

hipotermia, pigmentação cinzenta: hipóxia (baixos níveis de oxigênio nas células), cianose (Descoloração azulada ou púrpura da pele e membranas mucosas devido a um aumento na quantidade de hemoglobina desoxigenada no sangue), Colapso circulatório e morte, se não for diagnosticada e tratada rapidamente.

• Deve-se ao aumento dos níveis do cloranfenicol na corrente circulatória, em viturde de sua meia-vida, no recém-nascido, atingir cerca de 27 horas (em lugar das seis habituais).

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CLORANFENICOL

• Efeitos indesejáveis (continuação):– Depressão reversível da medula óssea: leucopenia

(diminuição do número de glóbulos brancos no sangue), trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas sanguíneas), anemia.

– Terapia prolongada pode causar neurite óptica (comprometimento visual; pode ser irreversível)