19
HISTAMINA EQUIPE: ANA PAULA ILA CISNE ILANA MOURA JOÃO PAULO JONATAS SERAFIM PEDRO ROCHA RAIMUNDO ABELARDO REGINALDO MARQUES

Histamina e Anti-histamínicos

Embed Size (px)

Citation preview

Page 1: Histamina e Anti-histamínicos

HISTAMINAEQUIPE:

ANA PAULA

ILA CISNE

ILANA MOURA

JOÃO PAULO

JONATAS SERAFIM

PEDRO ROCHA

RAIMUNDO ABELARDO

REGINALDO MARQUES

Page 2: Histamina e Anti-histamínicos

O que é histamina?o  É UMA AMINA BIOGÊNICA SINTETIZADA NO ORGANISMO A

PARTIR DO AMINOÁCIDO HISTIDINA, QUE SOFRE DESCARBOXILAÇÃO ATRAVÉS DE UMA ENZIMA CHAMADA HISTIDINA-DESCARBOXILASE. 

o TRATA-SE DE UM AUTACÓIDE — ISTO É, UMA MOLÉCULA SECRETADA LOCALMENTE PARA AUMENTAR OU DIMINUIR A ATIVIDADE DAS CÉLULAS ADJACENTES.

Page 3: Histamina e Anti-histamínicos

Onde a histamina

é produzida?o BASÓFILOS

o MASTÓCITOS

o PLAQUETAS

o NEURÔNIOS HISTAMINÉRGICOS

o NAS CÉLULAS ENTEROCROMAFIM-SÍMILES (ECL) DA MUCOSA GÁSTRICA

o LINFÓCITOS E CÉLULAS ENTEROCROMAFÍNICAS

o SENDO ESTOCADA EM VESÍCULAS OU GRÂNULOS LIBERADOS SOB ESTIMULAÇÃO.

Page 4: Histamina e Anti-histamínicos

o Amina hidrofílica e vasoativa

o Descarboxilação do aminoácido histidina

o Biossíntetisada pela enzima L-histidina descarboxilase

Uma vez formada, histamina ou é armazenada ou rapidamente inativada.

Page 5: Histamina e Anti-histamínicos

Qual a sua função?o MEDIADORA DOS

PROCESSOS INFLAMATÓRIOS

o PARTICIPA COMO UM MODULADOR IMPORTANTE DE DIVERSOS PROCESSOS FISIOLÓGICOS, COMO OS PROCESSOS ALÉRGICOS, PROLIFERAÇÃO CELULAR, ANGIOGÊNESE, PERMEABILIDADE VASCULAR, ANAFILAXIA E SECREÇÃO GÁSTRICA.

Page 6: Histamina e Anti-histamínicos

o Vasodilatação arteriolar;o Aumento da

permeabilidade;o Secreção ácida

gástrica;o Broncoconstrição;o Alteração da frequência

cardíaca;o Participação das

reações anafiláticas e alérgicas.

o Promover a produção de ácido, estimulação e produção de pepsina nas células parenterais gástricas.

Page 7: Histamina e Anti-histamínicos

O que são anti-histamínicos?

o SÃO SUBSTÂNCIAS QUE TEM COMO FUNÇÃO INTERAGIR COM OS RECEPTORES DE HISTAMINA SEM DESENCADEAR A MESMA RESPOSTA.

o SÃO AGONISTAS INVERSOS DA HISTAMINA EMPREGADOS PARA ALÍVIO DE INFLAMAÇÕES E ALERGIAS.

Page 8: Histamina e Anti-histamínicos
Page 9: Histamina e Anti-histamínicos

Receptores de histamina H1 e H2

o TODOS ESSES RECEPTORES PERTENCEM À FAMÍLIA DOS RECEPTORES ACOPLADOS À PROTEÍNA G (G PROTEIN-COUPLED RECEPTORS, GPCRS).

Page 10: Histamina e Anti-histamínicos

Receptores de histamina H1o O RECEPTOR H1 (HR1) É CODIFICADO NO CROMOSSOMO HUMANO 3, SENDO O

RESPONSÁVEL POR MUITOS SINTOMAS DAS DOENÇAS ALÉRGICAS, TAIS COMO O PRURIDO, A RINORREIA, O BRONCOESPASMO E A CONTRAÇÃO DA MUSCULATURA LISA INTESTINAL.

o A ATIVAÇÃO DO HR1 ESTIMULA AS VIAS SINALIZADORAS DO FOSFOLÍPIDE INOSITOL, CULMINANDO NA FORMAÇÃO DO INOSITOL-1,4,5-TRIFOSFATO (INSP3) E DO DIACILGLICEROL (DAG), LEVANDO AO AUMENTO DO CÁLCIO INTRACELULAR.

o O HR1, QUANDO ESTIMULADO, PODE ATIVAR OUTRAS VIAS DE SINALIZAÇÃO INTRACELULAR, TAIS COMO A VIA DA FOSFOLIPASE D E A DA FOSFOLIPASE A.

o O ESTÍMULO DO HR1 PODE LEVAR A ATIVAÇÃO DO FATOR DE TRANSCRIÇÃO NUCLEAR NFKB ESTANDO ENVOLVIDOS NAS DOENÇAS ALÉRGICAS.

Page 11: Histamina e Anti-histamínicos

o Receptor - H1

o Expressão em células/ tecidos - Células neurais, músculo liso vascular e vias aéreas, endotélio, hepatócitos, células epiteliais, neutrófilos, eosinófilos, dendrócitos, monócitos, LT e LB.B

o Bloqueiam fortemente o aumento da permeabilidade capilar necessário para formação de edemas e pápulas.

Page 12: Histamina e Anti-histamínicos
Page 13: Histamina e Anti-histamínicos

Diferenças entre anti-H1 de primeira e segunda geração

Page 14: Histamina e Anti-histamínicos
Page 15: Histamina e Anti-histamínicos

Receptores de histamina H2

o AÇÃO – INIBE SECREÇÃO ÁCIDA INDUZIDA PELA HISTAMINA E GASTRINA. INIBEM A PRODUÇÃO DE ÁCIDO PELA COMPETIÇÃO REVERSÍVEL COM HISTAMINA PELOS SÍTIOS RECEPTORES H2 NA MEMBRANA BASOLATERAL DAS CÉLULAS PARIETAIS.

o VANTAGENS: POUCOS EFEITOS COLATERAIS.

o DESVANTAGENS: CIMETIDINA - INTERAÇÃO COM OUTROS FÁRMACOS – GINECOMASTIA.

 

Page 16: Histamina e Anti-histamínicos

o Receptor – H2

o Expressão em células/ tecidos - Células neurais, músculo liso vascular, vias aéreas, endotélio, hepatócitos, condrócitos, células epiteliais, neutrófilos, eosinófilos, dendrócitos, monócitos, LT e LB.

o Sinais intracelulares de ativação

Page 17: Histamina e Anti-histamínicos

o Absorção rápida: máxima em 1-3 h.o Atravessam barreira placentária e leite materno.o Biotransformação hepática <10% até 35%.o Meia vida de eliminação de até 3 horas.o Excreção renal: fármaco ativo e metabólitos.

Page 18: Histamina e Anti-histamínicos

Anti-histamínicos usados em gastrites

o CIMETIDINA (800 MG/DIA)

o RANITIDINA (300 MG/DIA)

o FAMOTIDINA (40 MG/DIA)

o NIZATIDINA(300 MG/DIA)

Page 19: Histamina e Anti-histamínicos

Anti-histamínicos usados em

alergiaso DESLORATADINA

o LORATADINA

o FENASIL

o FENERGAN