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DROGAS BLOQUEANTES COLINERGICOS ( PARASIMPATICOLITICOS )

Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

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Page 1: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

DROGAS

BLOQUEANTES

COLINERGICOS

(

PARASIMPATICOLITICOS

)

Page 2: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Se designan a los fármacos

que actuando sobre las

glándulas efectoras inhiben la

respuesta de esta a los

impulsos de las fibras

colinérgicas posganglionares

y a la acetil colina por bloqueo

de los receptores colinérgicos

Page 3: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Clasificación

A)Alcaloides de la solanáceas

Atropina (grupo de la belladona)

Escopalamina o hioshina

B)Anti colinérgicos sintéticas

Aminas terciarias

Amonio cuaternario

Page 4: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Origen y Química

Atropa belladona, Astum estranam

Alcaloides, de solanáceas

Acido aromático - tropina

Están formado

Base amina terciaria – tropanol

Para la atropina: es copina - Escopalamina

Page 5: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Reacciones estructura química

y acción farmacológica

La presencia del núcleo

Tropanol atropina estimulación SNC

Modificación núcleo escopina

Escopalamina depresora central

Atraviesan en poca cantidad

BHE

Page 6: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

FARMACODINAMIA

Ejercen dos acciones:

a) anti colinérgica o parasimpaticoliticas= Que bloquea la acción muscarinica de la acetilcolina

b) Acción sobre SNC estimulante o presora

Page 7: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Acción sobre el “ojo”

Dosis de 1mg producen:

a) Midriasis (dilatación de la pupila) por

parálisis del esfínter del iris inervado

por fibras colinérgicas.

b) Ciclopejía (parálisis dela acomodación)

por relajación del musculo ciliar

P.P.I.O. y si hay glaucoma P.I.O

hasta llegar a ceguera

Page 8: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Modo de acción

Aplicado local pero los efectos son de

origen periférico por bloqueo de la

respuesta de los esfínteres de la pupila

y el musculo ciliar a los impulsos

nerviosos colinérgicos.

Atropina – midriasis a los 30 minutos

puede durar 8 – 10 días

Ciclopejía – 1 – 2 semanas

Page 9: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Sistema cardiovascularDosis pequeñas FC x

estimulación del centro vago

PA (normal)

Dosis mayores 1 a 2mg FC

bloqueo C. vagal pudiendo llegar

150 Lx minuto

Dosis alta: depresión centro

vagal PA

Page 10: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Sistema respiratorio

Atropina; estimula SNC acción centro

respiratorio.

Dosis terapéutica = frecuencia y amplitud de

la respiración

C. respiratorio deprimido atropina no estimula.

Escopalamina: depresora SNC pero en C.

Dosis terapéutica = No deprime leve estimulación

Dosis elevada = depresora de la respiración

Page 11: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Tracto gastrointestinal

Suprimen

Secreción saliva

Disminuye la gástrica, tono y de las contracciones del tracto digestivo especialmente cuando existe hipermotilidad y espasmo (antiespasmódica - espasmolitica)

hiperactividad, ulcera gástrica el cuadro.

Vía biliar- antiespasmódico / no especifico

Page 12: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Riñón y tracto urinario

Acción antiespasmódica a

nivel del uréter

Acción depresora de la

musculatura de la vejiga

Page 13: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Piel, glándulas sudoríparas

Inhibidores de la secreción de

las glándulas sudoríparas que

reciben innervación de las

fibras colinérgicas.

Page 14: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Sistema nervioso central

Atropina: estimulación de los

centros cavernales y bulbares

Dosis terapéuticas 0.3 a 1mg

Dosis elevadas: provocan inquietud,

agitación, risas, alucinaciones y delirios.

Escopalamina: Se revela como depresora

central dosis de 0.3 a1mg.

Sedación, somnolencia, amnesia, sueño.

Atropina y Escopalamina; acción

antiparkisoniana mejoran la rígidas y temblor.

No se observan

mayores efectos

Estimula el centro

vago

Estimula el centro

respiratorio

Page 15: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Metabolismo

Hipertermia 43º C la causa

es especialmente por la

secreción sudoral

Page 16: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Tolerancia

Parkinsoniana y

esquizofrénica

Dosis elevada no produce

efectos tóxicos

Page 17: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Modo y Mecanismo de

acción

Inhiben la acción muscarinica

de la acetilcolina sobre acción

directa de los órganos

efectores producentes de un

antagonismo.

Page 18: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Farmacocinética

Absorben por todas las vías y pasan a

la sangre, combinan proteínas

plasmáticas y todos los sentidos SNC.

Se metaboliza en el organismo

parcialmente sobre todo en el hígado

50% excreta renal vida media atropina

25 horas.

Page 19: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Toxicidad100mg dosis mortal – adulto

10mg dosis mortal – niño

− Xerostomía ( sequedad en la boca)

− Sed, ardor, disfagia

− Trastornos oculares

− Nauseas, vómitos

− Taquicardia

− Congestión conjuntival

− Piel

− Fiebre 43º C

− SN Inquietud, ansiedad excitación, confusión, ataxia, alteraciones , neumonía, psicosis, sueño y coma

Midriasis

Parálisis acomodación

Visión borrosa

fotofobia

Dermatitis de contacto

Alergia(tumefacción , parpadeo)

Prurito, piel roja seca y caliente

Page 20: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Tratamiento

VO lavado gástrico

Silicato de escrina 1 a 4mg

V SC e IV diazepan oxigenoterapia

Page 21: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Contraindicaciones

Glaucoma

Personas mayores de 40 años

Pacientes prostáticos (exógenos, disuria

con infección urinaria)

Cardiopatías

Síndrome de Down

Hipertensión e Hipertiroidismo.

Page 22: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Preparados y vías de

administración

1. Tintura de belladona al 10% 0.6 ml 3 veces al

día

2. Sulfato de atropina colirio 1% - crema oftálmica

0.5% dosis usual 0.5ml 3 veces al día

3. Bromhidrato de Escopalamina

dosis usual 0.3mg 3 veces al día

Page 23: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Interacciones medicamentosas

a. Fenotiazinas también poseen

colinérgicos.

b. Aumenta la degradación levodopa

c. Sinergismo con los antidepresivos

triciclicos.

d. Inhibidores de la MAO puede reforzar

la acción colinérgica

Page 24: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Indicaciones terapéuticas1.- Usos oftálmicos ( mitnosis ciclopejicas)Queratitis

Ulcera de cornea

Iriditís

Irodiciclitis

Uveítis

Fines diagnostico (examen fondo de ojo)

2.-Transtornos gastrointestinales atropina 0.5% 3v/dUlcera gastroduonal ( hipermotilidad, hipersecreción)

Antiespasmódico intestino cólicos, colitis disentería , diarrea.

Ad. Junto a los purgantes para disminuir los cólicos

Colon irritable

Page 25: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Cardiovascular IAM

Puede llevar a la disminución

del volumen minuto

Dosis 0.5 mg

( 1ml V.IM o EV)

Page 26: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Tracto urinario

Cólico renal 1mg IM o sub cutánea

OTROS USOS

Excesiva salivación

Intoxicación por esteres de colina

2 – 6 mg luego 2mg cada 5 – 10 minutos

Page 27: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Sistema nervioso central

Parkinson V oral 0.25 mg

3 – 4 veces al día

Mareo mal de mar, de tren de

avión se da Escopalamina.

Page 28: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

ANTICOLINERGIC

OS SINTETICOS

Page 29: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

ORIGEN Y QUÍMICA Aminas terciarias: Se da por la combinación

Acido aromático – Base amina terciaria

Reemplazo del Acido Trópico- atropina por el acido

mandelico - Origen de la Homatropina

Adifenina, propinoxato, ciclopostolato diciclonamina

Pirenzepina tropicamina

Amino cuaternario “p”

Ipratropio, bumetilbromuro de hioshina

Metilbromuro de homatropina

Propantelmina

Isopropamida

Page 30: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Farmacodinamia

Efectos antiespasmódicos o

espasmolíticos

Relajante directa inespecífica

de la musculatura lisa

Ipratropio bronco dilatador

Page 31: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

ACCION SOBRE EL OJO

MIDRIASIS

CICLOPEJIA

DIMINUCION DE LA PIO

En especial bromhidrato tropicamida que

son liposolubles pueden atravesar la

cornea

Page 32: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

TRACTO

GASTROINTESTINAL secreción salival ( prefinió metantelina )

secreción gástrica ( amonios

cuaternarios)

Pirenzepina secreción gástrica

estimulada por los alimentos gastrina

Depresora de la musculatura lisa

antagonizando los efecto de la acetilcolina

Reducción tono motilidad con retardo de la

evacuación ulcera gástrica

Page 33: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

SISTEMA RESPIRATORIO

Dosis elevada : Amonio y

pirenzepina deprime el centro

respiratorio

Ipratropio utilizado por

inhalación tiene una acción

bronco dilatadora

Page 34: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

TRACTO UROGENITAL

La pramiverina efecto

depresivo a nivel vesical con

efecto antiespasmódico

cólico renal

Page 35: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

SISTEMA

CARDIOVASCULAR Inhiben la estimulación vagal

produciendo bradicardia y disminución

de la PA

OTRAS ACCIONES

Hiperhidrosis

Acción anhidrotica

Page 36: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

MODO DE ACCION

Actúa sobre los órganos efectores

bloqueando la acción de la acetilcolina

neurotransmisor parasimpático

ocupando los receptores muscarinicos

impidiendo la unión con la acetilcolina

Page 37: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

FARMACOCINETICA

Se absorben por todas las vías

Las aminas terciarias mucho mejor

Ipratropio se absorbe por vía inhaladora el 5%

Pasan a la sangre combina con las proteínas 10% pirenzepina

90% pramiverina distribuyen por todos los órganos pero solo las aminas terciarias pasan SNC excretan por bilis renal acción

de 4-6 h

Page 38: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

TOXICIDAD

Sequedad bucal y de garganta

Midriasis

Visión borrosa

Disuria

No son trastornos grave sede a la

disminución de la dosis

Page 39: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

PREPARADOS VIA DE AD

Aminas terciarias:

- bromidrato de homatropina .-colirio 4%

Dosis usual 4% 1 a 2 gotas

-clorhidrato de adifenina .- supositorio de 25mg- 220mg dosis usual 50mg

Cloridrato de propinoxato.- grageas de 5mg soluciones al 5% 20gotas supositorios 10mg

ampollas de 1ml 5mg dosis usual 5mg c/6hora

Page 40: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Cloridrato de pramiverina.- tabletas de

2mg ampollas de 2ml dosis usual 2mg 3

veces al día

Cloridrato de pirenzepina.- tabletas 25-

50mg dosis usual 50mg 3 veces al dia

Page 41: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

AMONIO CUATERNARIO

Bromuro de Ipratropio.- suspensión

0.04% dosis usual 0.04mg 3 veces al

día

Bromuro de butil escopa lamina.-

grageas de 10mg suspensión 2.5 10 mg

ampollas de 2ml 10 mg dosis usual

10mg 3veces al dia

Page 42: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

INDICACONES

TERAPEUTICA Afecciones gastrointestinales:

-ulcera gástrica(pirenzepina)

-cólico intestinal (propinoxato hiosina)

Colon irritable,colitis,diarrea,disenteria.

Tracto biliar.- no es muy especifico

Page 43: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Bronquios .- Ipratropio asma bronquitis

crónica neumopatia obstructiva aerosol

0.04 3 veces al día

Tracto urinario.- cólico renal cistitis

Uso oftalmológico.- fines diagnostico se

pueden emplear a persona mayores de

40años ciclopentolato o tropicamida 1%

Page 44: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas

Gracias por su

atención….