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Centro Universitário Maurício de Nassau – UNINASSAU
Curso de Enfermagem Farmacologia
- SILVA, P.; Farmacologia. 7 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.
- RANG, H. B.; DALE, M. M. Farmacologia. 5 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004.
- KATZUNG, B. G. Farmacologia básica e clínica. 8 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan 2003.
- GILMAN, A. G.; GOODMAN, L. S.; GILMAN, A. As bases farmacológicas da terapêutica. 11 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.
BIBLIOGRAFIA
Livros: Livros:
3
Introdução à Farmacologia
Introdução à Farmacologia
PRINCÍPIOS GERAIS
pharmacon (droga) + logos (ciência)
CONCEITOSCONCEITOS
Introdução à Farmacologia
CONCEITOSCONCEITOS
INTERAÇÃO ENTRE:
Substância Química + Sistema Biológico Droga / Fármaco Fisiologia / Patologia
Introdução à Farmacologia
DROGA – Qualquer substância que interaja com o organismo capaz de produzir algum efeito.
FÁRMACO – Uma substância de estrutura química definida, com propriedades ativas, produzindo efeito terapêutico.
REMÉDIO (re = novamente + medior = curar): Pode ser qualquer coisa capaz de trazer benefício ao paciente;Não existe necessidade de comprovação cientifica de sua eficiência e segurança.
MEDICAMENTO – Produto tecnicamente elaborado para fins terapêuticos, sanativos ou paliativos.
CONCEITOSCONCEITOS
Introdução à Farmacologia
MEDICAMENTO REFERÊNCIA É o produto inovador, cuja eficácia, segurança e qualidade foram
cientificamente comprovadas por ocasião do registro. É geralmente o primeiro remédio que surgiu para curar determinada doença e o laboratório que detém a patente do produto tem exclusividade para produzi-lo durante um tempo determinado. Ex.: Viagra®, Xenical®, Lipitor®.
CONCEITOSCONCEITOS
Introdução à Farmacologia
MEDICAMENTO GENÉRICO – É um medicamento idêntico ao produto de marca (Princípio ativo,
dose, forma farmacêutica, etc).
É uma alternativa ao medicamento de referência e pois tem rigorosamente as mesmas características e efeitos sobre o organismo do paciente.
A garantia é dada pelo Ministério da Saúde que exige testes de bioequivalência farmacêutica.
CONCEITOSCONCEITOS
Introdução à Farmacologia
MEDICAMENTO SIMILAR Contém o mesmo princípio ativo, apresenta a mesma concentração,
forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência, mas não há testes de bioequivalência.
CONCEITOSCONCEITOS
Histórico
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Histórico
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Histórico
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Histórico
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Planejamento Racional
Combate à resistência a um fármaco já existente;
Aperfeiçoamento do tratamento de doenças existentes;
Tratamento de doenças recém identificadas(AIDS, H1N1);
Controle de pragas (agricultura);
Produção de fármacos mais seguros.
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Introdução
Por que Precisamos de Novos Fármacos?
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Origem dos Fármacos
Cocaína BenzocaínaLidocaína
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Origem dos Fármacos
HeparinaExtraído de mucosa intestinal suína ou bovina
BrioblastinaBugula neritina
Ácido AcetilsalicílicoSalix alba
(Salqueiro Branco)
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Origem dos Fármacos
Cultura de Staphylococcus aureus inibida por um contaminante (Fungos)
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Origem dos Fármacos
Originalmente planejado como antihipertensivo e antianginal(baixa eficácia)
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Origem dos Fármacos
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Origem dos Fármacos
Extração convencional-Extrair, purificar, isolar...
Screening (triagem, seleção, etc) Seleção randômica
High Throughput Screening ou THSSeleção de toda a quimiotéca.
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Origem dos Fármacos
Planta Substância AçãoCoffea arabica Cafeína Estimulante central
Cannabis sativa Canabinol Calmante; Estimula o apetite; Antiemético; Relaxante muscular
Rauwolfia serpentina Reserpina Antihipertensivo
Mandragora officinalis Escopolamina Analgésica; Antiespasmódico do TGI
Atropa belladona Atropina Anticolinérgico
Ephedra sinica Efedrina Vasoconstrictor; Broncodilatador; Estimulante
Pilocarpus microphyllus Pilocarpina Controle da pressão intraocular
elevada
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Origem dos Fármacos
Morfina(Papaver somniferum)
- 1804: Friedrich Wilhelm;- 1852: uso generalizado;- 1874: 1º derivado: Diacetilmorfina
Cocaína (Erytroxylum coca)
-1859: Niemann;-1886 – John Pemberton criou o “soft drink” (Coca-cola)- Toxicodepêndencia de morfina e Anestésicos Locais
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Origem dos Fármacos
Grupo Farmacofórico ou FarmacóforoAlterações na estrutura do protótipo:
- Dimensão e conformação do esqueleto do carbono;
- Natureza e o grau de substituição;
- Estereoquímica do protótipo
Ác. BarbitúricoTiopentalFenobarbital
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Origem dos Fármacos
- Maior probabilidade de se obter derivados com propriedades superiores ao composto protótipo;
- Menor custo e tempo de produção;
- Estudar as relações estrutura e atividade (REA);
- Elucidar o grupo farmacofórico;
Maior potência; Menos efeitos colaterais; Ação mais ou menos prolongada; Maior estabilidade física e química; Síntese simplificada,
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Desenvolvimento de Fármacos
Síntese e Id. estrutural do composto
Síntese e Id. estrutural do composto
Levantamento bibliográficoe busca por patentes
Levantamento bibliográficoe busca por patentes
Testes ClínicosTestes Clínicos
Testes Pré-clinicosTestes Pré-clinicosFASE IV
(Farmacovigilância)
v
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Desenvolvimento de Fármacos
Tempo
- 7 – 15 anos desde o desenho até sua comercialização;
Riscos
- Somente uma entre 1000 moléculas consideradas candidatas para o desenvolvimento alcança o mercado;
Preço
- Custo médio para um desenvolvimento bem sucedido de uma droga é estimado em mais de R$ 500 milhões.
Desenvolvimento de Fármacos
Testes ClínicosTestes Clínicos
Testa o medicamento pela primeira vez em humanos;
Avalia a segurança do produto investigado;
Pequenos grupos (10 – 30 pessoas), geralmente, de voluntários sadios.
Exceções - câncer ou HIV-aids
Desenvolvimento de Fármacos
Testes ClínicosTestes Clínicos
Número de pacientes maior (70 - 100);
Avaliar a eficácia da medicação;
Obter informações mais detalhadas sobre a segurança do medicamento;
Toxicidade
Desenvolvimento de Fármacos
Testes ClínicosTestes Clínicos
Comparação;
Aumenta o número de pacientes para 100 a 1.000.;
Estudos randomizados;
Monitorar efeitos colaterais;
Compará-los com os tratamentos já utilizados;Segurança e Eficácia
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