Primeira etapa na ação de uma droga sobre receptores específicos consiste de formação de um...

• Primeira etapa na ação de uma droga sobre receptores específicos consiste de formação de um complexo droga-receptor reversível, com reações coordenadas pela LEI DE AÇÃO DAS

MASSAS.

ASPECTOS QUANTITATIVOS DAS INTERAÇÕES DROGA-RECEPTOR.

Droga

ReceptorReceptor

kk11

kk22

ComplexoComplexoDroga-Droga-ReceptorReceptor

Efeito

Tipos de receptores

Membrana

IntracelularCélulaNúcleo Célula

Núcleo

Nucleares CélulaNúcleo

EnzimáticosSubstrato

Enzima

O TERMO RECEPTOR INTERAÇÕES DO TIPO REGULADOR, ONDE A MOLÉCULA PEQUENA

(LIGANTE) PODE FUNCIONAR COMO AGONISTA OU COMO ANTAGONISTA.

– Agonistas – ativam receptores, induzindo respostas celulares e moleculares do receptor.

– Antagonistas – podem se combinar aos mesmos receptores sem causar ativação, impede a resposta do agonista.

0

20

40

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10-7 10-5 10-3 10-110-7 10-5 10-3 10-110-6 10-4 10-2

Curvas de concentração-efeito experimentais:R

espo

sta

(% m

ax)

Concentração (mol/l)

Resp

osta

(% m

ax)

Concentração (mol/l)10-7 10-5 10-3 10-110-6 10-4 10-20

20

40

60

80

100

Efeitos Mediados nos Receptores

EfeitoEfeito

Log [Droga]Log [Droga]

Agonista

Agonista Parcial

Antagonista

Antagonista negativo

Sensibilidade: Muitas drogas produzem efeitos marcantes em concentrações bastante baixas, ou em pequenas doses.

Propriedades dos receptores:

A B

Dose

Efeito

ACh Na+

Na+

Acetylcholine is the endogenous ligand at receptors for ACh in the sarcolemma at the neuromuscular junction

Neurotransmissão Normal

Organon

ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLIOS

HIPERTENSÃO

Elevação da pressão arterial (> 2 aferições):

AHA

PA S > 160 mmHg PA D > 95

mmHgOMS

PA S > 140 mmHg PA D > 90

mmHg

INTERAÇÕES COM DIURÉTICOS

DIURÉTICO

Quinidina

Digitálicos

Li+* AINE

* IECA

* Beta-bloqueador

Corticosteróides