AnestéSicos Locais

ANESTÉSICOS LOCAISANESTÉSICOS LOCAISANESTÉSICOS LOCAISANESTÉSICOS LOCAISAlberto Vieira PantojaAlberto Vieira Pantoja

HUAP/UFFHUAP/UFFHUGG/UNI-RIOHUGG/UNI-RIO

HERF/SESHERF/SESalberto.pantoja@terra.com.bralberto.pantoja@terra.com.br

ANESTÉSICOS LOCAISINTRODUÇÃO

• São moléculas capazes de bloquear a geração, propagação e oscilações dos impulsos elétricos em tecidos elétricamente excitáveis.

• Atuam principalmente sobre o canal de sódio.• Além de atuarem pelo bloqueio dos canais de

Na também exercem seus efeitos através do bloqueio decremental, bloqueio parcial das informaçoes carreadas por oscilações elétricas e através da interação com outros neurotransmissores como o GABA.

• Possuem efeitos anti-inflamatórios, antibióticos, antifúngicos e antivirais.

ANESTÉSICOS LOCAISCLASSIFICAÇÃO DAS FIBRAS NERVOSAS

CLASSIFICAÇÃO DIAMETRO MIELINA CONDUÇÃO LOCALIZAÇÃO FUNÇÃO

A-alfaA-beta

6-22 + 30-120 Aferente e eferente para músculos e articulações

Motora e propriocepção

A-gama 3-6 + 15-35 Eferente ao fuso muscular

Tônus muscular

A-delta 1-4 + 5-25 Nervo sensorial aferente

DorToque Temperatura

B <3 + 3-15 Simpática pré-ganglionar

Autonômico

C 0,3-1,3 - 0,7-1,3 Simpático pós-ganglionarNervo aferente sensorial

AutonômicoDortemperatura

ANESTÉSICOS LOCAISELETROFISIOLOGIA: A PROPAGAÇÃO DO

ESTÍMULO NERVOSO

ANESTÉSICOS LOCAISNÓDULO DE RANVIER

ANESTÉSICOS LOCAISELETROFISIOLOGIA: A PROPAGAÇÃO DO

ESTÍMULO NERVOSO

AUMENTO DA PERMEABILIDADE AO Na

CORRENTE DE ENTRADA DE Na

DESPOLARIZAÇÃO

REDUÇÃO DO GRADIENTE DE Na

INATIVAÇÃO DOSCANAIS DE Na

EFLUXO DE K

ANESTÉSICOS LOCAISELETROFISIOLOGIA: O EFEITO DO

ANESTÉSICO LOCAL

ANESTÉSICOS LOCAISMECANISMOS DE AÇÃO

ANESTÉSICOS LOCAISESTRUTURA

ANESTÉSICOS LOCAISESTRUTURA E CLASSIFICAÇÃO

ANESTÉSICOS LOCAISHISTÓRICO

ANESTÉSICOS LOCAISESTRUTURA E FUNÇÃO

ANESTÉSICOS LOCAISESTRUTURA E FUNÇÃO

ANESTÉSICOS LOCAISESTEREOISOMERISMO

ANESTÉSICOS LOCAISFARMACOCINÉTICA

• Absorção• Distribuição• Biotransformação e excreção• Alterações farmacocinéticas devido ao

estado do paciente– Idade– Insuficiência hepática– ICC

ANESTÉSICOS LOCAISFARMACOCINÉTICA

ANESTÉSICOS LOCAISFARMACOCINÉTICA

ANESTÉSICOS LOCAISPROPRIEDADES FISICO-QUÍMICAS

ANESTÉSICO pKa % IONIZADO (EM pH=7.4)

COEFICIENTE DE SOLUBILIDADE

LIGAÇÃO PROTEICA

AMIDAS

BUPIVACAÍNA 8,1 83 3420 95

ETIDOCAINA 7,7 66 7317 94

LIDOCAÍNA 7,9 76 366 64

MEPIVACAÍNA 7,6 61 130 77

PRILOCAÍNA 7,9 76 129 55

ROPIVACAÍNA 8,1 83 775 94

ESTERES

CLORPROCAÍNA 8,7 95 810 -

PROCAÍNA 8,9 97 100 6

TETRACAÍNA 8,5 93 5822 94

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: BLOQUEIO DECREMENTAL

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: BLOQUEIO DECREMENTAL

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL

ANESTÉSICOS LOCAISANATOMIA DO NERVO

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: BLOQUEIO DIFERENCIAL

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS: DINÃMICA DO BLOQUEIO

ANESTÉSICOS LOCAISASPECTOS CLÍNICOS

• Falhas de bloqueio• Situações especiais:

– Bloqueio epidural– Anestesia regional intravenosa

ANESTÉSICOS LOCAISFATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS

ANESTÉSICOS LOCAIS

• Dose• Adição de vasoconstritores• Sitio de injeção• Bicarbonato• Mistura de anestésicos• Gravidez

ANESTÉSICOS LOCAISFATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS

ANESTÉSICOS LOCAIS: adição de adrenalina

DROGA AUMENTO DA DURAÇÃO

REDUÇÃO DOS NÍVEIS SANGÜÍNEOS

DOSE/CONCENTRAÇÃO DE ADRENALINA

BUPIVACAÍNA +- 10-20 1:200000

LIDACAÍNA ++ 20-30 1:200000

MEPIVACAÍNA ++ 20-30 1:200000

ROPIVACAÍNA -- 0 1:200000

ANESTÉSICOS LOCAISFATORES QUE INFLUENCIAM A ATIVIDADE DOS

ANESTÉSICOS LOCAIS

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: SNC

• Sua capacidade de gerar convulsões é paralela a sua potência.

• A toxicidade do AL pode ser aumentada por acidose, hipercarbia e hiperóxia

• A pré-medicação com banzodiazepínicos é protetora

• A atividade epileptiforme é desencadeada a níveis sub-corticais, principalmente no sistema límbico.

• A adiçõa de vasoonstritor ao AL é responsável pelo aumento na sensibilidade do SNC aos anestésicos locais

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: SNC

• É uma complicação rara ocorrendo em 1/10000 anestesias epidurais e 7/10000 bloqeuios periféricos.

• Ainda assim a anestesia epidural (principalmente obstétrica) responde por todos os casos de morte ou dano cerebral por injeção intravascular acidental em análise por acusações de má prática nos EUA no período de 1980 a 1999.

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: SNC

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: SNC

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: SNC – prevenindo convulsões

• Limitar a dose total de AL e lentificar a absorção da droga

• Ficar atento aos eventos premonitórios.

• Hiperventilar e suplementar oxigênio• Pré-medicação com

benzodiazepínicos

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: SNC

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: SNC – tratando convulsões

• As convulsões são em geral de curta duração.• Prevenir lesões físicas decorrentes da convulsão.• Iniciar oxigenação. Solicitar ao paciente que respire

fundo. Se necessário ventilar.• Elevar pernas e baixar a cabeça para sobrepujar a

depressão cardiovascular decorrente do AL e aumentar a perfusão cerebral

• Tiopental 50 a 100 mg IV. Resistir a tentação de usar muito e muito rápido. Melhor seria titular um benzodiazepínico mg por mg.

• Se a convulsão interfere com a manutenção da ventilação, utilizar BNM. Também devem ser utilizados nas convulsões recorrentes que resistem aos benzodiazepínicos e aos barbitúricos.

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: CARDIOVASCULAR

• Os anestésicos muito lipossolúveis parecem ter maior cardiotoxicidade, e uma relação entre toxicidade do SNC :SCV muito pequena.

• A estereoseletividade parece ter papel fundamental na diferença de comportamento entre bupivacaína, levobupivacaína e ropivacaína.

• A toxicidade parece ser mediada pelo SNC e localmente no coração.– No SNC: reduz a atividade do núcleo do trato solitário e a

injeção direta de bupivacaína no produz arritmia e PCR– A inibição do SNS parece ter relevância.– A bupivacaína parece ter atividade vasodilatadora.– No SCV lentificam a condução do elétrica do coração e

pode haver interferência com o canal de cálcio

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: CARDIOVASCULAR

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: CARDIOVASCULAR

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: CARDIOVASCULAR

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: CARDIOVASCULAR

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: CARDIOVASCULAR

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: CARDIOVASCULAR-prevenção

• Limitar a dose total e lentificar sua absorção.

• Evitar bupivacaína.• Manter ventilação e oxigenação.• Bloquedores do canal de cálcio fornecem

proteção.• Midazolam aumenta o limiar para a

cardiotoxicidade e diminui sua letalidade• Evitar associação de adrenalina e AL

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: CARDIOVASCULAR-gestante

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: CARDIOVASCULAR-gestante

• Um fator endógeno digoxina-like parece estar envolvido.

• A progesterona também parece aumentar a depressão da condução elétrica da bupivacaína.

• Há redução nas proteínas plasmáticas.• Os tecidos nervosos parecem ser mais

facilmente bloqueados.• A ropivacaína não parece apresentar maior

risco de toxicidade para as gestantes

ANESTÉSICOS LOCAISTOXICIDADE: CARDIOVASCULAR-

tratamento

• Suporte avançado de vida• Emulsão lipídica• Circulação extra-corpórea

ANESTÉSICOS LOCAISBIBLIOGRAFIA

1. Clinical Anesthesia, Barash, Paul G.; Cullen, Bruce F.; Stoelting, Robert K., Lippincott Williams & Wilkins, 5th Edition.

2. Local anesthetics, de Jong, Rudolph H., Mosby, 2004

3. Pharmacology and physiology in anesthetic pratice, Stoelting, Robert K., LWW, 4th edition

4. Miller’s anesthesia, Miller, Ronald D., Elsevier, 6th edition.