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Anestésicos Locais
Monitoria da Disciplina de Técnicas Operatórias e Cirúrgicas
Murilo Fonseca Rebouças
Anestésicos locais• Ésteres ou amidas que bloqueiam de forma
reversível a condução nervosa evitando ou aliviando a dor
• Mecanismo de ação:▫Agem na membrana celular▫Impedem a geração e a condução do impulso
Bloqueio do canais de sódio
Anestésicos Locais
•Requisitos desejáveis: Bloqueio reversível do nervo Irritação mínima para os tecidos Boa difusibilidade através dos tecidos Baixa toxicidade sistêmica Eficácia Inicio rápido de ação Duração do efeito adequada
Fatores que interferem na ação
• Tamanho molecular• Solubilidade lipídica• Tipo de fibra bloqueada• PH do meio• Concentração do anestésico• Associação com vasoconstritores
Lidocaína
•É uma amida•Atualmente o anestésico local mais usado•É uma anestésico de ação intermediária e
inicio rápido•Também é utilizada como antiarrítmico•Pode vir associada com epinefrina
Bupivacaína
•Amida•Capaz de proporcionar anestesia
prolongada•Longa duração de ação e inicio lento•Bloqueio mais sensível que motor•Mais cardiotóxica que a lidocaína
Ropivacaína
•Amida•Menos tóxico que a bupivacaína e da ação
mais prolongada•Adequada para anestesias epidural e
regional•Poupa ainda mais a atividade motora que
a bupivacaína
Outros anestésicos•Procaína:
▫ Éster ▫ Primeiro anestésico local sintético (1905)▫ Uso atual restrito para anestesia infiltrativa▫ Baixa potencia início lento e curta duração de
ação
•Tetracaína:▫ Éster de longa ação e início lento▫ Mais potente que a procaína▫ Amplo uso em anestesia espinhal e em várias
preparações de uso tópico
Efeitos sistêmicos e toxicidade
•Fenômenos alérgicos▫Raros▫Anestésicos do tipo éster
▫Dermatite alérgica▫Crise asmática
Efeitos sistêmicos e toxicidade
•SNC▫Estimulação inquietação e tremor; ou até
mesmo convulsões▫Depressão
•Músculo liso▫Deprimem as contrações do intestino▫Relaxam os múculos lisos vasculares e
brônquicos
Efeitos sistêmicos e toxicidade
•Sistema cardiovascular▫Reduz contração miocárdica▫Dilatação arteriolar
Hipotensão•Sangue
▫Lise de eritrócitos▫Formação de meta-hemoglobina
Metabolismo e excreção▫Ésteres hidrolisados e inativados por
uma esterease plasmática
▫Amidas São degradadas pelo retículo endoplasmático hepático
•A excreção pode ser renal, pulmonar ou biliar
Usos clínicos
•Anestesia tópica▫Anestesias das mucosas do nariz, da boca, da
garganta, trato genitourinário, árvore traqueobrônquica, esôfago...
▫Não penetra em pele intacta▫Lidocáina e tetracaína são os mais usados▫Vasoconstritor associado fenilefrina
Usos clínicos
•Anestesia infiltrativa e por bloqueio de campo▫Anestésicos mais utilizados:
Lidocaína até 4,5mg/kg Procaína até 7mg/kg Bupivacaína até 2mg/kg
▫A associação com epinefrina praticamente duplica a duraçaõ da anestesia Não deve ser usada em tecidos supridos por
artérias terminais gangrena
Usos clínicos
•Anestesia por bloqueio nervoso e Anestesia espinhal▫O anestésico nunca é injetado diretamente
no nervo, injeta o mais próximo possível▫Anestésicos mais utilizados:
Lidocaína Tetracaína Bupivacaína
Usos clínicos
•Anestesia regional intravenosa▫Uso dos vasos para levar o anestésico aos
troncos nervosos e terminações nervosas▫Uso de manguito garroteamento
Mínimo 15 a 30 minutos Máximo 2 horas dor e isquemia
▫A lidocaína é o fármaco de escolha até 4mg/kg
Referências Bibliográficas• GILMAN, Alfred; GOODMAN, Louis Sandford;
BRUNTON, Laurence L.. Goodman e Gilman as bases farmacológicas da terapêutica. 11.ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2006
• Dunn, Peter F. Manual de Anestesiologia Clínica: Procedimentos do Massachusetts general Hospital. 3ª ed. Guanabara Koogan. 1991.
• SILVA, Penildon. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro, RJ: Guanabara Koogan, 2010.
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