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Corretivos de sabor e odor
Prof. MSc. Inaiara R. Carvalho
Gorski
1. Introdução
Medicamento x sabor desagradável.
Sabor medicinal: são todos os sabores não identificáveis, mas desagradáveis.
Teoria da sensibilidade
gustativa
- - Receptores químicos primários
- - Corpúsculos gustativos
- - Distúrbios nas papilas: linguais, palato mole e duro, mucosa, faringe, laringe, lábios e bochechas
- - Percepção de sabores pelo organismo: salgado, doce, ácido e amargo.
1. Introdução
Amargo
Azedo (ácido)
Salgado
Doce
*Algumas correlações podem ser feitas entre
sabor/odor e a estrutura química da
substância.
Por exemplo:
sabor azedo pode ser associado à presença
de íons hidrogênio;
salgado, com alguns ânions e cátions;
amargo, com o alto peso molecular dos sais;
doce, com compostos polihidroxilados,
compostos polihalogenados e alfa-
aminoácidos.
sabor cortante => presença de insaturação na
molécula;
odor de cânfora, com o átomo de carbono
terciário da estrutura;
odores de frutas, com grupos ésteres e
lactonas.
Fatores responsáveis pelo sentido
do paladar :
Calor - QUENTE ou FRIO;
Adstringência - devido à presença de taninos e
ácidos;
Aspereza - à textura
Sensação de frescor - devido à ausência de
calor.
1. Introdução
Atualmente: preferência e necessidade estão relacionados
Preferência: medicamentos Flavorcorrigido
Necessidade: Pediatria e Geriatria
1. Introdução
Medicamento com sabor ou odor:
- - Desagradável: estímulo do reflexo nauseoso
eliminação do medicamento
1. Introdução
- Agradável: evita reflexo nauseoso
- medicamento atinge o ponto desejado sem transtornos
* Evita manipulação secundária –inativação do ativo
1. Introdução
Até que ponto corrigir o sabor e o odor em medicamentos???
Principais corretivos
Flavorizantes
Corantes
Aromatizantes
Edulcorantes
Flavorizantes
- impedir a percepção de sabores desagradáveis
- - Como???
Atenção
Estímulo olfativo é reforçado pela ausência de
sabor e textura viscosa!!! Cuidado!
Emulsão para uso interno: PA na fase interna (A
ou O), logo, fase externa (A ou O) edulcorada
e aromatizada!!!
Flavorizantes
- - escolha de forma farmacêutica adequada
- - utilização dos corretivos de sabor e odor
- ocultar sabor desagradável
- melhorar um sabor
- conferir um sabor em preparações
insípidas
Flavorizantes
- - modificação da estrutura química do fármaco
- - eliminação de radicais
- - modificação da solubilidade
- Substâncias menos solúveis são insípidas ou possuem sabores mais toleráveis!!
Flavorizantes
- Efeito da temperatura:
- - 0°C: sabor imperceptível
- - 37°C:maior sensibilidade das papilas
- - 50°C: sabor imperceptível
Flavorizantes utilizados para
mascarar alguns sabores primários:
Doce: baunilha, vanilina, tutti-frutti, uva,
morango, framboesa, amora, hortelã-
pimenta.
Ácido/azedo: cítrico, limão, laranja, cereja,
framboesa.
Salgado: amêndoas, xarope de canela,
xarope de ácido cítrico, xarope de maple ,
xarope de laranja, xarope de alcaçuz,
framboesa.
Flavorizantes utilizados para
mascarar alguns sabores primários:
Insípido: associar edulcorante + flavorizante,
xarope de limão ou xarope simples com
tintura ou essência de limão.
Amargo: anis, café, chocolate, chocolate-
menta, menta, limão, laranja, xarope de
cacau, xarope de alcaçuz, cravo.
Salino + amargo: xarope de canela, xarope
de laranja, xarope de ácido cítrico.
Flavorizantes utilizados para
mascarar alguns sabores primários:
Oleoso: menta, anis, hortelã (ex. correção do
sabor de preparações com óleo mineral).
Metálico: morango, framboesa, cereja, uva.
Sugestões de Flavorizantes por
Classes de Fármacos
Antibióticos: cereja, abacaxi, laranja, framboesa,
banana + abacaxi, banana + baunilha, côco +
creme, morango, baunilha, limão-creme, cereja
+ creme, tutti-frutti, canela.
Antihistamínicos: cereja, canela, creme, uva,
mel, pêssego + laranja, framboesa, baunilha,
cacau.
Sugestões de Flavorizantes por
Classes de Fármacos
Barbituratos: banana + abacaxi, banana +
baunilha, canela + menta, groselha + morango,
laranja.
Descongestionantes e expectorantes: anis,
cereja, côco + creme, creme + menta +
morango, groselha + pêssego, morango, limão,
laranja, laranja + limão, abacaxi, laranja +
pêssego, morango, framboesa, tangerina.
Eletrólitos: cereja, uva, framboesa.
Edulcorantes
Sacarose
Glicerol: 10-15%
Sorbitol: 10-15%
Ciclamato de sódio: 0,2% (100-130x)
Sacarina sódica: 0,2% (300-500x)
sabor residual
Edulcorante Concentração
usual
( % )
Solubilidade *Poder
adoçante
pH
estabilidade
Incompatibili-dade /
Segurança
Sacarose Até 85 Água, álcool 1,0X ...... Metais pesados podem
conduzir a
incompatibilidade com
ativos (vit.C)
Sorbitol 20 – 70 Água 0,5 – 0,7 X ....... Íons metálicos di e
trivalentes em condições
extremamente ácidas ou
alcalinas.
Manitol 7 Água (1:5,5)
Álcool (1:83)
Glicerina (1:18)
0,5 – 0,7 X
Promove
sensação
refrescante.
....... Forma complexos com
alguns metais (Fe, Al,
Cu). Soluções >20%
podem precipitar com
NaCl, KCl e em contato
com plástico.
Sacarina sódica 0,04 – 0,6 Água (1:1,2) 300 X > 2,0 Altas temperaturas (>125 C)
Esteviosídeo 0,1 – 0,5 Muito solúvel em
água.
300 X ........... ...............
Aspartame** 0,1 – 0,5 Água (1:100) 180 X 2,0-5,0 Altas temperaturas.
Ciclamato sódio 0,17 Água (1: 5) 30 X Estável em
ampla faixa de
pH.
........
Ciclamato de
cálcio
0,17 Facilmente solúvel
em água,
praticamente
insolúvel em
etanol.
30 X Estável em
ampla faixa de
pH.
........
Edulcorante Concentração
usual
( % )
Solubilidade *Poder
adoçante
pH estabilidade Incompatibili-dade /
Segurança
Dextrose ...... Solúvel em água
(1:1), solúvel em
glicerina, solúvel em
etanol (1:60)
0,65X ........ Incompatível com
cianocobalamina,
sulfato de kanamicina,
varfarina sódica,
novobiocina sódica.
Decomposição de vit.
Do complexo B pode
ocorrer com a dextrose
aquecida.Pode reagir
com aminas (Reação
de Maillard), amidas,
aminoácidos, péptides
e proteínas. Pode sofre
decomposição com
álcalis fortes.
Xarope de milho
(Glicose líquida,
Karo )
20 – 60 Miscível com água;
parcialmente
miscível com etanol.
...... ........ Utilizado como veículo
de formulaçõe
farmacêuticas (ex.
veículo de soluções
orais e xaropes). Pode
ser consumido por
diabéticos.
Acesulfame de K*** 0,3 – 0,5 Água (1:3,7) 180-200 X (pH ácido) Boa estabilidade ao
calor . Sinergismo
edulcorante com
ciclamato sódico e
aspartame.
Sucralose**** 0,03 – 0,24 (alimentos)
Concentrações
maiores podem ser
eventualmente
utilizadas na
edulcoração de
medicamentos.
Facilmente solúvel
em etanol (95%),
metanol e água.
300 –1000X Estável em pH neutro e
ácido (entre 2,0 – 8,0.)
pH ótimo:
5,0 – 6,0
Temperatura: estável na
faixa de -18o a +210o C.
Edulcorante Concentração
usual
( % )
Solubilidade *Poder
adoçante
pH estabilidade Incompatibili-dade /
Segurança
Maltitol solução
(derivado
hidrogenado e
hidrolisado de
amido,
Lycasin 80/55)
Até 100
Utilizado sozinho
ou em combinação
com outros
excipientes
Água, glicerina,
propilenoglicol.
Miscível com etanol.
0,75 X 9,0 Baixo índice
glicêmico. Consumo
por diabéticos com
supervisão. > 50g/dia
pode causar
flatulência e diarréia.
Xilitol ........ Água (1:1,6)
Álcool (1:80)
propilenoglicol (1:15)
1,0X ......... Incompatível com
agentes oxidantes.
O xilitol tem o índice
glicêmico muito baixo
e é metabolizado
independentemente da
insulina. É
considerado seguro
para diabéticos.
Frutose 45 – 99,5 Água (1:0,3) 1,17X ...... Ácidos e bases fortes.
Na forma aldeídica,
reage com aminas, aa,
péptides e proteínas
(coloração marrom).
Estabilidade ao calor até 70 C.
Propriedade
evidenciadora do
sabor.
Limitação de dose
para diabéticos até o
máx. de 25g/dia.
(Allen Jr., 2002; Rowe et al. , 2003; Thompson, 2004).
Edulcorantes
a) Correção de sabor salgado
- - sabores doces
- - adição de ácidos – melhores resultados
- inibe as terminações nervosas das papilas gustativas para o salgado
Edulcorantes
* ácidos e salgados acentuam o sabor doce dos açucares!!!
Edulcorante + aromatizante cítrico + ácido
Exemplos: ácido cítrico + aroma de laranja, de limão, abacaxi, etc
Edulcorantes
b) Correção de sabor amargo
- grau dificuldade : mascara o sabor inicial e deixa o residual
- melhores resultados: aromatizantescombinam + fundo residual amargo
- Cacau, cereja, caramelo, café, anis, etc
Edulcorantes
c) Correção de sabor ácido
- - é mais agradável
- - associar edulcorantes e aromatizantes adequados - cítricos
Edulcorantes
d) Correção de sabor de substâncias insípidas e inodoras
- - causam rejeição devido à textura
- - aromatizante + edulcorante
