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ANESTÉSICOS ANESTÉSICOS LOCAIS LOCAIS CRIS CRIS BMF-115 - USP

ANESTÉSICOS LOCAIS CRIS BMF-115 - USP. INTRODUÇÃO Os anestésicos locais são agentes que bloqueiam de forma reversível a condução nervosa, quando aplicados

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ANESTÉSICOSANESTÉSICOSLOCAISLOCAIS

CRISCRIS

BMF-115 - USP

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INTRODUÇÃO

Os anestésicos locais são agentes que

bloqueiam de forma reversível a

condução nervosa, quando aplicados

a uma região circunscrita do corpo.

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Embora inúmeras substâncias deestrutura química diversa sejam capazes de produzir anestesia local, a maioria das drogas utilizadas emclínica (identificadas com oprefixo “caína”) compartilham a configuração fundamental com a cocaína.

INTRODUÇÃO

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Nativos das montanhas peruanas: uso de folhas de coca para evitar a fome, fadiga e elevar o espírito.

Isolamento da cocaína da Erythroxylon coca: Niemann (1859)

Estudo da sua farmacologia: von Anrep (1880)

Alívio da dor em procedimentos oftamológicos: Carl Koller (1884)

Estudo de anestésicos locais que não induzam dependência: Einhorn (1892) – 12 anos depois surgiu a Procaína.

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RELAÇÃO ESTRUTURA ATIVIDADE

GRUPO AROMÁTICO –

PROPRIEDADES LIPOFÍLICAS.

CADEIA INTERMEDIÁRIA –

SEPARAÇÃO ESPACIAL ENTRE

AS DUAS EXTREMIDADES E

DEFINE A CLASSIFICAÇÃO:

ÉSTERES E AMIDAS.

EXTREMIDADE AMINOTERMINAL

SECUNDÁRIA OU TERCIÁRIA –

HIDROSSOLUBILIDADE.

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Anestésicos Locais - bases fracas - pKa = 7,5 - 9,5

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ESTRUTURA DA SUBUNIDADE DO CANAL DE Na+

4 domínios homólogosestão indicados em algarismos romanos,Com os seis segmentoshelicoidais (S1-S6), decada domínio que atravessa a membrana.

fechado abertocanal

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Via hidrofóbica Via hidrofílica

Ligação externa

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ANESTESIA INFILTRATIVA

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ANESTESIA POR BLOQUEIO NERVOSO

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Peridural e raquianestesia

São indicadas para operações nas pernas, abdômen inferior (apendicite, útero, ovário, bexiga) e cesarianas. Nos dois procedimentos, o paciente pode receber a aplicação deitado, de lado ou sentado.

Área de atuação - O anestésico deprime as funções da cintura para baixo da pessoa.

Peridural O anestésico é injetado no espaço peridural (camada de gordura anterior à duramáter-membrana que envolve a medula vertebral).

Raquianestesia A agulha ultrapassa a duramáter, mas não atinge a medula. O anestésico é injetado em uma região abaixo da medula, onde só há filamentos nervosos.