Angiospermas de importância medicinal · 2020. 9. 11. · 1 Angiospermas de importância medicinal ... Erva-baleeira ou maria-milagrosa Espécie nativa brasileira –Humuleno: componente

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Angiospermas de

importância medicinal

Prof. Marcelo J. Pena Ferreira

BIB 0304 – Botânica para a Farmácia 2020

Qual a importância das plantas

(Botânica) para a humanidade?

Alimentação

Abrigo

Vestimenta

Saúde

Transporte

Produção de energia

Higiene


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Plantas medicinais

Da antiguidade até cem anos

atrás, as plantas foram o

principal recurso terapêutico.

Quando seu uso é iniciado?

E atualmente?

✓ Fitoterapia: no Oriente e

Ocidente

✓ Indústria Cosmética



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✓ 80% da população mundial faz uso da medicina tradicional

✓ 25% das drogas descritas nas farmacopéias modernas provêm de

plantas

Exemplos: atropina, artemisinina, digoxina, morfina, pilocarpina..

✓ Plantas medicinais: 30-35 espécies na medicina moderna

1200 – 2000 espécies na medicina tradicional (ex. Ayurvédica)

~ 8000 espécies na medicina local (ex. tribos, povoados)


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5

O que são plantas medicinais ?

Segundo a OMS (1998) – “todo e

qualquer vegetal que possui, em

um ou mais órgãos, substâncias

que podem ser utilizadas com fins

terapêuticos ou que sejam

precursores de fármacos

semissintéticos”.

Por quê espécies vegetais são tão prolíficas produtoras

de componentes bioativos?


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OHH


...em organismos fotossintetizantes

Fotossíntese: 6 CO2 + 6 H2O → C6H12O6 + 6 O2

Energia luminosa → Energia química (ATP, NADP+, NADPH, carboidratos)

Onde ocorre ? Cloroplastos

Reações: ocorrem nos tilacóides, cujas membranas possuem fotossistemas

Fotossistemas: pigmentos que captam energia luminosa

Pigmentos: clorofilas, carotenóides, ficobilinas

Como são formados?


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CarboidratosAminoácidos ProteínasÁcidos NucléicosLipídeos

Conjunto das transformações bioquímicas para geração de substâncias que participam diretamente dos processos de formação de protoplasto e geração de energia:

Fotossíntese

(CICLO DE KREBS)

...em organismos fotossintetizantes


Fotossíntese

(CICLO DE KREBS)

MEP

Mevalonato

Malonato

Chiquimato

Metabólitos Secundários ou Especiais


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Como são obtidos (extraídos)?

extrato bruto


Como são identificados?

Peak #1 100% at 34.73 min

-10,0

20,0

40,0

60,0

200 250 300 350 400 450 500 550 595

%

nm

228.6287.5

206.0

50% at 34.61 min: 997.39

-50% at 34.86 min: 993.10

341.3

683.1

341.3

-MS, 3.9min #99

0.0

0.5

1.0

1.5

2.0

2.5

5x10

Intens.

200 400 600 800 1000 1200 1400 m/z

12 11 10 9 8 7 6 5 4 3 2 1 0 ppm

1.2175

1.2392

1.2871

1.5026

1.5824

1.6371

1.7259

1.7283

1.7305

1.9498

1.9965

2.0728

2.1089

2.6408

2.6508

2.6981

2.7080

2.9365

2.9799

2.9938

3.0372

3.4060

3.4617

3.6510

3.6802

3.7060

3.7721

3.8385

3.9450

4.6968

4.7774

4.9255

5.0039

5.1018

5.1557

5.2031

5.2126

5.2462

5.2558

5.9093

5.9382

5.9457

5.9699

5.9774

6.7113

6.7766

6.8049

6.8605

7.1845

7.2124

7.4328

11.9200

1.8109

6.6345

0.9755

5.4341

0.8195

4.9529

1.2617

1.2530

4.0294

1.3694

2.3024

2.0820

2.1436

0.9993

O

O

OH

OH

HO


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Como são utilizados?

Fármaco – substância pura, quimicamente definida.

Exemplo: escopolamina

Boehringer Ingelheim - desde 1952

Princípio ativo – conjunto de substâncias das plantas,

responsáveis por seus efeitos ou de seus extratos.

Qual o n° fármacos oriundos de origem natural?



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FÁRMACOS ANTITUMORAIS

Período: 1940 – 2014

B: biomolécula, geralmente um peptídeo ou proteína; N: produto natural; ND: derivado de um produto

natural tendo sofrido uma modificação semi-sintética; S: substância totalmente sintética obtida por

triagem aleatória ou modificação de um agente existente; S*: substância obtida por síntese total, mas

com o grupo farmacofórico oriundo de um produto natural; V: vacina; NM: substância que imita a ação de

um produto natural


CURRENT SCIENCE, VOL. 92, NO. 9, 10 MAY 2007

NCI – National Cancer Institute (EUA)

1960 – 1982: 114.000 extratos - ~ 12-14.000 espécies

ATIVIDADE ANTITUMORAL

Valor da Bioprospecção – Fitoterápicos

Mundo: US$ 22 bilhões / ano

Brasil: US$ 400-700 milhões /ano (7% mercado

farmacêutico nacional)

100 mil empregos diretos e indiretos

SBQ, López, 2006


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Salicina; Aspirina: inibe a atividade da COX, por transferência de um

grupo acetil para o grupo hidroxílico do aa. serina da enzima. A aspirina

reduz o processo inflamatório e inibe a síntese de prostaglandinas.

+ HOCH2C CH3

O

-OOC

O

O

CH3 C OCH2 +-OOC

HO

AspirinaCiclooxigenase

(enzima ativa)

Ciclooxigenase

(enzima inativa)

RENISUS

OGlc

OH

OH

OH

O O

OH

O

O



Aspirina: Vendas em 2017 - Bayer

http://www.annualreport2017.bayer.com/servicepages/search.php?q=best+selling+pharmaceuticals+products&pageID=33980

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NOBEL DE 2015

Medicina ou Fisiologia

Artemisinina

Componente de Artemisia annua

(Asteraceae).

Possui atividade contra Plasmodium

falciparum, causador da malária.

Avermectina Ivermectina

Tratamento da elefantíase


Carófitas

“Briófitas”

“Pteridófitas”

“Gimnospermas”

Angiospermas

Embriófitas

Embrião

Cutícula; Flavonóides

Esporófito multicelular

Esporângios/Gametângios multicelulares

Produção de Esporopolenina

Alternância de geração HETEROMÓRFICA

(gametófito n esporófito 2n)

Archaeplastida - Embriófitas


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Huperzia serrata – Lycopodiaceae (Lycophyta)

✓ Inibidor reversível da

acetilcolinesterase

✓ Empregado no mal de Alzheimer

Lycophyta (licófitas)

Monilophyta (monilófitas)

Espermatófitas

Embriófitas – “Pteridófitas”Carófitas

“Briófitas”

“Pteridófitas”

“Gimnospermas”

Angiospermas

Embriófitas

Plantas terrestres vasculares sem sementes


Ginkgophyta (ginkgo)

Gnetophyta (gnetos)

Angiospermas

Coniferophyta (coníferas)

Cycadophyta (cicas)

Embriófitas – “Gimnospermas”

Carófitas

“Briófitas”

“Pteridófitas”

“Gimnospermas”

Angiospermas

Embriófitas

Plantas terrestres vasculares com sementes nuas


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Ginkgolídeos: isolados das folhas de G. biloba e

usados na melhora da circulação periférica e

cerebrovascular.

Ginkgo biloba – GinkgoaceaeGinkgophyta – Gymnospermae

flavonoides

Ginkgophyta (Ginkgo) – 1 sp vivente


OH

NHMe

Efedrina: usada como broncodilatador e

descongestionante nasal.Ephedra sp. – Ephedraceae

Gnetophyta – Gimnospermae

Efedrina: Uso descontinuado; Doping; Derivados sintéticos como anfetaminas,

ecstasy

Gnetophyta (Gnetum e Ephedra)

~75 sp viventes


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Paclitaxel (Taxol)

isolado das cascas de Taxus brevifolia e

usado na quimioterapia do câncer.

Taxus brevifolia – TaxaceaeConiferophyta – Gymnospermae

OH

O

O

O

O

O

O

O

HO

O

OH

NO

O

O

Coniferophyta


Desacetilbacatina

isolado das folhas de Taxus

baccata e usado para a síntese

de taxol (utilizado na

quimioterapia do câncer de

mama, ovário, pulmão, cabeça e

pescoço).

Taxus baccata – Taxaceae

Gymnospermae

Patente do Lab. Bristol-Myers Squibb


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Ceratophyllaceae

Chloranthaceae

Magnoliídeas

Monocotiledôneas

Eudicotiledôneas

Austrobaileyales

Nymphaeaceae

Amborella trichopoda

Embriófitas – AngiospermasCarófitas

“Briófitas”

“Pteridófitas”

“Gimnospermas”

Angiospermas

Embriófitas

Plantas terrestres vasculares com sementes, florese frutos


Digitalis purpurea

Plantaginaceae - Dedaleira

Papaver somniferum

Papaveraceae – papoula


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Atropa belladona – Solanaceae

Atropina e Escopolamina: relaxante musculatura

lisa, alívio cólicas intestinais e menstruais, anti-

espasmódico.

Catharanthus roseus – Apocynaceae

Vimblastina: doença de Hodgkin

Vincristina: antitumoral variado


Cordia verbenacea – Boraginaceae

Erva-baleeira ou maria-milagrosa

Espécie nativa brasileira

–Humuleno: componente majoritário e

responsável pela ação anti-inflamatória

Tão eficaz quanto diclofenaco de

dietilamônio e não causa reações adversas

Matricaria chamomilla – Asteraceae

–Bisabolol: componente majoritário

das flores de camomila e

responsável pela ação anti-

inflamatória e espasmolítica

Creme Kamillosan - dermatite

OHH


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Chenopodium ambrosioidesErva de Santa Maria

O O

ASCARIDOL

Presente no óleo volátil de sps. de

Chenopodium (Amaranthaceae).

Utilizado como vermífugo;

Uma das 71 espécies presentes na

RENISUS – Relação Nacional de

plantas medicinais de interesse ao

SUS. (2009 – PNPMF)

Glycine max – Fabaceaesoja

Genisteína e Daidzeína:

isoflavonas da soja, reduzem a

incidência de tumores de mama e

próstata; proteção cardiovascular

e Alzheimer


Stryphnodendron adstringens

Fabaceae - Barbatimão-verdadeiro

Pomada cicatrizante para feridas e lesões

60mg do extrato seco de S. adstringens à

50%: correspondem a 30 mg de fenóis

totais e 27 mg de taninos totais.

RENISUSN

N

MeO

HO

Cinchona sp. – Rubiaceae

Quinina: usada como antimalárico.

Derivado: cloroquina


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Potencial de agentes bioativos nos Trópicos

Mundo

300.000 espécies de plantas

(Angiospermas e Gimnospermas)Brasil

55.000 espécies

(Angiospermas)

1% potencial

fitoquímico e

farmacológico

determinados

99,6%

desconhecida

no meio científico

(fitoquímico e farmacológico)

(Sheldon et al, 1997; Magalión & Sanderson, 2001)


1. Cultivo

2. Modo preparo/Forma de uso

a. Chás: infusão, decocção, maceração

b. Inalação

c. Xaropes

3. Concentração / Dosagem

4. Identificação: Nome popular x Nome científico

5. Variação sazonal

DIFICULDADES NA UTILIZAÇÃO DE PLANTAS MEDICINAIS


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Por quê apesar da elevada biodiversidade do Brasil

apenas dois fármacos são oriundos da flora do país ?

✓ Prioridades nacionais: somente em 2009 foi instituída a RENISUS

✓ Multinacionais farmacêuticas – pesquisa na matriz

✓ Alto valor testes farmacológicos em humanos

✓ Lei de acesso a biodiversidade

✓ Burocracia e custo Brasil



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