Análogos de Insulina

Christian Gonçalves Rodrigues

Universidade de Uberaba Faculdade de Medicina

Uberaba, 2013

Conceito:

São produtos sintéticos, provenientes de modificações na estrutura da molécula da insulina, desenvolvidos com o objetivo de aproximar o tratamento à fisiologia da secreção de insulina.

Objetivo:

Permitir a reposição fisiológica da insulina por via subcutânea, no estado de jejum, assim como durante as mudanças dinâmicas das suas necessidades após as refeições.

Fisiologicamente:

Após uma refeição, o pico de insulina ocorre em 30 minutos com retorno ao basal em 2 horas. Com a insulina regular o pico é em 2 a 4 horas e duração de 6 a 8 horas (ou até mais com doses maiores).

Insulina Asparte, Lispro e Glulisina

Possuem início de ação mais rápido, pico mais precoce e tempo de duração mais curto que a insulina R.

Início de ação em 15 minutos, pico em 1 hora e duração de 3 a 5 horas.

Pelo seu rápido início de ação, pode ser administrada imediatamente antes das refeições, para controle da glicemia pós-prandial.

São absorvidas mais lentamente no deltóide e área femoral, resultando em maior duração de ação.

O início de ação não é alterado pelos diferentes sítios anatômicos de injeção.

Comparando-se com a Insulina R:

Menos excursões hiperglicêmicas pós-prandiais.

Menor risco de hipoglicemias.

Redução discreta da hemoglobina glicada.

Permitem maior flexibilidade e conveniência para crianças e adolescentes.

Insulina Glargina e Detemir

Início de ação em 2 a 4 horas.

Não produz pico.

Dura pelo menos 24 horas.

A Glargina deve ser aplicada uma vez ao dia, pela manhã ou à noite. A Detemir pode ser aplicada uma (pela manhã ou à noite) ou duas vezes ao dia.

Não devem ser misturadas com outras insulinas pelo risco de modificação da farmacocinética de uma delas.

Relação com retinopatia e mitogenicidade: não foram confirmadas.

Associados a menor

ganho ponderal.

Comparando-se com a Insulina NPH:

Ação mais prolongada.

Redução da variabilidade glicêmica.

Redução de hipoglicemias (principalmente noturnas).

Manutenção ou discreta melhora da A1C.

Menor ganho ponderal.

São preparações com pré-mistura de insulinas de ação prandial com insulinas de ação basal e porcentagens específicas - NPH + regular (70/30); NPL + lispro (50/50 e 75/25) e asparte protaminada + asparte (70/30).

Pouco utilizadas em pacientes com DM1. Vantagens: Menor risco de erro ao misturar insulinas. Menor número de picadas. Maior adesão ao tratamento.

Desvantagens:

Dificuldade para titular a dose do bolus.

Menor flexibilidade de horários

Risco de hipoglicemia pelo pico da insulina intermediária.

Tratamento basal-bolus, utiliza-se insulinas de ação prolongada (basal) e de ação ultra-rápida (prandial).

Dieta mais flexível

Cálculo da dose é baseado nos valores de glicemia capilar antes da refeição, somados a dose de insulina para cobrir a refeição.

Melhor controle glicêmico

Menos hipoglicemias

Maior flexibilidade na alimentação e atividade física

Menor ganho ponderal (Detemir)

Maior numero de picadas

Maior dificuldade nos cálculos de dose de bolus