Antipsicóticos

São medicamentos usados para tratar

doenças como a psicose e a

esquizofrenia e a hipomania.

Também pode ser usado para ajudar a controlar estados de confusão, demência, problemas de comportamentos e distúrbios de personalidade. Podem ainda ser usados

em doses menores para o tratamento da:

AnsiedadeTensão;Agitação.

Paralelamente eles atenuam os distúrbios neuro-psíquicos chamados de psicóticos tais como delírios e

alucinações.

São substâncias químicas sintéticas, capazes de atuar seletivamente nas células nervosas que regulam os processos psíquicos no ser humano.

Os neurolépticos são drogas lipossolúveis e com isso tem facilidade de absorção e penetração no SISTEMA NERVOSO CENTRAL.

Os antipsicóticos tem sua primeira passagem pelo fígado, portanto, sofrem metabolização hepática. A

grande maioria dos antipsicóticos possuem meia vida longa, entre 20 e 40 horas, esse conhecimento é

importante na medida em que permite prescrição em uma única tomada diária.

Os antipsicóticos podem ser divididos em 3 grupos:

Sedativos;Incisivos;Atípicos e de última geração.

Antipsicóticos sedativos: são aqueles onde o principal efeito é a sedação.

Indicação: em agitação psicomotora, exclusivamente na esquizofrenia.

Fármacos: CLORPROMAZINA (Amplictil®), LEVOMEPROMAZINA (Levozine® e Neozine®) e TIORIDAZINA (Melleril®).

Antipsicóticos incisivos: grupo farmacológico ao qual pertencem os antipsicóticos.

Indicação: bloqueio dos receptores pós-sinápticos.

Fármacos: HALOPERIDOL (Haldol®), ZUCLOPENTIXOL (Clopixol®).

Antipsicóticos atípicos e de última geração: são os mais recentes introduzidos no mercado e que não se classificam nem como SEDATIVOS nem como INCISIVOS.

Fármacos: CLOZAPINA (Leponex®), OLANZAPINA (Zyprexa®) e RISPERIDONA (Risperdal®).

Formas farmacêuticas é a estrutura de como o medicamento se apresenta, podendo ser sólidas,líquidas, semi-sólidas e gasosas.

Comprimidos

Ampolas

Drágeas

Gotas

Enterais;Nesse tipo de medicamentos só utilizamos 2 vias de

administração: Enterais e Parenterais

Parenterais;

Vias para utilizar de acordo com o antipsicóticos prescritos:

Via Intramuscular (IM)

Via Oral (VO)

Via Subcutânea (SB)

Via Intravenosa (IV)

Os principais medicamentos antipsicóticos são:

ClozapinaLeponex®

OlanzapinaZyprexa®

RisperidonaRisperdal®

CLOZAPINA (Leponex®)Tem um mecanismo de ação que

pode ser devido ao bloqueio seletivo dos receptores dopaminérgicos, tanto D1 como D2, so sistema límbico.

Olanzapina (Zyprexa®)Por sua vez possui um amplo perfil

farmacológico, já que atua sobre vários tipos de receptores, dopaminérgicos, serotoninérgicos, adrenérgicos e histamínicos. Tem maior capacidade de Dopaminérgicos mesolím-bicos, com menor efeitosobre as vias estriatais,envolvidos na funçãomotora.

Risperidona (Risperdal®)

Seu mecanismo de ação é desconhecido, embora se acredite que sua atividade seja devida a um bloqueio combinado dos receptores dopaminérgicos D2 e dos receptores serotominérgicos S2 (antagonista – dopaminérgicos – serotominérgicos).

A superatividade das vias neuronais de dopamina no nível do sistema límbico cerebral é importante na patogenia da Esquizofrenia. O receptor mais importante dessas vias é o receptor dopaminérgico D2. Os antipsicóticos funcionam como antagonistas do receptor D2, diminuindo a sua activação pela dopamina endógena.

Os efeitos de controle sobre os sintomas da esquizofrenia surgem quando 80% dos receptores D2 estão bloqueados pelo antagonista. Atualmente, certos neurolépticos têm a capacidade de atuar nos receptores serotoninérgicos, acetilcolinérgico, histamínico e noradrenérgico.

Os neurolépticos não interferem na lucidez ou no intelecto, mas podem, por vezes, sedar o paciente fortemente.

Os neurolépticos atípicos podem melhorar a capacidade de concentração e de fala. Em algumas ocasiões, os neurolépticos, além de agirem antipsicoticamente, também mostram um efeito calmante.

É importante lembrar que os neurolépticos são drogas sintomáticas, ou seja, elas não têm a função de curar uma doença psíquica.

No entanto, na maioria dos casos, consegue-se eliminar os surtos de alucinações e ilusões, o que oferece ao paciente a possibilidade de distanciamento

de sua própria doença, podendo, até mesmo, influenciar na acepção do seu estado doente.

Os antipsicóticos tem sua indicação nos quadros psicóticos de início tardio e nos pacientes demenciados com alterações de comportamento como delírios, alucinações e agitação.

Embora bastante popularizado, deve-se evitar o uso contínuo de haloperidol em idosos, reservando-o para estados de agitação psicomotora, nos quais podem ser usados por via injetável. Tal recomendação relaciona-se com maior ocorrência de parkinsonismo (por vezes irreversível), acatisia e discinesia tardia.

É preferível a utilização de antipsicóticos de segunda geração, como: Risperidona e Olanzapina. Em nosso meio, não é difundido o uso de Clozapina em pacientes idosos, embora a mesma seja possível utilizar e obter bons resultados.

Caso opte pelos clássicos, deve-se utilizá-los na menor dose possível.

A administração de uma droga A pode alterar a ação de uma droga B por dois mecanismos gerais:

Modificação da ação farmacológica de B (farmacodinâmica);

Alteração na concentração de B que atinge o local de ação (farmacocinética).

FARMACODINÂMICA (o que a droga faz com o corpo): Podem resultar em aumento ou redução da ação da droga.

Bloqueador B (adrenérgico) e Agonista B (adrenérgicos) broncodilatadores;Diuréticos e glicosídeos (predispõe à intoxicação digitálica por reduzir o K sérico);Bloqueador de neurônio adrenérgico e drogas que aumentam a transmissão de Noradrenalina;Vasodilatador e vasoconstrictores, ou vasoconstrictores e vasoconstrictores;Laxantes e constipantes.

Exemplos:

FARMACOCINÉTICA (o que o corpo faz com a droga): Podem acontecer por 4 mecanismos básicos (ADME).

1. Fase de Absorção: a absorção de uma droga pode ser reduzida por drogas que diminuem a motilidade do trato digestivo (atropina e opiáceos) ou acelerada por drogas procinéticas (metoclopramida);

2. Fase de Distribuição: ocorre pela competição da droga por proteína plasmática, depende da interação da droga A com albumina e da concentração da droga B;

3. Fase de Metabolização: ocorre principalmente a nível hepático, pelas enzimas microssomais, para tornarem-se mais hidrossolúveis e serem eliminados por via renal ou biliar;

4. Fase de Excreção: podem ocorrer por alterar a taxa de filtração, inibir a secreção tubular, diminuir a reabsorção, alterar o fluxo urinário, alterar o ph urinário.

Entre os efeitos colaterais provocados pelos antipsicóticos, o mais estudado é o chamado Impregnação Neuroléptica ou Síndrome extrapiramidal. Essa situação é o resultado da ação do medicamento na via nigroestriatal, onde parece haver um balanço entre as atividades dopaminérgicas e colinérgicas. Desta forma o bloqueio dos receptores dopaminérgicos provocará uma supremacia da atividade colinérgica e consequentemente uma liberação dos sintomas ditos extra-piromidais. Estes efeitos colaterais, com origem no Sistema Nervoso Central, podem ser divididos em 5 tipos:

Este sintoma extrapiromidal ocorre com frequência nas primeiras 48hs de uso antipsicóticos, portanto é uma das primeiras manifestações de impregnação pelo neuroléptico. Apresenta as reações de movimentos espasmódicos da musculatura do pescoço, boca, língua e às vezes um tipo de crise oculógira, quando os olhos forçadamente desviadospara cima.

1 - Reação Distônica Aguda

Geralmente acontece após a primeira semana de uso dos antipsicóticos. Clinicamente há tremor de extremidades, hipertonia e rigidez muscular, hipercinesia e faces inexpressivas.

2 - Parkinsonismo Medicamentoso

Ocorre geralmente, após o terceiro dia da medicação. É caracterizado por inquietação psicomotora, desejo incontrolável de movimentar-se e sensação interna de tensão.

3 - Acatisia

Aparece após o uso crônico de antipsicóticos (geralmente após 2 anos). É caracterizada por movimentos involuntários, principalmente da musculatura orolingual-facial, ocorrendo protusão da língua com movimentos de varredura látero-lateral, acompanhados de movimentos sincrômicos da mandíbula.

4 – Discinesia Tardia

Trata-se de uma forma raríssima de toxidade provocada pelo antipsicótico. É uma reação adversa dependente mais agente agredido do que agente agressor, tal como uma espécie de hipersensibilidade à droga. Observa-se um grave distúrbio extrapiramidal acompanhado por intensa hipertemia (de origem central) e distúrbios autonômicos.

5 – Síndrome Neuroléptica Maligna