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Rodrigo
Essencial para prática cirúrgica*
Promove ao paciente
• Insensibilidade à dor
• Amnésia
• Inconsciência
• Relaxamento muscular
• Supressão de reflexos
indesejados
Não existe fármaco que isoladamente consiga produzir
estes efeitos de modo rápido e seguro
“Anestesia Balanceada”
Medicação pré-anestésica:
– Acalmar o paciente
– Aliviar a dor
Anticolinérgicos
Antieméticos
Anti-histamínicos
Barbitúricos
Benzodiazepínicos
opióides
Atracúrio
Succinilcolina
Vecurônio
“Anestesia Balanceada”
Relaxantes musculares
– Facilitação da intubação
– Diminuição de tônus muscular
Fatores ligados ao paciente na
seleção da anestesia
Estado atual dos sistemas orgânicos:
– Fígado e rim : liberação de fluoreto, brometo e outros
produtos metabólicos dos hidrocarbonetos
halogenados
– Aparelho respiratório: asma e anomalias de
ventilação
– Sistema cardiolvascular: lesão isquêmica tecidual
– Sitema nervoso: epilepsia, hipertermia maligna
induzida por hidrocarbonetos halogenados
Fatores ligados ao paciente na
seleção da anestesia
Uso concomitante de fármacos:
– Múltiplos agentes adjuvantes
• Benzodiazepínicos e Barbitúricos: facilitam a amnésia,
diminuem a ansiedade (midazolam, pentobarbital)
• Anti-histamínicos: prevenção de reações alérgicas (difenidramina) e/ou para reduzir acidez gástrica (cimetidina)
• Antieméticos: diminuir reflexos indesejáveis (droperidol)
• Opióides: para analgesia (fentanila)
• Anticolinérgicos: prevenção de bradicardia e secreção de líquido no trato respiratório
Fatores ligados ao paciente na
seleção da anestesia
Uso concomitante de outros fármacos
não-anestésicos
– Drogas de abuso
– outros
Teorias da ação anestésica
Substâncias diversas
Forma e a configuração eletrônica da molécula não são importantes
“Os anestésicos parecem atuar principalmente sobre a membrana
celular, e as teorias da anestesia focalizam a ocorrência de
interações com os dois principais componentes da membrana: os
lipídeos e as proteínas.”
Teorias da ação anestésica
Teorias da ação anestésica
A potência anestésica está estreitamente ligada com a lipossolubilidade, sugerindo o envolvimento de uma porção hidrofóbica da célula (Overton-Meyer)
Interações com a dupla camada de fosfolipídeos e/ou com sítios de ligação hidrofóbicos nas moléculas de proteína (particularmente canais iônicos)
Efeitos farmacológicos dos
Anestésicos Gerais
Afetam mais a transmissão sináptica do que a condução axonal
Tanto a liberação de transmissores excitatórios quanto a resposta dos receptores pós sinápticos são inibidas
A inibição mediada por GABA é potencializada por alguns anestésicos
Embora todo o SN seja afetado, as áreas do hipotálamo, córtex e hipocampo parecem ser mais afetadas
Manifestações comportamentais da
anestesia
Guedel, A. E. (1920)
–A evolução da anestesia com éter foi dividida em 4 estágios, e ainda subdividiu o terceiro estágio (cirúrgico) em quatro planos.
Manifestações comportamentais da
anestesia
Estágio 1: Analgesia– Início da administração do anestésico – perda
da consciência
Estágio 2: Delírio/excitação– Agitação violenta, vômito
Estágio 3: Anestesia cirúrgica– Divisão em 4 planos
Estágio 4: Paralisia bulbar– Colapso respiratório e circulatório completo,
morte
Anestesia Geral
Indução
Manutenção da anestesia
Recuperação
Profundidade da anestesia
Inalatórios
Intravenosos
“Com exceção do óxido nitroso, os
anestésicos inalatórios são voláteis,
hidrocarbonetos halogenados derivados
das primeiras pesquisas e da experiência
inicial com éter dietílico e clorofórmio.”
Mycek, M. J. – Farmacologia Ilustrada
Anestésicos Gerais
Inalatórios
Anestésicos Gerais
Intravenosos
Fármacos que não são semelhantes
quimicamente
Usualmente empregado para promover a
indução rápida da anestesia
Anestésicos Inalatórios
►Usados para manutenção da anestesia
►Vantagens:
Permite variar rapidamente a profundidade de anestesia
Rapidamente eliminados pelo organismo
Não causam depressão respiratória pós-operatória
Anestésicos Inalatórios
►Gases e líquidos voláteis
►Características ideais de um agente inalatório:
Não-inflamável
Altamente potente, permitindo uso de altas concentrações de oxigênio
Baixa solubilidade no sangue, permitindo rápidas indução e recuperação
Biotransformação mínima ou nenhuma
Ausência de toxicidade
Não-irritante para a mucosa respiratória
Anestésicos Inalatórios
► Potência Anestésica– Concentração Alveolar Mínima (CAM): [] de gás anestésico para causar cessação de movimentos em 50 % dos pacientes submetidos a uma incisão padronizada.
►Captação e distribuição
Solubilidade no sangue: coeficiente de partição sangue/gás – relação entre a quantidade total de gás no sangue em relação à fase de equilíbrio do gás.
Anestésicos Inalatórios
►Óxido Nitroso
Mais antigo anestésico geral
Pouco solúvel em sangue (partição sangue/ gás 0,47)
Pouco potente como anestésico geral (CAM 105%)
Geralmente usado com outros agentes anestésicos
Óxido Nitroso
► Quando usado à 70%
CAM (%)
Normal
CAM (%)
N2O
halotano 0,75 0,29
enflurano 1,68 0,6
isoflurano 1,15 0,5
Óxido Nitroso
• Farmacocinética
• Efeitos Adversos
• Usos terapêuticos
Éter dietílico
Primeira demonstração de anestesia geral em 1846
Inflamável
Explosivo
Irritante
Indução e recuperação lenta
Provoca abundante secreção de muco
Propriedades eméticas proeminentes
Halotano
Um dos anestésicos mais
amplamente utilizados desde 1956
Hidrocarboneto halogenado; não
inflamável; possui odor “doce”(utilizado para indução com
máscara)
Potente anestésico geral
Poucas propriedades analgésicas
Relaxamento muscular incompleto
Halotano
Efeitos
Diminuição do débito e freqüência cardíaca
e da PA (cerca de 25%)
Não estimula a descarga simpáticoadrenal
(não há aumento dos níveis plasmáticos das
catocolaminas)
Induz à depressão respiratória (dose
dependente)
Halotano
Aumento da pressão e fluxo sanguíneo
intracraniano
Metabolismo: 20% biotransformação
hepática (P 450)
Ácido trifluoroacético
Hipertermia malígna: Distúrbio genético, de natureza
multifatorial; reação hipercatabólica provocando inicialmente
rigidez de musculatura, taquipnéia, taquicardia, ocorrendo
um aumento gradual da temperatura que pode ser fatal
Enflurano
Introduzido em 1982
Menos potente que o halotano
Efeitos cardiovasculares assemelham-se aos observados pelo halotano
Entre os agentes inalatórios, é o maior depressor respiratório
Menos hepatotóxico que o halotano
Isoflurano
Usado desde 1981, tornou-se o anestésico mais usado
Isômero do Enflurano Início de ação mais rápido que o
halotano e enflurano Causa depressão dose-dependente
da contratilidade do miocárdio Depressão respiratória
intermediária entre halotano e enflurano
Biotransformação despresível (0,2% ou menos)
Não é nefrotóxico Não é hepatótoxico
Desflurano
Aprovado para uso desde 1992
Coeficiente de partição sangue/ gás de 0,42 (óxido nitroso é 0,47)
Pausas apnéicas, tosse e laringoespasmo (durante a indução)
Menor potência anestésica
Sevoflurano
Utilizado no Japão desde 1990
Odor agradável, ausência de irritação e rápido início
Coeficiente de partição sangue/ gás de 0,60
Poucas evidências de hepato e nefrotoxicidade
Provoca redução do débito cardíaco
Metoxiflurano
Muito potente
Indução muito lenta
Usado apenas como agente de manutenção
• Utilizados para indução da anestesia
• Nos útimos anos têm sido usados para
anestesia intravenosa total
Outras utilizações terapêuticas:
• Tiopental
– Agente de indução mais comumente utilizado
– Altamente lipossolúvel
– Indução rápida e suave
– Ação ultracurta
– Diminuição da PA (venodilatação seletiva) e aumento
reflexo da FC
– Depressão respiratória dose-dependente
– Irritante para os tecidos (pH da solução de 10 a 11)
• Metoexital
– 2,5 vezes mais potente que o tiopental
– Meia vida mais curta
– Indução mais lenta (observa-se efeitos
excitatórios tais como soluço, movimentos
espontâneos e convulsões)
• Tiamilal
– Assemelha-se muito ao tiopental, porém é
levemente mais potente e de ação curta
• Rápido início de ação
• Extensa ligação c/ proteínas plasmáticas
(98%)
• Diminui PA (20 a 30%)
• Apnéia (22 a 45%)
• Recuperação extremamente rápida (meia
vida de distribuição)
Cetamina
Antagonista da classe N-metil-D-aspartato (NMDA) de glutamato, produzindo catalepsia, analgesia profunda (atuando em receptores opióides) e amnésia
Alta solubiliade e baixa ligação às proteínas plasmáticas
Metabolizada no fígado
Produz aumento da PA e FC
Pequenos efeitos respiratórios
(Ketamina)
Etomidato
Perfil farmacocinético semelhante ao tiopental
Inicio rápido
Acredita-se que module a ação do GABA
Inibe a síntese de corticoesteróides supr-renais
Dor na administração
Benzodiazepínicos
Ampla aplicação
– Diazepam
– Midazolam
– Lorazepam
– Triazolam
Opióides
Importante papel para facilitar a administração da anestesia geral e sedação
Morfina e fentanila