EMULSOES FARMACEUTICAS 2014

Emulsões farmacêuticas

Universidade Católica de SantosCentro de Ciências da SaúdeFaculdade de FarmáciaProf.Ms. Marlyse Selma de Oliveira Ribeiro


É uma preparação farmacêutica obtida por um sistema que consiste em duas fases líquidas imiscíveis, onde uma delas se encontra dispersa na outra na forma de finas gotículas através da ação de um terceiro componente chamado emulsificante que estabiliza a emulsão.

COMPOSIÇÃO: fase aquosa + fase oleosa + fase intermediária ( emulsificante ou agente tensioativo) + adjuvantes de formulação + PA


COMPOSIÇÃO:PAfase aquosa fase oleosa fase intermediária ( emulsificante ou agente tensioativo)adjuvantes de formulação

Emulsões farmacêuticas PONTOS CRÍTICOS DE UMA EMULSÃO Escolha do tipo de tensoativo

Controle da consistência final

Textura final

Estabilidade física e química

Incorporação de ar

Homogeneização plena


Tipos de Emulsão Emulsão uso interno Injetável oral

Emulsão uso externo Cremes Loções cremosas


TORNAR SUBSTÂNCIAS OLEOSAS MAIS PALATÁVEIS.

FORMULAÇÃO CONJUNTA DE SUBSTÂNCIA HIDROSSOLÚVEL COM LIPOSSOLÚVEL.

ESTABILIDADE FÍSICA DO SISTEMA

COMPATIBILIDADE COM ATIVO

VANTAGENS DESVANTAGENS

Classificação das emulsões

O/A – ÓLEO EM ÁGUA

A/O – ÁGUA EM ÓLEO

EMULSÕES MÚLTIPLAS – A/O/A ou O/A/O

IÔNICA aniônica catiônica

NÃO IÔNICA

Quanto as fases Quanto a carga



Emulsões farmacêuticas ESCOLHA DO TIPO DE EMULSÃO Administração oral – O/A Administração intravenosa – O/A Administração intramuscular – O/A e A/O

(sistema de depósito) Aplicação externa semi-sólidas fluidas

Emulsões farmacêuticas REQUISITOS PARA EMULSÕES

Tamanhos das gotículas da fase interna Baixo índice de cremagem Baixo índice de coalescência Boa conservação Inodoro


INSTABILIDADE DE EMULSÕES

CREMAGEM

COALESCÊNCIA

Emulsões farmacêuticasAGENTES EMULSIONANTES

São substâncias tensoativas, que atuam na interface da fase aquosa e oleosa, reduzindo a tensão inter- facial entre água e óleo permitindo que se misturem (emulsionem) e formem a chamada emulsão.

A estrutura molecular apresenta uma parte hidrofílica e uma parte lipofílica em equilibrio.

Emulsões farmacêuticas PROPRIEDADES DOS EMULSIONANTES Equilíbrio entre as partes hidrofílicas e lipofílicas

Produzir emulsões estáveis

Resistente a degradação química

Inerte na formulação

Insipto, inodoro, incolor

Custo compatível com desejado

Emulsões farmacêuticas PROPRIEDADES DOS AGENTES EMULSIONANTES

REGRA GERAL: Agentes emulsivos com grupos hidrofílicos dominante

produz emulsão O/A Agentes emulsivos com grupos lipofílicos dominante

produz emulsão A/O

Emulsões farmacêuticas CLASSIFICAÇÃO E CARACTERÍSTICAS

DOS AGENTES EMULSIFICANTES1º) Polímeros solúveis em água - Formam emulsão O/A- São agentes de viscosidadea) Polímeros naturais: goma arábica, goma

adraganta, ágar, alginato de sódio, goma xantanab) Derivados da celulose: metilcelulose,carboximetilcelulose, hidroxietil,

hidroxipropilcelulosec) Polímeros sintéticos solúveis em água:

polímeros caboxivinílico, PVP, carbopol, PEGS


DOS AGENTES EMULSIFICANTES2º) Sabões aniônicos: são os sais de ácidos graxos. O

emulsionante é formado durante o processo de emulsificação por adição de uma base como NaOH, KOH, trietanolamina.

- Emulsão O/A ou A/O- Incompatível com PA ácido- Incompatível com alta concentração de eletrólito- Contra indicado para uso interno


DOS AGENTES EMULSIFICANTES

3º) Detergentes: sais do sulfatos de alquila, sulfonatos, fosfatos e succinatos.

Ex: laurilsulfato de sódio, dioctilsulfosuccinato de sódio (docusato de sódio)

- Maior uso cosmético- Emulsão O/A- Suportam eletrólitos e PA ácidos - Contra indicado para uso interno



4º) Tensoativos Catiônicos: derivados quaternário de amônio. Ex: cloreto de benzalcônio, benzetônio, cetilpiridino.

- Maior uso como conservantes- Contra indicado via interna- Hidrofílicos- Cosmética de cabelo- Contra indicado para tópico de pele e mucosa- Alergênicos


DOS AGENTES EMULSIFICANTES5º) Tensoativos não iônicos: álcool estearílico, álcool cetílico, lanolina, ceras naturais, ésteres de metilglicose,ésteres graxos derivados dos polióis,óxido de alquilenos,acidos graxos e álcoois graxos.

Ex: monooleato de sorbitano(span 80), polioxietileo 20 – monooleato de sorbitano ( tween 80)

(Spans, Tweens, Arlacels, Myrjs)



5º) Tensoativos não iônicos:

- São neutros - Aceitam eletrólitos- Estável ao aquecimento- Emulsões fluidas- Emulsão A/O ou O/A- Emulsionantes auxiliares são adicionados- Uso interno ou externo dependendo sua característica



6º) BASES AUTOEMULSIONANTES É uma mistura de componentes para preparar uma

emulsão estável Composição:emulsionantes e agentes de consistência

de fase oleosa, algumas contém emolientes

Ex: Aniônicas: Chembase, Lanette, Unibase. Não Iônica: Cosmowax, Polawax, Crodabase.

Obs: cada fabricante fornece especificações da base.

Emulsões farmacêuticasCRITÉRIOS DE ESCOLHA DO AGENTE EMULSIFICANTE

Natureza do ativo Via de administração Toxicidade Substâncias não iônicas são menos irritantes e menos

tóxicas que aniônicos Iônicos contra indicado para uso oral Parenteral somente não iônicos

Emulsões farmacêuticas COMPOSIÇÃO DA FASE AQUOSA

Quelante Umectante Agentes de consistência de fase aquosa Ativos hidrofílicos não termolábeis Conservantes hidrofílicos não termolábeis


COMPOSIÇÃO DA FASE OLEOSA

Agentes doadores de consistência da fase oleosa

Emolientes Emulsionantes Ativos lipofílicos não termolábeis Antioxidante de fase oleosa

Emulsões farmacêuticas COMPOSIÇÃO DA FASE ADICIONAL

Conservantes termolábeis Ativos termolábeis Componentes adicionais Corretivos organolépticos Ativadores penetração quando tópico Ativos compatível com fase externa

Emulsões farmacêuticasCONSISTÊNCIA DAS EMULSÕES

A/O – mais gordurosa O/A – menos gordurosa e menos espessas Aumento da concentração da fase dispersa

– aumenta viscosidade Fase dispersa máx 60% do total Tamanho gotícula dispersas


Desenvolvimento de uma Emulsão1º) Escolha do tipo de emulsão e escolha do agente

emulsificante2º) Escolha dos componentes das fases aquosa 3º) Escolha dos componentes de fase oleosa4º) Escolha dos componentes de fase adicional 5º) Determinação da técnica de preparo 6º) Determinação da técnica de aditivação7º) Escolha do material de embalagem8º) Marketing

Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES1º) EMULSÃO COM AGENTE EMULSIVO DE GOMA

NATURAL – emulsão O/A1) Preparação direta O/A/G:a) Fase oleosa de óleos fixos,vegetais e minerais,

recomenda-se as partes: Óleo:4/Água:2/Goma:1

b) Fase oleosa de óleos voláteis e essencial recomenda-se as partes:

Óleo:3/Água:2/Goma:1 ou Óleo:2/Água:2/Goma:1

Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES2) Procedimento de preparo da emulsão primáriaa) Método da goma seca:1º) pesar a goma e coloque no almofariz2º) pesar o óleo total da emulsão3º) verter óleo sobre a goma e triturar vigorosamente

até obter massa pastosa4º) medir o volume de água indicado e verter sobre a

goma de uma vez com agitação vigorosa e constante5º) após completa emulsificação aditive os

componentes de fase adicional com homogenização6º) acondicione

Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES

b) Método da goma úmida:1º) pesar a goma e colocar em almofariz2º) molhar a goma com um agente molhante miscível

em água3º) medir a água e adicionar sobre a goma lentamente

com trituração4º) medir o óleo e adicionar a goma lentamente com

trituração vigorosa e constante até emulsificação5º) acrescente a fase adicional6º) acondicione


3) Aditivação nas emulsões de gomas- Líquidos – aquosos - na fase adicional - oleosos – na fase oleosa- Sólidos – pesar, pulverizar, colocar em almofariz e

verter a emulsão sobre pó aos poucos4) Conservantes indicados (uso int: 14 dias/ uso ext:

30dias)- Ácido benzóico, Benzoato de sódio, Ácido sórbico- Metil + Propilparabeno

Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES2º) EMULSÕES POR SABÕES ANIÔNICOS- agente emulsivo indireto – a/o

a) PROPORÇÃO: quantidades iguais óleo e hidróxido de cálcio

b) PROCEDIMENTO:1) medir as quantidades do óleo e do hidróxido de cálcio2) proceder a mistura com trituração vigorosa e constante dos

componentes até completa emulsificação3) COM SUSPENSÃO DE PÓS: pese os pós e pulverize, coloque

em um almofariz, verter o óleo sobre o pó misture até obter uma massa lisa, verter a água de cal aos poucos com agitação constante

Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES4) Aditivação:- Líquidos aquosos – aditivar na solução de hidróxido de

cálcio (água de cal)- Líquidos oleosos – aditivados no óleo ou na emulsão

finalOBS: emulsão incompatível com PA ácidos como: fenol

resorcinol, mentol, ácido salicílico, ácido lático.5) Conservantes indicados ( uso tópico: 30 dias)- Parabenos- Tem boa conservação pela água de cal6) Acondicione


3º) EMULSÃO POR TENSOATIVO NÃO IÔNICO

a) São combinações de polissorbatos com ésteres de sorbitano (span + tween) – 2 a 5% da fórmula ou 10% a 20% da fase interna

- São emulsões líquidas de baixa viscosidade - A associação é de 50% p/ 50% ou calculada pela

diferença de EHL- Os tensoativos devem ser pesados, pois são sólidos

ou líquidos viscosos


b)PROCEDIMENTO:1) pese os componentes das fases2) dissolva os tensoativos na fase oleosa3) verter com agitação vigorosa e constante a fase

aquosa até emulsionar4) para aditivação de pós, prepare o pó coloque em

almofariz e verta a emulsão e homogenizeObs: é possível verter a fase oleosa sobre o pó e em

seguida verter a aquosa e emulsionar5) acondicione

Emulsões farmacêuticas MÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕES4º) EMULSÃO POR BASE AUTOEMULSIONANTES- As bases autoemulsionantes podem ter

comportamentos iônicos ou não iônicosPROCEDIMENTO:1) pesar os componentes das fases aquosa e fase

oleosa2) levar para o aquecimento as fases separadamente3) ao chegar a temperatura recomendada, verter a fase

aquosa na fase oleosa sob agitação constante e vigorosa até emulsificação total

4) A aditivação final deve ser compatível com a fase externa

5) acondicione

Emulsões farmacêuticasMÉTODO DE PREPARO DE EMULSÕESCom agentes emulsivos sintéticos

Tradicionalmente as emulsões são preparadas à quente,com aquecimento das duas fases separadamente a uma dada temperatura e mistura deve ser feita quando as fases atingirem a temperatura recomendada. De modo geral:- Emulsões não iônicas temperatura 80-85º- Emulsões aniônicas e catiônicas temperatura 75-80º

Alterações das Emulsões Oxidações decorrentes do oxigênio atmosférico:

uso de antioxidante Contaminação microbiológica: uso de

conservantes na fase aquosa Calor: uso de refrigeração Alterações enzimáticas (hidrólises)por ação de

enzimas produzidas por microorganismos Recipientes inadequados geram algumas

incompatibilidades. Instabilidade física por perda da consistência;

cremagem; quebra da emulsão

BASE DAS FORMULAÇÕES FARMACÊUTICAS

BIBLIOGRAFIA Thonmpson,Judith E. A Prática Farmacêutica na

Manipulação de Medicamentos. Trad.Airton Monza da Silveira, et al. Artmed. Porto Alegre. 2006

Auton, Michael E. Delineamento de Formas Farmacêuticas. Trad. George G. Ortega, et al. 2ed. Artmed.Porto Alegre. 2005

Prista,L.N.,Alves,C.A .,Morgado,R. Técnica Farmacêutica e Farmácia Galênica,Fundação

Coloustre Gulbenkian.Lisboa.1993. Ansel,C.N. et.al.Farmacotécnica e Sistema de

Liberação de Fármaco 6º ed Ed.Premier.São Paulo.2000.

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