A DISCIPLINA DE QUMICA FARMACUTICA NO MBITO DA PROFISSO FARMACUTICA

Dra Ldia Moreira Lima(Professora Associada, UFRJ)

lidia@pharma.ufrj.brlidia@lassbio.icb.ufrj.br

(fonte: http://en.wikipedia.org/wiki/Pharmacy)

1 compilao conhecida de

substncias medicinais foi o

Sushruta Samhita (sc. 6 aC)

1os Boticrios datam de 2600 aC

(antiga Babilnia), com primeiros

registros da prtica farmacutica

com informaes farmacolgicas

gravadas em vrios papiros como

o Papiro de Ebers (1550 aC) e o

Papiro Edwin Smith (sc. 16 BC)

O Papiro de Ebers Papiro Edwin Smith

Mdico grego Dioscorides Pedanius (40-90 dC) (livro

em 5 volumes), conhecido mais amplamente por seu

ttulo em latim De Materia Medica, que um

precursor das farmacopeias

Mdico e farmacutico, ilustrao de

Medicinarius (1505) por Hieronymus Brunschwig

(fonte: http://en.wikipedia.org/wiki/Pharmacy)

Cludio galeno (entre 132-201) descreveu muitos

medicamentos e frmulas, cujos mtodos de

preparao originaram a Farmcia galnica.

No Japo, no final do (entre 538-794), os homens que

preenchiam funes semelhantes s dos

farmacuticos modernos eram altamente respeitados.

Na Casa Imperial, o boticrio era classificado acima

dos 2 mdicos pessoais do Imperador.

Origem das atividades relacionadas farmcia (Sculo

X) com as Boticas ou Apotecas. Medicina e a farmcia

eram uma s profisso.

Na europa, em 1240 o imperador Frederico II

(imperador da Prssia) emitiu um decreto pelo qual o

mdico e profisses do boticrio foram separados.

Estabeleceu-se cdigo de tica profissional.

Em 1777 (Luiz XV) determina substituio do

nome apoticrio ou boticrio pelo de

farmacutico.

1 boticrio no Brasil foi Diogo de Castro

(Trazido pelo governador geral Thom de

Souza)

Lei 03/10/1832 (Imperador D. Pedro II)

institucionaliza-se o ensino de Farmcia:

Criao dos Cursos de Farmcia vinculados s

Faculdades de Medicina da Bahia e do RJ.

Lei 03/10/1832 (Imperador D. Pedro II) institucionaliza-se o ensino de Farmcia: Criao dos

Cursos de Farmcia vinculados s Faculdades de Medicina da Bahia e do RJ.

Em 1837 foram diplomados os 6 primeiros farmacuticos do Brasil1839 1 estabelecimento independente de ensino e farmcia: Escola de farmcia deOuro Preto

1896 Escola de farmcia de porto Alegre1899 Escola Livre de farmcia de So Paulo1903 Escola de farmcia de Pernambuco

A partir 1960 substituio da botica por: Farmcia e Laboratrio Industrial Farmacutico.Em 1961, a Lei 4.024 de 20/12/61 definiu as Diretrizes e Bases da Educao nacional. Em

1962, o currculo mnimo de farmcia foi redefinido, formando um profissional habilitado

para exames laboratoriais e indstria farmacutica.

No basta ao Brasil de nossos dias a figura tradicional do farmacutico encarregado daFarmcia comercial. Torna-se imperioso preparar os cientistas e os tcnicos capazes dedirigir e fazer prosperar uma indstria farmacutica.. (Parecer 268/62, 1962)

Em 1961, a Lei 4.024 de 20/12/61 definiu as Diretrizes e Bases da Educao nacional. Em

1962, o currculo mnimo de farmcia foi redefinido, formando um profissional habilitado

para exames laboratoriais e indstria farmacutica.

No basta ao Brasil de nossos dias a figura tradicional do farmacutico encarregado daFarmcia comercial. Torna-se imperioso preparar os cientistas e os tcnicos capazes dedirigir e fazer prosperar uma indstria farmacutica.. (Parecer 268/62, 1962)

Em 1990 proposta de reformulao do ensino farmacutico e em 2002 estabelece-se as

novas diretrizes curriculares para o curso de farmcia (Projeto de sade proposto pela

OMS). Resoluo CNE/CES 19/02/2002.

Art 3: ...tem como perfil do formando egresso/profissional farmacutico, comformao generalista, humanista, crtica e reflexiva para atuar em todos os nveis deateno sade, com base no rigor cientfico e intelectual...

Art 3: ...tem como perfil do formando egresso/profissional farmacutico, comformao generalista, humanista, crtica e reflexiva para atuar em todos os nveis deateno sade, com base no rigor cientfico e intelectual...

Art 6: Os contedos essenciais para o Curso de graduao em Farmcia devem estarrelacionados com todo o processo sade-doena... Os contedos devem contemplar:Cincias Exatas; Cincias Biolgicas e da Sade; Cincias Humanas e Sociais; CinciasFarmacuticas (incluem-se os contedos tericos e prticos relacionados com apesquisa e desenvolvimento, produo e garantia da qualidade de matrias primas,insumos e produtos farmacuticos, legislao sanitria e profissional, estudo dosmedicamentos no que se refere a farmacodinmica, biodisponibilidade,farmacocintica, emprego teraputico, farmacoepidemiologia, incluindo-se afarmacovigilncia, visando garantir as boas prticas de dispensao e a utilizaoracional; contedos tericos e prticos que fundamentam a ateno farmacutica emnvel individual e coletivo, contedos referentes ao diagnstico clnico laboratorial eteraputico e contedos da bromatologia , biossegurana e da toxicologia como suporte assistncia farmacutica.

Sudeste: 55,3% (131 novos cursos) x populacional 9% (98-2004)

N de cursos (iniciativa privada): Ampliao do nmero de vagas em 568,6%.

Em 2004: 87,5% das vagas (Inst. Privadas) versus 22,5% de vagas nas IES pblicas

http://portal.saude.gov.br/portal/arquivos/pdf/169a200_graduacao.pdf

N de cursos (iniciativa privada): Ampliao do nmero de vagas em 568,6%.

Em 2004: 87,5% das vagas (Inst. Privadas) versus 22,5% de vagas nas IES pblicas

http://portal.saude.gov.br/portal/arquivos/pdf/169a200_graduacao.pdf

The History of the Royal Pharmaceutical SocietyThe Pharmaceutical Society of Great Britain was

founded on April 15th 1841 by a group of leading

London chemists and druggists.

A Associao Brasileira de Cincias Farmacuticas foicriada em 2003 durante o IV Congresso Internacional

de Cincias Farmacuticas de Ribeiro Preto (IV

CIFARP)

Os farmacuticos so representados

pela Federao Nacional dos

Farmacuticos (FENAFAR, 1974);

Conselhos Federal (1960) e Regional

de Farmcia, por organizaes

profissionais como a Royal

Pharmaceutical Society (Reino

Unido), Associao Americana de

Farmacuticos (APHA, EUA)

Sudeste: 55,3% (131 novos cursos em 2004) x populacional 9% (98-2004)

ATIVIDADES FARMACUTICAS

Acupuntura; Administrao de laboratrio clnico; Administraofarmacutica; Administraohospitalar; Anlises clnicas; Assistncia domiciliar em equipes multidisciplinares; Atendimento pr-hospitalar de urgncia e emergncia; Auditoria farmacutica; Bacteriologia clnica; Banco de cordoumbilical; Banco de leite humano; Banco de sangue; Banco de Smen; Banco de rgos;Biofarmcia; Biologia molecular; Bioqumica clnica; Bromatologia; Citologia clnica; Citopatologia;Citoqumica; Controle de qualidade e tratamento de gua, potabilidade e controle ambiental;Controle de vetores e pragas urbanas; Cosmetologia; Exames de DNA; Farmacutico na anlisefsico-qumica do solo; Farmcia antroposfica; Farmcia clnica; Farmcia comunitria; Farmcia dedispensao; Fracionamento de medicamentos; Farmcia dermatolgica; Farmcia homeoptica;Farmcia hospitalar; Farmcia industrial; Farmcia magistral; Farmcia nuclear (radiofarmcia);Farmcia oncolgica; Farmcia pblica; Farmcia veterinria; Farmcia-escola; Farmacocinticaclnica; Farmacoepidemiologia; Fitoterapia; Gases e misturas de uso teraputico; Gentica humana;Gerenciamento de resduos dos servios de sade; Hematologia clnica; Hemoterapia;Histopatologia; Histoqumica; Imunocitoqumica; Imunogentica e histocompatibilidade;Imunohistoqumica; Imunologia clnica; Imunopatologia; Meio ambiente; segurana no trabalho;sade ocupacional e responsabilidade social; Micologia clnica; Microbiologia clnica; Nutrioparenteral; Parasitologia clnica; Sade pblica; Toxicologia clnica; Toxicologia ambiental;Toxicologia de alimentos; Toxicologia desportiva; Toxicologia farmacutica; Toxicologia forense;Toxicologia ocupacional; Toxicologia veterinria; Vigilncia sanitria; Virologia clnica.

A Qumica Medicinal, segundo definio da IUPAC uma disciplina baseada na qumica, envolvendo aspectos dascincias biolgica, mdica e farmacutica, cuja misso ainveno, descoberta, planejamento, identificao epreparao de compostos biologicamente ativos(prottipos), o estudo do metabolismo, interpretao domecanismo de ao a nvel molecular, e a construo dasrelaes entre a estrutura qumica e a atividade (SAR)[http://www.chem.qmul.ac.uk/iupac/medchem/].

IUPAC

Pharmaceutical chemistry, the science dealing with the composition andpreparation of chemical compounds used in medical diagnoses and therapies(http://medical-dictionary.thefreedictionary.com);

Medicinal chemistry and pharmaceutical chemistry are disciplines at theintersection of chemistry, especially synthetic organic chemistry, andpharmacology and various other biological specialties, where they are involvedwith design, chemical synthesis and development for market of pharmaceuticalagents, or bio-active molecules (drugs)(http://en.wikipedia.org/wiki/Medicinal_chemistry)

1820

Diamorfina (herona)

Pierre Joseph Pelletier & Joseph BienaimCaventou (isolamento)

(Cinchona officinalis)

Comeo da Indstria Farmacutica

1874

1899

1910

1 magic bullet drug

Flix Hoffman

(Merck)

Paul Ehrliich &

Sahachiro HataNobel de Medicina 1908

1940s

Alexander FlemingNobel de Medicina 1945

(Florey and Chain)

Penicilina G

1950s

1960s

1970sbenzodiazepina

N

NO

N

H

CH3

Cl

Sternbach, LH

Clordiazepxido

Melphalan

1980s

1990s

2000s

Gertrude B. Elion.Nobel de Medicina 1988

Aciclovir

Montelukast

Imatinib

VII Encontro Nacional de Professores de Qumica Farmacutica

120 h mnima

30h Prtica

Qumica Farmacutica Medicinal

Contedo Programtico Mnimo

-definio e importncia da qumica farmacutica e qumica medicinal- propriedades fsico-qumicas dos frmacos- ligaes frmaco-receptor (Teoria dos receptores)- influncia de grupamentos especficos na ao de frmacos- estereoqumica e atividade farmacolgica- metabolismo de frmacos- alvos moleculares de ao dos frmacos- gnese de frmacos- bioisosterismo- hibridao molecular- latenciao- noes de QSAR- noes de modelagem molecular

Disciplinas Optativas

- Planejamento de frmacos- QSAR- modelagem molecular- qumica combinatria- latenciao de frmacos

Carta de Goinia

-Classes teraputicas diversas, selecionadas de acordo com o projeto pedaggico do Curso. Devem ser aprofundados os conhecimentos introduzidos na disciplina de INTRODUO QUMICA MEDICINAL, com nfase no estudo das relaes entre a estrutura qumica e a atividade farmacolgica e tambm nos mecanismos de ao molecular dos frmacos, quando houver.

Declarao de Tquio (OMS)

1993. A ateno farmacutica o compndio dasatitudes, dos comportamentos, dos compromissos,das inquietudes, dos valores ticos, das funes,dos conhecimentos, das responsabilidades e dasdestrezas do Farmacutico na prestao dafarmacoterapia, com o objetivo de alcanarresultados teraputicos definidos na sade e naqualidade de vida do paciente.

Poltica Nacional de Medicamentos

Outubro de 1998. reorientao da assistnciafarmacutica , a promoo do uso racional demedicamentos e a organizao das atividades devigilncia sanitria de medicamentos..

Proposta de Consenso Brasileiro de

Ateno Farmacutica

OPAS (2002)

um modelo de prtica farmacutica,desenvolvida no contexto da assistnciafarmacutica. Compreende atitudes, valores ticos,comportamentos, habilidades, compromissos e co-responsabilidades na preveno de doenas,promoo e recuperao da sade, de formaintegrada equipe de sade. a interao direta dofarmacutico com o usurio, visando umafarmacoterapia racional.....

Resoluo CNE/CES 19/02/2002.

NS Cl

O OCH3

clopidogrel (antiplaquetrio)tratamento da doena arterial coronariana

NHO2C

Cl

HS

O OH3C

metablito ativo

extenso metabolismo heptico

CYP3A4CYP2C19CYP2C9CYP2B6

Lansoprazola (inibidor mais potente de CYP2C19) No altera PK e PD do clopidogrel. Pq????Omeprazola Altera PK e PD(agregao plaquetria) do clopidogrel. Pq????

COOHN

H3C CH3

F

NH

O OH OH

atorvastatina

substrato einibidor da CYP 3A4

antilipidmico(inibidor da HMGCoA-redutase)

Perda da propriedadesanti-plaquetrias

Cerivastatina

(inibidor da HMGCoA-redutase)

Tratamento da hipercolesterolemia e preveno

de doenas cardiovasculares

Rabdomilise(quebra (lise) rpida de msculo esqueltico (rabdomio) devido a

leso no tecido muscular)

No h tratamento

Medicamentos anticolesterol matam quatro pessoas em Espanha

WANG et al. DRUG METABOLISM AND DISPOSITION (2002) 30:1352

Gemfibrozil

(agonista PPAR)Tratamento da hiperlipidemia, hipertrigliceremia

e preveno de doenas cardiovasculares

Inibidor da CYP2C8 (metablito glicuronado)

CYP3A4CYP2C8 (> 80%)

Proscrito

Mibefradil (Posicor, Roche)

Anti-hipertensivo

Proscrito em 1998

Inibidor CYP3A4Rabdomilise

(quebra (lise) rpida de msculo esqueltico

(rabdomio) devido a leso no tecido muscular)

No h tratamento

simvastatina

Arquivos Brasileiros de Cardiologia - Volume 85, Suplemento V, Outubro 2005

O mecanismo exato pelo qual as estatinas

podem causar a rabdomilise no se

encontra completamente elucidado. Diversas

hipteses so possveis: as estatinas causam

depleo de metablitos intermedirios da

sntese do colesterol; induzem a apoptose

celular e podem causar alteraes nos

canais de condutncia ao cloro dentro dos

micitos

Br J Clin Pharmacol. 2003 Jul;56(1):120-4.

metabolizado CYP3A4

Mibefradil (Posicor, Roche)

Proscrito em 1998

calcium channel blocking agent that

inhibits the influx of calcium ions across

both the T (low-voltage) and L (high-

voltage) calcium channels of cardiac and

vascular smooth muscle, with a greater

selectivity for T channels

Metabolism esterase-catalyzed hydrolysis of the esterside chain (producing an alcohol metabolite) andCYP3A4 oxidation

Seldane

Arritmia cardaca &Fibrilao ventricular

morte

OH

NOH

CH3

CH3

CH3

TerfenadineAnti-histamnico no-sedativo

Alvo Molecular secundrio:canais de potssio (hERG)

Inibidor CYP3A4

Galbraith , RA. N Engl J Med 1989; 321:269-274

cimetidina

N

HNH3C

SNH

NH

H3C

NCN

ranitidina

Ginecomastia

OH

Otestotesrona

OH

HO

OH

HO

HO

estradiol

2-hidroxiestradiol

CYP3A4/CYP1A1/2)

(-)

Cetoconazol, fluvoxamine

Uso Racional dos

Medicamentos

Ateno Farmacutica

Vigilncia

Sanitria

Michigan Technological University

http://education-portal.com/articles/Pharmaceutical_Chemist_Education_Requirements_and_Career_Info.html

Cincias Exatas

Cincias Humanas e Sociais

Cincias Biolgicas e da Sade

Cincias Farmacuticas

Biofarmcia, Farmacotcnica I e II, Biotecnologia Farmacutica,Farmacobotnica, Farmacognosia I e II, Bioqumica Clnica F, Hematologia F,Qumica de Alimentos, Metabolismo Integrado, Tecnologia IndustrialFarmacutica, Qumica Farmacutica e Medicinal, Controle de QualidadeBiolgico e Microbiolgico, Farmacoepidemiologia, Anlise de Alimentos,Diagnstico Clnico Laboratorial, Deontologia e Legislao Farmacutica,Toxicologia Geral, Farmacotcnica Hospitalar, Farmcia Hospitalar, AnlisesFarmacuticas, Bromatologia em Sade, Microbiologia e ImunologiaClnica F, Parasitologia e Micologia Clnica F.

3690 horas distribudas pelos 10 perodos letivos.

(225 h) em disciplinas optativas de escolha condicionadas (75 h) em disciplinas de livre escolha