Danielle

Maira

Marina

Tatiana

FARMÁCIA UNISANTA

ANALGÉSICOS

ANTIPIRÉTICOS

ANTIREUMÁTICOS

INTRODUÇÃO

Agentes antipiréticos, analgésicos e antireumáticos, também chamados de antiinflamatórios, são grupos de fármacos com estruturas químicas freqüentemente não–relacionadas, entretanto, compartilham certos efeitos terapêuticos e adversos.

AINEs

O mecanismo de ação, todos os efeitos terapêuticos e muitos dos efeitos adversos dos AINEs são devidos à inibição da ciclooxigenase (COX), uma enzima envolvida no

metabolismo dos eicosanóides.

PROSTAGLANDINAS

Classificação dos AINEs e AIEs

1. Inibidores não seletivos da COX

2. Inibidores seletivos da COX-2

3. Antiinflamatórios hormonais (esteroidais).

AINEs NÃO SELETIVOS DA COX

Salicilatos

Derivados da Pirazolona

Da mesma maneira que os salicilatos, os derivados da pirazolona apesar de potentes antitérmicos e antiálgicos, são altamente tóxicos e não devem ser empregados exclusivamente para a obtenção desses efeitos,e sim na crise aguda da gota em substituição à colchicina.

Derivados do ácido para-aminofenol

Os fármacos dessa classe exibem ações antitérmica e analgésica, com baixa ou nenhuma ação antiinflamatória e uricosúrica por ação inibitória não-seletiva sobre COX.

Por conta disso, é destituído de qualquer ação antiinflamatória. Adicionalmente, o paracetamol, ao contrário dos demais AINEs, não interfere na migração de neutrófilos.

A indicação terapêutica desse grupo de fármacos reside nos efeitos antitérmicos e antiálgico contra dores de moderada intensidade, como cefalagias, altralgias e na dismenorréia.

Derivados do ácido indolacético

Derivados do ácido heteroarilacético

O diclofenaco é o antiinflamatorio mais utilizado dessa classe. É considerado um inibidor não-específico da ciclooxigenase, pois inibe indistintamente a COX-1 e a COX-2. mais indicado para o tratamento sintomático prolongado da artrite reumatóide, Os efeitos adversos mais comuns incluem os distúrbios gastrintestinais cefaléias. Outros efeitos adversos mais raros incluem elevação de transaminases séricas, agranulocitose e aumento do tempo de agregação plaquetária. Os efeitos adversos são semelhantes aos dos demais AINEs, podendo apresentar reações graves, como púrpura alérgica. A ação curta desse fármaco somada aos efeitos tóxicos restringiu bastante a sua indicação terapêutica.

Derivados do ácido arilacético

É a classe de fármacos que mais contém interações medicamentosas podendo assim aumentar a atividade, a duração do efeito e a toxicidade dos fármacos deslocados.

OUTRAS CLASSES DE AINEs

Derivados do ácido Fenilantranílico

Derivados do ácido PropiônicoDerivados do ácido Enólicos

Derivados da 5-pirazolona

São freqüentemente mais eficazes na artrite gotosa aguda, e espondilite anquilosante do que na artrite reumatóide e outras artropatias. São também ativos em bursite, capsulite e peritendinite. Devido aos seus potenciais efeitos adversos graves (discrasias sanguíneas, exantemas, distúrbios gastrintestinais, retenção de água e edema), devem ser utilizados apenas por períodos curtos.

Inibidores seletivos da COX-2

Celecoxiba

Nimesulida

EFEITOS COLATERAIS

Efeitos Gastrointestinais Efeitos Renais Efeitos Cardiovasculares Efeitos no SNC Intoxicação Aguda

Antiinflamatórios hormonais

São os glicocorticóides, que são muito utilizados no tratamento de artrite reumatóide, porém evidencias recentes tem sugerido que esses corticóides estão implicadas em varias disfunções comuns da atualidade como:

Depressão Obesidade Resistência a insulina

RETROSINTESE E SINTESE PROPOSTA

CH3 OH

O

O

CETOPROFENO

O

CNCH3

OH

O

O

CH3

HN

H

H

HO

H

HO

H

O

CNCH3

O

CNHCH3

Br

NaOH

BrH

CETOPROFENO

+H2SO4

+

++

Conclusão e discussão