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SOLUÇÕES EXTRATIVAS (EXTRATOS)  Soluções extrativas ou extratos são aquelas que resultam da dissolução parcial de uma droga de composição heterogênea num determinado solvente;  Isto quer dizer que o solvente apenas dissolve alguns constituintes da droga, ficando a maior parte desta a dissolver, constituindo o que se chama de resíduo;  As técnicas de soluções extrativas nasceram de quando o homem começou a utilizar os vegetais como agentes terapêuticos, pois era mais fácil e agradável ingerir um extrato do que a planta integral;  Em sua maioria são obtidas a partir de plantas; Finalidade dos extratos  São obtidas a partir de drogas vegetais secas, para que sejam extraídos os produtos com atividade farmacológica;  As plantas possuem composição complexa, sendo encontradas ao lado de substâncias ativas, outras sem qualquer atividade farmacológica;  Ao lado dos taninos, alcalóides, flavonas, essências, óleos são encontrados açúcares, amido, substâncias protéicas e celulose;  Para preparar soluções com apenas princípios ativos e não os inativos é importante pensar na seletividade do solvente;  Essa seletividade não é absoluta, pois muitos compostos inativos apresentam certa solubilidade nos solventes utilizados para preparar soluções extrativas farmacêutic as;  Mesmo assim, na prática a solubilidade alcançada é satisfatória;  Ex.: a variação na graduação do etanol al tera muito o seu poder dissolvente;  Etanol de concentração relativamente elevada dissolve os compostos citados e não os açúcares, amido, celulose etc;  Os extratos devem ser, além de seletivas, econômicas e conservadoras ;  O extrato deve originar um bom rendimento extrativo no mínimo tempo e mínima quantidade de solvente;  Por outro lado, a estrutura química dos princípios ativos dissolvidos deve ser mantida como na planta, não havendo alterações em sua composição;

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SOLUÇÕES EXTRATIVAS (EXTRATOS)

  Soluções extrativas ou extratos são aquelas que resultam da dissolução parcial de uma droga de

composição heterogênea num determinado solvente;

  Isto quer dizer que o solvente apenas dissolve alguns constituintes da droga, ficando a maior

parte desta a dissolver, constituindo o que se chama de resíduo;

  As técnicas de soluções extrativas nasceram de quando o homem começou a utilizar os vegetais

como agentes terapêuticos, pois era mais fácil e agradável ingerir um extrato do que a planta integral;

  Em sua maioria são obtidas a partir de plantas;

Finalidade dos extratos

  São obtidas a partir de drogas vegetais secas, para que sejam extraídos os produtos com

atividade farmacológica;

  As plantas possuem composição complexa, sendo encontradas ao lado de substâncias ativas,

outras sem qualquer atividade farmacológica;

  Ao lado dos taninos, alcalóides, flavonas, essências, óleos são encontrados açúcares, amido,

substâncias protéicas e celulose;

  Para preparar soluções com apenas princípios ativos e não os inativos é importante pensar na

seletividade do solvente;

  Essa seletividade não é absoluta, pois muitos compostos inativos apresentam certa solubilidade

nos solventes utilizados para preparar soluções extrativas farmacêuticas;

  Mesmo assim, na prática a solubilidade alcançada é satisfatória;

  Ex.: a variação na graduação do etanol altera muito o seu poder dissolvente;

  Etanol de concentração relativamente elevada dissolve os compostos citados e não os açúcares,

amido, celulose etc;

  Os extratos devem ser, além de seletivas, econômicas e conservadoras;

  O extrato deve originar um bom rendimento extrativo no mínimo tempo e mínima quantidade

de solvente;

  Por outro lado, a estrutura química dos princípios ativos dissolvidos deve ser mantida como na

planta, não havendo alterações em sua composição;

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Fatores que influenciam na dissolução extrativa

  Estado de divisão das drogas:

  O estado de divisão das drogas desempenha influência decisiva nos processos de extração, pois

será mais fácil o contato do solvente com as células para retirar delas os princípios ativos existentes;

  A estrutura histológica das plantas é muito heterogênea;

  O poder de penetração dos solventes depende, entre outros fatores, da consistência dos tecidos

que formam o material a extrair, compreende-se que quanto menos rígida for, menor será o grau de

divisão necessário para se obter uma boa embebição;

  Agitação:

 Para obter soluções extrativas não se recorre à agitação, pois tornaria esses processos

demorados, sobretudo se forem realizados à temperatura ambiente;

  Os processos de extração dependem da difusão e da renovação do solvente em contato com a

substância a dissolver;

  Esses fatores desempenham um grande papel na velocidade com que as substâncias irão se

dissolver;

  Temperatura:

  O aumento da temperatura provoca um aumento da solubilidade dos princípios ativos;

  Os processos de extração a quente são sempre mais rápidos do que os realizados a temperatura

ambiente;

  Deve ser tomado cuidado com as alterações decorrentes do uso do calor, pois muitos

componentes podem sofrer alterações como hidrólises;

  Influência da tensão superficial:

  Quanto menor for a tensão superficial de um líquido, maior será o seu poder de penetração em

uma estrutura sólida, sendo maior o seu poder de contato;

  Os tensoativos possuem ação favorável no rendimento de uma extração, estando relacionada

com a sua ação molhante, com as modificações por ele induzidas na permeabilidade das membranas

celulares ou ainda por seu mecanismo direto de solubilização;

  Pode haver a formação de complexos princípio ativo-agregados miscelares de tensoativo;

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  Natureza do solvente

  Papel extremamente importante devido à seletividade e rendimento da extração;

  Na prática, poucos são os utilizados, pois devem ser inócuos para uso na área farmacêutica;

  Água, misturas hidroalcoólicas, glicerina diluída com álcool e água;

  Para preparar extratos secos são utilizados solventes como o éter e acetona, que são eliminados

quando se obtém a concentração final do produto;

  Influência do pH

  Assume importância decisiva na solubilização de muitos compostos, devendo ser considerado

quando da extração de drogas vegetais;

  Podem ser extraídos sais a partir do uso de álcool diluído;

  Tempo de extração:

  É variável, dependendo da estrutura da droga, do seu grau de divisão, da natureza dos princípios

ativos a extrair e do solvente;

  Pode ser total, com o esgotamento da droga até que o solvente retire a totalidade dos

componentes a dissolver;

  Muitas vezes, a extração não é total, ocorrendo parcialmente;

Métodos de extração

  Principais: maceração e percolação;

  A seleção do método de extração depende de vários fatores: natureza do material de partida,

adaptação ao método de extração ou interesse em obter extração completa ou parcial;

  Muito utilizada: combinação de maceração e percolação;

  A droga bruta é submetida à maceração para que o solvente amoleça a planta e dissolva os

constituintes ativos;

  Depois, a percolação é realizada para separar a solução extrativa;

1) Maceração

  A droga é triturada e depois colocada em contato com o solvente para que seja embebido, até

que os tecidos da planta sejam amolecidos e o solvente penetre nas células, dissolvendo os

constituintes solúveis;

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  Droga colocada em recipientes de boca larga com o solvente, sendo que o recipiente deve

permanecer tampado e sob agitação por 2 a 14 dias a uma temperatura de 15 a 20ºC.

2) Percolação

A droga triturada é colocada num aparelho específico, chamado percolador, sendo que os componentes

solúveis são liberados pela passagem lenta de um solvente;

TINTURAS

  São soluções alcoólicas ou hidroalcoólicas preparadas a partir de matérias-primas vegetais ou de

substâncias químicas;

  Variam no método de preparação, concentração do componente ativo, teor alcoólico e o uso

medicinal;  Tinturas feitas a partir de substâncias como iodo são preparadas por simples dissolução do

composto no solvente;

  Dependendo da preparação as tinturas podem ter de 15 a 80% de etanol;

  Etanol protege a preparação (crescimento microbiano) além de manter as substâncias pouco

solúveis em água em solução;

  Outros solventes podem ser empregados além do etanol, como a glicerina;

  A manutenção da integridade do produto depende da mistura de solventes em uma tintura;

  A mistura de uma tintura com um solvente que apresente solubilidade muito diferente da sua

pode levar a precipitação do soluto;

  Tintura de benjoin, preparada com etanol como veículo principal, contém princípios ativos

solúveis em etanol que precipitam com a adição de água;

  Devem ser acondicionadas em frascos bem fechados, não devendo ser expostas a temperaturas

excessivas, devido ao seu teor alcoólico;

  Muitos componentes presentes nas tinturas sofrem alterações fotoquímicas, logo as tinturas não

devem ser expostas à luz, devendo ser armazenadas em ambiente ao abrigo da mesma e

acondicionadas em recipientes resistentes à luz;

  As tinturas são soluções extrativas alcoólicas obtidas a partir de drogas vegetais, animais e

minerais, no estado seco. É comum, dar a mesma designação às soluções extrativas preparadas com

outros dissolventes, que não o álcool, como éter, clorofórmio e acetona;

  O nome tintura provém do fato de tais formas galênicas apresentarem-se coradas;

  Vantagens: riqueza em princípios ativos, excelente conservação e facilidade de medida

posológica.

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Preparação de tinturas

  Normalmente as drogas vegetais são utilizadas na preparação de tinturas;

  Geralmente são obtidos pós finos dos vegetais;

  A relação entre a quantidade de droga e a de álcool ou de tintura é de 10:100 e 20:100;

  Em maceração, são empregados cerca de 20 g da droga para 100 g de álcool;

  O solvente utilizado é o álcool de graduação variável entre 30º e 90º;

  Para materiais ricos em substâncias hidrossolúveis usa-se o álcool de baixa graduação, deixando

o álcool mais concentrado para os materiais com princípios ativos menos solúveis;

Utilização das tinturas

  Sua finalidade terapêutica depende dos princípios ativos presentes nos materiais utilizados na

sua preparação;  Há tinturas para uso externo (anti-sépticas, queratoplásticas, anestésicas locais, adstringentes,

emolientes etc), e para uso interno (expectorantes, sedativas, analgésicas, diuréticas, eméticas etc);

  Geralmente são dispensadas em frascos conta-gotas que facilitam sua posologia;