INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - Farmácia Hospitalar · PDF fileinteraÇÕes medicamentosas farmacologia cardiovascular ... • considerar o uso combinado de medicamentos em pacientes

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INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR

Prof. Márcio Batista

http://www.powerpointstyles.com/



Diminuição na pressão

sangüínea

Resposta mediada pelo sistema renina-angiotensina-aldosterona

Débito

cardíaco

Resistência

periférica

Aumento na

Pressão sangüínea

Fluxo

sangüíneo

renal

Taxa de filtração

glomerular

Renina Angiotensina II

Aldosterona

Volume

sangüíneo

Retenção de

sódio e água

Resposta mediada pelo SN simpático

Atividade

Simpática

Ativação de

Receptores 1

No coração

Ativação de

Receptores 1 na

musculatura lisa

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MECANISMOS DE CONTROLE DA PRESSÃO SANGUÍNEA


CLASSIFICAÇÃO DAS HAS

Nível da Pressão Arterial Classificação

< 120 sistólica e < 80 diastólica Ideal

< 130 sistólica e < 85 diastólica Normal

130~139 sistólica ou 86~89 diastólica Normal-alta

140~159 sistólica ou 90~99 diastólica Hipertensão Estágio 1


> 110 diastólica ou > 180 sistólica Hipertensão Estágio 3

Diastólica normal com sistólica > 140 Hipertensão Sistólica Isolada



CLASSIFICAÇÃO AMERICANA HAS

Nível da Pressão Arterial Classificação

< 120 sistólica e < 80 diastólica Normal

< =139 sistólica e <= 89 diastólica Pré-hipertenso


> 100 diastólica ou > 160 sistólica Hipertensão Estágio 2



ROTINA DE SEGUIMENTO A

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VI Diretrizes Brasileiras de HA

Recomendações para seguimento

(prazos máximos para reavaliação)*

PA inicial (mmHg) ** Seguimento

Sistólica Diastólica

< 130 < 85 Reavaliar em 1 ano

130 – 139 85 – 89 Reavaliar em 6 meses ***

140 – 159 90 – 99 Confirmar em 2 meses ***

160 – 179 100 – 109 Confirmar em 1 mês ***

≥ 180 ≥ 110 Intervenção imediata ou reavaliar em 1

semana ***

* Modificar o esquema de seguimento de acordo com a condição clínica do

paciente

** Se as pressões sistólica ou diastólica forem de estágios diferentes, o

seguimento recomendado deve ser definido pelo maior nível pressórico.

*** Considerar intervenção de acordo com a situação clínica do paciente

(fatores de risco maiores, comorbidades e danos em órgãos-alvo)



DECISÃO TERAPÊUTICA, SEGUNDO RISCOS E PA

GRUPOS DE RISCO: A – Nenhum fator de risco

B – Pelo menos um fator de risco

C – Lesão de órgão alvo ou presença de Diabetes Mellitus

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RISCO A RISCO B RISCO C

NORMAL/LIMÍTROF

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MEV MEV MEV*

ESTÁGIO 1

(140-159/90-99)

MEV

(até 12

meses)

MEV**

(até 6

meses)

TM

ESTÁGIOS 2 E 3

( 160/ 100)

TM TM TM

MEV = Mudança do Estilo de Vida;TM = tto medicamentoso; (*) Usar

drogas de houver ICC, IRC ou Diabete Melito; (**) Usar drogas se houver

múltiplos fatores de risco

VI Joint National Committee/IV Diretrizes Brasileiras de HA



TRATAMENTO NÃO-MEDICAMENTOSO



TRATAMENTO MEDICAMENTOSO A

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O TRATAMENTO MEDICAMENTOSO ANTI-HIPERTENSIVO DEVE:

• SER EFICAZ POR VIA ORAL

• SER BEM TOLERADO

• MENOR NÚMERO DE TOMADAS DIÁRIAS

• INICIAR COM AS MENORES DOSES EFETIVAS PRECONIZADAS

PARA CADA SITUAÇÃO

• CONSIDERAR O USO COMBINADO DE MEDICAMENTOS EM

PACIENTES COM HIPERTENSÃO EM ESTÁGIOS II E III

• PARA AUMENTAR A DOSE, SUBSTITUIÇÃO DA MONOTERAPIA

OU MUDANÇA DA ASSOCIAÇÃO DE FÁRMACOS DEVE SER

RESPEITADO O PERÍODO MÍNIMO DE 4 SEMANAS

• INSTRUIR O PACIENTE SOBRE A DOENÇA HIPERTENSIVA

• CONSIDERAR AS CONDIÇÕES SOCIOECONÔMICAS





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CLASSES

• Diuréticos

• Inibidores adrenérgicos

• IECA

• Bloqueadores dos canais de cálcio

• Antagonistas do receptor AT1 da AII





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ESQUEMA TERAPÊUTICO

MONOTERAPIA

• DIURÉTICOS

• Β -BLOQUEADORES

• BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO

• IECA

• ANTAGONISTAS DO RECEPTOR AT1 DA AII





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ESQUEMA TERAPÊUTICO

COMBINADA

• Β –BLOQUEADORES E DIURÉTICOS

• INIBIDORES ADRENÉRGICOS CENTRAIS E DIURÉTICOS

• IECA E DIURÉTICOS

• BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO E Β –

BLOQUEADORES

• BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO E IECA

• ANTAGONISTAS DA AII E DIURÉTICOS




BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO NIFEDIPINA, ANLODIPINO, LACIDIPINO,

LERCANIDIPINO, VERAPAMIL e DILTIAZEM

AÇÃO – Inibição da entrada de cálcio extracelular através

dos canais de cálcio lentos das células do músculo liso cardíaco.

– Produzem vasodilatação arterial periférica e coronariana.

– Diminuição da pós-carga. – Aumento do fluxo coronariano



BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO INDICAÇÕES

MEDICAMENTO USO

NIFEDIPINA

HIPERTENSÃO ANGINAS

ANGINA CRÔNICA ESTÁVEL

ANLODIPINA

HIPERTENSÃO ANGINAS

ANGINA CRÔNICA ESTÁVEL

NIMODIPINA DISTÚRBIOS ISQUÊMICOS EM PACIENTES COM

HEMORRAGIA SUB-ARACNOÍDEA

VERAPAMIL

HIPERTENSÃO (ALTERNATIVA NA GRAVIDEZ OU NO IDOSO)

ANGINAS PROFILAXIA DA TAQUICARDIA

SUPRAVENTRICULAR

DILTIAZEM

ANGINAS INSUFICIÊNCIA CORONARIANA

CARDIOPATIA ISQUÊMICA HIPERTENSÃO



BLOQ. DOS CANAIS DE CÁLCIO - INTERAÇÕES

INTERAÇÕES: • Indometacina, outros DAINES, Estrogênios: hipertensão • Outros anti-hipertensivos: hipotensão • Betabloqueadores: bloqueios atrioventriculares de graus diversos, bradicardia, hipotensão arterial sistêmica, insuficiência cardíaca e morte súbita



BLOQ. DOS CANAIS DE CÁLCIO - INTERAÇÕES

MEDICAMENTO ASSOCIAÇÃO EFEITO

NIFEDIPINA

AINES, ESTROGÊNIOS PRESSÃO

DIGOXINA EFEITOS

DIGITÁLICOS

CIMETIDINA HIPOTENSÃO

VERAPAMIL

CARBAMAZEPINA

CICLOSPORINA

QUINIDINA

VALPROATO

METABOLIZAÇÃO

DAS DROGAS

TOXICIDADE



ATENOLOL, BISOPROLOL, PROPRANOLOL, TIMOLOL

AÇÃO

– Redução do tônus simpático por menor liberação de noradrenalina na fenda sináptica em decorrência de bloqueio beta pré-sináptico.

β-BLOQUEADORES



INDICAÇÃO:

• Hipertensão arterial sistêmica

• Angina

•Arritmias

•Prevenção secundário do infarto (PROPRANOLOL)

•Prevenção da enxaqueca (PROPRANOLOL)

• Pessoas com tônus simpático exacerbado

(jovens)

• Insuficiência cardíaca (CAVERDILOL)

β-BLOQUEADORES



INTERAÇÕES: • Indometacina, outros DAINES, Estrogênios: hipertensão • Lidocaína: toxicidade do anestésico • Halotano: Depressão miocárdica grave (ATENOLOL) • Outros anti-hipertensivos: hipotensão • Bloqueadores dos Canais de Cálcio: bloqueios atrioventriculares de graus diversos, bradicardia, hipotensão arterial sistêmica, insuficiência cardíaca e morte súbita

β-BLOQUEADORES



–BLOQUEADORES

DOXAZOSINA, PRAZOSINA, TERAZOSINA

AÇÃO:

• Bloqueio alfa pós-sináptico, levando a inibição da vasoconstrição induzida pelos receptores alfa1, e consecutivamente a uma vasodilatação venosa e arteriolar.



INDICAÇÃO:

• Insuficiência cardíaca (PRAZOSINA)

• Hipertensão arterial sistêmica (PRAZOSINA) • Tratamento de hiperplasia prostática (DOXAZOSINA)

–BLOQUEADORES



INTERAÇÕES:

• Outros anti-hipertensivos ou diuréticos: hipotensão

• Indometacina e outros DAINES: efeito anti-hipertensivo

• Álcool, ansiolíticos, antidepressivos: hipertensão

• Outros anti-hipertensivos: hipotensão

–BLOQUEADORES



DIURÉTICOS TIAZÍDICOS

HIDROCLOROTIAZIDA, CLORTALIDONA

AÇÃO:

• Aumento da excreção urinária de sódio e água por inibição da reabsorção de sódio no princípio dos túbulos distais e aumenta a excreção urinária de potássio incrementando a secreção de potássio no túbulo contornado distal e em tubos coletores



INDICAÇÃO: • Hipertensão arterial sistêmica • Edema associado com insuficiência cardíaca congestiva • Cirrose hepática com ascite • Síndrome nefrótica, glomerulonefrite aguda e insuficiência renal crônica.





INTERAÇÕES: • Corticóides e anfotericina B: efeito

diurético (desequilíbrio eletrolítico).

• Amiodarona: arritmias

• IMAO: efeito diurético

• Digitálicos: intoxicação digitálica

• Hipoglicemiantes: ajuste da dose – elevação da glicemia



DIURÉTICOS DE ALÇA

FUROSEMIDA

AÇÃO:

• Diminui a reabsorção do cloreto de sódio e aumenta a excreção de potássio no túbulo distal. Exerce um efeito direto no transporte de eletrólitos no túbulo proximal na alça de Henle.



INDICAÇÃO: • Hipertensão arterial sistêmica leve a moderada, geralmente associada com outros anti-hipertensivos • Edema associado com insuficiência cardíaca congestiva • Cirrose hepática com ascite • Coadjuvante no tratamento do edema agudo de pulmão.





INTERAÇÕES: • Corticóides: efeito diurético

(desequilíbrio eletrolítico).

• AINES e Probenecida: efeito diurético

• Álcool e outros hipotensores: efeito hipotensor

• Hipoglicemiantes: ajuste da dose – elevação da glicemia



DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO

ESPIRONOLACTONA, TRIANTERENO, AMILORIDA

AÇÃO:

• Bloqueio do intercâmbio de sódio por potássio no túbulo distal renal, o que provoca um aumento na secreção de água e sódio e a retenção de potássio. A espironolactona é um inibidor competitivo da aldosterona.




INDICAÇÃO: • Coadjuvante no tratamento da hipertensão arterial sistêmica • Edema associado com insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática e sindrome nefrótica. • Diagnóstico e tratamento a curto e longo prazo do hiperaldosteronismo primário. • Prevenção e tratamento da hipopotassemia




INTERAÇÕES: • Corticóides, mineralocorticóides: efeito retentor de potássio •AINES e estrógenos: efeito anti-hipertensivo •Dopamina: efeito diurético (hipotensor) • Amilorida x Lítio: evitar associação •Amilorida x Captopril, Enalapril: hiperpotassemia



INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (IECA)

CAPTOPRIL, ENALAPRIL, LISINOPRIL, RAMIPRIL

AÇÃO: • Inibição da enzima conversora de angiotensina I.



EFEITO DOS INIBIDORES DA ECA

Angiotensinogênio

(2-globulina no sangue)

Renina (do rim)

ECA

Angiotensina I de angiotensina II (inativa)

Inibidores de ECA

na

produção de

aldosterona

Impulsos

simpáticos

centrais

Relaxamento da

musculatura lisa vascular

Retenção de

sódio e água

Níveis de

bradicinina

da pressão

sangüínea

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HIPERTENSÃO

CAPTOPRIL

ENALAPRIL

LISINOPRIL

AÇÃO DOS IECAs



INDICAÇÃO:

• Insuficiência cardíaca • Hipertensão arterial sistêmica • Primeira escolha para o hipertenso diabético, retardam a evolução da nefropatia diabética e a microalbuminuria.

INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (IECA)



BLOQUEADORES DA ANGIOTENSINA I

LOSARTANA, VALSARTANA, IRBESARTANA, CANDESARTANA

AÇÃO: • Bloqueio dos receptores AT1 da angiotensina II,

inibindo a ação do eixo da renina.



INDICAÇÃO:

• Monoterapia alternativa aos IECA • Insuficiência cardíaca • Hipertensão arterial sistêmica (< ação que IECA)




INTERAÇÕES: • Poupadores de potássio (amilorida,

triantereno, espironolactona) ou suplementos de potássio pode produzir hiperpotassemia.




AGONISTAS -ADRENÉRGICOS -METILDOPA, CLONIDINA

AÇÃO: • Ação anti-hipertensiva se deva à estimulação dos

receptores 2- adrenérgicos centrais. • Ação como depressor na síndrome de privação de opiáceos

é o resultado da atividade inibidora alfa-adrenérgica em zonas do cérebro, tais como o locus coeruleus. (CLONIDINA)



AGONISTAS -ADRENÉRGICOS CLONIDINA

INDICAÇÃO:

• Hipertensão arterial sistêmica moderada a grave (com ou sem doença renal) - -METILDOPA • 1ª escolha no tratamento da hipertensão arterial em grávidas (-METILDOPA). • Tratamento da síndrome de abstinência de opiáceos (narcóticos) - CLONIDINA



DIGITÁLICOS DIGOXINA, DIGITOXINA, DESLANOSÍDEO AÇÃO • Inibição reversível da sódio-potássio ATPase, através

de ligação em sítio específico na face extra-citoplasmática da sub-unidade alfa desta enzima.

• Cálcio interno.

• Efeito Inotrópico Positivo.



DIGITÁLICOS DIGOXINA, DIGITOXINA, DESLANOSÍDEO (LANATOSÍDEO C)

INDICAÇÕES:

• Insuficiência Cardíaca Sistólica

• Miocardiopatia dilatada anatômica e funcionalmente

assemelhados.

• Fibrilação atrial, particularmente se com frequência

cardíaca aumentada.

• Insuficiência valvar mitral e aórtica, cursando com

dilatação ventricular



DIGITÁLICOS – CARACTERÍSTICAS



DIGITÁLICOS – ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO

• A DOSE DIÁRIA DE MANUTENÇÃO DOS

DIGITÁLICOS COMO A DIGOXINA PODE SER

REDUZIDA PELA METADE DA DOSE INICIAL DO

TRATAMENTO DEVIDO A METABOLIÇÃO

RENAL QUE OCORRE ENTRE 36-48h.

• A DIGITOXINA TEM DOSE DE ATAQUE DE

0,3mg POR TRÊS DIAS CONSECUTIVOS.

• DESLANOSÍDEO É USADO NA DIGITALIZAÇÃO

RÁPIDA(24h) COM DOSES I.V. ou I.M.: 0,8 - 1,6

mg .



DIGITÁLICOS INTOXICAÇÃO DIGITÁLICA PRINCIPAIS CARACTERÍSTICAS:

• Gastrintestinais: anorexia, náusea, vômito e diarréia.

• Neurológicas: fadiga, confusão, insônia, vertigem, neuralgia facial, distúrbios psíquicos (piscose transitória, alucinações,...)

• Hematológicas: púrpura

• Cardiológicas: palpitação, arritmias, síncope.



DIGITÁLICOS TRATAMENTO DA INTOXICAÇÃO

DIGITÁLICA

• Suspensão do medicamento

• Monitoração de arritmias

• Terapêutica específica:

– POTÁSSIO (Taquicardia digitálica)

– LIDOCAÍNA (Taquiarritmias – arritmias ventriculares)

– FENITOÍNA (Arritmias supraventriculares)

– ATROPINA (Distúrbios de condução AV e bradicardia sinusal)

– MARCAPASSO PROVISÓRIO (Bloqueio AV avançado por digitálicos)

– ANTICORPOS MONOCLONAIS



OUTRAS DROGAS INOTRÓPICAS POSITIVAS

AGONISTAS -ADRENÉRGICOS

DOPAMINA, DOBUTAMINA

AÇÃO: Estimulação dos receptores -adrenérgicos, ligados a proteína G, aumentando a formação de AMPc, que por sua vez aumenta o influxo de cálcio. Inotropismo positivo.




DOPAMINA,DOBUTAMINA

INDICAÇÕES:

• Suporte inotrópico na diminuição da contratilidade cardíaca ocasionada doença ou procedimento cirúrgico (Dobutamina)

• Insuficiência cardíaca congestiva, hipotensão aguda, choque (Dopamina)




DOPAMINA,DOBUTAMINA

REAÇÕES ADVERSAS:

• Aumentos da freqüência cardíaca (e da pressão

arterial, e atividade ectópica ventricular

(Dobutamina).

• Dor no peito, dispnéia, taquicardia ou

palpitações, hipotensão, arritmias com doses

elevadas. Hipertensão e bradicardia. Com o uso

prolongado de doses elevadas: intumescência

ou formigamento dos dedos de pés e mãos, frio

e dor nas mãos ou pés (vasoconstrição

periférica)(Dopamina).



AGONISTAS -ADRENÉRGICOS - INTERAÇÕES

MEDICAMENTO ASSOCIAÇÃO EFEITO

DOPAMINA

ERGOTAMINA VASOCONSTRIÇÃO

(GANGRENA)

-BLOQUEADORES ANTAGONISMO

DOBUTAMINA

HORMÔNIO DA

TIREÓIDE

POTENCIALIZAÇÃO

DOS EFEITOS DA

EPINEFRINA

HALOTANO ARRITMIAS

VENTRICULARES

-BLOQUEADORES ANTAGONISMO



EMERGÊNCIAS HIPERTENSIVAS

PATOLOGIA DROGA DE

ESCOLHA ALTERNATIVA

CAUTELA OU

EVITAR

ENCEFALOPATIA

HIPERTENSIVA

NITROPRUSSIATO

LABETALOL

DIAZÓXIDO

TRIMETAFAN

HIDRALAZINA

RESERPINA

-METILDOPA

HIPERTENSÃO

MALIGNA

NITROPRUSSIATO

LABETALOL

DIAZÓXIDO

-METILDOPA

TRIMETAFAN

HIDRALAZINA

-

HEMORRAGIA

SUBARACNÓIDEA

OU

INTRACEREBRAL

NITROPRUSSIATO

LABETALOL

TRIMETAFAN

NITROGLICERINA

DIAZÓXIDO

HIDRALAZINA

ECLÂMPSIA VERAPAMIL

HIDRALAZINA NITROPRUSSIATO

DIAZÓXIDO

TRIMETAFAN

INFARTO AGUDO

OU ANGINA

INSTÁVEL

NITROGLICERINA

LABETALOL

NITROPRUSSIATO

TRIMETAFAN DIAZÓXIDO

HIDRALAZINA



REFERÊNCIAS

• FUCHS,D., WANNMACHER, L., FERREIRA, M.B.C. Farmacologia clínica: fundamentos da terapêutica racional. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.

• COUTO, A. A. Grandes temas de farmacologia cardiovascular: visão prática na clínica. São Paulo: Editora Segmento Farma, 2004.

• KOROLKOVAS, A. Dicionário Terapêutico Guanabara. 6ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1999.

• OGA, S., BASILE. A.C Medicamentos e suas interações. São Paulo: Atheneu, 1994, 199p.

• PRADO. F.C., RAMOS, J.,DO VALLE,JR. Atualização Terapêutica: Manual prático de diagnóstico e tratamento. 20ª ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 1630p.

• P.R. VADE-MECUM. Brasil. 2006-2007. software.


BOA TARDE!!!

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