Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

A trajetA trajetóória dos 15 anos ria dos 15 anos

de Escola dede Escola de

Verão em QuVerão em Quíímicamica

Farmacêutica MedicinalFarmacêutica MedicinalEliezer J. BarreiroEliezer J. Barreiro

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas

..

Prof. Ernest Fourneau(1872-1949 )

Institute PasteurLaboratoire de Chimie Therapeutique (1911)

Paris, França

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Fondateur de la chimie thérapeutique française

Dr Emile RouxDr Emile Roux

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Prof. Ernest Fourneau(1872-1949 )

Institute PasteurLaboratoire de Chimie Therapeutique (1911)

Paris, França

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Fondateur de la chimie thérapeutique française.

Prof. Alfred Burger(1904-2000)

University of VirginiaEUA

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

A evolução da Química MedicinalLaboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

A era botânica…

A era dos antibióticos

A descoberta racional

Ensino de química medicinal

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

1969-1971-1973Otto Richard Goetlieb

• Raimundo Bráz Fo

• Timothy J. Brockson• Manoel Ventura• Peter Bakusis• J. B. Harborne

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

1995 – I Escola de Verão23-27 / 01 / 1995

ConferêncistasPaulo M. Bisch

Raimundo Bráz Fo (UENF).Elizabeth Igne Ferreira (USP)

Angelo da C. Pinto

CursosIntrodução a Química Farmacêutica

Metabolismo de FármacosEnsaios Farmacológicos

Latenciação de FármacosModelagem Molecular de Fármacos

Síntese de Fármacos Quirais

0

20

40

60

80

100

Melhorar Bom Ótimo

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Avaliação Geral da I EVQF

A I EVQF teve ca. 100 inscritos

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

I EVQFMII EVQFMIII EVQFMIV EVQFMV EVQFMVI EVQFMVII EVQFMVIII EVQFMIX EVQFMX EVQFMXI EVQFMXII EVQFMXIII EVQFMXIV EVQFM

246205

211210 205 148

130120

1301101009011090

Número de participantes nas 14 edições da EVQFM

Total: 2105 participantes. média de150 participantes/edição

Demonstração geográfica qualitativa dos participantes das 14 edições

da EVQFM.

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Professores & PesquisadoresEstrangeiros

I EVQFM → Dr. Andrew Wallace (Un. San Francisco, EUA)II EVQFM → Profº Dr. Jean Cumps (Un. Louvain/Bélgica)III EVQFM → Profº Dr. Antonio Monge* (Un. Navarra/Espanha)III EVQFM → Profº Dr. Camille G. Wermuth*& (ULP, Estrasburgo/FR)IV EVQFM → Profº Dr. Mitchell A. Avery (Un. Mississipi/EUA)IX EVQFM → Profº Dr. Jacques Perrié (Un. Paul Sabatier/França)VII EVQFM → Dr. Jean-Jacques Bourguignon* (ULP, Estrasburgo /FR)VIII EVQFM → Dra. Claire Lugnier & (ULP, Estrasburgo /França)X EVQFM → Profº Dr. Antonio Monge* (Un. Navarra/Espanha)X EVQFM → Profº Dr. Pier Giovanni Baraldi (Universitá de Ferrara, Itália)XI EVQFM → Dr. Eli Breuer (Hebrew Un. Jerusalém, Israel)XI EVQFM → Profº Dr. Hugo Cerecetto (UdelaR, Montevideo, Uruguai)XI EVQFM → Dr. János Fisher& (Gideon-Ritcher, Hungria)XI EVQFM → Dr. Joerg Senn-Bilfinger (Altana Pharma, Alemanha)XI EVQFM → Dr. John Proudfoot (Boehringer-Ilgelheim, EUA)XI EVQFM → Dr. Mukund S Chorghade (Chorghade Enterprises, EUA)XI EVQFM → Profº Dr. Paul W. Erhardt (Un. Toledo, EUA)XI EVQFM → Profº Dr. Robin Ganellin * (University College, London, Inglaterra)XII EVQFM → Dr. Paul Leeson (Astra-Zeneca, Inglaterra)XII EVQFM → Dr. Simon Campbell * (Royal Chemical Society, Inglaterra)XIII EVQFM → Dr. Jean-Jacques Bourguignon (ULP, Estrasburgo /FR)XIII EVQFM → Profo Dr. Júlio A Urbina (IVI, Caracas, Venezuela)XIV EVQFM → Profº Dr. Nicholas Farell (Virginia Commonwealth Un., EUA)XIV EVQFM → Profº Dr. Tudor I. Oprea (Un. of New México, EUA)

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

cimetidina

cimetidinaprazosina

sildenafila

Antagonista seletivo H-2C. Robin Ganellin

Antagonista α1-adrenérgico

Inibidor de PDE-5Simon Campbell

anlodipinadoxazosina

ON

C H 3

H 3C

SN

N

NC H 3

O

O

H H

N

HN

CH3

SN

N

NCH3

CN

H H

RobinRobin GanellinGanellin etet al.al., 1974, 1974US 3950333 1974, 1976 US 3950333 1974, 1976 -- SK&FSK&F

Brit. J. Pharmacol. 53, 435 (1975).

CimetidinaCimetidinaRanitidinaRanitidina

BBarryarry J. J. PricePrice etet al., al., 1978 1978 US 4128658 1978 US 4128658 1978 -- Allen & Allen & HanburysHanburysBrit. J. Pharmacol. 66, 464 (1979)

Tagamet= "anTAGonist" + "ciMETidine?" eliezer © 2007

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

eliezer © 2007

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

AnlodipinaAnlodipina

Anti-hipertensivo da classe diidropiridinaJ. E. Arrowsmith et al., J. Med. Chem. 29, 1696 (1986)

Bloqueador de canais de cálcio

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

NH

ClOO

O CH3

ONH2H3C

H3CO

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

SildenafilaSildenafila

Anti-hipertensivo da classe diidropiridinaJ. E. Arrowsmith et al., J. Med. Chem. 29, 1696 (1986)

Bloqueador de canais de cálcio

N

N

NCH3

CH3

O

OH3C

HN

N NN

NO H

O CH3

HN

NN

NO CH3

CH3O CH3

SNN

O O

H3C

ZaprinastZaprinast

CafeCafeíínana

vardenafilavardenafilatadalafilatadalafilalodenafilalodenafila

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

N

COOHO

HS

CH3H

1. Ana Luisa P. de Miranda (UFRJ, RJ)2. Ana Paula Valente (UFRJ)3. Angelo da Cunha Pinto* (UFRJ)4. Antonia do Amaral (USP, SP)5. Armando de Silva Cunha Júnior (UFMG, MG)6. Carlos Alberto Montanari (UFMG)7. Carlos Alberto Manssour Fraga (UFRJ)8. Carlos Maurício R. Sant’Anna (UFRRJ)9. Carlos R. Rodrigues (UFRJ)10. Edson Lima (UFRJ)11. Elaine Maia (UNB, DF)12. Eliezer J. Barreiro (UFRJ)13. Elizabeth I. Ferreira (USP)14. Fernando A. dos S. Coelho (UNICAMP)15. Fernando Q. Cunha (USP-RP)16. Glaucius Oliva (USP)17. Glória Isolina B. Pinto (USP)18. Heloísa Beraldo (UFMG)19. Iolanda M. Fierro (UERJ)20. Jamil Assreuy (UFSC, SC)21. João Paz Parente (UFRJ)22. Joaquim F. M. da Silva (UFRJ)

23. José Daniel Figueroa Villar (IME, RJ)24. Laurent E. Dardenne (LNCC, RJ)25. Leoberto C. Tavares (USP)26. Letícia V. C. Lotufo (UFC, CE)27. Lídia Moreira Lima (UFRJ)28. M. G. Albuquerque (UFRJ)29. Marcelo Zaldini (UFPE, PE)30. Marco Aurélio Martins (Fiocruz, RJ)31. Maria das Graças M. Henriques (Fiocruz)32. Mauro M. Teixeita (UFMG)33. Mauro B. Amorim (UFRJ)34. Newton G. Castro (UFRJ)35. Octávio A. C. Antunes (UFRJ)36. Paulo M. Bisch * (UFRJ)37. Paulo Roberto R. Costa (UFRJ)38. Sérgio Henrique Ferreira (USP-RP)39. Stela Maris K. Rates (UFRGS, RS)40. Suely L. Galdino (UFPE)41. Ricardo José Alves (UFMG)42. Teresa Dalla Costa (UFRGS)43. Vera Lúcia Eifler Lima (UFRGS)

Professores & PesquisadoresNacionais

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Profissionais5%

Estudantes de Graduação

70%

Professores5%

Estudantes de Pós-Graduação

20%

Perfil médio dos participantes das 14 Edições da EVQFM

Participantes Internacionais: Panamá, Uruguai e Argentina

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Cursos Oferecidos ao longo das14 edições da EVQFM

1. Aspectos da Interdisciplinaridade em Química Medicinal 2. Bioeletroquímica3. Bioensaios Celulares: Princípios e Aplicações 4. Curso Modular de Química Medicinal: Antiinflamatórios, Antitrombóticos, Antimaláricos, Desenho de Fármacos,

Síntese e Modelagem Molecular5. De Merrifield aos Biochips: Síntese em Fase Sólida Aplicada ao Desenvolvimento de Fármacos 6. Ensaios Farmacológicos7. Estereoquímica de Fármacos8. Estratégias Racionais de Desenvolvimento de Novos Fármacos9. Fármacos antitumorais10. Fundamentos e Aplicações de Modelagem Molecular11. Gestão em Pesquisa, Desenvolvimento e Inovação 12. Highlights in Medicinal Chemistry13. História da Descoberta de Fármacos14. Introdução a Química Farmacêutica Medicinal *15. Latenciação de Fármacos16. Metabolismo de Fármacos17. Metabolismo de Fármacos e Interações

Medicamentosas *18. Metabolismo de Fármacos e Toxicologia19. Modelagem Molecular20. Modelagem Molecular de Fármacos21. Planejamento de Fármacos22. Planejamento Racional de Fármacos23. Princípios de Química Combinatorial e Síntese em Fase Sólida

24. QSAR e Modelagem Molecular25. Química Bioinorgânica26. Química de Produtos Naturais27. Relação Estrutura Atividade Quantitativa28. Relações quantitativas tridimensionais estrutura-atividade 29. Síntese de Fármacos Quirais30. Tutorial: Química Computacional e Modelagem Molecular 31. Uso da Internet em Química e Farmácia32. Uso de Enzimas em Síntese de Fármacos33. Workshop: Química Bioinorgânica Medicinal

* Cursos regulares

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Estratégias industriais modernas p/ descoberta de fármacosLaboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Novos fNovos fáármacos lanrmacos lanççados por ano ados por ano –– 19941994--20072007Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

ca. 30 novos fármacos lançados / ano

celecoxibecelecoxibe

indinavirindinavir

atorvastatinaatorvastatina

imatinibeimatinibe

vorinostatvorinostat

sildenafilasildenafila

aripripazolaaripripazolamontelucastemontelucaste

maravirocmaravirocziconotidoziconotido**

adalimumabadalimumab **

esomeprazolaesomeprazola

losartanalosartana

InovaInovaçções terapêuticasões terapêuticas

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

Cadeia daInovação emFármacos &

Medicamentos

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009

http://http://www.farmacia.ufrj.br/lassbiowww.farmacia.ufrj.br/lassbio

Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas – www.farmacia.ufrj.br/lassbio

eliezer@2009