ADJUVANTES FARMACÊUTICOS APLICADOS EM FORMULAÇÕES ODONTOLÓGICAS.

Faculdade ASCESFarmácia 5° período

Jéssica de SouzaTaysa RenataThiago Souza

Viviane MoniqueYasmim Gomes

Caruaru,2011

Objetivos:

Agentes corretivos da cor:

- Propriedades

- Classificações

Agentes corretivos do sabor:

- Edulcorantes

- Flavorizantes e aromatizantes

Agentes conservantes:

- Requisitos para escolha do conservante

- Utilização em preparações farmacêuticas

- Vantagens e desvantagens

- Concentração

- Modos de ação

Objetivos:

Dissociação e pH

- pH e solubilidade de fármacos

- pH e manutenção da estabilidade química e farmacodinâmica

Agentes anti-hidrolíticos

Agentes solubilizantes

Fatores que influenciam na solubilidade

O que são adjuvantes farmacêuticos?

São substâncias que têm por finalidade, solubilizar, suspender, espessar, diluir, emulsionar, estabilizar, preservar, colorir e melhorar o sabor da mistura final.

Agentes suspensores Manutenção da suspensão

Agentes emulsificantes Equilíbrio entre o óleo e a água

Agentes conservantes Evitam o surgimento de fungos e bactérias

Agentes espessantes Dão maior viscosidade ao meio

Agentes corretivos Utilizados pra corrigir o produto final

Edulcorantes Correção do sabor

Aromatizantes Correção do odor

Corantes Correção da cor

Flavorizantes Correção de odor e sabor

Exemplos:

Agentes corretivo da cor

Propriedades:

- Serem absolutamente inócuos e desprovidos de atividade fisiológica

- Terem composição química definida

- Serem hidrossolúveis

- Terem grande capacidade de coloração em concentrações mínimas

- Serem estáveis a luz , calor, pH

- Serem compatíveis com todas as substâncias

- Não possuir odor e gosto desagradável

Agentes corretivo da cor

Classificação:

- Hidrossolúveis (tintas)

- Insolúveis (pigmentos)

- Orgânicos

- Inorgânicos

- Naturais

Agentes corretivo do sabor

A estrutura de um fármaco pode dar o indício de seu provável sabor .

Ex.:

Sais inorgânicos (aq) Cátion(+) Ânions (-)

(sabor salgado)

Compostos orgânicos de alto peso molecular

(sabor amargo)

Insaturações ou ligações duplas c=c

(sabor picante)

Agentes corretivo do sabor

Edulcorantes :

- Adoçantes não-calóricos

Sacarina

Sacarina sódica

Ciclamato de sódio

Aspartame

Esteveosídeo

- Xilitol

- Sorbitol

Xilitol Doçura semelhante a da sacarose, possui efeito preventivo contra cáries.

Sorbitol Metade da doçura da sacarose, causa menos cáries e em altas doses pode causar distúrbios gástricos e agir como laxante.

Adoçantes não calóricos

Forte doçura, não contém nenhumcomponente energético, apresentam-se como soluções para o controle da obesidade e cárie.

Sacarina Mais consumido em todo o mundo.Doçura 200 a 700x

Sacarina sódica Menos potente, é utilizada em comprimidos, sabor metálico.

Ciclamato de sódio Doçura 30x e um sabor desagradável, menor sabor metálico.

Aspartame Doçura 180 a 200x, não apresenta sabor residual

Esteveosídeo Doçura 300x , no Brasil é comercializado como adoçante.

Flavorizantes e aromatizantes

Origem sintética ou natural

Simples ou compostos

Função: mascarar ou melhorar as características organolépticas de sabor ou odor.

Pó ou soluções líquidas

• Mascaram o gosto amargo .Flavorizantes

com cacau

• Mascaram o gosto azedo e amargo.

Sabores frutas ou cítricos

• Fármacos salgados mais palatáveis.

Sabores de canela, laranja

e framboesa

Doce: baunilha, frutas, uva, tutti-frutti e frutas silvestresÁcido: limão, laranja, cereja, lima, framboesaSalgado: manteiga, amêndoasAmargo: café, chocolate, menta, cereja, pêssego, limão, framboesa, laranja.

Agentes conservantes

Função: evitar a proliferação microbiana, com o intuito de garantir a integridade do produto final.

Deve combater os microorganismos sem comprometer a segurança do consumidor.

Agentes conservantes

Modo de ação

- Inibição de enzimas

- Inibição da síntese de ácido fólico dos organismos

- Oxidação

- Inibição do transporte ativo

- Lise da membrana citoplasmática

....

Conservantes

Atividade ampla e estabilidade

Compatibilidadecom os ingredientes, ou seja

Estabilidade de pH e alta solubilidade em água

não alterar as propriedadesfísicas dos produtos

Atóxico

Conservantes utilizados em preparações farmacêuticas:

Álcoois e derivados

Ácidos e sais orgânicos alifáticos

Ácidos aromáticos e derivados

Fenóis e derivados

Sais organometálicos

Compostos de amônio quaternário

Como saber se meu produto farmacêutico está contaminado?

Mudança de coloração

Produção de gases, bolhas

Produção de odores

Mudança de viscosidade

Desestabilização de emulsões

Formação de biofilme

Conservantes mais utilizados nas soluções de uso oral:

Álcool etílico

Benzoato de sódio

Glicerina

Ésteres do ácido p-hidroxibenzóicoa

(agentes antimicrobianos)

Conservantes Vantagens Desvantagens

Alcoois(etanol)

Amplo espectro. Volátil, requer elevadas concentrações.

Compostos quartenários(desodorantes)

Melhores como agentes ativos. Elevadas concentrações irritantes e ineficiente as pseudomonas.

Ácidos(benzóico)

Ativos contra fungos. Dependem do pH para dissociarem.

Formaldeído Amplo espectro, barato, solúvelem água, conserva atividade na presença de tensoativos.

Irritante, volátil, odor desagradável, reativo, incompatível com proteínas.

Parabenos(p-hidroxibenzoatos)

Baixa toxicidade, relativamente não irritantes, em amplo espectro de pH.

Mais ativo contra fungos e bactérias GRAM+ do que contra GRAM - , baixa solubilidade em água ...

Mercúrios orgânicos Amplo espectro, estável. Elevada toxicidade e irritabilidade, inativados por proteínas aniônicos e menos por não iônicos.

Fenólicos Úteis conservantes e como agentes ativos.

Baixa solubilidade em água,volátil, irritantes...

Solubilidade

Introdução de radicais hidrofílicos na molécula

Ajuste do Ph

Formação de complexos moleculares hidrossolúveis

Utilização de agentes tensoativos

Emprego de misturas aquosas de um ou mais solventes.

Fatores que influenciam na solubilidade

Temperatura

Estrutura química

Estado físico

Estado de divisão

Agitação

pH

Microorganismo crescem em pH 2 e 11, ou seja o conservante tem que ser efetivo nesse intervalo.

É necessário a correlação de pH e atividade.

Dissolução, manutenção da estabilidade, prevenção de irritações e obtenção de um efeito terapêutico adequado.

pH

A solubilidade de um ácido ou uma base fraca depende, com frequência do pH.

Recomenda-se o uso de soluções tampões.

A hidrólise depende essencialmente do pH do meio.

Estabilidade de várias substâncias dependem do pH. Ex.: anestésicos locais.

Principais agentes anti-hidrolíticos

Propilenoglicol

Glicerina

Solução de sorbitol

Conclusão

Contudo, foi observado que é necessário que o farmacêutico opte pelas substâncias mais adequadas baseadas nas exigências farmacotécnicas , devido a grande diversidade de adjuvantes farmacêuticos.

FORMULAÇÕES PARA HIGIENIZAÇÃO ORAL, CONTROLE QUÍMICO DA PLACA BACTERIANA E

HALITOSE.

Objetivo:

Higiene oral;

O que são dentifrícios ?

Classificação;

Função e componentes;

Formulações;

Controle químico da placa bacteriana;

Halitose;

A preocupação do homem com a sua

saúde e higiene o acompanha hámuitas civilizações.

a.C O segundo livro de Hipócrates jádescrevia uma formulação deenxaguatório bucal.

Posteriormente d.C. os dentifrícios ouenxaguatórios começaram a serutilizados.

O que são dentifrícios?

Associações de substâncias que, usadasna escovação diária, limpam depósitosexógenos aderidos aos dentes,tornando-os resistentes ao ataque debactérias. Além de eliminar manchasdos dentes e odores bucais.

São classificados em:

Pasta

Géis

Pós

Líquido

Funções?

Limpar e polir as superfícies dos dentes;

Preservar a saúde da gengiva;

Inibir a formação de odores desagradáveis;

Fornecer flúor para o meio bucal;

Requisitos Básicos:

Ser atóxico,

Ter boa aparência,

Ter estabilidade físicoquímica

Ter consistência ideal para ser retirado facilmente da bisnaga .

Ser facilmente aderente as cerdas sem expandir-se.

Não apresentar grumos e ser facilmente dispersável na água.

Não ter bolhas de ar no interior da massa.

Não apresentar separações de fases;

Ter sabor agradável;

Ter corantes bem dosados;

Ter pH próximo da neutralidade;

Ter quantidade de espuma bem dosada;

Ser de fácil remoção da boca, escova e pia;

Apresentar compatibilidade com o s agentes terapêuticos incluídos na formulação;

Ter custo acessível;

Componentes básicos

Espessantes

São essencialmente colóides hidrofílicos que dispersam e absorvem água para formar uma fase líquida viscosa.

Hidroximetilcelulose e Hidroxietilcelulose

Abrasivos:

São sais inorgânicos, praticamente insolúveis em água. Auxiliam na limpeza dos dentes, removendo resíduos, evitando a formação de manchas ou películas pigmentada e dando polimento à superfície do dente.

Ex.: Carbonato de cálcio precipitado, o fosfato de cálcio diidratado.

Umectantes:

Evitam o ressecamento do dentifrício quando exposto ao ar.

Ex.: Sorbitol, propilenoglicol e a glicerina.

Constituem de 20 a 30% de peso da formulação.

Tensoativos:

Os agentes espumantes, pela redução da tensão superficial, penetram e soltam os depósitos das superfícies ou suspendem os restos de alimentos que são removidos na escovação.

Apresentam caráter aniônico (Laurilsulfato de sódio), catiônico ou não-iônico (Lauril Polyglucose).

Flavorizantes:

Propiciam sabor à pasta dental.

Edulcorantes:

Propiciam sabor adocicado ao dentifrício.

Preservantes:

Evitam a contaminação do dentifrício e garantem a estabilidade do produto por determinado tempo.

Menilparabeno.

Flúor:

Em concentração adequada(1000 ppm)

Apresenta a ação anticariogênica;

Mantém o equilíbrio mineral dos dentes;

Dentifrício fluoretados

Formulações de dentifrício

As formulações devem ser testadas e adaptadas de acordo com as matérias-primas utilizadas na farmácia.

O farmacêutico precisa estar atento às possíveis incompatibilidades.

Para pacientes alérgicos ou sensíveis a componentes da formulação é necessário adaptação da composição.

Placa dental e tártaro:

Massa Bacteriana mole e aderente que se deposita continuamente sobre as superfícies do dentes não sendo eliminada por meio de bochechos com água, nem mastigação de alimentos duros ou fibrosos.

Reveladores de placa bacteriana

Utilização de evidenciadores de placa é uma forma de orientar o paciente sobre as condições de sua higiene oral.

São substâncias que coram a placa bacteriana que deve ser totalmente eliminada pela escovação.

Formas farmacêuticas: géis, soluções, pastas, tabletes e pastilhas.

Mecanismo de ação:

Aderi a placa bacteriana, evidenciando-a.

Antitártaro

São dentifrícios fluoretados

Inibem o crescimento microscópio dos núcleos de cristais de cálcio, encontrados na placa dental;

Ex.: Pirofosfato de sódio; Triclosan

(possuem atividade antiinflamatória)

Controle químico da placa bacteriana

Agente antimicrobianos:

Formulações compostas por etanol e agentes tensoativos;

Geralmente apresentam-se como enxaguatórios bucais;

Usados para fins terapêutico e cosméticos

Controle químico da placa bacteriana

Agentes quimioprofiláticos:

Clorexidina um agente catiônico;

Possui sabor amargo;

Mecanismo de ação: produz alteração na película adquirida e nos mecanismos de crescimento, resultando na redução das colônias.

Controle químico da placa bacteriana

Agentes quimioprofiláticos :

Triclosan é um derivado fenol;

Largo espectro contra bactérias Gram positivas e Gram negativas;

Mecanismo de ação: promove a desorganização da membrana celular e inibição de enzimas da membrana, levando a lise bacteriana;

Controle químico da placa bacteriana

Agentes quimioprofiláticos;

Cloreto de cetilpiridineo um tensoativoquaternário;

Mecanismo de ação: promove o rompimento da parede celular, desnaturando a bactéria.

Halitose

O mal hálito é um fenômeno que tem complicações na saúde e na vida social;

É provocadas por bactérias que geram compostos voláteis;

Tratamento, substâncias anti-sépticas na forma de enxaguatórios bucais.

Conclusão

Contudo, foi visto que os dentifrícios atuam auxiliando na prevenção e tratamento das patologias da cavidade bucal, como por exemplo: tártaro, placa bacteriana e halitose.

Referência:

APPEL, G. REUS, M. Formulações Aplicadas à Odontologia. 2. ed. RCN: São Paulo, 2005. 2. HIRVONI, N.; NASHI, M.V.O.

Capítulos 5 e 8 .