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Antes de consumir qualquer medicamento, consulte um médico.CLORIDRATO DE SERTRALINA(Ver preço deste medicamento) A+ A- Alterar tamanho da letra - Forma   Farmacêutica   e... - Composição - Informações   ao   Pacie... - Informações   Técnicas - Indicações - Contra-Indicações - Precauções   e   Advertê... - Gravidez1   e   Lactação - Interações   Medicamen... - Reações   Adversas - Efeitos   Adversos   - Posologia - Superdosagem Cloridrato de Sertralina 50 mg Comprimidos revestidos Medicamento Genérico Lei 9787/99

CLORIDRATO DE SERTRALINA - FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO Comprimidos revestidos de 50 mg. Embalagem com 30 comprimidos.

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USO ADULTO E PEDIÁTRICO

CLORIDRATO DE SERTRALINA - COMPOSIÇÃO Cada comprimido revestido de 50 mg contém: Cloridrato de Sertralina .................... 56 mg (correspondente a 50 mg de sertralina base) Excipiente q.s.p. .................... 1 comprimido (Croscarmelose sódica, amido de milho, lactose, dióxido de silício, estearato de magnésio, hidroxipropilmetilcelulose, polietilenoglicol, dióxido de titânio e corante amarelo)

CLORIDRATO DE SERTRALINA - INFORMAÇÕES AO PACIENTE Ação esperada do medicamento: O Cloridrato de Sertralina exerce efeitos benéficos na depressão, no transtorno obsessivo-compulsivo (TOC), no transtorno do pânico e transtorno de estresse pós-traumático, presumivelmente otimizando a transmissão de sinais2 entre células nervosas do cérebro que utilizam a serotonina (neurotransmissor) como mediador químico envolvido na transmissão. Entre outros fatores, a deficiência nessa transmissão em determinados grupos de células do cérebro está hipoteticamente associada a essas patologias. Cuidados de armazenamento: Conservar o produto ao abrigo do calor excessivo e da umidade, em temperatura ambiente (entre 15 oC a 30 oC). Prazo de validade: Desde que sejam observados os cuidados de armazenamento, o Cloridrato de Sertralina apresenta prazo de validade de 36 meses. Não utilize o produto após o vencimento do prazo de validade. Gravidez1 e lactação: Este medicamento não deverá ser administrado durante a gravidez1 sem exclusiva orientação médica. Informe seu médico a ocorrência de gravidez1 na vigência do tratamento ou até 14 dias após o seu término. O uso do medicamento durante o período de amamentação também não é recomendado. Informar ao médico se estiver amamentando ou se planeja engravidar. Cuidados de administração: Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Reações adversas: Efeitos adversos incluem: distúrbios sexuais (diminuição do desejo sexual, impotência, distúrbios da ejaculação; e na mulher, ausência de orgasmo); distúrbios gastrintestinais (náuseas, vômitos, diarréia, falta de apetite e perda de peso); boca seca; dor

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de cabeça, fadiga, sedação, insônia, inquietação excessiva, confusão, tontura3, tremores, sudorese4. Informe seu médico caso ocorram esses ou outros efeitos adversos. Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Ingestão concomitante com outras substâncias: É recomendável evitar a ingestão de suco de grapefruit (toranja) enquanto em tratamento com o Cloridrato de Sertralina, já que é possível alguma interação entre essas substâncias. O Cloridrato de Sertralina pode ser administrado com alimentos. Evitar o uso de bebidas alcoólicas. Contra- indicações e precauções: Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Informe-o também sobre medicamentos que parou de tomar recentemente. Evitar a realização de tarefas potencialmente arriscadas, como dirigir veículos e/ou operar máquinas durante o tratamento com Cloridrato de Sertralina. É contra- indicado para pacientes com hipersensibilidade ao Cloridrato de Sertralina ou aos demais componentes da fórmula e em pacientes utilizando antidepressivos inibidores da monoaminoxidase (IMAO). NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.

CLORIDRATO DE SERTRALINA - INFORMAÇÕES TÉCNICAS MODO DE AÇÃO O Cloridrato de Sertralina é um antidepressivo de administração oral. Não é quimicamente relacionado aos tricíclicos, tetracíclicos  ou outros agentes antidepressivos já utilizados. Presume- se que o mecanismo de ação do Cloridrato de Sertralina seja uma inibição de captação neuronal de serotonina (5HT) no sistema nervoso5 central (SNC). Estudos com doses clinicamente relevantes no homem têm demonstrado que o Cloridrato de Sertralina bloqueia a captação de serotonina no interior das plaquetas humanas. Estudos in vitro em animais também sugerem que o Cloridrato de Sertralina seja um inibidor potente e seletivo de recaptação da serotonina neuronal e possui poucos efeitos na recaptação neuronal de norepinefrina e dopamina. A maior vantagem do Cloridrato de Sertralina é sua baixa incidência de efeitos colaterais.

Estudos in vitro  têm demonstrado que o Cloridrato de Sertralina não possui afinidade significante para os receptores adrenérgicos (alfa 1, alfa 2 e beta), colinérgicos, GABA, dopaminérgicos, histaminérgicos, serotoninérgicos (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) ou benzodiazepínicos. A administração crônica de Cloridrato de Sertralina em animais foi associada à sub- regulação dos receptores nor-epinefrínicos cerebrais, como observado com outros antidepressivos clinicamente eficazes. Cloridrato de Sertralina não inibe a monoaminoxidase. Farmacocinética O Cloridrato de Sertralina é lentamente absorvido no trato gastrintestinal, com pico de concentração ocorrendo entre 4,5 a 8,5 horas após a ingestão. Sua meia- vida média é em torno de 26 horas. A farmacocinética linear foi demonstrada em um estudo de dose única no qual a Cmáx e a área sob a curva (AUC) de Cloridrato de Sertralina foram proporcionais em uma faixa de dose entre 50 e 200 mg. Tendo em vista a meia-vida de eliminação de 26 horas, após o uso de doses repetidas de Cloridrato de Sertralina é esperado obter-se concentrações até duas vezes maiores do que aquela obtida quando se emprega uma dose única uma vez. Baseado nestes parâmetros farmacocinéticos, os níveis plasmáticos estáveis de Cloridrato de Sertralina são alcançados após uma semana aproximadamente com uma dose única diária. O Cloridrato de Sertralina é largamente distribuído através dos tecidos, com alta ligação às proteínas plasmáticas (cerca de 98%). Os efeitos da alimentação na biodisponibilidade de Cloridrato de Sertralina foram estudados em indivíduos que receberam administração de uma dose única com e sem alimentos. AUC foi levemente aumentada quando a droga foi administrada com alimento; a Cmáx foi 25% maior, enquanto o tempo para alcançar o pico de concentração plasmática diminuiu de 8 horas pós- dose para 5,5 horas. Metabolismo6 Cloridrato de Sertralina sofre um amplo metabolismo6 de primeira passagem pelo fígado. A principal via inicial do metabolismo6 para o Cloridrato de Sertralina é a N- desmetilação. N-desmetilsertralina é menos ativa que o Cloridrato de Sertralina, e tem uma meia-vida de eliminação plasmática final de 62 a 104 horas. O Cloridrato de Sertralina é excretado em quantidades aproximadamente iguais na urina7 e fezes, predominantemente na forma de metabólitos. Farmacocinética pediátrica A farmacocinética do Cloridrato de Sertralina foi

avaliada em um grupo de 61 pacientes pediátricos (29 com 6- 12 anos de idade, e 32 com 13-17 anos) com um diagnóstico do DSM-III-R de depressão ou distúrbio obsessivo-compulsivo, homens (n=28), mulheres (n=33). Durante 42 dias de dosagem crônica de Cloridrato de Sertralina, ela foi titulada até 200 mg e mantida naquela dose por pelo menos 11 dias. No último dia de Cloridrato de Sertralina 200 mg/dia, o grupo de 6-12 anos de idade exibiu uma AUC média de Cloridrato de Sertralina (0-24 h) de 3107 ng-h/ml, Cmáx médio de 165 ng/ml e uma meia-vida média de 26,2 h. O grupo de 13-17 anos de idade exibiu uma AUC média de Cloridrato de Sertralina (0-24 h) de 2296 ng-h/ml, Cmáx médio de 123 ng/ml e uma meia-vida média de 27,8 h. Níveis plasmáticos superiores no grupo de 6-12 anos foram atribuíveis a pacientes com menores pesos corporais. Não foram observadas diferenças devido ao gênero. Em comparação, um grupo de 22 adultos estudados separadamente (11 homens e 11 mulheres) recebeu 30 dias de Cloridrato de Sertralina 200 mg/dia e exibiu uma AUC média de Cloridrato de Sertralina (0-24 h) de 2570 ng-h/ml, Cmáx médio de 142 ng/ml e uma meia-vida média de 27,2 h. Em relação aos adultos, tanto o grupo de 6-12 anos de idade quanto o de 13-17 anos mostraram valores de AUC (0-24 h) e Cmáx aproximadamente 22% inferiores, quando ajustados por peso. Esses dados sugerem que pacientes pediátricos têm uma discreta maior eficiência de metabolizar Cloridrato de Sertralina que adultos. Entretanto, doses inferiores são aconselháveis para pacientes pediátricos, dado seus pesos corporais inferiores, especialmente nos bastante novos, a fim de se evitar níveis plasmáticos excessivos (vide ?Posologia - Uso em Crianças?).

CLORIDRATO DE SERTRALINA - INDICAÇÕES Tratamento de sintomas8 de depressão, com ou sem ansiedade; Transtorno obsessivo- compulsivo (TOC); Transtorno do pânico, com ou sem agorafobia; Transtorno do estresse pós- traumático; Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) em pacientes pediátricos (A segurança e eficácia foram comprovadas para pacientes com idade entre 6 e 17 anos).

CLORIDRATO DE SERTRALINA - CONTRA-INDICAÇÕES Em pacientes com hipersensibilidade ao Cloridrato de Sertralina ou aos demais componentes da fórmula. O uso concomitante em pacientes utilizando inibidores da

monoaminoxidase (IMAO) é contra- indicado (vide ?Advertências?).

CLORIDRATO DE SERTRALINA - PRECAUÇÕES e ADVERTÊNCIAS Inibidores da monoaminoxidase (IMAO): Em pacientes recebendo outra droga inibidora da recaptação de serotonina em combinação com um inibidor da monoaminoxidase (IMAO), houve relatos de graves reações, algumas vezes fatais, incluindo hipertermia, rigidez, mioclonus, instabilidade autonômica com possíveis flutuações rápidas de sinais vitais9, e alterações no nível de consciência que incluem agitação extrema progredindo para delírio e coma10. Estas reações têm sido relatadas em pacientes que recentemente interromperam o tratamento com a droga e iniciaram com um IMAO. Alguns casos apresentaram-se com características semelhantes à síndrome neuroléptica maligna. Por isto, é recomendado que Cloridrato de Sertralina não seja usado em combinação com um IMAO, e em não menos de 14 dias após interrupção do tratamento com um IMAO. Não se deve iniciar o tratamento com um IMAO pelo menos antes de 14 dias após a interrupção do uso de Cloridrato de Sertralina.

Ativação de mania/hipomania: Durante os testes clínicos, hipomania ou mania ocorreu em aproximadamente 0,4% dos pacientes tratados com Cloridrato de Sertralina. A ativação de mania/hipomania tem sido relatada em uma pequena proporção de pacientes com distúrbio afetivo maior tratados com outros antidepressivos.

Perda de peso: Perda de peso significante pode ser um resultado indesejável no tratamento com Cloridrato de Sertralina para alguns pacientes mas, em média, pacientes em testes controlados têm perda de peso mínima (0,5 a 1,0 kg), contra menores variações com placebo. Raramente o tratamento com Cloridrato de Sertralina tem sido interrompido devido à perda de peso.

Convulsão: O Cloridrato de Sertralina não foi avaliado em pacientes com distúrbios convulsivos. Estes pacientes foram excluídos dos estudos clínicos do produto. Durante o programa de desenvolvimento para TOC, quatro pacientes de um total de 1.800 expostos ao Cloridrato de Sertralina apresentaram convulsões (aproximadamente 0,2%). Três desses pacientes eram adolescentes, dois com transtornos convulsivos e um com histórico familiar de transtorno convulsivo; nenhum desses pacientes estava recebendo medicação

anticonvulsivante. Como é comum com outros antidepressivos, Cloridrato de Sertralina deve ser introduzido com cuidado em pacientes epilépticos.

Suicídio: A possibilidade de uma tentativa de suicídio é inerente na depressão e pode persistir até que ocorra remissão significante. A supervisão cuidadosa de pacientes de alto risco deve acompanhar a terapia inicial da droga. Prescrições de Cloridrato de Sertralina devem ser feitas pela menor quantidade de comprimidos que permitam um bom controle do paciente, a fim de reduzir o risco de superdose.

Efeito uricosúrico: O Cloridrato de Sertralina é associado a uma diminuição na média do ácido úrico sérico de aproximadamente 7%. O significado clínico deste pequeno efeito uricosúrico é desconhecido e não existem casos relatados de insuficiência renal11 por Cloridrato de Sertralina.

Uso em pacientes com doenças concomitantes: A experiência clínica com Cloridrato de Sertralina em pacientes com certas doenças sistêmicas concomitantes é limitada. Cuidados são necessários no uso de Cloridrato de Sertralina em pacientes com doenças ou condições que possam afetar o metabolismo6 ou respostas hemodinâmicas. Cloridrato de Sertralina não foi avaliado ou usado por tempo apreciável em pacientes com história recente de infarto12 do miocárdio ou doenças instáveis de coração. Pacientes com estes diagnósticos foram excluídos dos estudos clínicos da droga. Entretanto, os eletrocardiogramas de 774 pacientes que receberam Cloridrato de Sertralina em testes duplo- cego foram avaliados e os dados indicam que Cloridrato de Sertralina não está associado com a evolução de anormalidades significantes no ECG. O Cloridrato de Sertralina é extensamente metabolizado pelo fígado. Um estudo farmacocinético de dose múltipla em indivíduos com cirrose13 estável de grau leve demonstrou uma meia- vida de eliminação prolongada, e Cmáx e área sob a curva (AUC) aproximadamente 3 vezes maior em comparação a indivíduos sadios. Não foram observadas diferenças significantes na ligação às proteínas plasmáticas entre os dois grupos. O uso de Cloridrato de Sertralina  em pacientes com doença hepática deve ser feito com cuidado. Uma dose menor ou menos freqüente deve ser considerada para pacientes com insuficiência hepática. O Cloridrato de Sertralina é extensamente metabolizado.

A excreção da droga inalterada na urina7 é uma via de eliminação pouco significativa. Em pacientes com insuficiência renal11 de grau leve a moderado (clearance de creatinina14 de 30 a 60 mL/min) ou insuficiência renal11 de grau moderado a grave (clearance de creatinina14 de 10 a 29 mL/min), os parâmetros farmacocinéticos de dose múltipla (AUC 0- 24 ou Cmáx) não foram significativamente diferentes quando comparados aos controles. As meias-vidas foram similares e não houve diferenças na ligação às proteínas plasmáticas em todos os grupos estudados. Este estudo indica que, de acordo com a baixa excreção renal11 do Cloridrato de Sertralina, as doses de Cloridrato de Sertralina não precisam ser ajustadas com base no grau de insuficiência renal11.

Uso com tricíclicos: O Cloridrato de Sertralina em baixa dose apresenta menos efeitos inibitórios na atividade bioquímica de drogas metabolizadas pela isoenzima citocromo P450 2D6 que alguns outros compostos de sua classe. Entretanto, essa inibição pode, em certos casos, ser clinicamente importante. Deve- se administrar Cloridrato de Sertralina com cautela quando em uso concomitante com antidepressores tricíclicos, já que o Cloridrato de Sertralina pode inibir seu  metabolismo6 quando co-administrados. A concentração plasmática do tricíclico pode necessitar de monitorização e poderá ocorrer redução da dose.

Interferência com performance motora e cognitiva: Estudos clínicos de farmacologia demonstraram que o Cloridrato de Sertralina não produz efeito na atividade psicomotora. Contudo, uma vez que medicamentos psicotrópicos podem interferir nas habilidades mentais ou físicas necessárias para a realização de tarefas potencialmente arriscadas como dirigir e operar máquinas, o paciente deve ser advertido a respeito.

Carcinogênese, mutagênese, diminuição de fertilidade: Estudos prolongados de carcinogenicidade realizados em camundongos e ratos demonstraram aumento dose- relacionado na incidência de adenomas hepáticos em camundongos. Esse aumento não foi observado em camundongos fêmeas e em ratos de ambos os sexos recebendo o mesmo tratamento; também não houve um aumento em carcinomas hepatocelulares. Adenomas hepáticos têm uma proporção variável de ocorrências espontâneas em camundongo CD-1 e são de significado desconhecido em humanos. Houve um aumento em adenomas foliculares de tireóides em ratas recebendo 40

mg/kg de Cloridrato de Sertralina; este fato não foi acompanhado por hiperplasia15 de tireóide. Algumas vezes houve um aumento de adenocarcinomas uterinos em ratas recebendo de 10 a  40 mg de Cloridrato de Sertralina comparado com os controles placebo; este efeito não foi claramente relacionado à droga. Cloridrato de Sertralina não tem efeitos genotóxicos, com ou sem ativação metabólica.

CLORIDRATO DE SERTRALINA - GRAVIDEZ1 E LACTAÇÃO Efeitos teratogênicos: Estudos de reprodução foram feitos em ratos e coelhos com doses de até aproximadamente 20 vezes e 10 vezes a dose máxima diária humana sem evidência de teratogenicidade. Em doses de aproximadamente 2,5 a 10 vezes a dose máxima diária humana em mg/kg, Cloridrato de Sertralina foi associado com ossificação tardia em fetos, provavelmente secundária aos efeitos na fêmea. Efeitos não- teratogênicos: Houve uma diminuição na sobrevivência neonatal seguida à administração materna de Cloridrato de Sertralina em dose inferior a aproximadamente 5 vezes a dose máxima humana em mg/kg. O decréscimo da sobrevivência de filhotes mostrou ser provavelmente devido à exposição in utero ao Cloridrato de Sertralina. O significado clínico destes efeitos não é conhecido. Não foram realizados estudos adequados e controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos de reprodução animal nem sempre são semelhantes às respostas humanas, esta droga somente deve ser usada durante a gravidez1 se estritamente necessário. Amamentação: Não se tem conhecimento se o Cloridrato de Sertralina ou seus metabólitos são excretados no leite humano. Devido ao fato de várias drogas serem excretadas no leite humano, deve- se tomar cuidado quando Cloridrato de Sertralina for administrado durante a amamentação. USO PEDIÁTRICO A segurança e a eficácia do uso do cloridrato de Cloridrato de Sertralina foram estabelecidas para pacientes pediátricos (com idades variando entre 6 e 17 anos) apenas para o tratamento do TOC.

CLORIDRATO DE SERTRALINA - INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Síndrome serotoninérgica: O uso de antidepressivos inibidores seletivos da recaptação da serotonina em combinação com outros agentes serotoninérgicos pode resultar em uma rara síndrome hipermetabólica, a

síndrome serotoninérgica, que cursa com dores abdominais, diarréia, hiperpirexia, hiper-reflexia, hipertensão arterial, taquicardia16, tremores, mioclonias, agitação, delirium e convulsões; pode haver evolução para coma10, colapso cardiovascular e morte. Tal síndrome já foi descrita na combinação de antidepressivos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) com IMAOs (Ver ?Contra-indicações?). O aumento do risco de síndrome serotoninérgica foi sugerido ou houve raros relatos de casos em combinações de antidepressivos inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) com medicações que incluem o inibidor reversível da MAO-A, moclobemida; o inibidor seletivo da MAO-B, selegilina; e também a pentazocina, diidroergotamina endovenosa, L-triptofano, trazodone, dextrometorfano, dexfenfluramina, Hypericum perforatum, fenfluramina, dexfenfluramina e sibutramina. Efeitos potenciais do uso concomitante de drogas fortemente ligadas às proteínas plasmáticas: Devido ao Cloridrato de Sertralina se ligar fortemente às proteínas plasmáticas, a administração de Cloridrato de Sertralina a um paciente tomando outras drogas que sejam fortemente ligadas às proteínas (por exemplo: varfarina, digitoxina) pode causar uma modificação nas concentrações do plasma17, resultando potencialmente em um efeito adverso. Inversamente, os efeitos adversos podem resultar no deslocamento da proteína ligada ao Cloridrato de Sertralina por outra droga mais fortemente ligada.

Drogas ativas no SNC: Lítio: Em estudos placebo- controlados realizados em voluntários sadios, a co-administração de Cloridrato de Sertralina e lítio não alterou significativamente a farmacocinética do lítio, porém, em relação ao placebo, resultou em um aumento no tremor, indicando uma possível interação farmacodinâmica. Os pacientes que estiverem sob tratamento concomitantemente com Cloridrato de Sertralina e outros medicamentos, como o lítio, que podem atuar por mecanismos serotoninérgicos, devem ser apropriadamente monitorizados. Fenitoína: Em um estudo placebo- controlado com voluntários sadios, a administração crônica de Cloridrato de Sertralina 200 mg/dia não produz inibição clinicamente importante do metabolismo6 da fenitoína. Entretanto, após o início do tratamento com Cloridrato de Sertralina, é recomendado que as concentrações plasmáticas de fenitoína sejam monitorizadas, e que ajustes apropriados na dose de fenitoína sejam realizados.

Sumatriptano: No período pós- comercialização, foram relatados raros casos de pacientes apresentando fraqueza, hiper-reflexia, incoordenação motora, confusão, ansiedade e agitação, após o tratamento com Cloridrato de Sertralina e sumatriptano. Se o tratamento concomitante com Cloridrato de Sertralina e sumatriptano for clinicamente justificado, recomenda-se que os pacientes sejam acompanhados apropriadamente. O risco do uso de Cloridrato de Sertralina em combinação com outras drogas ativas no SNC não tem sido sistematicamente avaliado. Conseqüentemente, deve- se tomar cuidado na administração concomitante de Cloridrato de Sertralina com tais drogas.

Drogas hipoglicemiantes18: A administração de Cloridrato de Sertralina por 22 dias (incluindo 200 mg/dia para os 13 dias finais) causou uma diminuição no clearance de tolbutamida após uma dose intravenosa de 1000 mg devido a alterações no metabolismo6 da droga. O significado clínico dessa diminuição é desconhecido.

Atenolol: O Cloridrato de Sertralina (100 mg), quando administrado a 10 indivíduos saudáveis do sexo masculino, não teve efeito na atividade beta- bloqueadora do atenolol. Varfarina: A co-administração de 200 mg diários de Cloridrato de Sertralina com varfarina resultou em um aumento pequeno, mas estatisticamente significante, no tempo de protrombina; a significância clínica deste fato é desconhecida. Sendo assim, o tempo de protrombina deve ser cuidadosamente monitorado quando a terapia com o Cloridrato de Sertralina for iniciada ou interrompida (vide ?CYP 2C9?).

Interações com outras drogas: Terfenadina: Devido a interação potencial e efeitos cardiotóxicos da terfenadina, a associação deve ser evitada. Tramadol: Pode haver um aumento do risco de convulsão nessa associação que, se possível, deve ser evitada. Estudos formais de interação medicamentosa foram realizados com Cloridrato de Sertralina. A co- administração de 200 mg diários de Cloridrato de Sertralina com diazepam ou tolbutamida resultou em pequenas alterações estatisticamente significantes em alguns parâmetros farmacocinéticos. A co-administração com a cimetidina causou um decréscimo substancial na eliminação do Cloridrato de Sertralina. O significado clínico destas alterações é desconhecido. O Cloridrato de

Sertralina não apresentou qualquer efeito sobre a capacidade bloqueadora beta-adrenérgica do atenolol. Nenhuma interação foi observada com 200 mg diários de Cloridrato de Sertralina e glibenclamida ou digoxina. Drogas metabolizadas pelo citocromo P450 (CYP) 2D6: Há uma variabilidade entre os antidepressivos no que se refere ao grau de inibição da atividade da isoenzima CYP 2D6. A significância clínica desse achado depende do grau de inibição e da indicação terapêutica da droga que será co- administrada. Os substratos da isoenzima CYP 2D6 que apresentam uma indicação terapêutica restrita incluem os antidepressivos tricíclicos e antiarrítmicos da classe 1C, tais como a propafenona e a flecainida. Em estudos formais de interação, a administração de dosagem crônica de 50 mg diários de Cloridrato de Sertralina demonstrou uma elevação mínima (23%-37%, em média) nos níveis plasmáticos de steady state de desipramina (um marcador da atividade da isoenzima CYP 2D6). Drogas metabolizadas por outras enzimas do CYP (CYP 3A3/4, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP1A2: CYP 3A3/4: Estudos de interação in vivo têm demonstrado que a administração crônica de 200 mg diários de Cloridrato de Sertralina não inibe a 6- beta hidroxilação do cortisol endógeno mediada pelo CYP 3A3/4 nem o metabolismo6 da carbamazepina. Além disso, a administração crônica de Cloridrato de Sertralina 50 mg, diariamente, não inibe o metabolismo6 da alprazolam que é mediado pelo CYP 3A3/4. Os resultados desses estudos sugerem que o Cloridrato de Sertralina não seja um inibidor clinicamente relevante do CYP 3A3/4. CYP 2C9: A aparente ausência de efeitos clinicamente significantes da administração crônica de 200 mg diários de Cloridrato de Sertralina nas concentrações plasmáticas de tolbutamida, fenitoína e varfarina sugere que o Cloridrato de Sertralina não é um inibidor clinicamente relevante do CYP 2C9. CYP 2C19: A aparente ausência de efeitos clinicamente significantes da administração crônica de 200 mg diários de Cloridrato de Sertralina nas concentrações plasmáticas de diazepam sugere que o Cloridrato de Sertralina não é um inibidor clinicamente relevante do CYP 2C19. CYP 1A2: Estudos in vitro indicam que o Cloridrato de Sertralina apresenta pouco ou nenhum potencial de inibir o CYP 1A2.

Terapia eletroconvulsivante: Não existem estudos clínicos estabelecendo os riscos ou benefícios do uso

combinado de terapia eletroconvulsivante e Cloridrato de Sertralina.

Álcool: Embora não tenha potencializado os efeitos psicomotores e cognitivos do álcool em experiências com indivíduos normais, o uso concomitante de Cloridrato de Sertralina e álcool em pacientes com depressão não é recomendado.

Abuso e dependência: Classe de substância controlada: Cloridrato de Sertralina é uma substância controlada pela Portaria n? 344/98 do Ministério da Saúde.

Dependência física e psíquica: O Cloridrato de Sertralina não tem sido sistematicamente estudado em animais ou homens por seu potencial para abuso, tolerância ou dependência física. Contudo, experiências clínicas com Cloridrato de Sertralina não revelaram qualquer evidência para uma síndrome de abstinência ou qualquer conduta de procura pela droga. Por ser uma  droga ativa no SNC, os médicos devem avaliar cuidadosamente os pacientes em relação a antecedentes de abuso de drogas e acompanhá- los de perto, observando-os em relação a sinais2 de abuso ou mau uso de Cloridrato de Sertralina (por exemplo: aumento de dose, desenvolvimento de tolerância).

CLORIDRATO DE SERTRALINA - REAÇÕES ADVERSAS Comumente observadas: As reações adversas mais comumente observadas associadas com o uso de cloridrato de Cloridrato de Sertralina e não observadas em uma incidência equivalente em pacientes tratados com placebo foram: distúrbios gastrintestinais (incluindo náusea, diarréia/fezes amolecidas e dispepsia19), tremor, vertigem20, insônia, sonolência, sudorese4 aumentada, boca seca, perda de peso e disfunção sexual masculina (principalmente ejaculação retardada).

Associada com interrupção do tratamento: As reações mais comuns (relatadas em pelo menos 1% dos indivíduos) associadas com a interrupção incluíram agitação, insônia, disfunção sexual masculina (principalmente ejaculação retardada), sonolência, dor de cabeça, tremor, anorexia21, diarréia, fezes amolecidas, náuseas e fadiga.

Incidência em testes clínicos controlados: A tabela que segue enumera os efeitos adversos que ocorreram com

uma freqüência de 1% ou mais entre pacientes tratados com Cloridrato de Sertralina que participaram dos ensaios controlados comparados com pacientes que receberam placebo. A maior parte dos pacientes recebeu doses de 50 a 200 mg por dia. O médico deve estar ciente que estes dados não podem ser usados para predizer a incidência de efeitos colaterais no curso da prática médica usual, onde as características do paciente e outros fatores diferem daqueles pré- avaliados nos ensaios clínicos. Similarmente, as freqüências citadas não podem ser comparadas com os dados obtidos por outras investigações clínicas envolvendo tratamentos, usos e indivíduos diferentes. Os dados citados (TABELA 1), todavia, fornecem para o prescritor médico alguma base para estimar a contribuição relativa de fatores medicamentosos ou não na incidência média dos efeitos colaterais na população estudada.

TABELA 1: Incidência de efeitos adversos durante tratamentos em ensaios clínicos placebo- controlados.*

CLORIDRATO DE SERTRALINA - EFEITOS ADVERSOS       Percentual de pacientes referidos          Cloridrato de Sertralina (N = 861)     Placebo (N = 853)     Distúrbios no sistema nervoso5 autônomo: Boca seca Sudorese4 aumentada      16,3 8,4      9,3 2,9     Cardiovascular: Palpitações Dor torácica      3,5 1,0     1,6 1,6     Distúrbios no sistema nervoso5 periférico e central: Dor de cabeça Vertigem20 Tremor Parestesia22 Hipoestesia Espasmos Hipertonia       20,3 11,7 10,7 2,0 1,7 1,4 1,3       19,0 6,7 2,7 1,8 0,6 0,1 0,4     Distúrbios na pele e anexos: Exantema23      2,1     1,5     Distúrbios gastrintestinais: Náusea Diarréia/fezes amolecidas Constipação Dispepsia19 Vômitos Flatulência Anorexia21 Dor abdominal Apetite aumentado      26,1 17,7 8,4 6,0 3,8 3,3 2,8 2,4 1,3     11,8 9,3 6,3 2,8 1,8 2,5 1,6 2,2 0,9     Gerais: Fadiga Rubor Febre24 Dor nas costas      10,6 2,2 1,6 1,5      8,1 0,5 0,6 0,9     Distúrbios metabólicos e nutricionais: Sede      1,4     0,9     Distúrbios no sistema músculo- esquelético: Mialgia25      1,7      1,5     Distúrbios psiquiátricos: Insônia Disfunção sexual

masculina (1) Sonolência Agitação Nervosismo Ansiedade Bocejo Disfunção sexual feminina (2) Dificuldade de concentração      16,4 15,5 13,4 5,6 3,4 2,6 1,9 1,7 1,3      8,8 2,2 5,9 4,0 1,9 1,3 0,2 0,2 0,5     Reprodutivo: Alterações menstruais      1,0      0,5     Distúrbios no sistema respiratório: Rinites Faringites     2,0 1,2      1,5 0,9     Sentidos especiais: Visão anormal Zumbidos Alteração no paladar      4,2 1,4 1,2      2,1 1,1 0,7     Distúrbios no sistema urinário: Freqüência na micção Alteração na micção      2,0 1,4      1,2 0,5    

(*) Eventos relatados em pelo menos 1% de pacientes tratados com Cloridrato de Sertralina. (1) (ejaculação retardada principalmente) % baseada somente em pacientes masculinos: 271 tratados com Cloridrato de Sertralina e 271 tratados com placebo. (2) % baseada somente em pacientes femininos: 590 tratados com Cloridrato de Sertralina e 582 com placebo.

Outros efeitos observados durante a avaliação pré- comercialização de Cloridrato de Sertralina: Durante a pesquisa, doses múltiplas de Cloridrato de Sertralina foram administradas a aproximadamente 2.700 indivíduos. As condições e duração de exposição ao Cloridrato de Sertralina variaram amplamente, e incluíram (em categorias coincidentes) estudos farmacológicos clínicos, estudos duplo- cego e aberto, estudos controlados e não-controlados, estudos em pacientes hospitalizados e não-hospitalizados, estudos para outras indicações além de depressão. Efeitos adversos associados com esta exposição foram registrados por pesquisadores usando terminologia de sua preferência. Conseqüentemente não foi possível estipular a estimativa expressiva da proporção de indivíduos que apresentaram efeitos colaterais, sem que antes os efeitos tivessem sido agrupados em um pequeno número de categorias padronizadas. Os efeitos são classificados da seguinte forma: efeitos adversos freqüentes são aqueles que ocorrem em uma ou mais ocasiões em pelo menos 1/100 pacientes (somente aqueles não anteriormente listados nos resultados dos testes placebo-controlados aparecem nesta lista); efeitos adversos pouco freqüentes são aqueles que ocorrem em 1/100 até 1/1.000 pacientes; efeitos raros são aqueles que ocorrem em menos que 1/1.000 pacientes. Distúrbios do sistema nervoso5 autônomo: pouco freqüente: rubor, midríase, aumento de salivação, pele

viscosa e fria; raro: palidez. Cardiovascular: pouco freqüente: tontura3 postural, hipertensão, hipotensão, hipotensão postural, edema26, edema26 dependente, edema26 periorbital, edema26 periférico, isquemia27 periférica, síncope, taquicardia16; raro: dor torácica precordial, dor torácica substernal, hipertensão grave, enfarte do miocárdio, veias28 varicosas. Distúrbios no sistema nervoso5 central e periférico: freqüente: hipertonia, hipoestesia; pouco freqüente: ataxia29, coordenação anormal, marcha anormal, hiperestesia, hipercinesia, hipocinesia, enxaqueca30, nistagmo31, vertigem20; raro: anestesia32 local, coma10, convulsões, discinesia, disfonia33, hiporreflexia, hipotonia, ptose34. Alterações na pele e anexos: pouco freqüente: acne35, alopecia, prurido36, exantema23 eritematoso, exantema23 maculopapular, pele seca; raro: erupção vesiculosa, dermatite37, eritema multiforme38, textura capilar anormal, hipertricose39, reação de fotossensibilidade, exantema23 folicular, descoloração da pele, odor anormal da pele, urticária. Distúrbios endócrinos: raro: exoftalmia, ginecomastia40.

Distúrbios gastrintestinais: pouco freqüente: disfagia41, eructação; raro: diverticulite42, incontinência fecal, gastrite43, gastroenterite44, glossite45, hiperplasia15 gengival, hemorróidas, soluço, melena46, úlcera péptica hemorrágica, proctite47, estomatite48, estomatite48 ulcerativa, tenesmo49, edema26 de língua, ulceração na língua. Geral: freqüente: astenia50; pouco freqüente: mal- estar, edema26 generalizado, calafrios, perda de peso, aumento de peso; raro: abdômen aumentado, halitose51, otite52 média, estomatite48 aftosa. Hematopoético e linfático: pouco freqüente: linfadenopatia, púrpura; raro: anemia53, hemorragia54 de câmara anterior do olho. Distúrbios metabólicos e nutricionais: raro: desidratação, hipercolesterolemia55, hipoglicemia56. Distúrbios no sistema músculo- esquelético: pouco freqüente: artralgia57, artrose58, distonia, espasmo59 muscular, debilidade muscular; raro: hérnia. Distúrbios psiquiátricos: pouco freqüente: pesadelos, reação agressiva, amnésia, apatia60, delírio, despersonalização, depressão, depressão grave, labilidade emocional, euforia, alucinação, neurose61, reação paranóica, planejamento e tentativa de suicídio, ranger de dentes, pensamentos anormais; raro: histeria, sonambulismo, síndrome de abstinência.

Reprodutivo: pouco freqüente: dismenorréia (2), hemorragia54 intermenstrual (2); raro: amenorréia (2), balanopostite62 (1), aumento da mama (2), dor mamária (2), leucorréia (2), menorragia63 (2), vaginite64 atrófica (2).

(1) % baseada somente em indivíduos masculinos: 1.005 (2) % baseada somente em indivíduos femininos: 1.705

Distúrbios do sistema respiratório: pouco freqüente: broncospasmo, tosse, dispnéia, epistaxe65; raro: bradipnéia, hiperventilação, sinusite66, estridor. Sentidos especiais: pouco freqüente: acomodação anormal, conjuntivite67, diplopia68, dor de ouvido, dor nos olhos, xeroftalmia69; raro: lacrimejamento anormal, fotofobia70, problema no campo visual. Distúrbios no sistema urinário: pouco freqüente: disúria, edema26 de face, noctúria, poliúria, incontinência urinária; raro: oligúria, dor renal11, retenção urinária. Testes laboratoriais: elevações assintomáticas nas transaminases séricas (TGO e TGP) têm sido relatadas com pouca freqüência (aproximadamente 0,8%) em associação com administração de Cloridrato de Sertralina. Estas elevações enzimáticas habitualmente ocorrem dentro da primeira à nona semana de tratamento e diminuem rapidamente após interrupção da droga. A terapia com Cloridrato de Sertralina foi associada com pequenos aumentos na média total de colesterol71 (aproximadamente 3%) e triglicerídeos (aproximadamente 5%), e uma pequena diminuição na média de ácido úrico sérico (aproximadamente 7%), aparentemente sem importância clínica. Dados do período pós- comercialização: relatos espontâneos de eventos adversos em pacientes sendo tratados com Cloridrato de Sertralina que têm sido recebidos desde a introdução do medicamento no mercado. Estes relatos incluem: Sistema nervoso5 autônomo: midríase e priapismo. Geral: reação alérgica, alergia72, astenia50, fadiga, febre24 e rubor. Cardiovascular: dor torácica, hipertensão, palpitações, edema26 periorbital, síncope e taquicardia16. Sistema nervoso5 central e periférico: coma10, convulsões, dor de cabeça, enxaqueca30, distúrbios motores (incluindo sintomas8 extrapiramidais tais como hipercinesia, hipertonia, ranger de dentes e distúrbios da marcha), parestesia22 e hipoestesia. Também foram relatados sinais2 e sintomas8 associados à síndrome de serotonina: em alguns casos associados com o uso concomitante de drogas serotoninérgicas, incluindo

agitação, confusão, sudorese4, diarréia, febre24, hipertensão, rigidez e taquicardia16. Endócrino: galactorréia, hiperprolactinemia e hipotireoidismo73. Gastrintestinal: dor abdominal, pancreatite74 e vômito. Hematopoiético: função plaquetária alterada, distúrbios hemorrágicos (tais como epistaxe65, hemorragia54 gástrica e hematúria), leucopenia75, púrpura e trombocitopenia76. Alterações laboratoriais: resultados clínicos laboratoriais anormais. Hepático/Biliar: eventos hepáticos graves (incluindo hepatite77, icterícia e disfunção hepática) e elevações assintomáticas das transaminases hepáticas (TGO e TGP). Metabólico/Nutricional: hiponatremia e aumento do colesterol71 sérico. Psiquiátrico: agitação, reações agressivas, ansiedade, sintomas8 de depressão, alucinações e psicose78. Reprodutivo: irregularidades menstruais. Disfunção sexual masculina e feminina: há evidências que antidepressivos inibidores seletivos da recaptação da serotonina possam causar alterações no desejo, performance e satisfação sexual (retardo ejaculatório: Cloridrato de Sertralina 14%, placebo 1%; diminuição da libido: Cloridrato de Sertralina 5%, placebo 1%). Como esses dados são difíceis de serem medidos, podem estar subestimados. Respiratório: broncoespasmo79. Pele: alopecia, angioedema80 e rash81 (incluindo casos raros de eritema multiforme38 e distúrbios esfoliativos graves da pele). Urinário: edema26 facial e retenção urinária. Outros: foram relatados sintomas8 seguidos da descontinuação do uso do Cloridrato de Sertralina, e incluem agitação, ansiedade, tontura3, dor de cabeça, náusea e parestesia22.

CLORIDRATO DE SERTRALINA - POSOLOGIA O Cloridrato de Sertralina deve ser administrado em dose única diária, pela manhã ou à noite. Cloridrato de Sertralina comprimidos revestidos pode ser administrado com ou sem alimentos.

Tratamento Inicial Depressão e TOC: O tratamento com Cloridrato de Sertralina deve ser feito com uma dose de 50 mg/dia. Transtorno do pânico e transtorno do estresse pós- traumático: O tratamento deve iniciar a 25 mg/dia, aumentando para 50 mg/dia após uma semana. Este

regime de dosagem tem demonstrado reduzir a freqüência de efeitos colaterais emergentes no início do tratamento, característicos do transtorno do pânico.

Titulação Depressão, TOC e transtorno do pânico e transtorno do estresse pós- traumático: Os pacientes que não responderem à dose de 50 mg podem ser beneficiados com um aumento da dose. As alterações nas doses devem ser realizadas com um intervalo mínimo de 1 semana, até a dose máxima recomendada de Cloridrato de Sertralina, que é de 200 mg/dia. O início dos efeitos terapêuticos pode ocorrer dentro de 7 dias. Entretanto, períodos maiores são usualmente necessários, especialmente em TOC. Manutenção: A dose de Cloridrato de Sertralina durante a terapia de manutenção prolongada deverá ser mantida com a menor dose eficaz, com subseqüentes ajustes dependendo da resposta terapêutica. Uso em Crianças: A segurança e a eficácia do uso do Cloridrato de Sertralina foram estabelecidas para pacientes pediátricos (com idades variando entre 6 a 17 anos) apenas para o tratamento do TOC. A administração de Cloridrato de Sertralina em pacientes pediátricos com idades variando entre 13 a 16 anos deve começar com 50 mg/dia. O tratamento de pacientes pediátricos com idades variando entre 6 e 12 anos deve começar com 25 mg/dia. Aumentos podem ser feitos após uma semana. No caso de ausência de resposta clínica, a dose pode ser subseqüentemente aumentada em incrementos de 25- 50 mg/dia, até 200 mg/dia, se necessário. Em um estudo clínico com pacientes com idades variando entre 6 a 17 anos, com depressão ou TOC, o Cloridrato de Sertralina mostrou um perfil farmacocinético similar àquele observado em adultos. Entretanto, o menor peso corpóreo de uma criança, quando comparado ao de um adulto, deve ser considerado quando se pensar em aumentar a dose de 50 mg, a fim de se evitar uma dosagem excessiva. Titulação em Crianças e Adolescentes: Uma vez que a meia- vida de eliminação do Cloridrato de Sertralina é de aproximadamente 24 horas, as mudanças de dosagem não devem ocorrer em intervalos menores que uma semana. Uso em Idosos: A mesma dosagem indicada para pacientes mais jovens pode ser utilizada em pacientes idosos. Mais de 700 pacientes idosos (idade superior a 65 anos) participaram de estudos clínicos que demonstraram a eficácia do Cloridrato de Sertralina nesta população de pacientes. O padrão e incidências de

reações adversas nos idosos foram similares aos observados em pacientes mais jovens. Uso na Insuficiência Hepática: O uso do Cloridrato de Sertralina em pacientes com doença hepática deve ser feito com cuidado. Uma dose menor ou menos freqüente deve ser considerada para pacientes com insuficiência hepática (vide ?Advertências e Precauções?). Uso na Insuficiência Renal11: O Cloridrato de Sertralina é extensamente metabolizado. A excreção da droga inalterada na urina7 é uma via de eliminação pouco significativa. De acordo com a baixa excreção renal11 do Cloridrato de Sertralina, as doses de Cloridrato de Sertralina não precisam ser ajustadas com base no grau de insuficiência renal11 (vide ?Advertências e Precauções?).

CLORIDRATO DE SERTRALINA - SUPERDOSAGEM Conforme as evidências disponíveis, o Cloridrato de Sertralina tem ampla margem de segurança em superdosagem. Superdosagens com Cloridrato de Sertralina isoladamente em doses de até 13,5 g foram relatadas. Foram relatadas mortes envolvendo superdosagens com Cloridrato de Sertralina, principalmente em associação a outras drogas e/ou álcool. Portanto, qualquer superdosagem deve ser tratada rigorosamente. Os sintomas8 de superdosagem incluem: efeitos adversos mediados pela serotonina tais como sonolência, distúrbios gastrintestinais (como náusea e vômito), taquicardia16, tremor, agitação e tontura3. Coma10 foi reportado com menor freqüência. Não existem antídotos específicos para o Cloridrato de Sertralina. Estabeleça e mantenha respiração assistida, assegure ventilação e oxigenação adequadas, se necessário. Carvão ativado, o qual pode ser utilizado com um agente catártico, pode ser tão ou mais eficaz do que a lavagem e deve ser considerado no tratamento da superdosagem. A indução de emese não é recomendada. Monitorizações cardíaca e dos sinais vitais9 são recomendadas juntamente com o controle dos sintomas8 e medidas gerais de suporte. Devido ao amplo volume de distribuição do Cloridrato de Sertralina, diurese82 forçada, diálise, hemoperfusão e trocas transfusionais provavelmente não trarão benefícios. O médico deve considerar um contato com centro de controle de intoxicações no tratamento de qualquer superdosagem. VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA - SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA

- LaboratórioBIOSINTETICA Rua Periquito, 236 - Vl. Uberabinha São Paulo/SP - CEP: 04514-050 Tel: 55 (011) 5561-2614 Fax: 55 (011)5561-2072 Site: http://www.biosintetica.com.br/Antes de consumir qualquer medicamento, consulte um médico. Aviso legal Enviar para um amigo Solicitar correção/atualizaçãoEnviar críticas/sugestões

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Glossário1 Gravidez: Condição de ter um embrião ou feto em desenvolvimento no trato reprodutivo feminino após a união de ovo e espermatozóide.2 Sinais: São alterações percebidas ou medidas por outra pessoa, geralmente um profissional de saúde, sem o relato ou comunicação do paciente. Por exemplo, uma ferida.3 Tontura: O indivíduo tem a sensação de desequilíbrio, de instabilidade, de pisar no vazio, de que vai cair.4 Sudorese: Suor excessivo5 Sistema nervoso: O sistema nervoso é dividido em sistema nervoso central (SNC) e o sistema nervoso periférico (SNP). O SNC é formado pelo encéfalo e pela medula espinhal e a porção periférica está constituída pelos nervos cranianos e espinhais, pelos gânglios e pelas terminações nervosas. 6 Metabolismo: É o conjunto de transformações que as substâncias químicas sofrem no interior dos organismos vivos. São essas reações que permitem a uma célula ou um sistema transformar os alimentos em energia, que será ultilizada pelas células para que as mesmas se multipliquem, cresçam e movimentem-se. O metabolismo divide-se em duas etapas: catabolismo e anabolismo.7 Urina: Resíduo líquido produzido pela filtração renal no organismo, estocado na bexiga e expelido pelo ato de urinar.8 Sintomas: Alterações da percepção normal que uma pessoa tem de seu próprio corpo, do seu metabolismo, de suas sensações, podendo ou não ser um indício de doença. Os sintomas são as queixas relatadas pelo paciente mas que só ele consegue perceber. Sintomas são subjetivos, sujeitos à interpretação pessoal. A variabilidade descritiva dos sintomas varia em função da cultura do indivíduo, assim como da valorização que cada pessoa dá às suas próprias percepções.9 Sinais vitais: Conjunto de variáveis fisiológicas que são pressão arterial, freqüência cardíaca, freqüência respiratória e temperatura corporal. 10 Coma: Um estado semelhante ao sono, mas em que a pessoa não está consciente. Pode ser causado por hiperglicemia (glicose alta no sangue) ou hipoglicemia (glicose baixa no sangue) em pessoas com diabetes.11 Renal: Relacionado aos rins. Uma doença renal é uma

doença dos rins. Insuficiência renal significa que os rins pararam de funcionar.12 Infarto: Morte de um tecido por irrigação sangüínea insuficiente. O exemplo mais conhecido é o infarto do miocárdio, no qual se produz a obstrução das artérias coronárias com conseqüente lesão irreversível do músculo cardíaco.13 Cirrose: Substituição do tecido normal de um órgão (freqüentemente do fígado) por um tecido cicatricial fibroso. Deve-se a uma agressão persistente, infecciosa, tóxica ou metabólica, que produz perda progressiva das células funcionalmente ativas. Leva progressivamente à perda funcional do órgão.14 Creatinina: Produto residual das proteínas da dieta e dos músculos do corpo. É excretada do organismo pelos rins. Uma vez que as doenças renais progridem, o nível de creatinina aumenta no sangue.15 Hiperplasia: Aumento do número de células de um tecido. Pode ser conseqüência de um estímulo hormonal fisiológico ou não, anomalias genéticas no tecido de origem, etc.16 Taquicardia: Aumento da freqüência cardíaca. Pode ser devido a causas fisiológicas (durante o exercício físico ou gravidez) ou por diversas doenças como sepse, hipertireoidismo e anemia. Pode ser assintomática ou provocar palpitações. 17 Plasma: Solução na qual se veiculam os diferentes elementos do sangue. É formado principalmente por água na qual se encontram dissolvidos todos os elementos orgânicos e inorgânicos do líquido extracelular (albumina, hormônios, sais minerais, etc.), assim como os elementos figurados (hemácias, leucócitos e plaquetas).18 Hipoglicemiantes: Medicamentos que contribuem para manter a glicose sangüínea dentro dos limites normais, sendo capazes de diminuir níveis de glicose previamente elevados.19 Dispepsia: Dor ou mal-estar localizado no abdome superior. O mal-estar pode caracterizar-se por saciedade precoce, sensação de plenitude, distensão ou náuseas. A dispepsia pode ser intermitente ou contínua, podendo estar relacionada com os alimentos.20 Vertigem: Alucinação de movimento. Pode ser devido à doença do sistema de equilíbrio, reação a drogas, etc.21 Anorexia: Perda do apetite ou do desejo de ingerir alimentos. Anorexia nervosa: distúrbio alimentar caracterizado por uma alteração da imagem corporal associado à anorexia.22 Parestesia: Sensação cutânea subjetiva (ex.: frio,

calor, formigamento, pressão, etc.) vivenciada espontaneamente na ausência de estimulação.23 Exantema: Alteração difusa da coloração cutânea, caracterizada por eritema, com elevação das camadas mais superficiais da pele (pápulas), vesículas, etc. Pode ser produzido por uma infecção geralmente viral (rubéola, varicela, sarampo), por alergias a medicamentos, etc.24 Febre: É a elevação da temperatura do corpo acima dos valores normais para o indivíduo. São aceitos como valores de referência indicativos de febre: temperatura axilar ou oral acima de 37,5°C e temperatura retal acima de 38°C. A febre é uma reação do corpo contra patógenos.25 Mialgia: Dor que se origina nos músculos. Pode acompanhar outros sintomas como queda no estado geral, febre e dor de cabeça nas doenças infecciosas. Também pode estar associada a diferentes doenças imunológicas. 26 Edema: Inchaço causado pelo excesso de fluidos no organismo.27 Isquemia: Insuficiência absoluta ou relativa de aporte sangüíneo a um ou vários tecidos. Suas manifestações dependem do tecido comprometido, sendo a mais freqüente a isquemia cardíaca, capaz de produzir infartos, isquemia cerebral, produtora de acidentes vasculares cerebrais, etc.28 Veias: Vasos sangüíneos que levam o sangue ao coração.29 Ataxia: Reflete uma condição de falta de coordenação dos movimentos musculares voluntários podendo afetar a força muscular e o equilíbrio de uma pessoa. É normalmente associada a uma degeneração ou bloqueio de áreas específicas do cérebro e cerebelo. É um sintoma, não uma doença específica ou um diagnóstico.30 Enxaqueca: Sinônimo de migrânea. É a cefaléia cuja prevalência varia de 10 a 20% da população. Ocorre principalmente em mulheres com uma proporção homem:mulher de 1:2-3. As razões para esta preponderância feminina ainda não estão bem entendidas, mas suspeita-se de alguma relação com o hormônio feminino.Resulta da pressão exercida por vasos sangüíneos dilatados no tecido nervoso cerebral subjacente. O tratamento da enxaqueca envolve normalmente drogas vaso-constritoras para aliviar esta pressão. No entanto, esta medicamentação pode causar efeitos secundários no sistema circulatório e é desaconselhada a pessoas com problemas cardiológicos.31 Nistagmo: Movimento involuntário, rápido e

repetitivo do globo ocular. É normal dentro de certos limites diante da mudança de direção do olhar horizontal. Porém, pode expressar doenças neurológicas ou do sistema de equilíbrio.32 Anestesia: Diminuição parcial ou total da sensibilidade dolorosa. Pode ser induzida por diferentes medicamentos ou ser parte de uma doença neurológica.33 Disfonia: Alteração da produção normal de voz.34 Ptose: Literalmente significa “queda” e aplica-se em distintas situações para significar uma localização inferior de um órgão ou parte dele (ptose renal, ptose palpebral, etc.).35 Acne: Doença de predisposição genética cujas manifestações dependem da presença dos hormônios sexuais. As lesões começam a surgir na puberdade, atingindo a maioria dos jovens de ambos os sexos. Os cravos e espinhas ocorrem devido ao aumento da secreção sebácea associada ao estreitamento e obstrução da abertura do folículo pilosebáceo, dando origem aos comedões abertos (cravos pretos) e fechados (cravos brancos). Estas condições favorecem a proliferação de microorganismos que provocam a inflamação característica das espinhas, sendo o Propionibacterium acnes o agente infeccioso mais comumente envolvido.36 Prurido: Sensação de coceira. Pode ser produzido por icterícia obstrutiva, reações alérgicas, doenças hepáticas, etc.37 Dermatite: Inflamação das camadas superficiais da pele, que pode apresentar-se de formas variadas (dermatite seborreica, dermatite de contato...) e é produzida pela agressão direta de microorganismos, substância tóxica ou por uma resposta imunológica inadequada (alergias, doenças auto-imunes).38 Eritema multiforme: Condição aguda, auto-limitada, caracterizada pelo início abrupto de pápulas vermelhas fixas simétricas, algumas evoluindo em lesões em forma de “alvo”. A lesão alvo são zonas concêntricas de alterações de coloração com a área central púrpura ou escura e a externa vermelha. Elas irão desenvolver vesícula ou crosta na zona central após vários dias. Vinte porcento de todos os casos ocorrem na infância.O eritema multiforme geralmente é precipitado pelo vírus do herpes simples, Mycoplasma pneumoniae ou histoplasmose.39 Hipertricose: É a transformação de pêlos velus (de textura fina e distribuídos em todo o corpo) em pêlos terminais (mais grossos e escuros). Não é causada por um aumento na produção de androgênios, podendo ser congênita ou adquirida. A hipertricose adquirida pode ser ocasionada por ingestão de medicamentos, algumas

doenças metabólicas, como hipotireoidismo e porfirias, ou doenças nutricionais, como anorexia, desnutrição ou síndromes de má absorção.40 Ginecomastia: Aumento anormal de uma ou ambas as glândulas mamárias no homem. Associa-se a diferentes enfermidades como cirrose, tumores testiculares, etc. Em certas ocasiões ocorrem de forma idiopática.41 Disfagia: Sensação consciente da passagem dos alimentos através do esôfago. Pode estar associado a doenças motoras, inflamatórias ou tumorais deste órgão.42 Diverticulite: Inflamação aguda da parede de um divertículo colônico. Produz dor no quadrante afetado (em geral o inferior esquerdo), febre, etc.Necessita de tratamento com antibióticos por via endovenosa e raramente o tratamento é cirúrgico.43 Gastrite: Inflamação aguda ou crônica da mucosa do estômago. Manifesta-se por dor na região superior do abdome, acidez, ardor, náuseas, vômitos, etc. Pode ser produzida por infecções, consumo de medicamentos (aspirina), estresse, etc.44 Gastroenterite: Inflamação do estômago e intestino delgado caracterizada por náuseas, vômitos, diarréia e dores abdominais. É produzida pela ingestão de vírus, bactérias ou suas toxinas, ou agressão da mucosa intestinal por diversos mecanismos.45 Glossite: Inflamação da mucosa que reveste a língua, produzida por infecção viral, radiação, carências nutricionais, etc.46 Melena: Eliminação de fezes de coloração negra, alcatroada. Relaciona-se com a presença de sangue proveniente da porção superior do tubo digestivo (esôfago, estômago e duodeno). Necessita de uma avaliação urgente, pois representa um quadro grave.47 Proctite: Inflamação da mucosa retal produzida por infecções bacterianas ou virais. Manifesta-se por dor ao defecar, eliminação de muco através do ânus e tenesmo retal. 48 Estomatite: Inflamação da mucosa oral produzida por infecção viral, bacteriana, micótica ou por doença auto-imune. É caracterizada por dor, ardor e vermelhidão da mucosa, podendo depositar-se sobre a mesma uma membrana brancacenta (leucoplasia), ou ser acompanhada de bolhas e vesículas.49 Tenesmo: Sensação constante de necessidade de esvaziar os intestinos, acompanhada de dor e esforço involuntário. 50 Astenia: Sensação de fraqueza, sem perda real da capacidade muscular.51 Halitose: Halitose ou mau hálito é a exalação de odores desagradáveis oriundos da cavidade bucal ou

estômago através da respiração, sendo que em 90% dos casos, a saburra lingual é a causa do problema.52 Otite: Toda infecção do ouvido é chamada de otite.53 Anemia: Condição na qual o número de células vermelhas do sangue está abaixo do considerado normal para a idade, resultando em menor oxigenação para as células do organismo.54 Hemorragia: Saída de sangue dos vasos sanguíneos ou do coração para o exterior, para o interstício ou para cavidades pré-formadas do organismo.55 Hipercolesterolemia: Aumento dos níveis de colesterol do sangue. Está associada a uma maior predisposição ao desenvolvimento de aterosclerose.56 Hipoglicemia: Condição que ocorre quando há uma queda excessiva nos níveis de glicose, freqüentemente abaixo de 70 mg/dL, com aparecimento rápido de sintomas. Os sinais de hipoglicemia são: fome, fadiga, tremores, tontura, taquicardia, sudorese, palidez, pele fria e úmida, visão turva e confusão mental. Se não for tratada, pode levar ao coma. É tratada com o consumo de alimentos ricos em carboidratos como pastilhas ou sucos com glicose. Pode também ser tratada com uma injeção de glucagon caso a pessoa esteja inconsciente ou incapaz de engolir. Também chamada de reação à insulina.57 Artralgia: Dor em uma articulação.58 Artrose: Também chamada de osteoartrose ou processo degenerativo articular, resulta de um processo anormal entre a destruição cartilaginosa e a reparação da mesma. Entende-se por cartilagem articular, um tipo especial de tecido que reveste a extremidade de dois ossos justapostos que possuem algum grau de movimentação entre eles, sua função básica é a de diminuir o atrito entre duas superfícies ósseas quando estas executam qualquer tipo de movimento, funcionando como mecanismo de absorção de choque. O estado de hidratação da cartilagem e a integridade da mesma, é fator preponderante para o não desenvolvimento da artrose.59 Espasmo: Contração súbita e involuntária de um músculo ou grupo muscular. Este pode situar-se em qualquer região do organismo e produzir diferentes alterações.60 Apatia: Diminuição ou perda de interesse ou vontade de realizar coisas ou tarefas.61 Neurose: Doença psiquiátrica na qual existe consciência da doença. Caracteriza-se por ansiedade, angústia e transtornos na relação interpessoal. Apresenta diversas variantes segundo o tipo de neurose. Os tipos mais freqüentes são a neurose obsessiva, depressiva, maníaca, etc., podendo apresentar-se em combinação.

62 Balanopostite: Inflamação da glande e do prepúcio. Produz dor e secreção de pus. Pode ser de origem traumática ou infecciosa.63 Menorragia: Também chamada de hipermenorréia, é a menstruação anormalmente longa e intensa em intervalos regulares. As causas podem ser: coagulação sangüínea anormal, desregulação hormonal do ciclo menstrual ou desordens do revestimento endometrial do útero. Dependendo da causa, a menorragia pode estar associada à menstruação dolorosa (dismenorréia).64 Vaginite: Inflamação da mucosa que recobre a vagina. Em geral é devido a uma infecção bacteriana ou micótica. Manifesta-se por ardor, dor espontânea ou durante o coito (dispareunia) e secreção mucosa ou purulenta pela mesma.65 Epistaxe: Hemorragia de origem nasal.66 Sinusite: Infecção aguda ou crônica dos seios paranasais. Podem complicar o curso normal de um resfriado comum, acompanhando-se de febre e dor retro-ocular.67 Conjuntivite: Inflamação da conjuntiva ocular. Pode ser produzida por alergias, infecções virais, bacterianas, etc. Produz vermelhidão ocular, aumento da secreção e ardor. 68 Diplopia: Visão dupla.69 Xeroftalmia: Distúrbio caracterizado pelo ressecamento excessivo das mucosas que recobrem o olho. Produz a sensação de ter um corpo estranho ou areia no mesmo, juntamente com dor e irritação ocular. Pode ser produzido por doenças locais ou que afetam também outros órgãos.70 Fotofobia: Dor ocular ou cefaléia produzida perante estímulos visuais. É um sintoma freqüente na meningite, hemorragia subaracnóidea, enxaqueca, etc.71 Colesterol: Tipo de gordura produzida pelo fígado e encontrada no sangue, músculos, fígado e outros tecidos. O colesterol é usado pelo corpo para a produção de hormônios esteróides (testosterona, estrógeno, cortisol e progesterona). O excesso de colesterol pode causar depósito de gordura nos vasos sangüíneos.Seus componentes são:HDL-Colesterol: tem efeito protetor para as artérias, é considerado o bom colesterol.LDL-Colesterol: relacionado às doenças cardiovasculares, é o mau colesterol.VLDL-Colesterol: representa os triglicérides (um quinto destes).72 Alergia: Reação inflamatória anormal, perante substâncias (alérgenos) que habitualmente não deveriam produzi-la. Entre estas substâncias encontram-se poeiras

ambientais, medicamentos, alimentos etc.73 Hipotireoidismo: Distúrbio caracterizado por uma diminuição da atividade ou concentração dos hormônios tireoidianos. Manifesta-se por engrossamento da voz, aumento de peso, diminuição da atividade, depressão. 74 Pancreatite: Inflamação do pâncreas. A pancreatite aguda pode ser produzida por cálculos biliares, alcoolismo, drogas, etc. Pode ser uma doença grave e fatal. Os primeiros sintomas consistem em dor abdominal, vômitos e distensão abdominal.75 Leucopenia: Redução no número de leucócitos no sangue. Os leucócitos são responsáveis pelas defesas do organismo, são os glóbulos brancos. Quando a quantidade de leucócitos no sangue é inferior a 6000 leucócitos por milímetro cúbico, diz-se que o indivíduo apresenta leucopenia.76 Trombocitopenia: É a redução do número de plaquetas no sangue. Contrário de trombocitose. Quando a quantidade de plaquetas no sangue é inferior a 150.000/mm³, diz-se que o indivíduo apresenta trombocitopenia (ou plaquetopenia). As pessoas com trombocitopenia apresentam tendência de sofrer hemorragias.77 Hepatite: Inflamação do fígado, caracterizada por coloração amarela da pele e mucosas (icterícia), dor na região superior direita do abdome, cansaço generalizado, aumento do tamanho do fígado, etc. Pode ser produzida por múltiplas causas como infecções virais, toxicidade por drogas, doenças imunológicas, etc.78 Psicose: Grupo de doenças psiquiátricas caracterizadas pela incapacidade de avaliar corretamente a realidade. A pessoa psicótica reestrutura sua concepção de realidade em torno de uma idéia delirante, sem ter consciência de sua doença.79 Broncoespasmo: Contração do músculo liso bronquial, capaz de produzir estreitamento das vias aéreas, manifestado por sibilos no tórax e falta de ar. É uma contração vista com freqüência na asma.80 Angioedema: Caracteriza-se por áreas circunscritas de edema indolor e não-pruriginoso decorrente de aumento da permeabilidade vascular. Os locais mais acometidos são a cabeça e o pescoço, incluindo os lábios, assoalho da boca, língua e laringe, mas o edema pode acometer qualquer parte do corpo. Nos casos mais avançados, o angioedema pode causar obstrução das vias aéreas. A complicação mais grave é o inchaço na garganta (edema de glote).81 Rash: Coloração avermelhada da pele como conseqüência de uma reação alérgica ou infecção.82 Diurese: Diurese é excreção de urina, fenômeno que

se dá nos rins. É impróprio usar esse termo na acepção de urina, micção, freqüência miccional ou volume urinário. Um paciente com retenção urinária aguda pode, inicialmente, ter diurese normal.

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81 Rash: Coloração avermelhada da pele como conseqüência de uma reação alérgica ou infecção.©2009 Centralx - Todos os direitos reservados

citalopramBU0307FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕESComprimidos revestidos de 20 mg: embalagens com 15 ou 30 comprimidosrevestidos.USO ADULTOUSO ORALCOMPOSIÇÃOCada comprimido revestido contém:citalopram (equivalente a 25 mg de bromidrato de citalopram) ................. 20 mgexcipiente q.s.p. ................................................................................. 1 comprimido(álcool polivinílico, amido, celulose microcristalina, copovidona, croscarmelose

sódica, dióxido de titânio, estearato de magnésio, glicerol, lactose monoidratada,macrogol, talco).INFORMAÇÕES AO PACIENTE• Ação esperada do medicamento: o citalopram é indicado para otratamento de depressão e prevenção de recaída ou recorrência; de transtornosdo pânico com ou sem agorafobia e em transtorno obsessivo compulsivo. Osprimeiros efeitos terapêuticos começam a ser observados de duas a quatrosemanas após o início da terapia com citalopram, embora os efeitos terapêuticosmáximos sejam observados, por vezes, após cinco a seis semanas de uso.• Cuidados de armazenamento: conservar em temperatura ambiente (entre15 e 300C). Proteger da umidade.• Prazo de validade: 24 meses, a partir da data de fabricação, que pode serverificada na embalagem externa do produto. Não use o medicamento se o seuprazo de validade estiver vencido. Pode ser perigoso à sua saúde.• Gravidez e lactação: informe ao seu médico a ocorrência de gravidez duranteo tratamento ou após o seu término. Informe ao médico se estiver amamentando.• Cuidados de administração: siga a orientação do seu médico, respeitandosempre os horários, as doses e a duração do tratamento.• Interrupção do tratamento: não interrompa o tratamento sem oconhecimento do seu médico. Não interrompa o uso de citalopram abruptamente.Seu médico saberá o momento de suspender a medicação. Quando isso ocorrer,a suspensão deverá ser feita gradualmente.• Reações adversas: informe a seu médico o aparecimento de reaçõesdesagradáveis, como: náuseas, boca seca, sonolência, sudorese aumentada,tremor, diarréia, dor de cabeça e insônia.“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DASCRIANÇAS.”• Ingestão concomitante com outras substâncias: o citalopram nãodeve ser administrado a pessoas em uso de inibidores da monoaminoxidase(IMAOs). O citalopram só deve ser iniciado 14 dias após a suspensão destesmedicamentos (IMAOs).

• Contra-Indicações e Precauções: em caso de gravidez ou amamentação,consulte seu médico. O citalopram deve ser usado com cuidado em paciente comdoença hepática grave.Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas,pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes doinício, ou durante o tratamento.“NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SERPERIGOSO PARA A SAÚDE.”INFORMAÇÕES TÉCNICASCARACTERÍSTICASFarmacodinâmicaEstudos bioquímicos e comportamentais mostraram que o citalopram é umpotente inibidor da recaptação da serotonina (5-HT). A tolerância para a inibiçãoda captação de 5-HT não é induzida pelo tratamento prolongado com citalopram.O citalopram é o inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS) de maiorseletividade descrita até o momento, com nenhum ou mínimo efeito sobre arecaptação da noradrenalina (NA), dopamina (DA) e ácido gamaminobutírico(GABA).Ao contrário dos antidepressivos tricíclicos e de alguns dos mais novos inibidoresda recaptação da serotonina, o citalopram não apresenta afinidade ou apresentamuito baixa afinidade aos receptores 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 e DA D2; colinérgicosmuscarínicos, histamínicos H1; alfa e beta-adrenérgicos; benzodiazepínicos eopióides. Uma série de testes funcionais in vitro em órgãos isolados, bem comotestes funcionais in vivo, confirmaram a falta de afinidade por esses receptores.Essa ausência de efeitos sobre receptores poderia explicar porque o citalopramproduz uma quantidade menor de efeitos colaterais tradicionais, como bocaseca, distúrbios vesicais e intestinais, visão turva, sedação, cardiotoxicidade ehipotensão ortostática. A supressão do sono durante o estágio REM (movimento

rápido dos olhos) é considerada um fator preditivo da atividade antidepressiva.Como os antidepressivos tricíclicos, outros ISRSs e inibidores da MAO, ocitalopram suprime o sono REM e aumenta o sono profundo de ondas lentas.Embora não se ligue a receptores opióides, o citalopram potencializa o efeitoantinociceptivo de analgésicos opióides comumente utilizados.Os principais metabólitos do citalopram são ISRS, embora as relações de potênciae seletividade deles sejam menores que as do citalopram. No entanto, as relaçõesde seletividade dos metabólitos são maiores que as de vários dos ISRSs maisnovos.Os metabólitos não contribuem para o efeito antidepressivo total.Em humanos, o citalopram não compromete o desempenho cognitivo (funçãointelectual) e psicomotor e apresenta pouca ou nenhuma propriedade sedativa,seja sozinho ou em associação com álcool.O citalopram não reduziu o fluxo de saliva em um estado de dose única emvoluntários sadios e não teve nenhuma influência significativa sobre parâmetroscardiovasculares em nenhum dos estudos com voluntários sadios. Existem algumasevidências de um possível efeito leve sobre a secreção de prolactina.FarmacocinéticaAbsorção: a absorção do citalopram é quase completa e independe da ingestãode alimentos (Tmáx médio de 3 horas). A biodisponibilidade oral é de cerca de 80%.Distribuição: o volume de distribuição aparente (Vd)ß é cerca de 12 a 17 L/kg.A ligação a proteínas plasmáticas é menor que 80% para o citalopram e seusprincipais metabólitos.Biotransformação: o citalopram é metabolizado nos derivados ativosdesmetilcitalopram, didesmetilcitalopram e citalopram-N-óxido e em umderivado inativado o ácido propiônico deaminado. Todos os metabólitos ativostambém são inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS), porém maisfracos que o composto original. O citalopram inalterado é composto predominante

no plasma. As concentrações de desmetilcitalopram e didesmetilcitalopramgeralmente correspondem a 30% - 50% e 5% - 10% da concentração de citalopram,respectivamente. A biotransformação do citalopram em desmetilcitalopram émediada pela CYP2C19 (aproximadamente 60%), CYP3A4 (aproximadamente30%) e CYP2D6 (aproximadamente 10%).Eliminação: a meia-vida de eliminação (T½ß) é de cerca de um dia e meio, adepuração plasmática do citalopram sistêmico (Cls) é de aproximadamente 0,3a 0,4 L/min e a depuração plasmática do citalopram oral é de aproximadamente0,4 L/min. O citalopram é excretado principalmente através do fígado (85%) eo restante (15%) através dos rins; 12% a 23% da dose diária são excretadosatravés da urina da forma de citalopram inalterado. A depuração hepática(residual) é de aproximadamente 0,3 L/min e a depuração renal é deaproximadamente 0,05 a 0,08 L/min. A cinética é linear. Os níveis plasmáticossão alcançados em uma a duas semanas.Concentrações médias de 300 nmol (165 a 405 nmol/L) são alcançadas com umadose diária de 40 mg. Não existe uma relação clara entre os níveis plasmáticosdo citalopram e a resposta terapêutica ou os efeitos colaterais.Em pacientes idosos (> 65 anos), as meias-vidas mais longas (1,5 a 3,75 dias) eos valores de depuração diminuídos (0,08 a 0,3 L/min) decorrentes de uma reduçãoda velocidade de metabolização foram demonstrados em pacientes idosos. Osníveis de equilíbrio em idosos foram cerca de duas vezes maiores que em pacientesmais jovens tratados com a mesma dose. O citalopram é eliminado maislentamente em pacientes com função hepática reduzida. A meia-vida docitalopram, nesses casos, é cerca de duas vezes mais longa e as concentrações decitalopram em equilíbrio, em uma determinada dose, serão duas vezes maioresque em pacientes com função hepática normal. O citalopram é eliminado maislentamente em pacientes com redução leve a moderada da função renal, sem

nenhum impacto maior na farmacocinética do citalopram. No momento, não hánenhuma informação disponível para o tratamento de pacientes com funçãorenal gravemente reduzida (depuração de creatinina < 20 mL/min).INDICAÇÕESÉ indicado para o tratamento e prevenção da recaída ou recorrência da depressão;de transtornos do pânico com ou sem agorafobia e em transtornos obsessivocompulsivo.CONTRA-INDICAÇÕESO citalopram é contra-indicado em pacientes que apresentamhipersensibilidade a qualquer um de seus componentes. O tratamentoconcomitante com IMAOs (inibidores da monoaminoxidase),incluindo selegilina (inibidor seletivo da MAO-B) em dose acima de10 mg por dia, é contra-indicado (ver Interações Medicamentosas).PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIASO citalopram não deve ser administrado junto com IMAOs, incluindoselegilina (inibidor seletivo da MAO-B) em doses acima de 10 mgpor dia (ver Contra-Indicações e Interações Medicamentosas).Pesquisas in vivo mostraram que a metabolização do citalopramnão exibe nenhum polimorfismo clinicamente importante naoxidação de esparteína/debrisoquina (CP2D6) e na hidroxilação damefenitoína (CYP2C19). Conseqüentemente, não há necessidadede dose individualizada baseada nesses fenótipos.Para o tratamento de pacientes idosos e pacientes com funçãorenal ou hepática reduzida, ver Posologia.Alguns pacientes com transtorno do pânico podem apresentarsintomas de ansiedade intensificados no início do tratamento comantidepressivos. Essa reação paradoxal geralmente desaparecedentro de duas semanas durante o tratamento continuado.Aconselha-se uma dose inicial baixa para reduzir a possibilidade deum efeito ansioegênico paradoxal (ver Posologia).Como no caso dos outros ISRSs, citalopram não deve seradministrado a pacientes que estejam recebendo inibidores damonoaminoxidase (IMAOs), com exceção de selegilina em dosesde até 10 mg por dia. O tratamento com citalopram pode serinstituído 14 dias depois da suspensão de IMAOs não-seletivos eno mínimo um dia depois da suspensão de moclobenida. Otratamento com IMAOs pode ser introduzido 7 dias depois dasuspensão de citalopram (ver Interações Medicamentosas).Hiponatremia, provavelmente devido a secreção inapropriada dehormônio antidiurético (SIADH), tem sido relatada como umareação adversa rara com o uso de ISRSs. Pacientes idosos,especialmente, parecem ser um grupo de risco.Após administração prolongada, a cessação abrupta de ISRSspode produzir, em alguns pacientes, sintomas de descontinuação,como tontura, parestesia, tremor, ansiedade, náuseas e palpitação.

Recomenda-se que a descontinuação do tratamento sejarealizada através da redução gradual da posologia ao longo deuma a duas semanas, a fim de evitar a ocorrência de sintomasde descontinuação. Esses sintomas não são indicativos de vício.A possibilidade de tentativa de suicídio é inerente à depressão epode persistir até que ocorra remissão significativa. Pacientespotencialmente suicidas não devem ter acesso a grandesquantidades de drogas.Em pacientes maníaco-depressivos, pode ocorrer uma mudançana fase maníaca. Caso o paciente entre na fase maníaca, o usode citalopram deverá ser interrompido.Embora experimentos com animais tenham mostrado quecitalopram não tem potencial epileptogênico, ele deve ser utilizadocom cuidado em pacientes com antecedente de convulsões,assim como outros antidepressivos.Conforme descrito para outros psicotrópicos, citalopram podemodificar as respostas de insulina e glicose, exigindo ajuste daterapia antidiabética em pacientes com diabetes; além disso, adoença depressiva pode por si só afetar o balanço de glicose dospacientes.Raramente, a ocorrência de “síndrome serotoninérgica” temsido relatada em pacientes que estejam recebendo ISRSs. Umacombinação de sintomas, incluindo possivelmente agitação,confusão, tremor, mioclonia e hipertermia, pode indicar odesenvolvimento dessa condição.Uso durante a gravidez e lactaçãoA experiência clínica de uso em mulheres grávidas é limitada.Estudos de toxicidade reprodutiva não forneceram evidências deuma incidência aumentada de dano fetal ou outros efeitosdeletérios sobre o processo reprodutivo.Existem informações sobre a excreção de citalopram no leitematerno, mas tais informações são insuficientes para a avaliaçãodo risco para a criança. Recomenda-se cuidado.Efeitos na capacidade de dirigir ou operar máquinasO citalopram não compromete a função intelectual ou odesempenho psicomotor.Entretanto, pode-se esperar que pacientes para os quais tenhasido prescrito medicamento psicotrópico apresentem algumcomprometimento de atenção e concentração, devido à própriadoença, ao medicamento ou a ambos. Os pacientes devem seradvertidos quanto à sua capacidade de dirigir carro e operarmáquinas.M1547BU6.p65 1 02/10/07, 10:00