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Revisão nº: 02 Data: 05/01/2015 Elaborado por: Taís Oliveira Conferido por: Tatiana Domingos X50 PURE WHITE Potente clareador da pele encapsulado em sistema peptídico X50 ITD X50 Pure White é uma nanocápsula inteligente formada por dupla camada com peptídeos específicos em sua superfície. Através destes peptídeos X50 Pure White seleciona a célula alvo, através de um sistema ITD (Dispositivo Alvo Inteligente). Esse sistema permite que a cápsula se ligue exatamente ao receptor dessas células conforme sua afinidade, e libera o ativo dentro das mesmas. ∙ Descrição X50 Pure White é um ingrediente ativo clareador, que auxilia na uniformização do tom da pele, e faz com que a mesma pareça mais brilhante e mais leve. X50 Pure White encapsula um peptídeo específico que minimiza a expressão da tirosinase e que atinge seletivamente melanócitos devido à presença de um ligando específico na sua superfície que vetoriza a cápsula X50 aos receptores αMSH. O peptídico ligante tem uma grande afinidade com o receptor do melanócito MC1, assim, dirige seletivamente a cápsula para a célula alvo e inibe o processo de melanogênese. Após as cápsulas de ITD se ligarem ao receptor, as mesmas são internalizadas por endocitose, liberando o peptídeo encapsulado para o citoplasma, onde inibirá a expressão da tirosinase. Diferente dos outros produtos de mercado, como o Arbutin e o Ácido Kójico, X50 Pure White só é ativado quando há estimulação da melanogênese, quando há uma super produção e não em condições basais. Não reduz a produção da melanina em toda a área onde foi aplicado. Em suma, o produto só atua os melanócitos super expressados os quais ocasionam manchas escuras na pele. Características X50 Pure White: - A cápsula penetra a célula por endocitose e o ativo encapsulado é liberado no citoplasma celular; - O sistema X50 aumenta a penetração dentro das células em 92%; - Possui sistema ITD que entrega os ativos eficientemente dentro das células; - A cápsula melhora a bioatividade e ultrapassa lisossomas e endossomas; - Não invasivo; - Maior eficácia devido ao seu duplo mecanismo de ação.

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Revisão nº: 02 Data: 05/01/2015 Elaborado por: Taís Oliveira Conferido por: Tatiana Domingos

X50 PURE WHITE

Potente clareador da pele encapsulado em sistema peptídico X50 ITD

X50 Pure White é uma nanocápsula inteligente formada por dupla camada com peptídeos específicos em sua superfície. Através destes peptídeos X50 Pure White seleciona a célula alvo, através de um sistema ITD (Dispositivo Alvo Inteligente). Esse sistema permite que a cápsula se ligue exatamente ao receptor dessas células conforme sua afinidade, e libera o ativo dentro das mesmas.

∙ Descrição

X50 Pure White é um ingrediente ativo clareador, que auxilia na uniformização do tom da pele, e faz com que a mesma pareça mais brilhante e mais leve. X50 Pure White encapsula um peptídeo específico que minimiza a expressão da tirosinase e que atinge seletivamente melanócitos devido à presença de um ligando específico na sua superfície que vetoriza a cápsula X50 aos receptores αMSH.

O peptídico ligante tem uma grande afinidade com o receptor do melanócito MC1, assim, dirige seletivamente a cápsula para a célula alvo e inibe o processo de melanogênese. Após as cápsulas de ITD se ligarem ao receptor, as mesmas são internalizadas por endocitose, liberando o peptídeo encapsulado para o citoplasma, onde inibirá a expressão da tirosinase.

Diferente dos outros produtos de mercado, como o Arbutin e o Ácido Kójico, X50 Pure White só é ativado quando há estimulação da melanogênese, quando há uma super produção e não em condições basais. Não reduz a produção da melanina em toda a área onde foi aplicado. Em suma, o produto só atua os melanócitos super expressados os quais ocasionam manchas escuras na pele.

Características X50 Pure White: - A cápsula penetra a célula por endocitose e o ativo encapsulado é liberado no citoplasma celular; - O sistema X50 aumenta a penetração dentro das células em 92%; - Possui sistema ITD que entrega os ativos eficientemente dentro das células; - A cápsula melhora a bioatividade e ultrapassa lisossomas e endossomas; - Não invasivo; - Maior eficácia devido ao seu duplo mecanismo de ação.

Revisão nº: 02 Data: 05/01/2015 Elaborado por: Taís Oliveira Conferido por: Tatiana Domingos

∙ Teste de Eficácia

IN VITRO

1. Seletividade celular

Gráfico 1: Ação seletiva do X50 Pure White.

2. Efeito do peptídeo encapsulado sobre a atividade da tirosinase em condições melanogênicas

Gráfico 2: Efeito do X50 Pure White sobre a expressão da tirosinase em células de melanoma B16 estimuladas (induzida por 100 µM IMBX).

X50 Pure White tem um efeito significativo sobre a expressão da enzima quando estimulada por IMBX.

Revisão nº: 02 Data: 05/01/2015 Elaborado por: Taís Oliveira Conferido por: Tatiana Domingos

3. Efeito sobre a atividade da tirosinase em condições basais

Gráfico 3: Efeito do arbutin, ácido kójico e do X50 Pure White na atividade da tirosinase.

X50 Pure White não inibi a tirosinase em condições de atividades basais. 4. Destino dos melanócitos intracelular

Células da pele são capazes de captar as cápsulas através de endocitose, X50 Pure White é capaz de atravessar a membrana endo-lisossômico e entregar ativo encapsulado no citoplasma. Caracterizado por TEM (Transmissão Eletrônica Microscópica).

Revisão nº: 02 Data: 05/01/2015 Elaborado por: Taís Oliveira Conferido por: Tatiana Domingos

5. Afinidade do X50 Pure White e o melanócito

Afinidade com melanócitos ligação ao receptor MC1 Internalização no melanócito (endocitose)

Gráfico 4: Ligação X50 Pure White ao receptor MC1, endocitose e ação no interior do citoplasmático.

IN VIVO

Foi realizada uma avaliação comparativa de eficácia in vivo, do X50 Pure White no clareamento da pele de indivíduos asiáticos, os resultados obtidos foram através de colorimetria.

Testado em 20 (+3 voluntárias), com idade entre 18 e 65 anos de idade, com todos os tipos de pele. Estudo duplo-cego, não comparação versus placebo. Ensaio facial em uma área tratada e um local controle (área não tratada). Com aplicação duas vezes ao dia, por 28 dias, e medições realizadas no D0, D28 e D56.

Os seguintes parâmetros foram utilizados para avaliar os efeitos in vivo do produto testado sobre a cor da pele:

- Luminância (brilho relativo de escuridão total para o branco absoluto)

- Despigmentação (redução do eixo de cor verde-vermelho e amarelo-azul)

- Redução da vascularização (redução de eixo vermelho-verde)

Revisão nº: 02 Data: 05/01/2015 Elaborado por: Taís Oliveira Conferido por: Tatiana Domingos

Conclusão X50 Pure White tem o potencial de afetar a ligação de ligantes ao receptor αMSH. Demonstra uma inibição da melanogênese significativa que pode ser causada por um efeito antagonista αMSH através da via de cAMP. X50 Pure White inibe eficazmente αMSH estimulada melanogênese com nenhuma ação em condições basais para que ele demonstra seu potencial como expressão da tirosinase inibidor em comparação com outros compostos testados

X50 Pure White apresentou resultados de clareamento em testes clínicos em 0,001%.

∙ Aplicação

Tecnologia hidrossolúvel exclusiva para produtos para pele (cremes, loções, géis, entre outros).

∙ Concentração Recomendada Usar 1% na formulação de uma dispersão aquosa a 1g do X50 Pure White pó/ L. OBS.: X50 Pure White deve ser disperso em água a uma concentração de 1g/ L. Sempre que possível a utilização de glicerina a 10% em solução de água é recomendada para facilitar a dispersão prévia. Recomenda-se a utilização imediata desta dispersão. Se necessária armazenagem, a dispersão deve ser devidamente preservada com 0,5% de fenoxietanol e mantê-la em estoque no máximo uma semana. ∙ Recomendações Farmacotécnicas X50 Pure White é hidrossolúvel, estável em pH de 4 – 6,5. Incorporar no final da formulação, em temperatura abaixo de 45ºC.

A matéria-prima deve ser conservada em recipientes fechados, em temperatura ambiente.

Revisão nº: 02 Data: 05/01/2015 Elaborado por: Taís Oliveira Conferido por: Tatiana Domingos

Tabela 2: Composição (INCI Name) e CAS Number dos componentes do X50 Pure White.

(*) Os Peptídeos devem ser declarados como Palmitoyl Oligopeptide de acordo com o CosIng, Europeu.

∙ Referências Bibliográficas Informações do fabricante.

As informações aqui contidas estão de acordo com o melhor do nosso conhecimento e não substitui os testes de eficácia, compatibilidade e segurança na formulação final. Este documento não exclui a necessidade de consultar a legislação vigente do país a ser introduzido o produto, de modo a respeitar suas normas e restrições.

INCI Name CAS Number

Encapsulated Peptide* - Glycolic Acid 79-14-1 Lactic Acid 50-21-5 Polyvinyl Alcohol 9002-89-5 Palmitoyl Tridecapeptide* -