Tranquilizantes menores
Daniel Jesus Yzquierdo dorantes
Benzodiacepinas
1,4 benzodiacepinas
Clordiacepoxido1956
Diacepam1963
Lopofilas
clasificación
2-ceto 7-nitro 3-hidroxi
Radicales que caracterizan su
espectro
oxidacion nitrorreducion glucuronizacion
Acciones farmacologicasansioliticas
hipnoticas anticonvulsivantes
miorrelajntes
Dosis bajas Dosis mayores Dosis altas
Acción ansiolítica
Acción relajanteVaria del tipo de compuesto
Ganglios basalesFormacion retucular
Acción anticonvulsivante
Acción hipnótica
Farmacocinética
Comienzo del sueñoTiempo de vigilia
Numero de despertares
2
PRINCIPALES BENZODIACEPINAS
ACCION ANSIOLÍTICAClordiazepóxido ClorazepatoOxazepanTemazepan. LorazepanDiazepan PrazepanMedazepan
ACCION HIPNÓTICA FlurazepanFlunitrazepan NitrazepanBromazepan
ACCION ANTICONVULSIVANTE DiazepanClonazepan
Mecanismos de acción
0Mimetizan los efectos del gaba0El receptor GABAa- receptores de las
benzodiacepinas.
Facilita la entrada de Cl dentro de la
neurona
Produce hiperpolarizacion
Inhibición neuronal
Modifica la estructura tridimensional del
receptor
• MODULA LAS ACCIONES ANSIOLITICAS E HINOPTICO SEDANTES- SITIO EN EL CEREBELO
GABA-benzodiacepenico 1
• ACCIONES RELAJANTES MUSCULARES• CUERPO ESTRIADO Y ESPINA DORSAL
GABA benzodiacepenico 2
• ANSIEDAD- MENOR IMPORTANCIA• RIÑON
GABABenzodiacepenico 3
GABAb Aumenta la
permeabilidad de KSegundo mensajeros
asociados a proteinas G
GABAc
Absorción y biodisponibilidad
2-4 plasma
loracepam
Biodisponibilidad 100 clordiacepocido-70% nitracepam
Distribución
Lipofilia v. Del metabolismo
Eliminacion
Semivida plasmática
Larga
Accion corta
Metabolismo
oxidacion
conjugacion
hidroxilacion
desmetilacion
nitrorreducion
Clordiacepoxido, ketazolam y clobazam
Alprazolam, bromacepam, clotiacepam, desmetildacepam
Loracepam y oxacepam
Nitracepam, clonacepam y flunitracepam
Medacepam,pracepam
Loracepam oxacepam
DiacepamCloracepato
clordiacepoxidodesmetildiacepam
Excreción y eliminación
Reacciones adversas e interacciónAlcohol
Depresion respiratoriaOtros farmacos
28-48 hrs
::sistema nervioso central
Sedaccion excesivaSomniolencia
Hipotonia muscularMenor frecuencia
DisartriaAtaxia
ConfusiónDesorientación
Desinhibición conductal
Dificultad de la eliminación
Acumulación progresiva
Aparato cardiorrespiratorio
Depresion respiratoriaHipotension
Paro cardiacoIrritante
Toxicidad fetal
Efectos paradojicos
Agitacion, ansiedad
Sobredosis Alcohol y barbituricos
Dependencia y tolerancia Ansiedad creciente, inquietud, irritabilidad, temblor, insomnio, anorexia, cefalea, mareo,
sensacion de aturdimieto, confusion, convulsiones
Dependen de la dosis tomada, duracion del tratamiento y factores individuales
Semivida largaSemivida corta
Insomnio de rebote
TOLERANCIA
T Menos efectos toxicos
Interacciones farmacológicas
0Alcohol, barbituricos o sedantes0Ambos son sedantes.
Benzodacepinas-fenitoina y otros anticonvulsivantes
Elevacion y disminucion de la fenitoina
Benzodiacepinas-antiacidos y farmacos que retrasan el vaciado gastrico
Retardan su absorción
AntiacidosAluminio y magnesio
Benzodiacepinas-disulfaram
Enzimas hepaticas de las benzodiacepinas
Contraindicaciones
Posología
Farmaco Presentacion mg Dosis habitual
Alprazolam .25,.5,1,2 y 3 .5-3
Clonancepam .5 y 2 .5 y 2
Diacepam 5 y 10 5-60
Loracepam 1 y 5 2-6
Ketazolam 15 30 y 45 15-75
Clobazam 10 y 20 10 y 40
Cloracepato 5 10 15 50 15-60
Menores (clonacepam y loracepam)
Mayores
Afininidad
Indicaciones clínicas
• Ansiedad esporadica, neurosis con ansiedad o angustia, sobrecargas emocionales, transtornos emocionales.
Ansiedad patologica
• Inductores del sueño- accion corta ( midazolam, triazolan)Insomnio
• Diacepam iv• clonancepam
Convulsiones epilepticas
• Enf. Reumatologicas, cefaleas con tension muscular, tetanos.
Espaticidad muscular
• Sx de abstinencia alcoholica forma leve y grave
• De accion prolongada
Abstinencia alcoholica
• Diacepam, midazolam y loracepam cx menor
• Via oral ansioliticos y relajante muscular
Preanestesia y anestesia