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ANTIINFLAMATRIOS NO ESTEROIDAIS
AINES
INFLAMACAO
Farmacologia - AINES
PROCESSO INFLAMATRIO
Dor, calor, rubor, edema e perda da funo
O que pode desencadear uma inflamao?
ATIVAO DO PROCESSO INFLAMATRIO
Leso fsica
Leses qumicas
Infeces
Substncias estranhas
FISIOLOGIA DO PROCESSO INFLAMATRIO
Leso celular estimula ativao de fatores de transcrio para sntese de:
- Eicosanides- Eicosanides
- Oxidantes biolgicos
- Citocinas
- Fatores de adeso
FISIOLOGIA DO PROCESSO INFLAMATRIO
Dividido em trs fases temporais:
- Fase aguda (vasodilatao e aumento da permeabilidade vascular)
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- Infiltrao de leuccitos e clulas fagocticas
- Fase proliferativa crnica (degenerao tecidual, morte celular)
FISIOLOGIA DO PROCESSO INFLAMATRIO
Fisiologia do Processo inflamatrio
Eicosanides PROSTAGLANDINAS:
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Eicosanides Cicloxigenase uma enzima que apresenta
isoformas:
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Eicosanides
COX 1- Tem como produtos Eicosanides
(prostaglandinas) responsveis pelas funes basais:
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basais:
Tramboxanos TxA2 (coagulao sangunea) Muco protetor gstrico Broncodilatao pulmonar Contrao uterina (PGE1) e vasodilatacao renal
Eicosanides COX 2- Tem como produtos Prostaglandinas
responsveis pelas AES INFLAMATRIAS: Febre
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Febre Dor Histamina Edema Permeabilidade vascular Ao da inflamao crnica (morte celular) Ao de oxidantes e citocinas
DROGAS ANTIINFLAMATRIAS NO-ESTERIDES (AINES)
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NO-ESTERIDES (AINES)
Indicaes
Antipirticos, analgsicos e antiinflamatrios.
- Perfil de cada indicao depende da afinidade
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- Perfil de cada indicao depende da afinidade com as isoformas da COX
- Os medicamentos so usados quando o desconforto das manifestaes suplanta o benefcio da regenerao dos tecidos.
Mecanismo de ao
Inibem a ao da cicloxigenase na sntese de prostaglandinas.
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A ligao entre as drogas e a enzima cicloxigenase pode ser reversvel ou no (Ex: aspirina)
Reaes Adversas Resultantes da inibio da sntese de
prostaglandinas
- Reaes GI, principalmente nos tratamentos crnicos
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crnicos
- Reaes sanguneas (risco de hemorragias)
- Efeitos especficos de cada droga: hepatopatias, fotossensibilidade, cefalia, tonteira, sonolncia, confuso nervosismo
Contra-indicaes e interaes Farmacolgicas
Fatores que aumentam o risco de sangramento gastrintestinal (lceras, idade avanada)
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idade avanada)
Uso com cautela em pacientes com falncia renal
Reaes de hipersensibilidade a aspirina
Contra-indicaes e interaes Farmacolgicas
Interao com anti-coagulantes
Diminuem a eficcia de anti-hipertensivos
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Diminuem a eficcia de anti-hipertensivos como b-bloqueadores e diurticos
MEDICAMENTOS
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MEDICAMENTOS
Paracetamol
AINE? AI
No apresenta efeitos adversos gastrintestinais
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No apresenta efeitos adversos gastrintestinais
Apresenta boa permeabilidade no SNC
Primeira indicao para dor de leve a moderada
Alto ndice teraputico
Aspirina (cido Acetil Saliclico) Inibidores irreversveis e no seletivos da cicloxigenase
(COX 1 e COX 2)
Absorvidos em 1 a 2 h (oral) Agua X Alimentos
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Agua X Alimentos
Distrbios musculo-esquelticos de pouca gravidade: miosite e mialgia.
Efeito antiplaquetrio de 8 a 10 dias Infarto e AVC
Salicilato de Metila
Ibuprofeno
Analgsico, ANTIPIRTICO e antiinflamatrio, indicado nos tratamentos de artrite reumatide, doena articular degenerativa
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Efeitos GI menos intensos do que a aspirina e a indometacina
No seletivo (inibe COX-1 e COX2)
Indometacina
Forte agente antiinflamatrio no seletivo
Indicado nos casos de artrite e gota
Cefalia, vertigem, confuso, efeitos adversos
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Cefalia, vertigem, confuso, efeitos adversos gastrintestinais, viso embaada
(EM PROPORO MAIOR DENTRE TODOS OS AINES).
Cetoprofeno
Agente antiinflamatrio no seletivo
Indicado nos casos de artrite reumatide e osteoartrite
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osteoartrite
Eficcia semelhante aos outros AINES indicados para artrite.
Naproxeno
Inibidor no seletivo da COX
Mesmos efeitos adversos dos outros AINES, no entanto, menores reaes no
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AINES, no entanto, menores reaes no TGI comparado ao ibuprofeno
Piroxicam e Meloxicam
AINES eficazes
Inibidor parcialmente seletivo da COX-2 (MELOXICAM), apesar de no apresentar
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(MELOXICAM), apesar de no apresentar seletividade especifica.
Reaes adversas semelhantes aos outros AINES
Nimesulida
Apresenta ao analgsica, antipirtica e antiinflamatria similar aos outros AINES.
Inibidor parcialmente seletivo da COX-2
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Inibidor parcialmente seletivo da COX-2
Reaes adversas semelhantes aos outros AINES, com exceo dos problemas gastrintestinais.
Diclofenaco
Indicado para uso na artrite reumatide, osteoatrite e inflamao ocular.
No apresenta seletividade total para COX 2
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No apresenta seletividade total para COX 2
Reaes adversas mais comuns cefalia e distrbios GI.
No influencia a agregao plaquetria.
Inibidores seletivos da COX-2
No apresentam eficcia superior aos inibidores no seletivos.
No apresentam efeitos adversos
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No apresentam efeitos adversos gastrintestinais
No so a primeira escolha para manejo da dor, risco de reaes Cardiovasculares (hipertensos).
Inibidores seletivos da COX-2- Inibidores seletivos da COX 2:
- Celecoxib
- Recoxib (retirado do mercado)
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- Recoxib (retirado do mercado)
- Lumiracoxib (retirado do mercado)
- Etoricoxib (retirada uma apresentao do mercado 120 mg)
Dipirona
- Antipirtico, antiinflamatrio e analgsico
- Ao no seletiva
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- Retirado do mercado (fora do Brasil) em virtude das reaes de discrasias sanguneas (agranulocitose).
Condroitina
Ressntese cartilaginosa
Metaloproteinases Metaloproteinases
Sinovicitos e Condrcitos
cido HialurnicoFarmacologia - AINES
Resumo da seletividade
- No seletivos: Indometacina, sulindaco, diclofenaco de sdio, ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno, piroxicam, Oxaprozina, cido mefenmico
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mefenmico
- Inibidores preferenciais da COX 2: nimesulida, meloxicam.
- Inibidores seletivos da COX 2: Celecoxib, recoxib, lumiracoxib, Etoricoxib
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