AINES

ANTIINFLAMATRIOS NO ESTEROIDAIS

AINES

INFLAMACAO

Farmacologia - AINES

PROCESSO INFLAMATRIO

Dor, calor, rubor, edema e perda da funo

O que pode desencadear uma inflamao?

ATIVAO DO PROCESSO INFLAMATRIO

Leso fsica

Leses qumicas

Infeces

Substncias estranhas

FISIOLOGIA DO PROCESSO INFLAMATRIO

Leso celular estimula ativao de fatores de transcrio para sntese de:

- Eicosanides- Eicosanides

- Oxidantes biolgicos

- Citocinas

- Fatores de adeso


Dividido em trs fases temporais:

- Fase aguda (vasodilatao e aumento da permeabilidade vascular)


- Infiltrao de leuccitos e clulas fagocticas

- Fase proliferativa crnica (degenerao tecidual, morte celular)

Fisiologia do Processo inflamatrio

Eicosanides PROSTAGLANDINAS:


Eicosanides Cicloxigenase uma enzima que apresenta

isoformas:


Eicosanides

COX 1- Tem como produtos Eicosanides

(prostaglandinas) responsveis pelas funes basais:


basais:

Tramboxanos TxA2 (coagulao sangunea) Muco protetor gstrico Broncodilatao pulmonar Contrao uterina (PGE1) e vasodilatacao renal

Eicosanides COX 2- Tem como produtos Prostaglandinas

responsveis pelas AES INFLAMATRIAS: Febre


Febre Dor Histamina Edema Permeabilidade vascular Ao da inflamao crnica (morte celular) Ao de oxidantes e citocinas

DROGAS ANTIINFLAMATRIAS NO-ESTERIDES (AINES)


NO-ESTERIDES (AINES)

Indicaes

Antipirticos, analgsicos e antiinflamatrios.

- Perfil de cada indicao depende da afinidade


- Perfil de cada indicao depende da afinidade com as isoformas da COX

- Os medicamentos so usados quando o desconforto das manifestaes suplanta o benefcio da regenerao dos tecidos.

Mecanismo de ao

Inibem a ao da cicloxigenase na sntese de prostaglandinas.


A ligao entre as drogas e a enzima cicloxigenase pode ser reversvel ou no (Ex: aspirina)

Reaes Adversas Resultantes da inibio da sntese de

prostaglandinas

- Reaes GI, principalmente nos tratamentos crnicos


crnicos

- Reaes sanguneas (risco de hemorragias)

- Efeitos especficos de cada droga: hepatopatias, fotossensibilidade, cefalia, tonteira, sonolncia, confuso nervosismo

Contra-indicaes e interaes Farmacolgicas

Fatores que aumentam o risco de sangramento gastrintestinal (lceras, idade avanada)


idade avanada)

Uso com cautela em pacientes com falncia renal

Reaes de hipersensibilidade a aspirina

Contra-indicaes e interaes Farmacolgicas

Interao com anti-coagulantes

Diminuem a eficcia de anti-hipertensivos


Diminuem a eficcia de anti-hipertensivos como b-bloqueadores e diurticos

MEDICAMENTOS


MEDICAMENTOS

Paracetamol

AINE? AI

No apresenta efeitos adversos gastrintestinais


No apresenta efeitos adversos gastrintestinais

Apresenta boa permeabilidade no SNC

Primeira indicao para dor de leve a moderada

Alto ndice teraputico

Aspirina (cido Acetil Saliclico) Inibidores irreversveis e no seletivos da cicloxigenase

(COX 1 e COX 2)

Absorvidos em 1 a 2 h (oral) Agua X Alimentos


Agua X Alimentos

Distrbios musculo-esquelticos de pouca gravidade: miosite e mialgia.

Efeito antiplaquetrio de 8 a 10 dias Infarto e AVC

Salicilato de Metila

Ibuprofeno

Analgsico, ANTIPIRTICO e antiinflamatrio, indicado nos tratamentos de artrite reumatide, doena articular degenerativa


Efeitos GI menos intensos do que a aspirina e a indometacina

No seletivo (inibe COX-1 e COX2)

Indometacina

Forte agente antiinflamatrio no seletivo

Indicado nos casos de artrite e gota

Cefalia, vertigem, confuso, efeitos adversos


Cefalia, vertigem, confuso, efeitos adversos gastrintestinais, viso embaada

(EM PROPORO MAIOR DENTRE TODOS OS AINES).

Cetoprofeno

Agente antiinflamatrio no seletivo

Indicado nos casos de artrite reumatide e osteoartrite


osteoartrite

Eficcia semelhante aos outros AINES indicados para artrite.

Naproxeno

Inibidor no seletivo da COX

Mesmos efeitos adversos dos outros AINES, no entanto, menores reaes no


AINES, no entanto, menores reaes no TGI comparado ao ibuprofeno

Piroxicam e Meloxicam

AINES eficazes

Inibidor parcialmente seletivo da COX-2 (MELOXICAM), apesar de no apresentar


(MELOXICAM), apesar de no apresentar seletividade especifica.

Reaes adversas semelhantes aos outros AINES

Nimesulida

Apresenta ao analgsica, antipirtica e antiinflamatria similar aos outros AINES.

Inibidor parcialmente seletivo da COX-2


Inibidor parcialmente seletivo da COX-2

Reaes adversas semelhantes aos outros AINES, com exceo dos problemas gastrintestinais.

Diclofenaco

Indicado para uso na artrite reumatide, osteoatrite e inflamao ocular.

No apresenta seletividade total para COX 2


No apresenta seletividade total para COX 2

Reaes adversas mais comuns cefalia e distrbios GI.

No influencia a agregao plaquetria.

Inibidores seletivos da COX-2

No apresentam eficcia superior aos inibidores no seletivos.

No apresentam efeitos adversos


No apresentam efeitos adversos gastrintestinais

No so a primeira escolha para manejo da dor, risco de reaes Cardiovasculares (hipertensos).

Inibidores seletivos da COX-2- Inibidores seletivos da COX 2:

- Celecoxib

- Recoxib (retirado do mercado)


- Recoxib (retirado do mercado)

- Lumiracoxib (retirado do mercado)

- Etoricoxib (retirada uma apresentao do mercado 120 mg)

Dipirona

- Antipirtico, antiinflamatrio e analgsico

- Ao no seletiva


- Retirado do mercado (fora do Brasil) em virtude das reaes de discrasias sanguneas (agranulocitose).

Condroitina

Ressntese cartilaginosa

Metaloproteinases Metaloproteinases

Sinovicitos e Condrcitos

cido HialurnicoFarmacologia - AINES

Resumo da seletividade

- No seletivos: Indometacina, sulindaco, diclofenaco de sdio, ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno, piroxicam, Oxaprozina, cido mefenmico


mefenmico

- Inibidores preferenciais da COX 2: nimesulida, meloxicam.

- Inibidores seletivos da COX 2: Celecoxib, recoxib, lumiracoxib, Etoricoxib

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