ANALGÉSICOS E ANTINFLAMATÓRIOS

CORTICOESTERÓIDES

ANALGÉSICOS NARCÓTICOS

ANTI-HISTAMÍNICOS

ANTI-REUMATÓIDES

ANTI-GOTOSOS

AINES

DAINES- Drogas Antinflamatórias Não

Hormonais (Esteroidais)ANALGÉSICOS NÃO

NARCÓTICOS

HISTÓRIA

MECANISMO DE AÇÃO

AÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS DAINES

ANTINFLAMATÓRIA

MAIOR ATIVIDADE: Indometacina e Piroxicam

MÍNIMA ATIVIDADE: Paracetamol e Dipirona

MÉDIA: Ibuprofeno entre outros

SÍNTESE DOS EICOSANÓIDES e MECANISMO DE AÇÃO DOS AINES

Reduz a síntese dos mediadores da inflamação

Reduz mediadores químicos do sistema da calicreína

Inibe a aderência dos granulócitos

Estabiliza lisossomas

Inibe a migração de leucócitos polimorfonucleares e

Macrófagos para os sítios onde há inflamação.

AÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS DAINES

ANTIPIRÉTICA

EFEITO ANTIPIRÉTICO:

Reduz a temperatura corporal elevada

Bloqueia a produção de prostaglandinas induzida pelos pirogênios

Bloqueia a resposta no SNC à interleucina-1

EFEITO ANALGÉSICO:Inibição da ação sensibilizante das PG

EFEITOS SOBRE AS PLAQUETAS:Inibição da síntese do tromboxano Inibem a agregação plaquetária e prolongam o tempo de sangramento

AINESEVIDÊNCIAS

BENEFÍCIO DEFINIDOARTRITE REUMATÓIDE E DISMENORRÉIA PRIMÁRIA

BENEFÍCIO PROVÁVELDORES AGUDAS E CRÔNICAS – uso tópico

NECESSIDADE DE AVALIAÇÃO – Risco/BenefícioOSTEOARTRITE, LOMBALGIA, DOR CIÁTICA, PÓS-OPERATÓRIA

BENEFÍCIO DESCONHECIDODORES AGUDAS E CRÔNICAS; DORES MÚSCULO-ESQUELÉTICAS

SUGERIDA INEFICÁCIA/RISCOALTAS DOSES; INTERAÇÕES ENTRE DOIS DAINES; PREVENÇÃO DE CONVULSÃO FEBRIL (ibuprofeno)

AINESCLASSIFICAÇÃO

-DERIVADOS DO ÁC. SALICÍLICO – SALICILATOS: AAS, diflunisal, salicilato de sódio

-ÁC. INDOLACÉTICOS: Indometacina, sulindaco

-ÁC. HETEROARILACÉTICOS: Tolmetina, diclofenaco, cetorolaco

-ÁC. ARILPROPIÔNICOS: Naproxeno, ibuprofeno, fenoprofeno, cetoprofeno, flurbiprofeno, oxapozina

-ÁC. ANTRANÍLICOS: ác. Mefenâmico, ác. Meclofenâmico

-ÁC. ENÓLICOS: Piroxicam, meloxicam

-ALCANONAS: Nabumetona

-INIBIDORES SELETIVOS DA COX-2-ROFECOXIB, CELECOXIB, PARECOXIB, VALDECOXIB

-ÁC. INDOLACÉTICOS: Etodolaco

-SULFONANILIDA: Nimesulida

CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSÁCIDOS SALICÍLICOS:

Aspirina, Diflunisal, Benorilato, Salicilato de Metila

Ácido Acetil Salicílico: AAS®

Salicilato de Sódio: Enterosalicil®

Salicilamida: Benesal®

Diflunisal: Dolobid®

Benorilato: Benoral®

QUÍMICA E FARMACOCINÉTICA:

Ácido Acetil Salicílico

Rapidamente absorvido no estômago e porção proximal do intestino delgado

Concentração máxima = 2 horas

Quando um tampão eleva o pH para 3.5 a irritação gástrica é minimizada

A aspirina é hidrolizada a ácido acético e salicilatos

A alcalinização aumenta a excreção de salicilato livre

CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSFENAMATOS: Ácido mefenâmico

AC. MEFENÂMICO POSTAN ®

FLUFENÂMICO TECRAMINE®

Propriedades analgésicas e antipiréticos

Mais tóxico

Nao deve ser usado por mais de uma semana e jamais em crianças.

CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSPIRAZOLONAS: Fenilbutazona, Dipirona

CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSÁCIDOS PROPIÔNICOS:

Naproxeno, Ibuprofeno, Fenbufeno, Cetoprofeno

DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO:

NAPROXENO NAPROSYN®

IBUPROFENO RUFIN ®, MOTRIN ®

Efeitos adversos:

•Irratação gástrica

•Prurido, exantemas, cefaléia, edema periférico

•Agranulocitose e anemia aplástica

CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSOXICAMS:

Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam

PIROXICAM - FELDENE®

Meia vida: 45 horas

Reações adversas: tonturas, zumbidos, cefaléia e exantema

Util na artrite reumatóide

Dose média: 20 mg.

CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSÁCIDOS ACÉTICOS: Indometacina, Sulindaco

INDOMETACINA- INDOCIN

SULINDACO CLINORIL

Potente inibidor das PGs, nao é analgésico de uso geral, e contra-indicada em crianças.

ÚTIL EM SITUAÇÕES ESPECIAIS:

Artrite gotosa aguda, espondilante anquilosante,

osteoartrite de quadril

Efeitos TGI: dor abdominal, diarréia, hemorragia digestiva

Efeitos Centrais: cefaléia, , tonteiras, confusão.

CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSÁCIDOS FENILACÉTICO: Diclofenaco, Aceclofenaco

DICLOFENACO: VOLTAREN ®, CATAFLAN®

Potente inibidor da ciclooxigenase: com propiedades antiinflamatórias, antipiréticas e analgésicas.

T1/2: 1-2 h.

-Maior potência que o naproxeno

-Uteis em osteroartrites, artrite reumatóides, dores musculo-esqueléticas agudas

Efeitos Adversos: sangramento gastrointestinal oculto,

Dor gastrointestinal e ulceração gástrica.

CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSDERIVADOS DO p-AMINOFENOL

FENACETINA

ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Efeito analgésico e antitérmico= aspirina

Efeito antiinflamatório : reduzido

Efeitos tóxicos:Intoxicação crônica: metemoglobinemia

Intoxicação aguda: necrose hepática

CLASSIFICAÇÃO E EXEMPLOSINIBIDORES DA COX-2: Celecoxibe, Lumiracoxibe, e demais coxibes; Meloxicam

DAINES

EFEITOS INDESEJADOS COMUNS:

GI- Piroxicam maior risco de hemorragias- ordem decrescente de hemorragia: diclofenaco, ibuprofeno, COX-2

CUTÂNEOS- ác. Mefenâmico e sulindaco

RENAIS- nefropatia analgésica ( nefrite crônica e necrose papilar renal)

OUTROS –dist. Medula óssea, hepáticos, asma.

EFEITOS GASTROINTESTINAIS

A absorção dos salicilatos lesa as células da mucosa e quebra o equílibrio entre elas o ácido cloridrico estomacal e os derivados salicilatos lesam os tecidos subjacentes.

Inibição das prostaglandinas da série torna o estômago mais suscetível à lesão.

Podem provocar hemorragias gastrintestinais.

DAINES

EFEITOS INDESEJADOS DOS SALICILATOS:

SALICILISMO

ASMA

ERUPÇÕES CUTÂNEAS

SÍNDROME DE REYE

ALTERAÇÕES METABÓLICAS

DISTÚRBIOS DA HEMOSTASIA

ALTERAÇOES DO EQUÍLIBRIO ÁCIDO-BASICO

Os salicilatos produzem:

Estimulação direta do centro respiratório

Desacoplamento da cadeira de fosforilação oxidativa

Consumo de O2 e CO2 H iperventilação

Pulmonar p CO2 alveolar e plasmática: alcalose

Respiratória excreção de HCO3-, K+

Intoxicação grave: o centro respiratório inicialmente estimulado, sofre depressão com diminuição ventilatória pulmonar pCO2 alveolar e plasmática e do pH sanguíneo Acidose respiratória

EFEITOS SOBRE O SNC

SALICILISMO: zumbido, diminuição da acuidade auditiva e vertigens

EFEITO URICOSÚRICO : 2g

4g

INTERAÇÕES COM AINES

ANTICOAGULANTES

ANTI-HIPERTENSIVOS

AGENTES URICOSÚRICOS (sulfimpirazona, probenecida)

ANTICONVULSIVANTES (Fenitoína, Clorpropamida, ác. Valpróico

LÍTIO

ANTI-INFLAMATÓRIOS DE AÇÃO LENTA – EXEMPLOS

COMPOSTOS DE OURO: AUROTIOMALATO DE SÓDIO OU AUROTIOGLICOSE – AURANOFINO: RIDAURA®

SULFASALAZINA: AZULFIN®

ANTI-MALÁRICOS:CLORIDRATO DE CLOROQUINA:PALUSTAR®

DICLORIDRATO DE CLOROQUINA: DICLOKIN®

DIFOSFATO DE CLOROQUINA: CLOPIRIN®, DICLOKIN®

GLICOSAMINA: sulfato de glicosamina- DINAFLEX®, ARTROLIVE® glicosaminoglicans-peptídios, complexo- RUMANOL®

CONDROITINA: sulfato de condroitina - DUNASON®, ARTROLIVE®

ANTI-INFLAMATÓRIOS DE AÇÃO LENTA – MECANISMO DE AÇÃO

COMPOSTOS DE OURO: inibição da fagocitose, estabilização da membrana lisossomal, redução da atividade de complemento, inibição da síntese de PG.

SULFASALAZINA: ação local (cólon), inibição da síntese de PG.

ANTI-MALÁRICOS: inibição da quimiotaxia leucocitária, prejuízo de reações dependentes de complemento

GLICOSAMINA: aumento da biossíntese de peptidioglicanos da substância fundamental da cartilagem articular e do ácido hialurônico do líquido sinovial

CONDROITINA: Sulfato de condroitina é um glicosaminoglicano (CAG), tipo de proteoglicano com predominância na substância base da cartilagem, ossos e vasos sanguíneos, também aparece em outros tecidos conectivos. Estimula a produção de cartilagem e inibi a ação das enzimas que a destrói.

ANTI-INFLAMATÓRIOS DE AÇÃO LENTA – EFEITOS COLATERAIS

COMPOSTOS DE OURO: mucocutâneos: eritema, dermatite exfoliativa, colite, glossite, vaginite, pigmentação cinza-azulada (criíase)

Renais: proteinúria, hematúria, síndrome nefrótica

Hematológicos: trombocitopenia, agranulocitose, anemia aplástica fatal

GI: cólica intestinal

Outros: neurite periférica, encefalite, hepatite, lesão pulmonar aguda, crise nitritóide

SULFASALAZINA: tontura, cefaléia, fotossensibilidade, anorexia, nâuseas, vômito, diarréia, oligospermia reversível.

ANTI-MALÁRICOS: nâuseas, vômito, diarréia, dor abdominal, agranulocitose, leucopenia, miopatia, neuropatia, nefrotoxicidade, alopécia, azoospermia.

ANTI-INFLAMATÓRIOS DE AÇÃO LENTA – EFEITOS COLATERAIS

GLICOSAMINA: desconforto gástrico, diarréia, nâusea, prurido e cefaléia

CONDROITINA: não foram demonstrados efeitos adversos após período de uso superior a 6 anos – Fonte: CRIM, janeiro, 2005

TRATAMENTO DA GOTAALOPURINOL: ZYLORIC®Iinibe a síntese da ácido úrico – Ef indesejados: GI, reações cutâneas. Ataque agudo de gota no início do tratamento

PROBENECID; SULFIMPIRAZONA: Uricosúricos

COLCHICINA: Inibe a migração de leucócitos – Ef. Ind. : GI, diarréia intensa em altas doses que pode levar a hemorragia GI, lesão renal, raramente discrasias sangüíneas.

AINES

MECANISMO DE AÇÃO DO ALOPURINOL