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8/2/2019 03_Drogas Que Atuam No Sistema Cardiovascular- Antihipertensivos 2012 1
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Drogas que atuam no sistemacardiovascular
Anti-hipertensivos
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Introdução
• Hipertensão arterial é a mais comum dasdoenças cardiovasculares- estatísticas do ano
,
.Varia com idade, raça, nível educacional
• A hipertensão sustentada lesa os vasos nos rins,
cérebro, coração, levando a um aumento daincidência de insufiência renal, ICo, ICC, AVC
•
dano vascular e diminui a morbi-mortalidade.Infelizmente vários estudos mostram quesomente 1/3 dos americanos com HAS tem um
controle adequado da pressão arterial
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Introdução
• Hipertensão é definida como um aumentomantido da ressão arterial > 140 90 mmh . Esse
critério caracteriza um grupo de pacientes cujorisco de desenvolver doenças cardiovascularesrelacionadas à hipertensão é alto o suficiente
para merecer atenção médica• Esse risco aumenta progressivamente com o
aumento da ressão sistólica e diastólica. Muitos
estudos classificam a gravidade da HAS peladiastólica, mas até os 50 anos, tanto faz. Após os50, a sistólica é melhor preditor de prognóstico.
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Introdução
• A anamnese deve procurar causas de HAS secundária
• Medica ões ue interferem na A: descon estionantes
nasais, contraceptivos orais, inibidores de apetite,hormônios tireoidianos, AINEs, consumo recente deálcool, substâncias estimulantes ilícitas- cocaína
• Quando suspeitar de HAS secundária? Início antes dos30 ou após os 60 anos, difícil controle, ocorrência deemer ência hi ertensiva ocorrência de sinais e
sintomas que não podem ser explicados pela HAS oupela medicação (hipocalemia, alcalose metabólica...)
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Introdução
• Com níveis muito elevados de pA( sistólica>
210 e/ou diastólica>120 mmhg), algunspacientes desenvolvem arteriopatia
proliferação da íntima,e oclusão arteriolar.
EMERGÊNCIA HIPERTENSIVA
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Introdução
• Medir pA várias vezes em situações nãoestressantes
•
Não iniciar tratamento após uma únicamedida, a não ser se >210/120 mmhg
•
xc u r pseu o per ens o nos osos comvasos duros, não compressíveis
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Princípios do tratamento
antihipertensivo
• Medidas não-farmacológicas são uma parteimportante do tratamento: perda de peso,
reduzir ingestão de sódio, atividade física,consumo moderado de álcool
resistência vascular periférica
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Classificação dos antihipertensivos
pelo mecanismo de ação• Diuréticos
,2) De alça: furosemida3) Poupadores de potássio: espironolactona, amilorida• Drogas simpatolíticas:1. Antagonistas b-adrenérgicos: propranolol, atenolol,
metoprolol . - , ,
terazosin3. Antagonistas adrenérgicos mistos: labetalol,
carvedilol
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Classificação dos antihipertensivos
pelo mecanismo de ação• Drogas simpatolílicas:4) Ação central:metildopa, clonidina
5) Bloqueadores adrenérgicos: reserpina• Bloqueadores de canal de cálcio: verapamil, diltiazem,
amlodipina, nifedipina, nimodipina•
Inibidores da enzima conversora de angiotensina:captopril, enalapril, lisinopril• Antagonistas do receptor da angiotensina II: losartan,
va sar an, e m sar an• Vasodilatadores:1) Arteriais: minoxidil, hidralazina
2) Arterial e venoso: nitroprussiato
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Monoterapia x Polifarmácia
• Monoterapia: maior adesão ao tratamento, menorcusto, menos efeitos colaterais.
• A maioria dos pacientes hipertensos vai precisar de 2ou + drogas para controlar a PA, cada uma com ummecanismo de ação diferente.
• Racionalidade da polifarmácia: usar drogas que tenhammecanismos compensatórios.
• ,
mecanismo compensatório que aumenta a FC, Retémsódio e água. Se associada a um B-bloqueador e a umdiurético, esses efeitos são compensados. Uma droga
aumenta a sensibilidade do sistema CV às outras.
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Como iniciar o tratamento?
• É impossível predizer qual vai ser a resposta deum indivíduo a uma droga específica
• V rios estudos mostraram a redução da morbi-mortalidade cardiovascular e cerebrovascularcom o uso de tiazídicos. Essa classe de drogas é
preferida como tratamento inicial,na ausência decontra-indicações ou de características do
• Antagonistas de canal de cálcio e iECA tambémmostraram-se adequados para monoterapiainicial
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Ajustes no plano terapêutico
• Se uma segunda droga é necessária, podemosescolher outro dos agentes de primeira linha.
•
Em caso de resposta inadequada, o médicodeve investigar possíveis causas de insucesso –adesão do aciente ao tratamento uso de
drogas antagonistas, consumo excessivo desódio, de álcool
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Diuréticos
• Diuréticos diminuem a PA por depletar o sódio.Inicialmente reduzem o volume sanguíneo e o DC; issoaumenta a RVP. Esse efeito é compensado após 6 a 8
semanas.• O mecanismo exato é incerto. Entretanto, tiazídicos
promovem vasodilatação em vasos isolados em
laboratório• Tiazídicos são efetivos em diminuir a PA em 10-15 mmhg,
portanto são adequados como monoterapia em HAS leve
a moderada, com função renal e cardíaca normais.• Diuréticos mais poderosos são mais indicados em
situações de retenção de sódio- ICC, IRC, cirrose,associação com drogas que retém sódio
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Diuréticos
• A resposta pressórica aos tiazídicos é satisfatória comdoses elevadas(100-200mg) ou com doses baixas( 25-50mg). Já com os diuréticos de alça, o efeito pressórico
.• Efeitos colaterais:1. Tiazídicos: hipocalemia, hiperlipidemia; cãimbras,
fraqueza, impotência, hiperglicemia, hiperuricemia,hiponatremia, pancreatite. Raros em doses baixas
2. Diuréticos de alça: hipocalemia, hiponatremia. Rara
3. Espironolactona: hipercalemia, ginecomastia• Tiazídicos atravessam a placenta e estão presentes no
leite materno. Risco de hipoperfusão placentária
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Diuréticos
• Atenção a algumas interações medicamentosas:
• A depleção de potássio pode potencializar
arritmias induzidas por digitálicos.• Corticóides potencializam a hipocalemia
produzida pelos diuréticos• Todos os diuréticos diminuem o clearance do
,
efeitos colaterais.
• AINEs reduzem o efeito hipotensor dos diuréticos
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Antagonistas do receptor B-adrenérgico
• Mecanismo de ação- inibição competitiva do efeitosdas catecolaminas nos receptores, diminuindo a FC e oDC. Muito útil em prevenir a taquicardia induzida por
vaso ata ores retos.• Podem ser divididos em cardioseletivos e não-
seletivos. Os seletivos podem ser usados com cautela
em pacientes com DPOC, diabetes e doença vascularperiférica.
• Efeitos adversos- BAV, fenômeno de Raynaud,
impotência. Propranolol- insônia, pesadelos,depressão. Suspensão abrupta pode desencadearangina, pico hipertensivo
•
propranolol- dose 80mg/dia. Efeito- FC em repouso
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Outros B-bloqueadores
• Metoprolol: potência similar com relativa
• Atenolol é bastante cardioseletivo. Meia-vidamais longa, dose única diária. Produz menos
efeitos colaterais de SNC
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Antagonistas do receptor a1-adrenérgico
• Estudos mostraram que são menos eficazes emmonoterapia que outras classes
• , em pé que em decúbito. Retenção de sal e águaocorre se não associado a um diurético.
• Efeitos colaterais- tonteira, palpitação,hipotensão ortostática, cefaléia. Melhora o perfillipídico, diminuindo colesterol total e triglicérides
.• Doxasozin MID, iniciando em 1mg e até 4 mg• Labetalol e carvedilol tem efeitos a- e b-
bloqueadores
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Metildopa
• É um antihipertensivo de ação central.Épotente, mas seus efeitos colaterais limitam
, segurança na gravidez já foi demonstrada.
• Efeitos colaterais- sedação, perda da
concentração,pesadelos, depressão ,vertigem, hiperprolactinemia,
.
• Interrupção geralmente normaliza os sintomas
• Dose inicial- 250mg 2x/dia
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Bloqueadores de canal de cálcio
• São agentes efetivos no tratamento da HAS,possuem poucos efeitos colaterais de SNC, e
ra am comor a es, como ang na e arr m as.• Mecanismo- inibe o influxo de cálcio nas células
da musculatura lisa da parede arterial.•
Verapamil/ diltiazem e dihidropiridinas-amlodipina, nifedipina, nicardipina,etc.• As dihidro iridinas tem mais efeitos
vasodilatador que cardio-depressor. Levam a levetaquicardia e aumento do DC• Todos tem metabolismo hepático
l d d l d ál
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Bloqueadores de canal de cálcio
• Efeitos adversos:• Verapamil- náusea, cefaléia, hipotensão ortostática,
consti a ão
• Diltiazen-náusea, cefáléia e rash• Dihidropiridinas- edema de extremidades, rash,
cefaléia
• Não iniciar após um IAM, pois aumenta a mortalidade
• agravam DRGE por dificultar a contração do esfíncter
•
O uso da nifedipina para redução urgente da PA foiabandonado. A administração SL não atingeconcentração plasmática mais rápido que VO
•
Efetiva em tratar HAS sistólica isolada em idosos
I ibid d i d
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Inibidores da enzima conversora de
angiotensina• A ECA converte angiotensina I em angiotensina II
(vasoconstritor e retentor de sódio) e inativa a
bradicinina( potente vasodilatador)• + comuns: captopril, enalapril, lisinopril, ramipril
• Indicações: pacientes com doença renal, ICC, pós-IAM,
diabetes. Reduzem efeitos metabólicos dos diuréticos• Efeitos colaterais- tosse seca,edema, hipotensão.
- , . ,
função renal em pacientes com estenose de artériarenal.
• Idosos e negros tem menor atividade do sistema
renina-angiotensina
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Bloqueadores do receptor de
angiotensina
•
osar an , e m sar an e va sar an s o os ma scomuns. + seletivos: menos efeitos colaterais,> efeito
• Mesmas indicações e contra-indicações
V dil t d di t
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Vasodilatadores diretos
• Hidralazina: antihipertensivo potente, reservadopara HAS refratária e gravidez. Hidralazina+
com ICC. Efeitos colaterais: cefaléia, náusea,vômitos, taquicardia, hipotensão postural, FAN +,
lupus induzido por drogas• Minoxidil: vasodilatador arteriolar. Efeitos
co atera s: retenç o e sa e gua, pertr cose,pode induzir isquemia em pacientes com Ico.
• Nitroprussiato: vasodilatador potente de meia-
vida curta, usado nas emergências hipertensivas.
E lh d d
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Escolha da droga
• Muitas drogas no mercado. Cuidado com orepresentante farmacêutico
•
Maioria os gui e ines recomen a iur ticosem HAS estágio 1, sem comorbidades.Opções-B-bloq, iECA, bloq canal de Ca. Estágio2- diurético + outra classe. A dose deve sermodificada até atingir o objetivo de
pa<140/90 mmhg