Antipsicóticos

Alexandre Pereira, Msc

Antipsicóticos – Indicações

Psicose como característica definidora

Esquizofrenia

Transtorno psicótico induzido por

substância

Transtorno delirante

Transtorno psicótico breve

Transtorno psicótico devido à condição

médica geral (importância de avaliação

clínico-laboratorial)

Antipsicóticos – Indicações

Psicose como característica associada

Mania

Depressão

Transtorno cognitivo

Demência de Alzheimer

Transtorno esquizoafetivo

Sintomas de Primeira e de Segunda Ordem Conforme Schneider

1. Sintomas de primeira ordem Percepção delirante

Alucinações auditivas na forma de vozes que

acompanham a atividade com comentários

Alucinações auditivas na forma de vozes que

dialogam entre si

Sonorização do pensamento

Vivências de influência corporal

Roubo de pensamento

Vivências de influência sobre o pensamento

Difusão do pensamento

Tudo aquilo que é feito ou influenciado por

outrem no campo dos sentimentos, impulsos e

da vontade

Sintomas de Primeira e de Segunda Ordem Conforme Schneider

2. Sintomas de segunda ordem Outros distúrbios sensoperceptivos

Intuição delirante

Perplexidade

Disposições de ânimo depressivas ou

maníacas

Vivência de empobrecimento afetivo

Outros sintomas

Adaptação de Lousã Neto – 1995

Esquizofrenia

Sintomas positivos:

Delírios

Alucinações

Exageros na linguagem e na comunicação

Comportamento desorganizado

Sintomas negativos:

Embotamento afetivo

Alogia

Avolição

Anedonia

Prejuízo de atenção

Esquizofrenia Sintomas Negativos

Sintomas Negativos

Primários Secundários

Alogia

Afeto plano

Avolição

Anedonia

Déficit de atenção

Efeito adverso de antipsicóticos

Desmoralização e depressão

Institutionalização crônica

Falta de estímulo – isolamento e apatia

Isolamento como resposta a delírios e alucinações.

Esquizofrenia Tipos principais

paranóide (melhor prognóstico)

desorganizado (início precoce) - antiga hebefrênica

catatônica

indiferenciada

Teoria dopaminérgica (evidências)

• antipsicóticos bloqueiam receptores D2 pós-sinápticos

• aumento da atividade dopaminérgica agrava

esquizofrenia (anfetaminas, levodopa)

• densidade de receptores aumentada em cérebros de

esquizofrênicos não tratados

Esquizofrenia

Dopamina

Receptor

Vesícula sináptica

Transportador

Terminal pré-sinaptico

Terminal

pós-sinaptico

D2

1

H1 M

1

Neurolépticos

Típicos

Alta Potência

• haloperidol

• trifluoperazina

Baixa Potência

• tioridazina

• clorpromazina

1a. Geração

D

1

D2 D

4

5HT

2

5HT2

C

5HT

3

1

H1 M

1

Atípicos

• olanzapina

• quetiapina

• risperidona

•paliperidona

• ziprasidona

• clozapina

• aripiprazol

2a. Geração

Base Biológica dos Sintomas

Sintomas positivos: Hiperatividade

dopaminérgica – via dopaminérgica

mesolímbica(D2)

Sintomas negativos:

Via mesocortical (?)

Cortéx frontal (?)

Ação glutamatérgica (?)

Via dopaminérgica nigroestriada: sintomas

extra-piramidais

Via dopaminérgica túbero-infundibular:

Aumento de prolactina

ATV

NA

CF

Mesolímbica

Mesocortical

ATV- área tegmentar ventral

NA- nucleus accumbens

CF- córtex frontal

X

X

Sintomas positivos- alucinações

- delírios

Sintomas negativos

SN

SNigroestriatalX

SN - substantia nigra

S - striatum

Efeitos extrapiramidais

- parkinsonismo

- discinesia tardia

ACh

(-)

H

HA Túbero-infundibular

H- hipotálamo

HA- hipófise anterior

X

Prolactina

- galactorréia

- ginecomastia

(-)

Antipsicóticos – Tipos:

Tradicionais de alta potência

Haloperidol (Haldol 2 a 20 mg dia)

Flufenazina (Anatensol, Flufenan 2 a 20 mg dia)

Pimozide (Orap 2 a 6 mg di

Tradicionais de média potência

Trifluoperazina (Stelazine 5 a 30 mg dia)

Pipotiazina (Piportil 10 a 20 mg dia)

Tradicionais de baixa potência

Clorpromazina (Amplictil 200 a 800

mg dia)

Levomepromazina (Neozine,

Levozine 200 a 800 mg dia)

Periciazina (Neuleptil 15 a 30 mg)

Tioridazina (Melleril 150 a 600 mg

dia)

Atípicos Clozapina (Leponex - 200 a 500 mg/dia)

Risperidona ( Risperdal - 2 a 6 mg/dia)

Paliperidona (Invega – 3 a 12 mg/dia)

Olanzapina (Zyprexa - 5 a 20 mg/dia)

Quetiapina (Seroquel – 600 mg/dia)

Sulpirida (Equilid, Dogmatil, Sulpan – 400 a

1800 mg/dia )

Amilsulprida (Socian – 300 a 800 mg/dia)

Ziprazidona (Geodom - 160 mg/dia)

Aripiprazol (Abilif – 15 a 30 mg/dia)

Efeitos Colaterais

Sedação – baixa potência

Efeitos anticolinérgicos e antiadrenérgicos,

mais comuns nos de baixa potência Boca seca / visão turva

Constipação / Taquicardia e hipotensão arterial

Retenção urinária / Delirium, sonolência

Efeitos neurológicos mais comuns nos de

alta potência Parkinsonismo

Distonia

Acatisia

Síndrome neuroléptica maligna*

Discinesia tardia

Dosagem Efeitos Colaterais

Nome Químico (mg/dia) Sedação SEP Hipotensão ACh

Fenotiazinas

Clorpromazina 300-1000 +++ ++ +++ +++

Levomepromazina 100-400 ++++ ++ ++++ +++

Tirodazina 150-600 +++ ++ +++ +++

Flufenazina 2-20 + ++++ + +

Propericiazina 5-20 ++ ++ +++ ++

Pipotiazina 10-20 ++ +++ + ++

Trifluoperazina 2-30 + +++ + +

Dibenzodoazepinas

Clozapina 300-450 +++ 0 ++ +++

Tioxantenos

Tioxeno 5-30 + +++ ++ +

Zuclopentixol 10-75 + ++ ++ +

Butirofenonas

Haloperidol 2-20 + ++++ + +

Dosagem Efeitos Colaterais

Nome Químico (mg/dia) Sedação SEP Hipotensão ACh

Difenilbutilpiperidinas

Pimozide 2-6 + +++ + +

Penfluridol 20-40* + +++ + +

Benzisoxazólicos

Risperidona 2-8 + ++ ++ +

Benzamidas

Sulpiride 400-1000 ++ ++ ++ ++

Amilsulpride 100-800 + ++ + ++

Tienobenzodiazepinas

Olanzapina 5-20 ++ + + ++

Principais Antipsicóticos Injetáveis DEPOT no Brasil

ENANTATO DE FLUFENAZINA

DECANOATO DE HALOPERIDOL

PALMITATO DE PIPOTIAZINA

DECANOATO DE ZUCLOPENTIXOL

Dose

(mg)

25 - 75

50 - 300

25 - 100

100 - 400

Intervalo

(Semanas)

1 - 3

2 - 4

2 - 4

2 - 4

ATÍPICOS:

Risperidona Consta: 25 – 75 mg em aplicação quinzenal

Palmitato de Parlipelidona: 25 – 150mg em aplicações mensais

Proporção de indicação não estabelecida de antipsicóticos

60% do

antipsicótico-

off-label

Indicadas em outras

situações

Anorexia

Tricotilomania

TOC

Borderline

Jogo patológico

Tique

Ansiedade Generalizada

Transtorno Dismórfico

Corporal

Impulsividade

Dissociação

Explosividade

59 artigos com

risperidona, 37 com

olanzapina e 4 com

quetiapina

Estabelecidas

Esquizofrenia

Bipolar

Mania

Demência