Curso de Farmácia Supositórios e Óvulos. Supositórios HISTÓRICO: As primeiras notícias do uso de supositórios remontam a cerca de 1500 anos AC no célebre

Curso de Farmácia

Supositórios e Óvulos

Supositórios

HISTÓRICO: As primeiras notícias do uso de supositórios remontam a cerca de 1500 anos AC no célebre PAPIRO DE EBERS. Também Hipócrates ( 460 a 377 AC ) se refere a esta preparação dando uns exemplos como supositórios de sabão e mel, que são os precursores dos atuais supositórios de gelatina e glicerina. Embora nunca tenham sido muito populares, os supositórios foram empregados na Idade Média e Moderna e, a partir do século XIX, passaram a atrair bastante interesse na terapêutica.

Nos últimos 50 anos, com a descoberta de novos excipientes, em particular a manteiga de cacau, foi causa decisiva para o desenvolvimento desta forma farmacêutica.Efetivamente os primeiros supositórios eram constituídos de suportes diversos, recuperáveis, que eram recobertos com drogas, muitas em forma de melitos. Entre estes suportes encontramos menção a pedaços de madeira, chifres, talos de couve, esferas de metal , raizes etc... Hipócrates, Dioscórides e Galeno preconizam o uso de mel cozido. A manteiga de cacau foi mencionada a primeira vez como excipiente em 1762.

Zaida M F Freitas Farmacêutica – FF/UFRJ


Supositórios

São preparações de consistência sólida, contendo cada unidade uma dose com um ou vários princípios ativos.

São administrados como dose única, considerando sua ação local ou absorção de um medicamento na

circulação geral.

A forma, volume e consistência são adaptados à via retal.

A massa varia entre 1 a 3 g.

Supositórios

CLASSIFICAÇÃO : De acordo com a mucosa que é colocada em contato denominamos de :

SUPOSITÓRIO – Reto

ÓVULO - Vagina

VELAS - Uretra



Modo de ação dos supositórios

Um supositório pode ter uma ação mecânica, local ou sistêmica.

A. Ação mecânica: é devida ao despertar do reflexo da defecação provocada pela presença de um corpo estranho no reto.

Ex.: Supositório de glicerina

Hidrófila: atrai água na ampola retal ( terminação do intest. grosso)

provocando os movimentos peristálticos EFEITO LAXATIVO.


B. Ação local: pode ser uma ação anti-hemorroidal ou ainda uma ação antiparasitária, como por exemplo, contra oxiúros.

C. Ação sistêmica: o princípio ativo passa à circulação geral.


Veias hemorroidais superiores acesso à veia

porta conduzindo os fármacos. Fígado (Efeito

de 1a Passagem).

Figura 1 – Absorção por via retal

A mucosa retal superfície absorvente limitada, apresenta absorção = mucosa do intestino delgado

Direto à circulação

geral.


Existem numerosas anastomoses entre as veias hemorroidais, e apenas a absorção nas veias muito próximas ao reto ( inferiores e medias) evitaria a

passagem pelo fígado.

O supositório é empurrado na ampola retal por contração dos músculos do esfíncter

Uma fração dos princípios ativos administrados pela via retal passam pelo

fígado


ASPECTOS LIGADOS A ABSORÇÃO :

FÁRMACOS

• Solubilidade na água e nos lipídios – A absorção via retal obedece ao mecanismo de Difusão Passiva .Portanto o coeficiente de partilha óleo / água assim como o pka são fatores interferentes no sucesso da absorção. Um fator limitante deste processo está por conta da pequena quantidade de líquido umedecendo a mucosa.

• Grau de dissociação em solução aquosa – De acordo com o ph e o pka a droga estará mais ou menos dissociada. A forma indissociada é mais lipossolúvel.

• Grau de divisão : Deve estar o pricípio ativo finamente dividido para ser rapidamente absorvido. É necessário tomar os cuidados de não provocar recristalização. As partículas devem ser inferiores a 100u.


VEÍCULOS

São dois os mecanismos – FUSÃO E DISSOLUÇÃO

•MODO E TEMPO DE LIQUEFAÇÃO – Aporte de líquido provocado pelo supositório ao se fundir ou se liqüefazer pode provocar evacuação. Este processo deverá ser rápido ( no máximo 10 minutos )

•AFINIDADE PELO FÁRMACO – O supositório pode ser uma solução, suspensão ou emulsão e isto pode provocar modificações na afinidade pela membrana.

•VISCOSIDADE NO ESTADO FUNDIDO- A viscosidade é um aspecto importante na farmacotécnica do supositório mas nem sempre é um ponto favorável para a absorção pela dificuldade na formação de um filme homogênio.

•PONTO DE FUSÃO – Este deve ser inferior a 37 o C até a um limite de 32o CA demora na fusão pode levar a evacuação


LOCAL DE ATUAÇÃO

•LOCALIZAÇÃO DO SUPOSITÓRIO

A forma TORPEDO é anatomicamente favorável para chegar mais rápido a ampola retal.

•TEMPERATURA RETAL – Em torno de 37 o C

•PH - Como os sistemas tampões são deficientes o pH pode ser alterado de acordo com o pk do ativo.

•CONTEÚDO DO LÍQUIDO – Vamos trabalhar com volume muito pequeno.

•EXISTÊNCIA DE MOVIMENTOS – Interfere na qualidade do filme


FORMA

Os supositórios podem ser CÔNICOS, CILÍNDRICOS ou na forma de TORPEDO.

PESO ADULTO – 2,5 A 3 g INFANTIL – 1,5 g CRIANCINHA – 1 g

Zaida M F Freitas Farmacêutica – FF/UFRJRAZÕES DE USO

• Quando existem razões patológicas da mucosa gástrica ou por irritação da mesma devido aos medicamentos.

• Quando se inativam os medicamentoss total ou parcialmente devido aos sucos gástricos

• Quando os pacientes estão total ou parcialmente em coma.

• Quando existem problemas de ingestão do paciente, cirurgia no trato bucal.

• Quando os medicamentos provocam náusea ou tem mal sabor

• Em pediatria e geriatria


Mecanismo de ação

1. Mecanismo por fusão do supositório à temperatura retal;

2. Mecanismo por dissolução do supositório no reto.


Excipientes

As qualidades de um excipiente devem ser:

1. Inocuidade e boa tolerância pela mucosa retal;

2. Devem possuir compatibilidade com os fármacos;

3. Consistência adequada: não devem ser mole demais ou quebradiço;

4. Liberação rápida e total do princípio ativo no reto, por fusão abaixo de 37oC ou por dissolução ou dispersão no meio líquido da ampola retal;

5. Boa conservação.


Classificação dos excipientes

De modo geral, é conveniente classificar as bases para supositórios de acordo com suas características físicas:

1. Bases gordurosas ou oleosas;

2. Bases hidrossolúveis e bases miscíveis em água;


1. Bases gordurosas ou oleosas:

Empregadas com maior freqüência: Manteiga de cacau.

Outros exemplos:

Ácidos graxos hidrogenados de óleos vegetais: óleo de dendê e o óleo de semente de algodão.

Produtos de base gordurosa contendo compostos de glicerina com ácidos graxos de elevado peso molecular: ácidos palmítico e esteárico.


2. Bases hidrossolúveis e bases miscíveis em água:

Os principais membros desse grupo são as bases de gelatina glicerinada e as de polietilenoglicóis.


Preparação de supositórios

Os supositórios podem ser preparados por dois métodos:

1. Moldagem a partir de um material fundido;

2. Compressão.

1. Inicia-se pela escolha do excipiente e dos moldes de tamanho e forma adequadas.

2. A quantidade de excipiente a ser adicionada deve ser previamente calculada, e de acordo com as densidades dos fármacos em relação ao excipiente.


Pequena escala: fusão em banho-maria e controle de temperatura (evitar decomposição do fármaco e o aparecimento de formas metaestáveis).

Grande escala: máquinas especiais, possuem sistemas próprios de aquecimento e termostato.

O método mais empregado, tanto em pequena escala quanto em escala industrial,

é a moldagem.


1. Moldagem a partir de um material fundido:

Maior rapidez e fácil homogeneização da massa.

Etapas:

A. Fusão da base;

B. Incorporação dos fármacos necessários;

C. Envase do material fundido em moldes;

D. Resfriamento e solidificação;

E. Remoção do molde.

SUPOSITORIOS


Os supositorios se prescrevem por peso e se moldam por volume

Fator de deslocamento: Quantidade em gramas de base de supositorio deslocada por 1 grama de principio ativo

Q = peso do supositorio – ( pa X f + pa2 x f2 +…….. )

SupositóriosZaida M F Freitas

Farmacêutica – FF/UFRJ

MÉTODO DE PREPARAÇÃO

CÁLCULO DA QUANTIDADE DE EXCIPIENTE

P gramas = Quantidade de princípios ativos para 10 supositórios

Moldar o princípio ativo + excipiente em quantidade inferior para preencher o molde.

Completar com excipiente puro.

Pesar os 10 supositórios assim obtidos.

Y gramas = peso dos 10 supositórios

Peso do excipiente necessário = Y- p


Figura 2 – Molde parcialmente aberto, com capacidade para produzir 50 supositórios em forma de torpedo em única moldagem.


Figura 3 – Grandes tanques aquecidos para a fundição do material na produção industrial de supositórios por moldagem.


Figura 4 – Produção em grande escala, altamente automatizada, de supositórios moldados.


Ensaio dos supositórios

1. Exame organoléptico: superfície lisa e homogênea, ausência de manchas;

2. Peso: são aceitáveis variações de mais ou menos 5% em relação a quantidade anunciada;

3. Dosagem dos fármacos: variações de mais ou menos 10% são permitidas;

4. Ponto de fusão e ponto de liquefação: são ensaios importantes porque informam a rapidez do efeito terapêutico desejável ao supositório;

5. Análises químicas: índice de acidez, iodo, peróxido, especialmente quando se usa excipiente lipossolúveis;

6. Ensaios de consistência e viscosidade;

7. Ensaio de absorção e tolerância: geralmente realizados em cobaios.

SUPOSITORIOS


OUTRAS FORMAS RETAIS

•RETO-TAMPÕES – limitados as veias hemorroidais inferiores. Tampões de algodão hidrófilo, de 3 a 4 cm de comprimento que se monta em torno de uma haste de polietileno c/ um disco que impede a entrada no reto. São impregnados com a solução do fármaco ( 1 ml ). O uso de alginatos e CMC – facilita a introdução. As soluções hipertônicas são melhor absorvidas. Ação local : hemorróidas e prurido anal

•ENEMAS - Ou injeções retais ou clisteres. São formas líquidas destinadas a serem introduzidas no reto. Volume de alguns mililitros até 1 a 3 litros. Menos que 50 ml = micro enemas. Os mais utilizados: glicerina e sorbitol. Ação local : laxativas, carminativas, raio X. Ação Geral : alimentação, hipnótica, sedativa

•CÁPSULA DE GELATINA MOLE - Veículo oleoso ou de polietilenoglicol

•POMADAS RETAIS


Óvulos

Formas farmacêuticas sólidas, ovóide, empregadas principalmente no combate das infecções que ocorrem no sistema genito-urinário feminino, para restaurar a

mucosa vaginal e para contraceptivos.

Na preparação de óvulos, a base mais usada consiste em combinações de polietilenoglicol de

vários pesos moleculares. A essa base costuma-se acrescentar tensioativos e conservantes, em geral

parabenos.

Grande parte dos óvulos e outros tipos de formas farmacêuticas vaginais são tamponadas para um

pH ácido em torno de 4,5.

OVULOS


•Anátomo-fisiologia da Vagina

Conduto ( canal ) com um comprimento médio de 8 cm que vai do útero até a vulva.A mucosa é formada de pregas e saliências numerosas.

A vagina não secreta nada ( s/ glândulas )

O líquido que ela contém não é uma secreção, mas uma transudação do epitélio.

Este líquido foi estudado no último século por Döderlein que mostrou que sua acidez era dada por bacilos gram + - os bacilos de Döderlein

Este bacilo só se encontra na vagina – mecanismo de defesa do aparelho genital

Degrada hidratos de carbono em ác. lático que assegura a acidez da vagina.

Óvulos


Óvulos comprimidos:]manipulados como os comprimidos por via oral: formato

Diluentes :AglutinantesDesintegrantesLubrificantes

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