Semissólidos

ERIKA LIZ

Ação

As preparações são aplicadas à pele por seus

efeitos físicos, ou seja, sua capacidade de agir

como protetores, lubrificantes, emolientes,

secantes, ou devido ao efeito específico de suas

S.A.

Sem Prescrição

As preparações vendidas sem prescrição

médica, freqüentemente contém misturas de

fármacos usados no tratamento de:

afecções cutâneas,

coceiras,

queimaduras,

assaduras,

picadas de insetos,

pé de atleta, calos, verrugas, caspa, acne, psoríase e

eczema.

Com Prescrição

As aplicações cutâneas que exigem prescrição médica

geralmente contêm uma única S.A. que visa tratar uma

condição específica diagnosticada.

Absorção percutânea

É a absorção de uma substância pela pele, que penetra até as

estruturas mais profundas, entrando inclusive na corrente

sangüínea.

De um modo geral, a absorção percutânea de uma S.A. em um

sistema transdérmico ou de preparações dermatológicas depende

não apenas das propriedades físicas e químicas do fármaco, mas

também de seu comportamento quando colocado em um veículo

farmacêutico e da afecção da pele.

Pele

A pele está dividida em:

1) epiderme;

2) derme;

3) Camada subcutânea de gordura.

Pele

Pele

1) Epiderme

É constituída por:

película de material emulsificado, sebo, suor e

lâmina córnea descamativa;

camada córnea a última das camadas de células

epidérmicas mortas,;

estrato germinativo, camada de células

epidérmicas vivas

2) Derme

A derme é formada por uma matriz de tecido

conectivo

A irrigação sangüínea da pele encontra-se na

derme e tecidos subjacentes;

Pele

Funções:

Mecânica

10 a 20% de umidade para agir como plastificante

e manter flexibilidade

Protetora

Barreira química

Barreira a irradiações

Barreira térmica e regulação da temperatura

Barreira microbiológica

Pele

A permeação nesse laminado pode

ocorrer por difusão através de:

penetração transcelular (através das células);

penetração intercelular (entre as células);

Penetração transanexal, através dos: folículos

pilosos, glândulas sebáceas e sudoríparas e

dispositivo pilossebáceo

Mecanismos permeação

fármacos na pele

1) natureza do próprio fármaco;

2) natureza do veículo;

3) a condição da pele; presença de

umidade.

Fatores que afetam a absorção

percutânea

A [ ] do fármaco é um fator importante;

uma quantidade ↑ é absorvida pela via

percutânea quando a substância é aplicada a

uma grande área;

O fármaco deve apresentar maior atração

físico-química com a pele do que com o

veículo no qual é apresentado, para que

migre do veículo a favor da pele;

Natureza do próprio fármaco

A absorção parece ser ↑ por veículos que

se espalhem facilmente sobre a superfície

da pele, misturam-se rapidamente com o

sebo, colocando o medicamento em

contato com as células do tecido;

os veículos que aumentam a hidratação

da pele geralmente favorecem a absorção

percutânea.

Natureza do veículo

Quanto ↑ o período e a intensidade de fricção, ↑ a

absorção;

doses múltiplas (aplicação em um local mais de uma

vez por dia) em vez de uma única aplicação, podem ↑ a

biodisponibilidade e a absorção da S.A. .

a absorção é ↑ quanto mais fina for a pele; locais com

calosidades ou pontos mais grossos, como as palmas

das mãos é mais lenta a absorção;

a região pós-auricular é mais permeável do que a das

costas, peito, braço ou coxa.

Condição da pele

Pomadas

São formas farmacêuticas semissólidas

destinadas a aplicação externa sobre a pele ou

as mucosas

Podem ou não conter substâncias

medicamentosas

Não contêm fármacos – são usadas por seus

efeitos físicos como protetoras, emolientes ou

lubrificantes

Bases para pomadas – veícular substâncias

medicamentosas

Pomadas

BASES PARA POMADAS

As bases para pomadas são classificadas em

4 grupos:

1) bases de hidrocarbonetos;

2) bases de absorção;

3) bases removíveis;

4) bases hidrossolúveis.

1) bases de hidrocarbonetos

Não contém água

Incorporação de água em pequena quantidade e

grande dificuldade

Essas bases são usadas principalmente por:

seus efeitos emolientes;

agem como curativos oclusivos;

Ex: vaselina; vaselina branca; pomada amarela (pomada

simples) óleo mineral (vaselina líquida)

2) bases de absorção

Podem ser de 2 tipos:

1) as que permitem a incorporação de soluções aquosas,

resultando na formação de emulsões de água em óleo.

PETROLATO HIDRÓFILO

LANOLINA ANIDRA

2) as que já são emulsões de água em óleo (bases

emulsificadas) que permitem apenas incorporação de

pequenas quantidades de soluções aquosas

LANOLINA (gordura de lã hidratada);

COLDEN CREAM

3) bases removíveis

As bases removíveis pela água são emulsões de óleo

em água que podem ser retiradas da pele ou roupa com

água;

Essas bases, que parecem cremes, podem ser diluídas

com água ou soluções aquosas;

POMADA HIDRÓFILA: contém lauril sulfato de sódio, álcool

estearílico e vaselina branca (fase oleosa) e propilenoglicol

(fase aquosa)

4) bases hidrossolúveis

Ao contrário das bases removíveis pela

água, que contém tanto componentes

hidrossolúveis quanto insolúveis em água,

as bases solúveis em água contêm apenas

os hidrossolúveis.

POMADA DE POLIETILENOGLICOL

Fatores que devem ser analisados na

seleção de uma base

Velocidade de liberação do ativo

Absorção é desejável

Oclusão da pele pela base (reter umidade)

Estabilidade do fármaco na base

Influencia do ativo na consistência da base;

propriedades físico-químicas

aspectos dermatológicos

Requisitos

Atóxica

tolerância

ausência de microorganismos

tolerância química, física e físico

estabilidade

favorecer ou permitir a liberação da S.A.

suficiente poder de reter água - sem alterar as

propriedades fisiológicas da pele.

Preparação de pomadas

Algumas pomadas são preparadas à T.A.,

pode-se ter uma mistura homogênea

triturando-se simultaneamente, S.A. e

excipientes.

Fusão

Em geral, é necessário fundir c/antecedência os

excipientes, pelos seguintes motivos:

Para que a malaxagem seja mais fácil;

Para dissolver mais facilmente as S.A. solúveis;

Quando se tem uma mistura de excipientes com

P.F. muito afastados;

As emulsões fundem melhor em determinada T;

Em todos os casos, é necessário malaxar até o

completo resfriamento, para não correr o risco de

separar os excipientes

Equipamentos

Equipamentos

Ensaios

Homogeneidade – dosar s.a., macroscopia, microscopia

Dureza – penetrômetros

pH – da fase aquosa

Esterilidade – contagem microbiana

Conteúdo mínimo – peso, volume

Acondicionamento – tubos de metal ou plástico, frascos

de boca larga

PASTAS

Destinam-se a aplicação externa e

diferem das pomadas por conterem maior

quantidade de material sólido, sendo mais

firmes e espessas.

São mais absorventes e menos

gordurosas

PASTAS

São ideais para absorver secreções

serosas do local da aplicação: firmes e

não amolecem.

Não são indicadas para regiões pilosas.

São preparadas por dispersão dos pós na

base fundida.

Voce sabia...

... Martin Klaproth, o

identificador do urânio, zircônio

e cério era farmacêutico.