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DISCIPLINA OPTATIVA 2015-2 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA Prof. Dra. Maria Cristina S. de Almeida Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha

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DISCIPLINA OPTATIVA2015-2

FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

Prof. Dra. Maria Cristina S. de AlmeidaDoutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha

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FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

droga movimento

droga potência

• COMO A DROGA EXERCE SEU EFEITO

• QUAL A SUA AÇÃO SOBRE A CÉLULA

COMO A CONCENTRAÇÃO DA DROGA MUDA NOS DIFERENTES LOCAIS DO ORGANISMO

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FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

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FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

Metabolismo e excreçãoabsorção

distribuição

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CONCEITOS: ED50, TD50, LD50

ED50: dose necessária para atingir 50% do efeito esperado

TD50: dose necessária para atingir 50% da toxicidade esperada [em animais de experimentação].

LD50: dose necessária para matar 50% dos animais de experimentação

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ABSORÇÃO : processo que acontece com a droga até que ela entre na circulação sistêmica

BIODISPONIBILIDADE

FARMACOCINÉTICA

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ABSORÇÃO E BIODISPONIBILIDADEA ABSORÇÃO DEPENDE DA VIA DE ADMINISTRAÇÃO

[plasma]

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ABSORÇÃO E BIODISPONIBILIDADE

[plasma]= massa(dose) volume

A CONCENTRAÇÃO NO PLASMA ESPELHA A CONCENTRAÇÃO NO ÓRGÃO EFETOR.

[plasma]

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ABSORÇÃO E BIODISPONIBILIDADE

ABSORÇÃO

DISTRIBUIÇÃO

[plasma]= massa(dose) volume

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CASO 1: Administro 10mg de uma droga A, IV/ 1 compartimento. Qual a concentração plasmática da droga em um adulto jovem?

[plasma] = 10mg

2,5 L

[plasma] = 4mg/L

Sangue total= 5 L Plasma (sangue-células)= 2,5 L

[plasma]= massa(dose) volume

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C% plasmática

4mg/L

Tempo(hs)t 0 t10

2mg/L

1mg/L

CASO 1: Administro 10mg de uma droga A, IV/ 1 compartimento Qual a concentração plasmática da droga em um adulto jovem?

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Tempo(hs)

4mg/L

4

2mg/L

Boca - estômago – intestino - fígado - circulação sistêmcia10mg 5mg.

[plasma]=5mg = 2mg/L 2,5L

CASO 2: Administro 10mg de uma droga A, VO/ 1 compartimento Qual a concentração plasmática da droga em um adulto jovem?

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C% plasmática

Tempo(hs)

4mg/L

4

2mg/L

BIODISPONIBILIDADE=AUCPO

AUCIV

BIODISPONIBILIDADE = FRAÇÃO DA DROGA QUE CHEGA NA CORRENTE SANGUÍNEA

A BIODISPONIBILIDADE DEPENDE DA VELOCIDADE DE ABSORÇÃO.

QUANTO MAIOR, MAIOR A BIODISPONIBILIDADE

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C% plasmática

4mg/L

Tempo(hs)t 0 t10

2mg/L

1mg/L

Caso 3: administração de 10mg IV de droga C / muitos compartimentos / sem eliminação.

[plasma]= massa(dose) volume

Plasma=2,5L Extra-vascular =7,5L

[plasma]= 10mg 2,5 L +7,5L

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Vd aparenteÉ um cálculo standart em pessoas normais. Usualmente não se calcula o Vd na prática clínica.

Vd: quantidade da droga absorvida [plasma]

[plasma]= massa(dose) volume

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IV EXTRA-VASCULAR

Vd

Vd

Vd

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O VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO

• >Tamanho da molécula: _____Vd• Ligação com proteinas plasmáticas: ____Vd• Ligação com proteinas extra-vasculares : ____Vd• Droga hidrossolúvel : ____Vd• Droga lipossolúvel: ____Vd• Permeabilidade capilar: ____ Vd

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O VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO

• >Tamanho da molécula: Vd• Ligação com proteinas plasmáticas: Vd• Ligação com proteinas extra-vasculares : Vd• Droga hidrossolúvel : Vd• Droga lipossolúvel: Vd• Permeabilidade capilar: Vd

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FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

droga movimento

droga potência

• COMO A DROGA EXERCE SEU EFEITO

• QUAL A SUA AÇÃO SOBRE A CÉLULA

COMO A CONCENTRAÇÃO DA DROGA MUDA NOS DIFERENTES LOCAIS DO ORGANISMO

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INTERAÇÃO DROGA-RECEPTOR

1. AFINIDADE2. AFINIDADE INTRÍNSECA – AÇÃO AGONISTA 3. ANTAGONISTAS4. POTÊNCIA X EFICÁCIA5. DIFERENÇAS BIOLÓGICAS

1. ED50, TD50,LD502. IDADE: ADEQUAÇÃO DE DOSES3. COMORBIDADES4. EFEITO PSICOLÓGICO

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AFINIDADE: TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA(DROGA) A SE LIGAR NO RECEPTOR

AFINIDADEAFINIDADE INTRÍNSECA(EFICÁCIA)

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AFINIDADEAFINIDADE INTRÍNSECA(EFICÁCIA)

AFINIDADE: TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA(DROGA) A SE LIGAR NO RECEPTOR

EFEITO

AFINIDADE INTRÍNSECA(EFICÁCIA): UMA VEZ LIGADA, A TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA (DROGA) A PRODUZIR UM EFEITO.

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EFEITO

ACELERAR DESACELERAR

AGONISTA ANTAGONISTA

TIPOS:1- INTEGRAL2- PARCIAL3-INVERSO

TIPOS:1- COMPETITIVO2- NÃO COMPETITIVO3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

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EFEITO MÁXIMO

AGONISTA

TIPOS:1- INTEGRAL

AFINIDADE EFICÁCIASIM EFICÁCIA MÁX.

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NÃO OCORRE O EFEITO MÁXIMO

AGONISTA

TIPOS:1- INTEGRAL2-PARCIAL

AFINIDADE EFICÁCIA SIM EFICÁCIA MÁX.SIM NÃO 100%

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NÃO APRESENTA EFICÁCIA:INATIVA O

RECEPTOR

AGONISTA

TIPOS:1- INTEGRAL2- PARCIAL3-INVERSO

AFINIDADE EFICÁCIASIM EFICÁCIA MÁX.SIM NÃO 100%SIM NÃO:INATIVA O

RECEPTOR

Vou ficar aqui parado por

quanto tempo heim?

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EFEITO

ACELERAR DESACELERAR

AGONISTA ANTAGONISTA

TIPOS:1- INTEGRAL2- PARCIAL3-INVERSO

TIPOS:1- COMPETITIVO2- NÃO COMPETITIVO3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

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EFEITO

DESACELERAR

ANTAGONISTATIPOS:1- COMPETITIVO2- NÃO COMPETITIVO3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

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ANTAGONISTATIPOS:1- COMPETITIVO2- NÃO COMPETITIVO3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

AFINIDADE EFICÁCIASIM NAO

ANTAGONISTAS COMPETITIVOS

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ANTAGONISTATIPOS:1- COMPETITIVO2- NÃO COMPETITIVO3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

AFINIDADE EFICÁCIASIM NAO

narcan

fentanilANTAGONISTAS COMPETITIVOS

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LIGAÇÃO ALOSTÉRICA

ANTAGONISTATIPOS:1- COMPETITIVO2- NÃO COMPETITIVO3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO

AFINIDADE EFICÁCIASIM NAO

ALOSTÉRICA NÃO

ANTAGONISTAS NÃO-COMPETITIVOS

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ANTAGONISTATIPOS:1- COMPETITIVO2- NÃO COMPETITIVO3-ALOSTÉRICO NÃO COMPETITIVO(irrevers)

AFINIDADE EFICÁCIASIM NAO

ALOSTÉRICA NÃOALOSTÉRICA NÃO

ANTAGONISTAS ALOSTÉRICVOS NÃO

COMPETITIVOS

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ANTAGONISTA SEM RECEPTOR

QUÍMICO:

Ex. Protamina e heparina

FISIOLÓGICO:Ex. B bloqueadores para hipertireoidismo

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POTÊNCIA X EFICÁCIA(log)

EFEITO MÁXIMODO AGONISTA

Log DOSE (mg)

| | | || | |

1 10 100 1000100000

Alívio da dor

MORFINAMEPERIDINA

CODEÍNA

ASPIRINA

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ADEQUAÇÃO DAS DOSES PARA CRIANÇAS (IDOSOS)

COMORBIDADES

EFEITO PSICOLÓGICO