EMULSÕES

GEL TRANSDÉRMICO

O gel de P.L.O. é composto por uma fase oleosa (LIPS) e uma fase aquosa (Gel de Polaxamer 407). Recomenda-se a prévia manipulação e armazenamento dessas fases para que no momento que se recebe a prescrição do gel transdérmico, possamos utilizá-las fazendo tão somente a incorporação do ativo prescrito. (EMBRAFARMA)

GEL TRANDÉRMICO

PARTE I: Preparo da solução de lecitina e palmitato de isopropila (LIPS lecithin/isopropyl palmitate solution)   •  Lecitina: fosfolipídeo; capaz de atravessar a camada córnea da pele. •  Palmitato de isopropila: solvente e promotor da penetração cutânea. •  Ácido sórbico: conservante. 

Para 100g de solução:Lecitina granulada - 50g Palmitato de isopropila - 50g (cerca de 58,5mL) Ácido sórbico - 1g

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Passo 1: Todos os ingredientes devem ser previamente pesados ou medidos antes de iniciar o processo de manipulação.

SOLUÇÕES

Passo 2: Verter o ácido sórbico e a lecitina em um béquer com o palmitato de isopropila.

SOLUÇÕES

Passo 3: Com o auxílio de um bastão de vidro ou pão duro pequeno, misture o conteúdo do béquer até que as partículas de lecitinas estejam em contato com o palmitato de isopropila. “Não agite!”

SOLUÇÕES

Passo 4: Cobrir o béquer com filme plástico e deixar em repouso de um dia para o outro. No dia seguinte, uma mistura de consistência líquida irá se formar.

Embalagem e Armazenamento: Em frasco PET âmbar bem vedado em temperatura ambiente Estima-se a estabilidade aproximada dessa solução em 180 dias, segundo a USP XXV.

SOLUÇÕES

PARTE II: Preparo do Gel de Polaxamer 407

•  Polaxamer 407: surfactante e agente estabilizante •  Sorbato de potássio: conservante

SOLUÇÕES

 A água destilada deverá ser previamente gelada. • A percentagem mais usada nas formulações do gel transdérmico é 20%. Recomenda-se ter armazenado o gel de polaxamer 407 a 20%. • O polímero polaxamer 407 é termoreverso, i.e., em temperatura ambiente, seus géis ficam gelificados e em temperaturas frias, seus géis se fluidificam. Portanto, armazenamos o gel de polaxamer 407 no refrigerador, para facilitar a manipulação final.

SOLUÇÕES

Passo 1: Utilizando um béquer de 240mL, calibrar o mesmo para 100mL utilizando a técnica a seguir: Medir 100mL de água destilada gelada, em uma proveta. Verter para um béquer de 240mL e marcar, externamente no béquer, o nível de 100mL. Verter então a água gelada de volta para a proveta, deixando no béquer de 20-30mL.

Passo 2: Pesar os pós e transferir para o béquer.

SOLUÇÕES

-Passo 3: Completar, então, com a água gelada da proveta até a marca de 100mL do béquer.

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Passo 4: Homogeneizar com o bastão de vidro até que todas as partículas do polímero estejam em contato com a água.

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Passo 5: Cobrir o béquer com um filme plástico e deixar de um dia para o outro na geladeira, até completa dissolução. “Não agite!” 

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PARTE III: Preparo do Gel Transdérmico com incorporação do ativoGel com cetoprofeno a 10% (exemplo)  A partir da manipulação da solução LIPS e do gel de polaxamer 407, pode-se então fazer a incorporação do ativo através de uma técnica chamada extrusão. Essa técnica é que vai possibilitar a encapsulação do ativo.  

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Cetoprofeno  - 6g Transcutol® (Dietileno glicol etil éter ou Etoxi Diglicol)  - qs (não ultrapassar 10% do volume total) Solução de lecitina (LIPS)  - 22% Gel de polaxamer 20%* - qsp 100%

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 O que determina qual a percentagem devemos usar é a viscosidade e estabilidade final do gel.

Quando o ativo influencia na viscosidade, abaixando o pH da formulação por exemplo, podemos aumentar a percentagem do gel de polaxamer usado no gel transdérmico.  

• Quanto mais ativos adicionarmos a uma formulação com o gel transdérmico, menos viscoso e estável ele se torna.  

• Recomenda-se uma concentração total de ativos a 25% do volume total de gel transdérmico.

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Passo 1: Triture o ativo  em um gral para que haja redução dos cristais e ou partículas. 

Passo 2: Dissolva o cetoprofeno em qs de álcool  em um béquer pequeno.

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Passo 3: Retire o conteúdo do béquer com o auxílio de uma seringa de 30 ou 20mL do tipo luer lock e coloque o adaptador na seringa como mostra a figura abaixo. 

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. Passo 4: Com o auxílio de outra seringa de 60mL do tipo luer lock, retire o volume necessário de solução de lecitina (LIPS) e conecte as seringas. 

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Passo 5: Vagarosamente, misture o conteúdo das seringas, empurrando um êmbolo por vez até obter uma mistura homogênea. Coloque a solução em uma única seringa deixando o conector. 

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Passo 6: Observe o volume em mL que sua preparação está ocupando na seringa. Diminua esta quantidade de 60mL (volume final). Essa diferença é o volume do gel de polaxamer a ser usado.

Passo 7: Retire o volume necessário do gel de polaxamer com uma outra seringa de 60mL do tipo luer lock. Conecte as duas seringas.   

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Passo 8: Misture o conteúdo das duas seringas empurrando os êmbolos das duas seringas da direita para a esquerda e vice e versa,  um por vez. (técnica de extrusão, de acordo com a figura abaixo). Execute essa técnica pelo menos 5 vezes ou até que a mistura esteja visivelmente homogênea, como mostra a figura.  

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Passo 9: De acordo com a dose diária a ser usada pelo paciente, dispensar na própria seringa de 60mL ou dispensar em seringas menores (como as de insulina, de 1mL) que permitem a leitura precisa do gel em quantidades menores que 1mL. Veja a figura que mostra como colocar o gel em seringas menores. Pode-se dispensar várias seringas de 1mL para o paciente. A outra sugestão seria de envasar o gel em sachês aluminizados.

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