Formas Farmacêuticas para uso parenteral; Formas Farmacêuticas obtidas por dispersão mecânica; Formas Farmacêuticas obtidas por

divisão mecânica

Profa.Dra. Vívian Romero Santiago

• Diferentes locais de aplicação e absorção

• Enteral

• Parenteral

Vias de Administração

• Imediata

• Retardada

• Prolongada

Velocidade (Tempo) de

Ação

• Adulto

• Infantil

Tipos de paciente

Influenciam na escolha

Forma Farmacêutica

É a descrição quantitativa e qualitativa dos

componentes que fazem parte da Forma farmacêutica

Fórmulas OficinaisSão aquelas cuja fórmula e técnica se encontram inscritas e descritas naFarmacopeia ou em Formulários.

Fórmulas MagistraisSão aquelas cuja fórmula é da autoria do clínico, e que o farmacêuticoprepara seguindo essas prescrições.

Fórmulas Especializadas (Especialidades Farmacêuticas)São aquelas que se encontram já preparadas e embaladas, e que se

apresentam sob um nome de fantasia ou sob uma denominação (comum ou

científica) da substância ativa que entra na sua composição. Sãonormalmente preparadas por indústrias farmacêuticas.

Fórmula Farmacêutica

Forma Farmacêutica

Estado físico

• Sólido

• Semissólido

• Líquido

• Gasoso

Grau de dispersão

• Solução

• Suspensão

• Emulsão

Via de administração

• Oral

• Bucal

• Nasal

• Parenteral

• Retal

• Vaginal

Forma Farmacêutica

Classificação

Quanto a Forma física

• Cápsulas

• Comprimidos,

• Drágeas, Pílulas

• Implantes,

• Óvulos, Supositórios

• Papéis, Pérolas, Hóstias, Pós.

Sólidas

• Cremes, Géis

• Pastas, Pomadas,

• Unguentos,

• Emplastros, adesivos

Semissólidas

• Soluções,

• Suspensões,

• Emulsões, Xaropes,

• Elixir, Óleos medicinais,

• Enemas, Alcoolatos

• Colutórios,Tinturas.

Líquidas

• gases inalantes.

Gasosas

Forma Farmacêutica

Classificação

Tipos de medicamentos injetados na veia

soluções solúveis no sangue (apirogênica)

líquidos hiper, iso ou hipotônicos

sais orgânicos

eletrólitos

medicamentos

vitaminas

não oleosos

não deve conter cristais visíveis

Formas Farmacêuticas Líquidas

Solução Emulsão Suspensão

Soluções

• Solvente Fase na qual ocorre a dispersão; Maior quantidade

• Soluto Componente que se encontra disperso no solvente, na forma molecular ou iônica; Menor quantidade

Forma farmacêutica líquida límpida e homogênea

que contém um ou mais princípios ativos dissolvidos

em um solvente adequado ou em uma mistura de

solventes miscíveis.

Forma Farmacêutica

LÍQUIDA

Podem conter adjuvantes farmacotécnicos para prover

maior estabilidade (antioxidantes, conservantes) e ou

palatabilidade (edulcorantes, flavorizantes ).

Soluções Injetáveis

• Obtenção de resposta rápida

• Quando a substância ativa é inativada por outra via deadministração ou quando o medicamento causarepugnância ao paciente.

• Requer cuidados de higiene e assepsia rigorosa.

• Administradas ao paciente por um profissional habilitado

Forma Farmacêutica

LÍQUIDA

Solução estéril destinada a ser administrada pela

via parenteral (injeções).

Soluções

• Vantagens:• Rapidez de absorção no trato gastrointestinal;

• Facilidade de deglutição;

• Homogeneidade na dose;

• Flexibilidade de doses.

• Desvantagens:• Dificuldade de acondicionamento e transporte;

• Menor estabilidade físico-química e microbiológica,do que as formas sólidas;

• Realça o sabor do fármaco;

• Difícil acesso ao sistema de medida de volumeuniforme.

Forma Farmacêutica

LÍQUIDA

• As dispersoes contendo particulas grandes, em geral de 10 a 50 μm,sao referidas como dispersoes grosseiras e compreendem assuspensoes e as emulsoes.

• As dispersoes que contêm particulas de menor tamanho saoconhecidas como dispersoes finas (0,5 a 10 μm), e se as particulastiverem dimensoes coloidais, sao denominadas de dispersoescoloidais. Os magmas e os geis constituem as dispersoes finas.

● Definição:

EMULSÕES○ As emulsões são sistemas bifásicos nos quais um líquido está

disperso em outro líquido em forma de pequenas gotas (USPXXV)

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

aquosa oleosaemulsion

anteEmulsão

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● EMULSIFICAÇÃO –○ Operação em que dois líquidos imiscíveis são intimamente

misturados, onde um líquido (fase interna) em forma de gotas ou glóbulos é disperso em outro líquido (fase externa).

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

1. Emulsões A/O

2. Emulsões O/A

3. Emulsões múltiplas

4. Emulsões Poliméricas

5. Emulsões Bi-gel

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● São menos utilizadas devido ao seu tato gorduroso

● Hidratação cutânea por oclusão

● Produtos cosméticos: cremes noturnos, protetores solares resistentes à água, cremes de tratamento para peles muito secas, cremes infantis

1. Emulsões A/O

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

2. Emulsões O/A

● Estima-se que mais de 80% das emulsões paracuidados com a pele são O/A

● Estas emulsões e cremes são utilizados para produtosque não deixam um efeito engordurante, usadosdurante o dia

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

Tipos de emulsões: Distribuição de fase

3. Emulsões múltiplas

● A emulsão múltipla é caracterizada como sistema vesicular compreendendo três fases que podem ser do tipo O/A/O ou A/O/A .

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Emulsões oil-free

○ Conceito atual: emulsão de sensorial oleoso reduzido, possuindo emolientes não-comedogênicos , sensorial refrescante, leve, aveludado, acetinado ou seco.

4. Emulsões Poliméricas

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Bi-Gel é uma dispersão de um gel oleoso em um gelaquoso, estabilizado por um sistema surfactant-freeEmulfree® P.

5. Emulsões Bi-gel

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

Classificação:

Quanto ao tamanho das partículas da fase dispersa:MACROEMULSÕES ->400 nm;MINIEMULSÕES –100 a 400 nm;

MICROEMULSÕES -transparentes, < 100 nm; MÚLTIPLAS –a partícula dispersa já é uma emulsão

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

Alterações em função do tamanho nanométrico

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Classificação:○ Quanto a via de administração: :

! Oral

! Parenteral

! Tópica

! Uso interno e externo

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Classificação:

○ Na forma líquida para uso tópico recebe a denominação de

loção.

○ Para massagem, denomina-se linimento.

○ Na forma semi-sólida, recebe o nome de creme.

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Vantagens:○

○

○

○

○

Aumento da estabilidade química em solução

Biodisponibilidade

Via parenteral: emulsões contendo óleos podem ser administradas por via endovenosa

Vias de administração

Facilidade de deglutição

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Vantagens:

○

○

○

○

○

Flexibilidade na dose

Mascaramento de sabores desagradáveis

Possibilidade de optimizar a biodisponibilidade

Boa biocompatibilidade com a pele

Retardar o tempo de absorção de fármacos (via injetável)

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Desvantagens:○ Instabilidade física, química e microbiológica

○ Solubilidade x solventes (mudanças moleculares)

○ Formas volumosas (problemas de transporte)

○ Medida da dose (limites de solubilidade)

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Componentes:

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

P.A VeículoConservante(s): Antimicrobianos

antioxidantes

Corante(s)Flavorizante

Aromatizante(s)

Espessante(s)

Edulcorante(s) Tensoativo Fragrância

Etapas da formulação Escolha dos

adjuvantes

• Antioxidantes• BHA e BHT (0,02-0,1%); tocoferol

(0,001%); propil, dodecil e octil

galato (0,001-0,1%)

• Conservantes• propilparabeno

• Emolientes

• Estabilizantes secundários

FASE OLEOSA

• Antioxidantes• sulfitos (metabissulfito de sódio) – 0,05-0,15%;

Ác. ascórbico e seus sais – 0,01 a 0,05%.

• Quelantes• sais de EDTA

• Tampões

• Conservantes• ac. sórbico, ac. benzoico e seus sais (0,1-0,2%,

pH < 5); parabenos (0,1-0,2%, pH 7-9);

clorocresol (0,1%); fenoxietanol (0,5 a 1,0%);

Quaternarios de NH4+ (cetilpiridíneo)

• Umectantes• propilenoglicol, glicerina e sorbitol - 5%

• Estabilizantes secundários

FASE AQUOSA

● FORMAÇÃO DE EMULSÕES○ Espontaneamente – tensão interfacial muito pequena

! (< 1 mN m-1) Aquecimento próximo a PIT (tensão interfacial muito seguida de resfriamento.

○ Métodos mecânicos : agitação,ultrassom e Moinhos coloidais.

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Tensão Interfacial○ A interface entre dois líquidos imiscíveis é um local de energia

livre decorrentes de um desequilíbrio nas forças de coesão dosdois líquidos. Esta energia faz com que a interface se contraiapara formar a menor área interfacial possível . Em umaemulsão a fase interna sempre tende a formar gotículasesféricas que representa a menor área interfacial de líquido porunidade de volume .

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Fase emulsificante○ A nível molecular um tensoativo é um composto orgânico que

contem pelo menos um hidrofílico e um grupo hidrofóbico na molécula

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

TENSOATIVOS

● O tipo de emulsão é determinado pela solubilidade do agente emulsificante:○ Se o agente emulsificante é mais solúvel na água ( hidrofílico, a

água será a fase contínua, se formará emulsão do tipo O/A ).

○ Se o agente emulsificante é mais insolúvel na água ( lipofílico, o óleo será a fase contínua, se formará emulsão do tipo A/O ).

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Agente Emulsificante

determinada aplicação, com base em seu○ Um agente emulsificante pode ser selecionado para uma

balançohidrofílicolipofílico (HLB).

○ É definido ainda como sendo a razão entre o peso percentualdos grupos hidrofílicos sobre o peso percentual de gruposhidrofóbicos da molécula

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● CLASSIFICAÇÃO○

○

○

○

Não Iônicos;

Catiônicos;

Aniônicos;

Anfóteros.

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● NÃO IÔNICOS

○

○ Os tensoativos não-iônicos são caracterizados por possuírem grupos hidrofílicos sem cargas ligados à cadeia graxa. Em solução, não possuem carga.

Compatibilidade com a maioria das matérias-primas utilizadas em cosméticos. Aplicação em emulsionantes para cremes, loções, óleos de banho, auxiliar de espessamento para xampus

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● NÃO IÔNICOS○ Exemplos:

! Monoetanolamida de ácido graxo de coco;

!Dietanolamida de ácido graxo de coco;

! Óleos de mamona etoxilados;!

!Álcoois graxos etoxilados;

Mono e diésteres de cadeia longa de polietilenoglicol;! Alquil Poliglicosídeos.

! Lanolina etoxilada

! Éster de sorbitan

! TWEEN

! SPANS

! Polawax, Cosmowax e Crodabase.

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● CATIÔNICOS

○

○

○ Em meio ácido, adquirem características catiônicas maisacentuadas, podendo apresentar incompatibilidades comalguns tensoativos aniônicos.

Em pH neutro ou alcalino são totalmente compatíveis com osaniônicos.

São usados na preparação de condicionadores e como agentesbactericidas em sabonetes.

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● CATIÔNICOS○ Exemplos:

! Quaternários de amônio (Quats)

! Cloreto e Brometo de cetil-trimetil amônio;

! Cloreto de Cetilpiridino;

!

!

!

Cloreto de olealcônio;

Cloreto de distearildimônio;

Cloreto de benzalcônio;

! Etersulfato de isostearil etildimônio.

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● ANFÓTEROS○ Possuem grupos funcionais com caráter aniônico e catiônico

Estes tensoativos têm uma notável compatibilidade com a pele.São caracterizados por apresentarem, na mesma molécula,grupamentos positivo e negativo.

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● ANFÓTEROS○ Exemplos:

! Anfótero betaínicotaína (Betaína de coco);

!

Cocoamidopropil betaína;! Cococarboxianfoglicinato de sódio;

! Álcool amino fosfatidil;!

Dodecildiaminoetil glicina.

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● ANIÔNICOS

○

○ Em solução aquosa se ioniza produzindo íons orgânicos negativos, os quais são responsáveis pela atividade superficial.

Apresentam um ótimo poder de detergência e espuma.

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● ANIÔNICOS○ Exemplos:

! Lauril sulfato de sódio

! Linear dodecil benzeno sulfonato (LAS);

! Sabões de ácidos graxos;

! Lauril sulfato de sódio(ou de TEA ou de amônia);

! Lauril éter sulfato de sódio (ou de TEA ou de amônia);

! Lauril éter sarcosinato de sódio.

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Emulsificantes hidrófilo/lipófilo 3 a 6

● Molhantes 7 a 9

● Antiespumantes < (8 principalmente 1,5 a 8

● Emulsificantes lipófilo/hidrófilo 8 a 18

● Detergentes 13 a 15

● Solubilizantes 15 a 20

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Microemulsões○ Aplicações:

!

!

!

!

Solubilização de princípios ativos

Veículos de administração transdérmica

Favorecem a penetração cutânea

Liberação prolongada

○ Inconvenientes:! Toxicidade dos agentes tensoativos

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Microemulsões

○ Características! Tamanho <100nm

! Termodinâmicamente estáveis:

! Formação espontânea

!

Sistemas claros e transparentes

! (ópticamente isotrópicos)

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

Instabilidade

Inversão de fasesCremagemCreaming Sedimentaçã

o

Floculação Coalescência Separação

de fases

● AVALIAÇÃO DA QUALIDADE○ Volume médio

○ Teor de ativos

○ Densidade

○ Partículas estranhas

○ Viscosidade

○ pH

○ Cor /Sabor/Odor

○ Aspectos microbiológicos

○ Estabilidade física

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

Ano: 2020 Banca: IBADE Órgão: Prefeitura de Santa Luzia D`Oeste -RO Prova: IBADE - 2020 - Prefeitura de Santa Luzia D`Oeste - RO -Farmacêutico - BioquímicoNas emulsões, o fármaco pode estar dissolvido ou suspenso, nas fases aquosa ou na oleosa, e esta versatilidade é uma das principais vantagens das emulsões. São outras vantagens das emulsões, EXCETO:A alta estabilidade física ou físico-química.B possibilidade de se solubilizar o fármaco na fase interna ou externa.C possibilidade de mascarar o sabor e o odor desagradável de certos fármacos através de sua solubilização na fase interna.D aumento da estabilidade química em solução.E boa biocompatibilidade com a pele humana.

Sistema EHL ou HLB

• Criado por Griffin para determinar aquantidade necessária de agenteemulsificante em uma formulaçao.

• Valor numerico atribuído a cadaemulsificante conforme sua maiorlipo/hidrofilicidade.

• Geralmente oscila entre 1 e 20.

Metodo EHL ou HLB

AGENTE EHL

Monoestearato de propilenoglicol 3,4

Monoleato de sorbitano (Span 80) 4,3

Monolaurato de dietilenoglicol 6,1

Goma arábica 8,0

Gelatina 9,8

Metilcelulose 10,5

Goma adragante 13,2

Monoesterato de sorbitano polioxietileno (Tween 60)

14,9

Oleato de sódio 18,0

Lauril sulfato de sódio 40,0

Método EHL ou HLB

APLICAÇÃO EHL

Antiespuma 1–3

Emulgente (A/O) 3–6

Agentes molhantes 7–9

Emulgentes (O/A) 8 – 18

Solubilizantes 15 – 20

Detergentes 13 - 16

Geralmente é preferível a associação de mais de um

agente emulsificante. O EHL do agente emulsificante deve ser semelhante ao da fase

externa.

Método EHL ou HLB

Método EHL ou HLB

• No Sistema EHL são atribuídos valores requeridos de EHLpara os óleos e substâncias semelhantes;

• Pelo sistema EHL os emulsificantes a serem empregados

devem ter o EHL mais próximo ao da fase oleosa da

emulsão pretendida;

• Ex:

• óleo mineral - EHL = 5 (A/O)

EHL = 12 (O/A)

Método EHL ou HLB

A/O O/A

Ácido esteárico 6 15

Álcool cetílico - 15

Álcool estearílico - 14

Lanolina 8 10

Óleo mineral 5 12

Vaselina 5 12

Cera de abelha 4 12

Em relação às emulsões farmacêuticas, assinale V para a afirmativa verdadeira e F para a falsa.

( ) Os chamados agentes tensoativos são utilizados com o propósito primário de diminuir a tensão superficial entre duas fases miscíveis entre si.

( ) As emulsões podem ser classificadas conforme os seus constituintes. Uma emulsão cuja fase externa é água é denominada como uma Emulsão O/A.

( ) Um tensoativo adequado para formar uma emulsão A/O deve ter HLB (Equilíbrio hidrofílico-lipofílico, EHL em português) de 3-6. Um exemplo de emulsionante deste tipo é o monooleato de sorbitano (Span 80).

As afirmativas são, respectivamente,

A F, V e V.

B V, V e V.

C V, F e F.

D F, F e F.

E F, V e F.

Ano: 2020 Banca: Prefeitura de Catas Altas - MG Órgão: Prefeitura de Catas Altas -MG Prova: FUNDEP (Gestão de Concursos) - 2020 - Prefeitura de Catas Altas - MG -Farmacêutico II (20 horas)

É a forma farmacêutica líquida de um ou mais princípios ativos que consiste de um sistema de duas fases que envolvem pelo menos dois líquidos imiscíveis e na qual um líquido é disperso na forma de pequenas gotas (fase interna ou dispersa) através de outro líquido (fase externa ou contínua). FARMACOPEIA BRASILEIRA, 6a ed. (Adaptação).A forma farmacêutica apresentada no texto anterior é o(a)

A emulsão.

B elixir

C gel.

D xarope.

Ano: 2019 Banca: VUNESP Órgão: Prefeitura de Cerquilho -SP Prova: VUNESP - 2019 - Prefeitura de Cerquilho - SP - Farmacêutico

Provavelmente o fator mais importante na produção de uma suspensão para uso farmacêutico é o tamanho das partículas na fase dispersa. Na maioria delas, o diâmetro deve variar entre

A 1 e 50 µm.

B 0,1 e 5 µm.

C 50 e 100 µm.

D 100 e 500 µm.

E 500 e 1000 µm.

Géis

• Os géis nos quais as macromoléculas se distribuempor todo o líquido, de tal maneira que não háligações aparentes entre elas e o líquido, sãoconhecidos como géis monofásicos.

• Tipos:

• Géis hidrófobos (óleo gel)

• Géis hidrófilos (hidrogel)

Os géis são definidos como sistemas

semissólidos composto por dispersões de

pequenas partículas inorgânicas ou de grandes

moléculas orgânicas, encerradas por um líquido.

Forma Farmacêutica

SEMISSÓLIDA

no: 2021 Banca: CPCON Órgão: Prefeitura de Areial - PB Prova: CPCON - 2021 - Prefeitura de Areial - PB - Farmacêutico

Os hidrogéis são estruturas ________________ tridimensionais que possuem a capacidade de ___________ grande quantidade de água e fluidos. Seu interesse na área farmacêutica como sistema de liberação de fármaco se dá, principalmente, por sua característica de se adequar ao meio em que está contido. Ou seja, os hidrogéis têm o poder de se modificar dependendo dos fatores ______________, facilitando o desenvolvimento de medicamentos com mais especificidade de ação, e consequentemente diminuindo possíveis efeitos colaterais, aumentando assim, a aceitação dos pacientes e a adesão ao tratamento

Fonte: Qiu, Y., Park, K. (2012). Environment-sensitive hydrogels for drug delivery. Advanced Drug Delivery Reviews, 64, 49–60.

Em sequência, as palavras que completam CORRETAMENTE essas lacunas são:

A Poliméricas, absorver, externos.

B lipídicas, liberar, internos.

C fosfolipídicas, liberar, externos..

D lipídicas, absorver, externos.

E poliméricas, liberar, internos.

● Definição:○ SUSPENSÕES

Formas farmacêuticas líquidas que contêm partículas finasda substância ativa em dispersão (conhecida comosuspensóide) relativamente uniforme em um veículo no qualesse fármaco apresente uma solubilidade mínima.

São sistemas heterogêneos, cuja fase externa ou dispersanteé líquida e a fase interna ou dispersa é constituída desubstâncias sólidas insolúveis no meio utilizado.

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

• Possibilitar administração de fármacos insolúveis

na forma líquida (preparações pediátricas e

geriátricas)

•Aumentar a estabilidade (penicilinas,

cefalosporinas)

• Obter formas de ação prolongada (injetáveis)

• acetato de dexametasona, penicilina G benzatina,

insulinas

RAZÃO PARA USO DE SUSPENSÕES

•Aumentar tempo de contato por exemplo,

suspensões oftálmicas

• Mascarar sabor desagradável de certos fármacos

em solução (ibuprofeno)

• Biodisponibilidade ( Velocidade de Absorção )

RAZÃO PARA USO DE SUSPENSÕES

InjetáveisSoluçõesSuspensõesCápsulasComprimidosComprimidos revestidos

Orais

• Veículos como xarope, sorbitol ou água espessada com polímeros

• Sabor e sensação ao paladar são importantes

• Pó para suspensão

Tópicas

• Veículos como emulsões O/A ou A/O, pastas, magmas, suspensões de argilas

• Suspensão de calamina

Parenterais e Oftálmicas

• Veículos estéreis

• Tamanho de partícula controlado (fármaco micronizado)

SUSPENSÕES

● Classificação:○ Quanto a via de administração: :

! Oral

!

!

Oftálmico

Nasal

! Otológico

!

!

Parenteral – não intravenosa

Tópica – loção

! Uso interno e externo

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

Tamanho da partícula na fase

dispersa

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Vantagens:

○ P.a.s insolúveis em veículos utilizados em FF líquidas

○ Aumento da estabilidade química em solução

○ Biodisponibilidade

○ Vias de administração

○ Facilidade de deglutição

○ Flexibilidade na dose

○ Mascaramento de sabores desagradáveis

○ Retardar o tempo de absorção de fármacos (via injetável)

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Desvantagens:

○ Instabilidade

○

○

física

microbiológica

○ Menor uniformidade

○ Menor velocidade de absorção

○

○

○

○ Solubilidade x solventes (mudanças moleculares)

Formas volumosas (problemas de transporte)

Medida da dose (limites de solubilidade)

Não pode ser utilizado para fármacos potentes insolúveis devido ao risco de erros de sobredosagem. (ex.: Digoxina Elixir ou Soluções)

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDASDesvantagens:

É termodinamicamente instável, isto é, as partículas dispersas em razão de sua

grande área de superfície possuem grande energia livre, e por isso tendem a

agrupar-se de modo a formar flocos, dificultando a absorção.

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● Componentes:

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

P.A VeículoConservante(s): Antimicrobianos

antioxidantes

Corante(s)Flavorizante

Aromatizante(s)

Espessante(s)

Edulcorante(s) Agente levigante Ag. Molhante

● Componentes:○ Veículos

-Água

-Etanol

-Propilenoglicol

-Glicerina

-PEG´s

-Sorbitol 70%

-Óleos vegetais

-Óleos minerais

-Ésteres

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Componentes:○ Fármaco:

Submetido a subdivisão (moagem) podendo representar até 40% da formulação. Após a subdivisão das partículas se faz a incorporação ao veículo.

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Componentes:○

○

Levigante:

Líquido usado para auxiliar na trituração do ativo! Deve ser viscoso, não volátil, destituido de ação e toxicidade

Exemplos: glicerol, propilenoglicol, vaselina líquida, sorbitol 70%, dentre outros.

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Componentes:● Agente molhante:

○ Tensoativos que reduzem a tensão interfacial entre sólido e líquido, promovendo a redução do ângulo de contato entre eles.! Ex: Lauril sulfato de sódio, polissorbato 80 (Tween®), spam

20,dioctil sulfosuccinato de sódio (aerosol OT).

○ Colóides protetores - formam uma película hidrofílica

○

! Ex:bentonita,gomas, derivados celulósicos

Adição de co-solventes: reduzem a tensão superficial

! Ex: Alcoóis, polialcoois

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Componentes:○ Agentes floculantes:

Favorecem a floculação,processo no qual aspartículas se agrupam formando aglomeradosfrouxos facilmente redispersíveis.

Ex: Fosfato monopotassico, Docusato sodico, Twens (Polissorbato) e Span (Monooleato de Sorbitano).

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Componentes:○ Adição de macromoléculas:

! Ex: Polímeros hidrofílicos, Derivados celulósicos e Gomas

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Componentes:

● Adição de ag. espessantes:○

○

○

Atrasam a formação de aglomerados

Tixotropia

Devem ser inócuos, não apresentar propriedades farmacológicas e apresentar apreciável aumento de .! Ex: Gomas: arábica e adraganta;Alginatos

○

○

○

Derivados de celulose: CMC e HPMC;

Derivados do ácido acrílico: Carbopol e Syntalen;

Combinação:AVICEL (MCC e CMC)

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● CARACTERÍSTICAS DESEJÁVEIS NUMA SUSPENSÃO FARMACÊUTICA○ Sedimentação lenta

○ Sedimento facilmente redispersável sob agitação suave

○ Sistema redisperso suficientemente homogêneo

○ Não se produza crescimento cristalino

○ Boa fluidez devendo escoar com rapidez e uniformidade do recipiente;

○ Quanto mais viscosas, mais estáveis serão as suspensões

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Aspectos críticos:○ Tamanho de partícula

○ Crescimento cristalino

○ Umectação

○ Floculação e aglomeração

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

● Criterios de seleção para tamanho de partícula:○ Aspecto e textura

○ Administração > 5 µm irritação (ocular)

○ >25 µm bloqueio agulhas

○ Estabilidade fisica

○ Velocidade de sedimentação

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

PROPRIEDADES DAS SUSPENSÕES

Tamanho da partícula

Boa suspensão – tamanho 1-50µm

micropulverizer jet milling < 10µm (MICRO-JET)

PROPRIEDADES DAS SUSPENSÕESTamanho da partícula

Quanto menor o tamanho da partícula,

melhor?

● Principais problemas:○ Turbidez

○ Solubilidade das partículas.

○ Precipitação e cristalização

○ Variação de temperatura

○ Decantação ou sedimentação

○ Agente suspensor inadequado

○ Incompatibilidade entre ativo e veículo

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

●AVALIAÇÃO DA QUALIDADE○ Volume médio

○ Teor de ativos

○ Densidade

○ Partículas estranhas

○ Viscosidade

○ pH

○ Cor /Sabor/Odor

○ Aspectos microbiológicos

○ Estabilidade física

FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS

Em relação às suspensões farmacêuticas, assinale a afirmativa incorreta.

A Em uma suspensão, o princípio ativo é insolúvel no veículo, estando emulsificado no mesmo.

B Um dos motivos de se preparar uma forma farmacêutica do tipo pó para suspensão oral (e não uma suspensão oral pronta para uso) é a pouca estabilidade do princípio ativo no veículo aquoso.

C A formulação ideal de uma suspensão seria um sistema defloculado com uma viscosidade suficientemente elevada para prevenir a sedimentação.

D O potencial zeta é justamente a medida da interação de cargas entre as partículas de uma suspensão.

E Os polissacarídeos, como a goma arábica, podem ser utilizados como modificadores de viscosidade na formulação.

DEFINIÇÃO

• POMADAS - Formas farmacêuticas semi-sólidas, destinada a aplicação local (geralmente sob a pele), obtidas pela dispersão molecular ou mecânica de um ou mais ativos em base hidrofílica ou lipofílica

• Constam de um excipiente de fase unitária no que se pode dispersar sólidos ou líquidos (Monofásica)

FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISÓLIDAS

CLASSIFICAÇÃO

• Pomadas de solução

• Hidrofílicas ou lipofílicas

• Pomadas de suspensão ( segundo PRISTA)

• Hidrofílicas ou lipofílicas

• Quando o teor de sólidos for superior a 20%> Pastas (H ou L)

FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISÓLIDAS

• CLASSIFICAÇÃO

• Pomadas hidrófobas (lipofílicas)

• Não podem absorver mais que pequenas quantidades de água

• Pomadas hidrofílicas

• Excipientes miscíveis em água. Quantidades adequadas de água.

FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISÓLIDAS

CLASSIFICAÇÃO

• Segundo a via de administração:

• Pomadas

• Pomadas oftálmicas

• Pomadas retais

• Pomadas bucais

FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISÓLIDAS

CLASSIFICAÇÃO

• Segundo a base utilizada:

• Pomada oclusiva

• Pomadas de absorção

• Pomada solúvel

FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISÓLIDAS

CLASSIFICAÇÃO

• Segundo a finalidade:

• Medicamento

• Cosmético

• Saneantes/ domissanitários

FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISÓLIDAS

Componentes:

• Princípio(s) ativo(s)

• Veículo (s)

• Conservantes (antimicrobiano/ antioxidante)

FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISÓLIDAS

Componentes:

• Veículo(s)

• Bases de hidrocarbonetos:

• Vaselina Silicones

• Parafina Gorduras

• Óleo mineral

• Óleos vegetais

• Pomada amarela

FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISÓLIDAS

Componentes:

• Veículo(s)

• Bases de absorção:

• Petrolato hidrófilo (colesterol, álcoo estearílico,cera e vaselina)

• Lanolina

• Cold cream (cera, borato de sódio, óleo mineral, água)

FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISÓLIDAS

Pomadas absorventes de água:

• Podem absorver grande quantidade de líquido

• Os seus constituintes são os das pomadas hidrofóbicas, os quais se incorporam emulgentes do tipo W/O, como a lanolina, os alcoois de gordura de lá, ésteres de sorbitol, etc

FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISÓLIDAS

Em relação à farmacotécnica de medicamentos, analise as afirmativas a seguir.

I. As pomadas são formas farmacêuticas semi‐sólidas para aplicação externa, constituídas exclusivamente por uma base lipofílica (por exemplo, de hidrocarbonetos).

II. Após ingestão oral, os fármacos em solução são absorvidos mais rapidamente que os fármacos contidos em comprimidos.

III. Os medicamentos parenterais para injeção subcutânea não precisam ser estéreis.

Assinale:

A se somente a afirmativa II estiver correta.

B se somente a afirmativa III estiver correta.

C se somente as afirmativas I e III estiverem corretas.

D se somente as afirmativas I e II estiverem corretas.

E se todas as afirmativas estiverem corretas.

Ano: 2015 Banca: VUNESP Órgão: HCFMUSP Prova: VUNESP - 2015 - HCFMUSP - Farmácia

Considere as seguintes afirmações:

I. Pomadas são preparações semissólidas, obtidas através de bases emulsivas do tipo água-óleo (A/O) ou óleo-água (O/A), contendo um ou mais princípios ativos ou aditivos dissolvidos ou dispersos na base adequada.

II. Pomadas são preparações para aplicação tópica, constituídas de base monofásica na qual podem estar dispersas substâncias sólidas ou líquidas.

III. Géis são sistemas semissólidos que consistem de suspensões de pequenas partículas inorgânicas, que não podem ser lipossolúveis interpenetradas por um líquido.

IV. Suspensões são preparações farmacêuticas obtidas pela dispersão de uma fase sólida insolúvel ou praticamente insolúvel em uma fase líquida.

Estão corretas as afirmações

AII e IV, apenas.

BIII e I, apenas

CI, II e IV, apenas.

DIII e IV, apenas.

EI, II, III e IV.

Formas FarmacêuticasSólidas

Pós

• Obtidos por pulverização de substâncias dessecadas à mais baixa temperatura possível não devendo ultrapassar os 45ºC.

Mistura de fármacos e/ou substâncias químicas

finamente divididas e na forma seca.

Forma Farmacêutica

SÓLIDA

Grânulos

• São preparados umedecendo a mistura de pós desejada, epassando a massa umedecida por uma tela para que produza osgrânulos no tamanho desejado.

• Vantagens :

• Os grãos constituintes não aderem entre si

• Mais agradáveis de ingerir que os pós

• A posologia é facilmente mantida

• Podem ser envolvidos com revestimentos protetores, aocontrário dos pós

forma farmacêutica sólida contendo uma dose única

de um ou mais princípios ativos, com ou sem

excipientes. Consiste de agregados sólidos e secos de

volumes uniformes de partículas de pó resistentes ao

manuseio.

Forma Farmacêutica

SÓLIDA

Comprimidos

• A maioria dos medicamentos está disponível sob a forma decomprimidos.

• Podem variar em tamanho, forma, peso, dureza, espessura,características de desintegração e em outros aspectos,dependendo do uso a que se destinam e do método defabricação.

• A maioria é administrada pela via oral, também sãodestinados à administração sublingual, bucal ou vaginal.

Forma Farmacêutica

SÓLIDA

Formas farmacêuticas sólidas preparadas por

compressão ou moldagem contendo princípios

ativos normalmente preparados com auxilio de

adjuvantes farmacêuticos adequados (excipientes)

Comprimidos• Vantagens

• Elegância na apresentação, fácil uso, portáveis

• Dosagem correta e alto grau de precisão

• Estabilidade

• Maior facilidade em administrar fármacos insolúveis emágua

• Menor sensação de sabores e odores desagradáveis

• Permitem utilizar revestimentos externos

• Permite o controle na liberação do fármaco

• Desvantagens

• Menor absorção comparados as soluções

• Podem provocar irritação na mucosa gástrica

• Favorece a formação de complexos com os alimentos

Forma Farmacêutica

SÓLIDA

Comprimidos - tipos

• Comprimidos não revestidos: • Camada única - Resultam de uma única compressão

• Múltiplas camadas - Compressões sucessivas efetuadas com partículas de diferentes composições.

• Comprimidos revestidos: • Revestimento Gastro-solúvel

• Revestimento Gastro-resistente (ou Entérico)

• Drágea

Forma Farmacêutica

SÓLIDA

Ano: 2021 Banca: AV MOREIRA Órgão: Prefeitura de Landri Sales -PI Prova: AV MOREIRA - 2021 - Prefeitura de Landri Sales - PI - Farmacêutico

A estabilidade dos medicamentos deve ser observada durante o seu armazenamento. Assinale a opção que corresponde à forma farmacêutica com maior estabilidade.

A Comprimido.

B Emulsão.

C Solução.

D Suspensão.

E Xarope.

Ano: 2020 Banca: IBADE Órgão: Prefeitura de São Felipe D`Oeste -RO Prova: IBADE - 2020 - Prefeitura de São Felipe D`Oeste - RO -Farmacêutico GeneralistaAs cápsulas são formas farmacêuticas sólidas nas quais as substâncias ativas e ou inertes são encerradas em um pequeno invólucro de gelatina. Nessas formulações muitas vezes são utilizados diluentes para produzir um volume adequado. Representa um diluente utilizado em cápsulas:A Dióxido de silício coloidal.B Estearato de magnésio.C Celulose microcristalina.D Talco pré gelatinado.E Croscarmelose.

Ano: 2020 Banca: IBADE Órgão: IAPEN - AC Prova: IBADE - 2020 - IAPEN - AC - FarmacêuticoO comprimido é uma forma farmacêutica sólida contendo uma dose única de um ou mais princípios ativos obtido pela compressão, podendo ser revestido ou não. É vantagem do comprimido revestido:A facilitar a adesão ao tratamento de fármacos de sabor e odor desagradável.B pode ser dissolvido em água para administração via sonda.C se desintegra ou dissolve rapidamente quando administrado por via sublingual.D produzir um sabor residual agradável na boca quando mastigado.E não necessitam ser administrados com água.

Ano: 2021 Banca: Avança SP Órgão: Prefeitura de Louveira -SP Prova: Avança SP - 2021 - Prefeitura de Louveira - SP - Técnico em Farmácia

Que nome se dá às substâncias que promovem o escoamento de pós e granulados por redução da fração das partículas?

A lubrificantes

B conservantes.

C estimulantes.

D corantes.

E inibidores.

Cápsulas

• Normalmente é formada de gelatina, mas pode tambémser de amido ou outras substâncias.

• Podem conter substâncias medicinais sólidas, pastosasou líquidas.

São preparações de consistência sólida, constituídas

por um invólucro solúvel duro ou mole, de forma e

capacidade variáveis, usualmente contendo uma

dose única do PA.

Forma Farmacêutica

SÓLIDA

Cápsulas

• Cápsula Dura - cápsula que consiste de duas seções cilíndricas pré-fabricadas (corpo e tampa)que se encaixam e cujas extremidades são arredondadas. É tipicamente preenchida com P.A(s)e excipientes na forma sólida.

Forma Farmacêutica

SÓLIDA

Cápsulas

• Cápsula Mole - cápsula constituída de um invólucro de gelatina, de vários formatos, maismaleável do que o das cápsulas duras.

• As cápsulas gelatinosas podem ser administradas por vias diferentes da oral, preparando-secápsulas para aplicação retal, nasal e vaginal

Forma Farmacêutica

SÓLIDA

Cápsulas• Vantagens

• Administração de fármacos nauseosos/ desagradáveis

• Liberação rápida após da ingestão

• Fácil deglutição do que os comprimidos

• Possibilidade de desenvolvimento de Liberação Controlada

• Desvantagens

• Fácil abertura → adulteração; efeito seja alterado.

• Possibilidade de aderência no esôfago.

Forma Farmacêutica

SÓLIDA

Pastilhas

• Constituída por grande quantidade de açúcar emucilagens associadas a princípios medicamentosos.

• Sãos as formas farmacêuticas sólidas de maior aceitaçãopelo paciente

• Tratamento Local e Sistêmico

São preparações farmacêuticas sólidas, de formato

variados, contendo substâncias aromatizantes,

destinadas a dissolverem lentamente na cavidade

oral sendo de uso local ou sistêmicos.

Forma Farmacêutica

SÓLIDA

Supositórios

• São preparações farmacêuticas sólidas com formatoadequado para introdução no reto, devendo fundir àtemperatura do organismo ou dispersar em meio aquoso.

• Usos:

• Efeito Local

• Efeito Sistêmico

São formas farmacêuticas destinadas à inserção em

orifícios corporais nos quais, amolecem, se

dissolvem e exercem efeitos sistêmicos ou

localizados.

Forma Farmacêutica

SÓLIDA

Óvulos

• Usos:

• Efeito Local

• Sistêmico

• Desvantagens:

• Pode ocorrer irritação na mucosavaginal

• Pode ocorrer absorção desubstâncias que deveriam agirapenas no local de aplicação.

São preparações farmacêuticas sólidas, como

formato adequado, para a aplicação vaginal;

devendo dispersar ou fundir à temperatura do

organismo.

Forma Farmacêutica

SÓLIDA

Ano: 2021 Banca: Avança SP Órgão: Prefeitura de Louveira -SP Prova: Avança SP - 2021 - Prefeitura de Louveira - SP - Técnico em Farmácia

Que nome se dá à forma farmacêutica cuja ação procurada é unicamente local?

A preparações auriculares.

B supositório.

C suspensões.

D comprimidos.

E suplementos indiretos.

Ano: 2020 Banca: FACET Concursos Órgão: Prefeitura de Capim -PB Prova: FACET Concursos - 2020 - Prefeitura de Capim - PB - Farmacêutico

Xarope, pomada e cápsula são, respectivamente, formas farmacêuticas:

A Líquida, semissólida e sólida.

B Sólida, semissólida e líquida

C Gasosa, líquida e semissólida.

D Semissólida, líquida e sólida.

E Líquida, sólida e semissólida

Ano: 2020 Banca: IBFC Órgão: EBSERH Prova: IBFC - 2020 - EBSERH -FarmacêuticoComprimido é uma forma farmacêutica sólida contendo uma dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes, obtida pela compressão de volumes uniformes de partículas. A respeito das vantagens do comprimido, assinale a alternativa incorreta.A Formação de complexos com os alimentosB Possibilidade de controlar a liberação de fármacosC Capacidade de administrar fármacos insolúveis em águaD Resistência a choques e abrasõesE Oportunidade de introduzir revestimentos