PSICOSTIMULANTES PSICOSTIMULANTES

- substâncias que aumentam a atividade psíquica e motora

- cocaína

-derivados anfetamínicos: anfetamina, metilfenidato dietilpropiona

- xantinas: cafeína, teofilina, teobromina

PSICOSTIMULANTES

Principais efeitos:

• aumento da atividade motora

• euforia e excitação

• redução da sensação de fadiga

CAFEÍNA

• Estimulante de maior uso na atualidade.

• Presente: café, chá, chocolate, coca-cola...

• Aumenta a atividade noradrenérgica.

• Antagonista de receptores da adenosina.

• Tolerância e síndrome de abstinência.

• Efeitos no TGI e no miocárdio.

cocaínacocaína

Cocaína - histórico

• 1776 - Linnaeus - família Erythroxylaceae• 1784 - Lamarck - Erythroxylum coca• 1860 - Albert Niemann - isolamento da

cocaína • Freud - utilização da cocaína• Karl Koller - efeito anestésico local• 1863 - Vin Mariani• 1886 - John S. Pemberton - Coca - cola

• 1906 - Pure Food and Drug Act

• 1914 - Harrinson Narcotic Act

Cocaína - histórico

Cocaína

Mecanismo de ação

NT

cocaínaanfetaminaNT

Anfetamina Cocaína

Cocaína - farmacocinética

• vias de administração

– oral - folhas

– nasal - cloridrato de cocaína

– endovenosa - cloridrato de cocaína

– pulmonar - cocaína base livre (“crack”)

Excreção - via renal

- 1 - 14% - forma inalterada

- 80 - 90% - benzoilecgonina e metilecgonina

- 1 - 8% - ecgonina

T1/2 = 50 minutos

Cocaína - farmacocinética

Derivados anfetamínicosDerivados anfetamínicos

Anfetamina - histórico

• 1887 - L. Edealeno - síntese da anfetamina

• 1910 - G. Barger & Sir H.H. Dale - descrição dos efeitos

• 1937 - Associação Médica Americana - uso terapêutico

ANFETAMINAS - estrutura geral

CH C N

R1

R2

R3

R7

R4

R5

R6

-FENETILAMINA E SEUS DERIVADOS

Anfetamina-farmacocinética

• via oral - absorção rápida e completa• atravessa barreira placentária e hemato-

encefálica• biotransformação

– hidroxilação no anel aromático– hidroxilação no carbono da cadeia lateral– desaminação oxidativa– conjungação com ácido glicurônico

• excreção - renal

Outros compostos anfetamínicos

• dietilpropiona

• femproporex

• clorfentermina

• fentermina

• fenmetrazina

CH

COOCH3

NH

metilfenidato

Anfetamínicos

Usos clínicos:

• narcolepsia : metanfetamina

• déficit de atenção (hipercinesia) : metilfenidato

• anorexígenos: dietilpropiona

OBESIDADE

• Balanço calórico positivo.

• Tratamento: inverter o balanço.

• Resultados: pouco sucesso.

• Farmacoterapia: anfetaminas alteram o centro da saciedade no hipotálamo (inibem o apetite).

Critérios para uso

• Seleção dos pacientes que podem ser beneficiados.

• Administração contínua ou intermitente

• Duração do tratamento

Farmacodependência

• tolerância• síndrome de abstinência

– disforia– depressão– sonolência– fadiga– bradicardia– aumento da sensibilidade dolorosa– desejo intenso pela droga– diarréia– hiperventilação

Cocaína e anfetamina

Tratamento da dependência

• Psicoterapia cognitiva

• Tratamento sintomático

• Perspectivas– compostos que competem com o transportador– vacinas

INTOXICAÇÕES POR ESTIMULANTES

• irritabilidade, insonia, tremor, hiperreflexia,

• suor, midriase• confusão, irritabilidade,hipertensão,

taquipnéia,taquicardia,suor,hiperpirexia• Delírio, mania,hipertensão,

taquicardia,arritmias,hiperpirexia• Convulsões,coma, colapso circulatório